Является ли паксил гормональным препаратом. Стрессовые расстройства, в том числе и посттравматические. Официальная инструкция по применению

Лекарственный препарат Паксил из фармакологической группы ингибиторов обратного захвата серотонина оказывает противотревожное и антидепрессивное действия. Средство применяют для лечения депрессий всех типов и других расстройств психики, сопровождающихся повышенным уровнем тревоги, паническими атаками, тяжелой апатией и унынием, ощущением отчаяния и беспричинного страха, другой типичной симптоматикой.

Лекарственный препарат Паксил относится к фармакологической группе антидепрессантов. Применяется для лечения психических расстройств, сопровождающихся депрессией, в том числе реактивной и тяжелой форм, повышенной тревожностью. Назначается в рамках комплексной поддерживающей терапии и в качестве средства профилактики обсессивно-компульсивного расстройства. Может использоваться для лечения детей в возрасте старше семи лет, страдающих:

• паническими расстройствами, в том числе сопровождающихся агорафобией;
• генерализованными тревожными расстройствами;
• посттравматическими расстройствами на фоне стресса.

Состав

Паксил выпускается в форме таблеток для приема внутрь, белого цвета, двояковыпуклой формы, покрытых оболочкой. Содержание активно действующего вещества пароксетина составляет 20 мг на каждую таблетку. Фасуется в блистеры по 10 штук в каждом, одна упаковка содержит 1, 3 или 10 блистеров (то есть 10, 30 или 100 таблеток) и инструкцию по применению препарата. Полный состав лекарственного средства:

Механизм действия препарата

Антидепрессивное действие таблеток Паксил основано на механизме специфического угнетения методом обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. Активное действующее вещество пароксетин имеет слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам, к дофаминовым, серотониновым, гистаминовым рецепторам. Оно не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами, не угнетает центральную нервную систему (ЦНС), не вызывает артериальной гипотензии.

Прием препарата не оказывает активного влияния на функциональность работы коры головного мозга, не вызывает нарушения психомоторных функций. У здоровых лиц при употреблении средства не наблюдалось скачков артериального давления, изменений показаний электрокардиограммы, нарушений частоты сердечных сокращений. Низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами обуславливает активирующий эффект в дозах, превышающих замедление обратного захвата серотонина. Механизм действия не является амфетаминоподобным.

Фармакокинетические показатели приема Паксила не стабильны, кинетика является нелинейной (пароксетин метаболизируется печенью "при первом прохождении" – в плазму крови попадает меньше вещества, чем усваивается из желудочно-кишечного тракта). После абсорбции распределяется в тканях организма.попадая в структуры ЦНС через гематоэнцефалический барьер. Время полураспада метаболитов составляет 16-20 часов, 64% выводится с мочой, остальное – с калом и в неизмененном виде.

Когда начинает действовать Паксил

Согласно отзывам практикующих врачей, значимое действие препарата Паксил на организм пациента, вызывающее стабильное улучшение его состояния и выраженные положительные жизненные результаты, наступает спустя 14-16 дней после начала терапии. Скорость наступления позитивного эффекта во многом зависит от индивидуальных особенностей организма и дополнительных средств, принимаемых в рамках комплексной терапии. В ряде случаев отмечалось стабильное улучшение состояния спустя неделю после начала приема.

Показания к применению

Антидепрессант Паксил применяется для лечения ряда патологических состояний центральной нервной системы, психотических расстройств у взрослых пациентов и детей старше 7 лет. Основными показаниями к применению являются:

• лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР);
• депрессии реактивных и тяжелых форм;
• паническое расстройство;
• генерализированное тревожное расстройство;
• социальные фобии.

Инструкция по применению Паксила

Таблетки принимают внутрь раз в сутки во время приема пищи, в утренние часы. Дозировка зависит от поставленного диагноза, выраженности симптоматики и индивидуальных особенностей пациента, определяется лечащим врачом. Возможны следующие схемы приема препарата Паксил:

• Депрессия: суточная доза составляет 20 мг за сутки. При наличии показаний возможно ежесуточное увеличение дозировки на 10 мг каждый день до максимальной суточной дозы 50 мг. После 15-25 дней приема дозировка корректируется в зависимости от клинической картины.
• ОКР, панические расстройства: 40 мг за сутки; еженедельно суточная доза увеличивается на 10 мг (максимальная доза составляет 60 мг/сут). Продолжительность лечебной терапии составляет от 3 до 6 недель.
• Генерализованное тревожное расстройство, социальные фобии, посттравматическое расстройство на фоне стресса: 20 мг за сутки, при необходимости возможно увеличение дозировки на 10 мг каждые 7 дней до максимальной дозы 50 мг.

Синдром отмены Паксила

Во избежание рецидивов заболевания отмену препарата Паксил производят постепенно, снижая суточную дозировку на 10 мг каждые семь дней. При возникновении синдрома отмены (резкого ухудшения состояния и возвращения изначальной симптоматики) прием лекарственного средства возобновляют с возможной корректировкой суточной дозировки. Терапию продолжают в течение 5-21 дня, затем проводят снижение ежедневных доз с меньшей скоростью (дозу уменьшают на 10 мг раз за 14-20 дней). Синдром отмены может сопровождаться следующей симптоматикой:

• бессонница;
• тревога;
• повышенное эмоциональное возбуждение;
• головокружения;
• спутанность сознания.

Особые указания

Препарат Паксил в ряде случаев может вызывать нарушение психомоторных функций, поэтому во время приема рекомендуется отказаться от деятельности, связанной с повышенной концентрацией внимания, например, от вождения автотранспортных средств. С осторожностью назначается пациентам с дисфункциями печени и почек, возможно, в этих случаях требуется уменьшение дозы. Исключен самостоятельный прием либо изменение дозировки без назначения врача.

Паксил и беременность

В период беременности Паксил может назначаться только при наличии острых показаний, в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Достоверные данные о безопасности приема беременной женщиной препарата Паксил отсутствуют (соответствующие клинические испытания не проводились), поэтому прием возможен строго по назначению и под контролем лечащего врача.

В детском возрасте

Паксил противопоказан детям до 7 лет. В возрасте от 7 до 15 назначение производится в соответствии с диагнозом, при этом продолжительность курса и суточная дозировка уменьшаются следующим образом: 10 мг за сутки, возможно понедельное увеличение на 10 мг до максимальной дозы 50 мг. В ряде случаев во время терапии у детей и подростков наблюдалось появление суицидальных мыслей, в особенности у лиц с отягощенным суицидальным анамнезом.

Лекарственное взаимодействие

Паксил не рекомендуется к совместному приему с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 2 недель после окончания курса. Совместное применение с тиоридазином увеличивает концентрацию тиоридазина в плазме (необходима корректировка дозировки). Препарат усиливает действие этанолсодержащих средств и напитков, снижает эффективность действия Дигоксина, Тамоксифена. Циметидин увеличивает активность пароксетина. Прием Паксила совместно с коагулянтами и антитромбическими средствами увеличивает интенсивность кровотечения.

Паксил и алкоголь

Употребление алкоголя накануне приема средства Паксил вызывает снижение эффективности его действия. Теоретически совместим с этанолом, но регулярное распитие спиртных напитков во время терапии изменяет действие лекарственного средства и провоцирует возникновение побочных эффектов (имеются зарегистрированные случаи летального исхода). Врачи рекомендуют воздержаться от употребления алкоголя во время курса лечения.

Побочные действия

Курс лечения антидепрессантом Паксил может вызывать побочные эффекты и негативные реакции со стороны эндокринной, иммунной, репродуктивной, сердечно-сосудистой и центральной нервной систем, расстройства пищеварения. В этих случаях наблюдаются:

• снижение аппетита;
• нарушения метаболизма – диарея, запор, тошнота;
• со стороны органов дыхания – зевота;
• повышение уровня печеночных ферментов (в редких случаях сопровождается развитием гепатита или желтухой);
• сонливость или бессонница;
• помутнение сознания;
• синусовая тахикардия;
• астения;
• нарушения зрения, развитие глаукомы;
• снижение секреции АДГ (антидиуретических гормонов);
• внутренние кровоизлияния в кожу и слизистые;
• снижение или повышение артериального давления;
• повышенная потливость, кожные высыпания, крапивница, в редких случаях – увеличение лимфатических узлов, ангионевротический отек;
• сексуальная дисфункция;
• гиперпролактинемия;
• галакторея;

Передозировка

Превышение дозировки сопровождается тахикардией, тошнотой и рвотой, ажитацией и повышенной возбудимостью, изменением артериального давления, судорожным синдромом, расширением зрачков, лихорадкой. Зарегистрированы случаи впадения в кому. При совместном приеме с психотропными средствами и алкоголем возможно наступление летального исхода (очень редко). При установлении передозировки назначают промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающую терапию. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к приему Паксила является детский возраст до 7 лет и индивидуальная непереносимость основного или вспомогательных компонентов препарата. Не рекомендуется совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы. Лечение Паксилом можно начинать не раньше двух недель после завершения терапии с применением указанных препаратов.

Условия продажи и хранения

Отпуск лекарственного средства из аптек производится по рецепту врача. Хранить препарат необходимо в недоступном для детей, темном месте, при температуре не выше 25°С. Срок хранения – 3 года с даты, указанной на упаковке. По истечению срока хранения применение противопоказано.

Аналоги

При выявлении низкой эффективности терапии или выраженных побочных эффектов назначаются аналоги Паксила. Замена препарата может осуществляться только лечащим врачом при наличии достаточных оснований, самостоятельный прием другого препарата без получения консультации специалиста о возможности замены недопустим. Возможными средствами замены являются:

• Пароксетин;
• Адепресс
• Пароксин;
• Рексетин.

Цена Паксила

Препарат Паксил можно приобрести в аптеке по рецепту врача. Диапазон цен на все формы выпуска лекарственного средства:

Видео

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Паксил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Паксила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Паксила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии и фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Паксил - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин (действующее вещество препарата Паксил) отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами подтверждается результатами исследований, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Паксил не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.

Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, Паксил обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Состав

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат (Пароксетин) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Паксил хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2% от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36% дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1% дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.

Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Показания

• депрессия (всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой);
• рекуррентное депрессивное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• паническое расстройство;
• агорафобия;
• социальная фобия;
• генерализованное тревожное расстройство;
• посттравматическое стрессовое расстройство.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Депрессия

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Генерализованное тревожное расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Отмена Паксила

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки. пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение Паксила у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Побочное действие

• аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки);
• тромбоцитопения;
• аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек);
• синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
• снижение аппетита;
• повышение уровня холестерина;
• сонливость;
• бессонница;
• необычные сновидения (включая кошмарные сновидения);
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• маниакальные реакции;
• головокружение;
• тремор;
• головная боль;
• судороги;
• серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор);
• нечеткость зрения;
• острая глаукома;
• синусовая тахикардия;
• постуральная гипотония;
• зевота;
• тошнота, рвота;
• запор;
• диарея;
• сухость во рту;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• гепатит;
• потливость;
• кожные высыпания;
• реакции фоточувствительности;
• тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
• задержка мочеиспускания;
• недержание мочи;
• сексуальная дисфункция;
• гиперпролактинемия/галакторея;
• астения;
• увеличение массы тела;
• периферические отеки.

Противопоказания

• сочетанное применение Паксила с ингибиторами МАО и метиленовым синим. Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином;
• сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии "пируэт" (torsade de pointes) и внезапной смерти;
• сочетанное применение с пимозидом;
• применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет);
• повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили у Паксила тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск. Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

В грудное молоко проникают незначительные количества Паксила. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Фертильность

СИОЗС (включая пароксетин) могут влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы могут повлечь нарушение фертильности.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Применение у детей

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Особые указания

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемьгх исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0.32% к 0.05% соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергическогог синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы МАО

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

Симптомы отмена пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Переломы костей

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.

Тамоксифен

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с Паксилом, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долго времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.

Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

Пимозид

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

При использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с Паксилом приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия.

Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации его активного метаболита - эндоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя (пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь).

Аналоги лекарственного препарата Паксил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адепресс;
• Актапароксетин;
• Апо Пароксетин;
• Пароксетин;
• Плизил;
• Рексетин;
• Сирестилл.

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

• Адепресс;
• Азафен;
• Азона;
• Алвента;
• Амизол;
• Амиксид;
• Амирол;
• Амитриптилин;
• Велаксин;
• Велафакс;
• Венлафаксин;
• Гептор;
• Гептрал;
• Дапфикс;
• Депрекс;
• Депренон;
• Деприм;
• Доксепин;
• Дулоксетин;
• Золофт;
• Иксел;
• Каликста;
• Кломинал;
• Кломипрамин;
• Коаксил;
• Лайф 600;
• Лайф 900;
• Ленуксин;
• Леривон;
• Миансан;
• Мирацитол;
• Мирзатен;
• Мирталан;
• Негрустин;
• Нейроплант;
• Ноксибел;
• Опра;
• Пиразидол;
• Продеп;
• Прозак;
• Профлузак;
• Ремерон;
• Седопрам;
• Стимулотон;
• Триптизол;
• Уморап;
• Феварин;
• Флуоксетин;
• Фрамекс;
• Фторацизин;
• Ципралекс;
• Ципрамил;
• Циталопрам;
• Эливел;
• Эфевелон;
• Эфевелон ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 1, 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы с гравировкой «20» на одной стороне и линией разлома на другой.

Характеристика

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное .

Антидепрессивная активность обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

Фармакодинамика

Обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что антихолинергические свойства выражены слабо. Исследования in vitro показали, что пароксетин обладает слабым сродством к альфа 1 -, альфа 2 - и бета-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D 2), серотониновым 5-НТ 1 - и 5-НТ 2 - и гистаминовым (H 1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo , которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию. Не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются амфетаминоподобными.

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Вследствие метаболизма «первого прохождения» в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути «первого прохождения» и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры нестабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-14 дней. Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками. Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Биотрансформируется в неактивные полярные и конъюгированные продукты (процессы окисления и метилирования). T 1/2 варьирует, но обычно составляет около одних суток (16-24 ч). Около 64% экскретируется с мочой в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде; остальное количество выводится с калом (вероятно попадая в него с желчью) в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и системную элиминацию.

Клиническая фармакология

Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином, сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали.

В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков (7-17 лет) не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 7-17 лет.

Установлено, что при лечении панического расстройства у взрослых комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем одна когнитивно-поведенческая терапия.

Исследования показали, что пароксетин обладает незначительной способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Показания препарата Паксил ™

Депрессия всех типов у взрослых, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой; ОКР у взрослых (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков 7-17 лет; паническое расстройство у взрослых, с агорафобией и без нее (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии; социальная фобия у взрослых (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков в возрасте 8-17 лет; генерализованное тревожное расстройство у взрослых (в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии); посттравматическое стрессовое расстройство у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину и компонентам препарата.

Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами МАО (пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены; ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 нед после прекращения лечения пароксетином).

Сочетанное применение с тиоридазином (пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность фермента CYP2D6 цитохрома P450, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности, а данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин во время беременности, свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможного риска.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в III триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (<24 ч).

Лактация

В грудное молоко проникает незначительное количество пароксетина. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: иногда — аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего кровоподтеки); очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Эндокринные нарушения: очень редко — синдром нарушения секреции АДГ.

Метаболические нарушения: часто — снижение аппетита; редко — гипонатриемия (встречается преимущественно у пожилых пациентов и может быть обусловлена синдромом нарушения секреции АДГ).

Психические расстройства: часто — сонливость, бессонница; иногда — спутанность сознания, галлюцинации; редко — маниакальные реакции. Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Нарушения со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения; очень редко — обострение глаукомы.

Нарушения со стороны сердца: иногда — синусовая тахикардия.

Сосудистые нарушения: иногда - транзиторное повышение или снижение АД, в т.ч. у пациентов с предсуществующей артериальной гипертензией или тревогой.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — зевота.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — судорожные припадки.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота; часто — запор, диарея, сухость во рту; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: редко — повышение уровня печеночных ферментов; очень редко — гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночная недостаточность.
Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов. Постмаркетинговые сообщения о таких поражениях печени, как гепатит, иногда с желтухой, и/или печеночная недостаточность очень редки. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость; редко — кожные высыпания; очень редко — реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевого тракта: редко — задержка мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — сексуальная дисфункция; редко — гиперпролактинемия/галакторея.

Общие нарушения: часто — астения; очень редко — периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином: часто — головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль; иногда — ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея.

Как и при отмене многих психотропных ЛС, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение разряда электрического тока), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Неизвестно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов, однако если в лечении пароксетином более нет необходимости, дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических испытаниях у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в группе пароксетина в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (включая причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость и колебания настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с большим депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей с ОКР, особенно в возрасте до 12 лет.

Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Взаимодействие

Серотонинергические препараты. Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, другие препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может сопровождаться развитием эффектов, обусловленных серотонином. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов. Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме ЛС. При использовании пароксетина одновременно с ингибиторами ферментов, участвующих в метаболизме ЛС, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

CYP3A4 . Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении в условиях равновесного состояния пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4 , показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпрозалама и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпрозаламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4 , вряд ли может причинить вред пациенту.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6 (см. также «Противопоказания»). Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6 , относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда, рисперидон, некоторые антиаритмические средства типа 1C (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Проциклидин. Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации в плазме проциклидина. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависят или практически не зависят (то есть существующая зависимость не требует изменения дозы) от приема пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь (таблетку следует глотать целиком, не разжевывая), 1 раз в сутки (утром, во время еды).

Депрессия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/сут, при необходимости в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличивать еженедельно на 10 мг/сут до максимальной суточной — 50 мг. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 нед после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Применение пароксетина у детей и подростков (7-17 лет) для лечения депрессии не рекомендовано в связи с отсутствием данных об эффективности терапии.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии. Для детей и подростков (7-17 лет) начальная доза составляет 10 мг/сут, ее можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/сут.

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии.

Социальная фобия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг/сут. Лечение детей и подростков (8-17 лет) следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг/сут.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг/сут.

Передозировка

Имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его широком диапазоне безопасности.

Симптомы: помимо симптомов, описанных в разделе «Побочные действия», наблюдается рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревога, тахикардия.

Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ; случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение: общие меры, применяемые при передозировке любых антидепрессантов; при необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля (по 20-30 мг каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки), поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей.

Специфического антидота пароксетина не существует.

Меры предосторожности

Отмена пароксетина. Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара электрическим током), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация и тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 нед, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более).

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина. Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг с недельными интервалами; после достижения дозы 20 мг/сут (или 10 мг/сут у детей и подростков) пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 нед и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленно.

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков. Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Отдельные группы пациентов.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон концентраций совпадает с таковым у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени. Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Дети до 7 лет. Применение пароксетина не рекомендовано в связи с отсутствием исследований безопасности и эффективности препарата у данной группы больных.

Дети и подростки 7-17 лет. В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск, связанные с психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения.

Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда и в случае возникновения этих симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Акатизия. Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы СИОЗС сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дистресс. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром. В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить (они характеризуются сочетанием таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы) и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с такими предшественниками серотонина, как L-триптофан, окситриптан в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство. Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Как и все антидепрессанты, пароксетин не зарегистрирован для лечения биполярной депрессии. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы МАО. Лечение пароксетином следует начинать осторожно, не ранее чем через 2 нед после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта (см. также «Противопоказания»).

Эпилепсия. Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0,1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия. Имеется ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома. Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин изредка вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия. При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов.

Кровотечения. Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов, леченных пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца. При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожны при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Несмотря на то что пароксетин не усиливает негативного влияния алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Производитель

СмитКляйнБичем Фармасьютикалз, Франция.

Условия хранения препарата Паксил ™

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Паксил ™

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод	Адинамическая субдепрессия
	Астено-адинамические субдепрессивные состояния
	Астено-депрессивное расстройство
	Астено-депрессивное состояние
	Астенодепрессивное расстройство
	Астенодепрессивное состояние
	Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
	Двойная депрессия
	Депрессивная псевдодеменция
	Депрессивное заболевание
	Депрессивное расстройство
	Депрессивное состояние
	Депрессивные расстройства
	Депрессивный синдром
	Депрессивный синдром ларвированный
	Депрессивный синдром при психозах
	Депрессии маскированные
	Депрессия
	Депрессия истощения
	Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
	Депрессия улыбающаяся
	Инволюционная депрессия
	Инволюционная меланхолия
	Инволюционные депрессии
	Маниакально-депрессивное расстройство
	Маскированные депрессии
	Меланхолический приступ
	Невротическая депрессия
	Невротические депрессии
	Неглубокие депрессии
	Органическая депрессия
	Органический депрессивный синдром
	Простая депрессия
	Простой меланхолический синдром
	Психогенная депрессия
	Реактивная депрессия
	Реактивные депрессии
	Рекуррентная депрессия
	Сезонный депрессивный синдром
	Сенестопатическая депрессия
	Сенильная депрессия
	Сенильные депрессии
	Симптоматические депрессии
	Соматогенные депрессии
	Циклотимическая депрессия
	Экзогенная депрессия
	Эндогенная депрессия
	Эндогенные депрессии
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство	Большое депрессивное расстройство
	Вторичная депрессия
	Двойная депрессия
	Депрессивная псевдодеменция
	Депрессивное нарушение настроения
	Депрессивное расстройство
	Депрессивное расстройство настроения
	Депрессивное состояние
	Депрессивный синдром
	Депрессии маскированные
	Депрессия
	Депрессия улыбающаяся
	Инволюционная депрессия
	Инволюционные депрессии
	Маскированные депрессии
	Меланхолический приступ
	Реактивная депрессия
	Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
	Реактивные депрессивные состояния
	Экзогенная депрессия
	Эндогенная депрессия
	Эндогенные депрессивные состояния
	Эндогенные депрессии
	Эндогенный депрессивный синдром
F40.0 Агорафобия	Боязнь открытого пространства
	Страх пребывания в толпе
F40.1 Социальные фобии	Социальная отгороженность
	Социальная отрешенность
	Социальная фобия
	Социальное тревожное расстройство/социальная фобия
	Социофобии
	Социофобия
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]	Паника
	Паническая атака
	Панические расстройства
	Паническое расстройство
	Паническое состояние
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство	Генерализованная тревога
	Генерализованные тревожные расстройства
	Тревожная реакция
	Тревожный невроз
	Фобический невроз
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное	Выраженная тревожность
	Неврозоподобная симптоматика
	Неврозоподобные расстройства
	Неврозоподобные состояния
	Неврозы с тревожной симптоматикой
	Неврозы с чувством тревоги
	Невротические расстройства с синдромом тревоги
	Острая ситуационная и стрессовая тревога
	Острая ситуационная стрессовая тревога
	Острый приступ тревоги
	Подавленное настроение с элементами тревожности
	Психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства
	Резкая тревога
	Ситуационное тревожное расстройство
	Состояние тревоги
	Сусто
	Тревожно-бредовое состояние
	Тревожно-бредовый компонент
	Тревожное состояние
	Тревожность
	Тревожные неврозы
	Тревожные расстройства
	Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
	Тревожные состояния
	Тревожный синдром
	Хроническая невротическая тревога
	Чувство тревоги
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство	Боевое изнурение
	Посттравматическое стрессовое расстройство
	Синдром катастроф
	Синдром переживших бедствие
	Травматическая замкнутость
	Травматический невроз
	Травматический синдром

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. C ss устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T 1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и риской - на другой.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 317.75 мг, натрия карбоксикрахмал тип А - 5.95 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 7 мг (гипромеллоза - 4.2 мг, титана диоксид - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.6 мг, полисорбат 80 - 0.1 мг).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема - 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.

Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р 450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - сонливость, тремор, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - запоры.

Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Показания

Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.

Особенности применения

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых больных начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Особые указания

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Паксил представляет собой один из наиболее распространенных антидепрессантов. Отзывы о препарате среди пациентов и врачей самые различные. Свою популярность данное средство заслужило способностью справляться с различными тревожными, стрессовыми состояниями, фобиями и . Препарат не вызывает сонливости, перепадов давления, нарушений сна, угнетения мозговой активности, что особенно важно для работающих и активных пациентов.

Рассмотрим отзывы пациентов и врачей о применении данного препарата в лечении различных тревожно-депрессивных расстройств.

Отзывы пациентов

«Мне назначали курс лечения Паксилом. Врач сразу же предупредил о возможных побочных эффектах. Начинала лечение с 10 мг в сутки.

Первый день терапии оказался безобидным. Однако последующие 5-6 дней ощущала какое-то странное чувство отстраненности дома, на улице и даже на работе. Это меня, конечно же, насторожило, однако врач сказал, что это такой период адаптации и его нужно перетерпеть. Со второй недели лечения доза препарата была назначена 20 мг. К моему удивлению, повышение дозы препарата не только не вызвало неприятных ощущений, а даже устранило легкую тошноту, которая наблюдалась после приема 10 мг в предыдущие дни. С повышением дозы чувство отстраненности исчезло, какое-то время даже наблюдалась небольшая эйфория. Пью препарат уже третий месяц. Чувствую себя прекрасно».

Алена

«Я лечилась Паксилом от депрессии где-то около 3 лет. Несколько раз пыталась бросить прием таблеток, однако каждый раз симптомы возобновлялись уже на 3-й день. Чувствую себя наркоманкой. Однако лучше уж это, чем то, от чего начинала лечение».

Ирина

«Мне назначили Паксил две недели назад. Переносится препарат вроде хорошо, но очень боюсь, что будет привыкание. Однако врач говорит, что отмена препарата не принесет мне каких-либо неудобств при соблюдении всех его рекомендаций».

Оксана

«Лечение Паксилом было эффективным для меня, однако синдром отмены перечеркивает все достоинства этого препарата. Очень тяжело и длительно отменяла его. Думаю, лучше обходиться другими препаратами, которые не вызывают такого привыкания».

Елена

Конечно же, начитавшись разных отзывов о Паксиле (часто довольно нелестных), жутко разнервничалась. Готова даже была нападать на врача с претензиями по поводу назначения мне этого препарата. Однако на утро взяла себя в руки. Врач объяснила, что средство это очень эффективное, однако требует осторожности в соблюдении правил назначения и отмены. Действительно, каких-то неприятных симптомов, несмотря на свои опасения, я так и не почувствовала. А вот улучшение общего состояния было заметно уже на третьей неделе лечения».

Лилия

«Мне назначили принимать Паксил по 20 мг в сутки. Первые два дня пыталась как-то терпеть, но на третий день решила, что принимать его больше не буду. Была сильная слабость, тошнота, несколько раз даже рвота, головокружение. По мне, лучше уж пребывать в состоянии депрессии, чем лечиться такими препаратами».

Наталья

«Несколько лет назад мне также приписали Паксил. Дозу повышали постепенно с 10 мг на 20 мг спустя неделю. Отменяли также постепенно. Курс лечения длился 9 месяцев. Первые две недели было ощущение легкого недомогания, но вскоре все прошло. Никакого синдрома отмены в конце курса не наблюдала. По поводу эффективности могу сказать лишь положительное. Мне снова захотелось жить и радоваться жизни. Бывают ситуации, когда стоит обратиться за помощью к специалистам, а не пытаться самому справиться с проблемой».

Юлия

« Паксил знаком мне уже несколько лет. Этот препарат когда-то принимала моя мама. После череды неприятностей и стрессов мне тоже довелось начать прием этого средства. Сначала я пыталась обойтись лишь консультациями психотерапевта, однако без лекарственных препаратов все же не обошлось. Конечно, я несколько переживала по поводу того, что от приема Паксила могут развиваться определенные побочные эффекты и даже зависимость. Однако каких-либо неприятных симптомов от лечения я не замечала. 7 месяцев лечения вернули меня к жизни. Теперь о своей былой депрессии практически забыла. Препарат эффективен и хорошо переносится».

Алина

«Прием Паксила у меня ассоциируется с самыми неприятными воспоминаниями. Принимала я его дней пять. Мне кажется, что если до лечения у меня и были какие-то психические нарушения, то во время приема этих таблеток симптомы только усугубились. Для себя решила раз и навсегда, что антидепрессанты принимать не буду, как бы плохо мне не было».

Надежда

«Паксил мне назначали для лечения послеродовой депрессии. Курс лечения составлял около 10 месяцев. Постепенно дозу увеличили до 30 мг, потом снижали. Эффектом довольна, переносится это лекарственное средство нормально. Каких-либо серьезных побочных эффектов не наблюдала».

Таисия

«Паксил назначали мне после автомобильной аварии. Стоит отметить, что после этого события в моей жизни многое изменилось. А восстановление организма оказалось более тяжелым в психическом плане, нежели в физическом. Антидепрессанты мне были назначены не сразу. Вначале я думала, что сама справлюсь со стрессом.

Однако время шло, а ситуация лишь усугублялась. Мучила бессонница, когда засыпала, возникали кошмары. Ходить по улице сама жутко боялась, ничего меня не радовало. После назначения Паксила около двух недель испытывала некоторый дискомфорт, связанный с легкой тошнотой, слабостью, головокружением. Однако с началом третьей недели лечения все прошло. Стоит отметить, что кроме Паксила мне были назначены и другие препараты. Лечение длилось 12 месяцев. Сейчас чувствую себя отлично, о былых проблемах даже не вспоминаю».

Марина

Отзывы врачей

«Антидепрессанты должны назначаться лишь в крайних случаях. Считаю, что начинать лечение тревожно-депрессивных расстройств следует с регулярных консультаций психотерапевта. Лишь при их неэффективности можно рассматривать возможность применения антидепрессантов».

Анна

«Паксил является настоящим спасением для пациентов, пребывающих в состоянии депрессии. Особую эффективность препарата хотелось бы отметить при наличии у больных суицидальных наклонностей. Препарат отлично справляется с различными видами психических расстройств даже при неэффективности других медикаментозных средств. Довольно часто при необходимости назначения пациентам антидепрессанта останавливаю свой выбор на Паксиле».

Инна

« Препарат Паксил заслужил доверие среди многих врачей благодаря своей доступности и высокой эффективности. При соблюдении правильного режима дозирования препарата в начале и конце лечения, переносимость препарата довольно хорошая. Побочные эффекты либо передозировка встречаются крайне редко. При наличии у больного панических атак, предпочитаю сочетать Паксил с ноотропными препаратами».

Лидия

«Паксил – один из немногих антидепрессантов, которые не оказывают на пациента снотворного действия. Также средство не подавляет деятельность мозга. Таким образом, Паксил подходит для лечения пациента, который вынужден продолжать работать, несмотря на начало лечения. Еще одним положительным свойством препарата является отсутствие его влияния на частоту сердечных сокращений и показатели артериального давления».

Виталий

«Паксил представляет собой отличный препарат для лечения тревожных состояний и депрессий. Однако проблема использования Паксила в лечении таких пациентов заключается в неправильном его назначении. Многие врачи, в связи с отсутствием в практике регулярного применения Паксила, не знают, как правильно титровать препарат в начале и в конце курса лечения (начинается лечение с четвертинки таблетки с постепенный переходом на целую). Также для снижения вероятности развития побочных эффектов от Паксила, назначаются транквилизаторы (бензодиазепинового ряда). Со второй недели такого лечения Паксил можно применять самостоятельно».

Дмитрий

«Препарат хороший, при необходимости назначения антидепрессанта выбираю именно его. Многие пациенты боятся привыкания к препарату и синдрома отмены. Однако мне хотелось бы прояснить ситуацию.

Привыкания к этому препарату не существует. Все неприятные симптомы, которые возникают при отмене Паксила, связаны с тем, что нарушения в организме не устранились полностью, а лишь были устранены временно действие препарата. Паксил лишь временно устраняет признаки психического нарушения. Однако в случае серьезных нарушений, кроме него требуется назначение других медикаментозных средств, например, гомеопатических препаратов».

Валентина

«Препарат Паксил назначаю своим пациентам крайне редко. Предпочитаю обходиться консультациями психолога и назначением фитопрепаратов. При неэффективности данных мероприятий направляю пациента на лечение у психотерапевта».

Евгения

«Паксил отличное лекарственное средство для ликвидации проявлений тревожных и депрессивных состояний. Однако стоит учитывать, что при наличии серьезных психических нарушений требуется комплексный подход к лечению больного. При соблюдении рекомендаций по подбору индивидуальной эффективной дозы препарата, Паксил оказывает отличное противотревожное средство».