От чего помогает Верапамил? Инструкция по применению. Верапамил раствор

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активного вещества: верапамила гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) - 40 мг вспомогательные вещества: ядро - лактоза (сахар молочный), кальций стеарат, крахмал картофельный, тальк, полисорбат (твин-80), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный); оболочка - Онадрай II (серия 85) (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол (полтэтиленгликоль 3350), титана диоксид, краситель железа оксид, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат, алюминиевый лак на основе индигокармина).

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые двояковыпуклые.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий. Верапамил является препаратом выбора для лечения вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармокинетика. При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность - 10-20 %. Максимальная концентрация (Сmax) препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови- 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть - в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания к применению:

1. Лечение и профилактика сердечного ритма: - пароксизмальной ; - трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); - ;
2. Лечение и профилактика - хронической (стенокардия напряжения); - ; - вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
3. Лечение .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Особенности применения:

Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при необходимо достичь компенсированного состояния. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная , атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко - стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
- со стороны желудочно-кишечного тракта: , редко - ; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
- со стороны центральной нервной системы: , обморок, тревожность, астения, сонливость, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях - повышенная , заторможенность, утомляемость;
- аллергические реакции: , зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
- прочие: , гиперплазия десен, увеличение массы тела, очень редко - , транзиторная потеря зрения, бессимптомная, периферические .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении верапамила с:
- повышает AUC (площадь под кривой «концентрация - время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
- повышает AUC, Css (клиренс) и Сmaх (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.
- повышает AUC и Сmaх глибенкламида.
- повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
- значимо повышает AUC и Сmaх буспирона и мидазолама.
- повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина(риск выраженного снижения артериального давления).
- может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.
- повышает значимо AUC и Сmaх симвастатина.
- повышает AUC и Сmaх алмотриптана.
- повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
- повышает AUC и Сmaх метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
- повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р- гликопротеина).
- при приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmaх доксорубицина.
- незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
- повышает Сmaх празозина и теразозина и AUC теразозина.
- ингибиторы CYP3А (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
- грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S- изомера верапамила.
- циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
- рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %) а также AUC и Сmaх верапамила.
- фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
- сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).
- препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомера верапамила и соответственно Сmaх.
- при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
- комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов)
- празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
- дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
- увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
- усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования).
- при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК.
- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная брадикардия, II Б - Ш стадии, выраженная , (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW - синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II стадии, выраженными нарушениями функции печени и/или почек, артериальной гипотензии, брадикардии, в пожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.

Передозировка:

Симптомы - синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Лечение: при раннем выявлении - , активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. не эффективен.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банку светозащитного стекла или банку полимерную, или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон, 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Применять лекарство Верапамил необходимо после изучения его инструкции по применению и под тщательным контролем специалистов.

Верапамил активно применяется в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы, также обладает антигипертензивным эффектом.

Форма выпуска

Препарат Верапамил выпускается в таких видах:

таблетки Верапамил по 40 и 80 мг, упаковки по одной, две и пять пластин;
драже в оболочке Верапамил по 40 и 80 мг, упаковки по одной и пять пластин;
таблетки пролонгированного эффекта в оболочке Верапамил 240 мг;
раствор для внутривенного введения Верапамил в ампулах по 2 мл, по десять штук в упаковке из картона.

Состав

Одна таблетка содержит 40 или 80 мг чистого вещества гидрохлорида Верапамила и дополнительных веществ (кальция, крахмала, магния, желатина, метилпарабена, индигокармина, лактозы, сахарозы).

Один мл раствора содержит 2,5 мг гидрохлорида верапамила и вспомогательных веществ.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Описание, от чего назначают?

Верапамил - лекарство, входящее в список блокираторов кальциевых каналов L типа внутрь клеток в основном относительно клеток миокарда и сосудов, то есть насыщение кальцием крови не меняется во время применения лекарства. Верапамил обладает антиаритмическими (блокада каналов кальция, снижение проводимости сердца, уменьшение ЧСС), антигипертензивными (помогает уменьшить общее сопротивление сосудов, понижая давление без аритмии) и антиангинальными (уменьшение сосудистого тонуса, их расширение и улучшение циркуляции крови) свойствами.

Если наблюдается трепетание предсердий – применяют электрическую кардиоверсию и назначают ввод лидокаина или прокаинамида внутривенно.

Необходимо находится под наблюдением специалиста, сначала промыв желудок, приняв проносные препараты и энтеросорбенты. В состоянии потери сознания необходимо провести непрямой массаж сердца, сделать искусственное дыхание, применить кардиостимуляцию. Гемодиализ в данном случае эффекта не принесет. Смертельная доза Верапамила в организме — 20 г.

Противопоказания Верапамила

Аннотация Верапамила указывает, что во время прохождения курса лечения Верапамилом нужен обязательный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Запрещено применять Верапамил:

при постоянном декомпрессованном нарушении сердца, инфаркте миокарда, коллапсе, кардиогенном шоке;
при сбоях нормального функционирования печени;
при брадикардии, острой недостаточности сердца, желудочковой тахикардии;
при слабом синусовом узле, стенозной аорте,
при вынашивании плода, в период кормления грудью и детям до 5 лет;
при дигиталисной интоксикации и непереносимости основного компонента.

С опаской нужно применять в лечении Верапамил людям преклонного возраста, когда увеличивается восприимчивость к составляющим лекарств и людям, планирующим оперативное вмешательство, так как может быть побочное проявление в виде различных нарушений сердечной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Лекарства	Аллелопатия
Блокаторы B-дренорецепторов, анестетики, нейромышечные блокаторы	Усиливается блокировка синусовых узелков, усугубляются побочные действия для сердечно-сосудистой системы, резко падает давление, усиливается кардиотоксическое действие
Антигипертензивные препараты, диуретики, миорелаксанты, дигоксин, теофиллин, празозин, карбамазепин	Усиливается лекарственный эффект Верапамила
Антидепрессанты, нейролептики	Усиливают эффект Верапамила
Дизопирамид	Запрещено одновременное применение средств
Хинидин	Снижается артериальное давление
Циметидин, ранитидин	Сокращают эффект Верапамила
Группа препаратов кальция	Снижается эффективность Верапамила
Симвастанин	Необходимо четко корректировать дозу кардиологу
Фенобарбитал, рифампицин	Снижают содержание в плазме крови, уменьшая эффект Верапамила
Симпатомиметики	Сокращают эффект Верапамила
Эстрогены	Задерживают воду в организме
Ацетилсалициловая кислота	Увеличивает вероятность кровотечений
Ловастатин	Повышает степень содержания ловастатина
Антидиабетические препараты	Повышает уровень глибурида примерно на 28%
Препараты группы лития	Возможно появление нейротоксического эффекта

Сок грейпфрута в дуэте с Верапамилом поднимает его биодоступность (попадание в плазму крови). Поэтому запрещено запивать Верапамил этим соком.

Алкоголь усиливает свое действие в дуэте с Верапамилом и медленнее выходит из организма.

Применение во время беременности

При беременности использование Верапамила не нарушает эмбриональное развитие, но его не рекомендовано применять, особенно в первом и втором триместрах, в период грудного вскармливания, так как основное вещество частично попадает в грудное молоко, и его влияние на организм в процессе вынашивания ребенка не изучено. Верапамил имеет способность проникать через плаценту и накапливаться в пуповинной крови.

Необходима строгая консультация со специалистом.

Влияние на управление механизмами и автотранспортом

Во время курса лечения Верапамилом падает концентрация внимания и скорость реакций, поэтому управлять механизмами и транспортом необходимо с осторожностью.

Чем можно заменить, аналоги Верапамила

Можно заменить Верапамил аналогами по структуре состава:

Финоптином
Изоптином
Верогалидом EP 240
Каверилом
Лекоптином
Веракардом
Верапамилом Лект
Верапамилом Софарма
Верапамилом Мивал
Веро Верапамилом

Финоптин

Верапамил Софарма

Изоптин

Лекоптин

Верапамил — Лект

Верогалид ЕР 240

Срок и условия хранения

Необходимо хранить Верапамил вдали от детей, в сухом и защищенном от прямых солнечных лучей, месте при температуре до 25C, не замораживать. Срок хранения составляет 3 (три) года от даты производства. После истечения срока годности Верапамил принимать запрещено.

Сколько стоит Верапамил?

Цена на препарат:

Верампил, таблетки 40 мг №20 - 11,90 грн;

Верампил, таблетки 80 мг №50 - 29,60 грн;

Вкрампил, раствор для инъекций, 2,5 мг/мл амп. 2 мл №10 - 35,20 грн.

Отпускается Верапамил только по рецепту в соответствующих заведениях (аптеках).

Видео

Верапамил – лекарственное средство, применяющееся при патологиях сосудистого характера и некоторых видах сердечных . По действию на организм является одним из блокаторов каналов кальция. Аналогов у Верапамила множество, все имеют направление закрытия кальциевых каналов.

По международному классификатору имеет номер 53-53-9. При пользовании препаратом внимательно изучают инструкцию по применению, так как имеются противопоказания для отдельных категорий больных. Итак, давайте рассмотрим инструкцию по применению препарата Верапамил, показания к применению, его цену, отзывы, аналоги.

Особенности препарата

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С 27 Н 38 N 2 O 4 .

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

Лекарственные формы

Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Фармакологическое действие

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Фармакокинетика

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Фармакодинамика

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Показания

Верапамил показан при:

гипертонии легочных сосудов;
резком повышении систолического давления (внутривенные инъекции);
средней степени протекания ;
с учащенным ритмом;

При беременности следует оценить возможный риск Верапамил на организм плода. Применяется в случаях превышения потенциальной опасности здоровью матери. Грудное вскармливание не рекомендуется, если начат прием препарата ввиду полного проникновения через плаценту. Детям разрешается использовать препарат в дозировке, указанной врачом-педиатром.

Противопоказания

Верапамил ограничен к употреблению в случаях:

лактационном периоде у женщины;
детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
периоде беременности;
индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
острой фазе ;
тахикардии желудочков;
всех формах ;
предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
фибрилляции предсердий;
токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
порфириновой болезни;
других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.

Инструкция по применению

Длительность лечебного периода Верапамилом определяется лечащим врачом, учитывающим степень тяжести болезни, возраст пациента, эффективности проводимого лечения, особенностей протекания болезни. Капсулы и таблетки Верапамила следует употреблять при приеме пищи или после.

Лекарственный препарат не разрешено использовать в дозе более 0,48 г в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 0,16 г. Обычно доктором назначается дозировка по 2 таблетки 3 раза в сутки (таблетка 40 мг). Пациенты с печеночными патологиями могут получать дозу, в 3 раза меньшую, чем у пациентов с относительно здоровой печенью.

Побочные действия Верапамила

Прием препарата может сопровождаться отечностью концевых отделов конечностей, покраснением кожи и зудом у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на химические вещества. Отдельные пациенты испытывают быстрое утомление, головную боль, низкую скорость реагирования на происходящие события, систолическую гипотонию, урежение ритма сердечных сокращений.

Высокие дозы Верапамила могут спровоцировать сердечную недостаточность. Описаны случаи реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде запоров, позывов к рвоте.

Особые указания

Во время приема Верапамила пациент нуждается во врачебном контроле за деятельностью кровеносной и дыхательной систем, концентрацией ионов и сахара в плазме крови, объема диуреза и циркулирующей крови.

**** *ТЮМЕНСКИЙ ХФЗ* GALENA JAKA-80 АВВА РУС, АО Ай Си Эн Октябрь ОАО Акрихин ХФК АО Алкалоид АО Биосинтез ОАО БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Валента Фармацевтика,ОАО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Минскинтеркапс, УП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Новосибхимфарм ОАО Нордмарк Арцнаймиттель ГмбХ &Ко.КГ Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО ПОЛИФАРМ ICN ПРОЧИЕ Северная Звезда, ЗАО СТИ-Мед-Сорб,ОАО Тюменский ХФЗ ОАО Унифарм АО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Фармстандарт-Октябрь,ОАО ФЕРЕЙН Хемофарм Д.О.О ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Болгария Республика Македония Россия Соединенное королевство Югославия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса

Формы выпуска

10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 50 - блистеры (1) - пачки картонные. Раствор для внутривенного введения, 2,5 мг/мл - по 2 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг - 20 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг - 50 шт в уп. таблетки, покрытые оболочкой по 80мг - 50 шт в уп. упак 20 таблеток упак 50 табл упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета. Прозрачная, бесцветная жидкость. Раствор для в/в введения таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, Таблетки, покрытые оболочкой таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя поступление кальция верапамила замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияние на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведение в измененных волокнах предсердий. Не вызывает спазм периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила. Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное, обычно бессимптомное, снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.

Фармакокинетика

Верапамил представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера. Распределение Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения у здоровых добровольцев составляет 1,6-1,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 90%. Метаболизм Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 системы цитохрома р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых - в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологической активностью (около 20% по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Выведение При внутривенном введении кривая изменения концентрации верапамила в крови носит биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения (Т1/2) - около 4 минут) и более медленной терминальной фазой выведения (Т1/2 - 2-5 часов). В течение 24 часов около 50% дозы верапамила выводится почками, в течение 5 дней - 70%. До 16% дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3-4% верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7-1,3 л/ч/кг). Особые группы пациентов Пожилые пациенты Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Т1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не оказывает влияние на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не выводятся с помощью гемодиализа.

Особые условия

Редко возможно развитие угрожающих жизни побочных эффектов (мерцание/трепетание предсердий с высокой частотой сокращения желудочков, с наличием дополнительных проводящих путей, тяжелая артериальная гипотензия или выраженная брадикардия/асистолия). Острый инфаркт миокарда Верапамил следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка. Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат Верапамил следует применять с осторожностью, так как развитие AV II и III степени (см. раздел "Противопоказания") или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости. Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV блокады II и III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов пожилого возраста. Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно, кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение. Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV блокада высокой степени, значительное урежение ЧСС, обострение течения сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин.) с миграцией ритма по предсердию наблюдалось у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь. Дигоксин В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Сердечная недостаточность Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35% необходимо добиться стабильного состояния перед началом применения препарата Верапамил и проводить соответствующую терапию в дальнейшем. Артериальная гипотензия Внутривенное введение препарата Верапамил часто вызывает снижение АД ниже исходных значений, обычно кратковременное и протекающее бессимптомно, однако может сопровождаться головокружением. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами". Нарушения нервно-мышечной передачи Препарат Верапамил следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения gravis, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена). Нарушения функции почек Проведенные сравнительные исследования продемонстрировали, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основание предполагать, что препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе. Нарушения функции печени Препарат Верапамил следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Желудочковая тахикардия Внутривенное введение препарата Верапамил пациентам с желудочковой тахикардией с широкими комплексами QRS (более 0,12 сек.) может привести к выраженному ухудшению показателей гемодинамики и фибрилляции желудочков. Перед началом лечения обязательным является проведение надлежащей диагностики и исключение желудочковой тахикардии с широкими комплексами QRS. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, концентрации глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Состав

1 таб. верапамила гидрохлорид 40 мг 1 таб. верапамила гидрохлорид 80 мг 1 таб. верапамила гидрохлорид 240 мг Верапамил 5мг; натрия хлорид; кислота лимонная; раствор натра едкого 1М; раствор кислоты хлористоводородной 0,1М; вода д/ин Верапамил 80мг; вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмалд картофельный,тальк, полисорбат, повидон верапамил г/х 80мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, МКЦ, кремния диоксид коллоидный б/вод, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, гипролоза верапамила гидрохлорид 40мг; Вспомогательные в-ва: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин верапамила гидрохлорид 80мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат верапамила гидрохлорид80 мг Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, коповидон, тальк. Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, тальк.

Верапамил показания к применению

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе: - восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (LGL). При наличии клинических показаний целесообразно перед применением препарата Верапамил попытаться провести воздействие на блуждающий нерв (например, маневр Вальсальвы). - временного контроля частоты желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий (тахиаритмический вариант), за исключением случаев, когда трепетание или фибрилляция предсердий связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Верапамил противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу. Применение при беременности и кормлении грудью Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек C осторожностью следует применять при почечной недостаточности. Применение у детей C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Верапамил дозировка

2,5 мг/мл 240 мг 40 мг 40мг 80 мг 80мг

Верапамил побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - 0,01%; частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, "приливы" крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто - тахикардия, ощущения сердцебиения; частота неизвестна - атриовентрикулярная блокада I, II, III степени; развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, остановка синусового узла ("синус-арест"), синусовая брадикардия, асистолия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гиперкалиемия. Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - парестезия, тремор, сонливость; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки. Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах; частота неизвестна - вертиго. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - бронхоспазм, одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор; нечасто - боль в животе; редко - рвота; частота неизвестна - дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - почечная недостаточность. Лабораторные данные: частота неизвестна - повышение концентрации пролактина, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение; частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, алопеция, макулопапулезная сыпь, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия, мышечная слабость, миалгия. Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия. Общие расстройства: часто - периферические отеки; нечасто - повышенная утомляемость. 1 - в период пострегистрационного применения сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина, что могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Лекарственное взаимодействие

У пациентов с тяжелой кардиомиопатией, ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда одновременное введение верапамила и бета-адреноблокаторов или дизопирамида внутривенно в редких случаях приводило к развитию серьезных нежелательных явлений. Одновременное применение верапамила внутривенно с препаратами, которые подавляют адренергическую функцию, может привести к усилению антигипертензивного действия. Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 системы цитохрома Р450. Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия. (Подробнее см. инструкцию) Другие лекарственные взаимодействия Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции Ритонавир и другие противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила. Литий Повышение нейротоксичности лития наблюдалось при одновременном применении верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих препараты лития внутрь. При одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость Клинические данные и результаты доклинических исследований позволяют предположить, что верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). В связи с этим может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость при их одновременном применении. Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства) Повышение риска кровоточивости. Этанол Повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. Поэтому воздействие этанола может быть усилено. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) Пациентам, получающим верапамил, лечение статинами (т.е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим статины, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изофермента CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно. Средства, связывающиеся с белками плазмы крови Верапамил как средство, в высокой степени связывающееся с белками крови (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона), должен применяться с осторожностью при одновременном приеме с другими препаратами, обладающими подобной способностью. Средства для ингаляционной общей анестезии При одновременном применении средств для ингаляционной анестезии и блокаторами "медленных" кальциевых каналов, к которым относится верапамил, следует тщательно титровать дозу каждого средства до достижения необходимого эффекта, чтобы избежать избыточного угнетения сердечно-сосудистой системы. Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры Усиление антигипертензивного действия. Сердечные гликозиды Верапамил для внутривенного введения применялся совместно с сердечными гликозидами. Поскольку эти препараты замедляют AV проводимость, необходимо наблюдение за пациентами для своевременного выявления AV блокады или выраженной брадикардии. Хинидин Верапамил для внутривенного введения назначался небольшой группе пациентов, получающих хинидин внутрь. Имеются несколько сообщений о случаях выраженного снижения АД при одновременном применении хинидина внутрь и верапамила внутривенно, поэтому данную комбинацию лекарственных средств необходимо применять с осторожностью. Флекаинид Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что при совместном применении верапамила и флекаинида возможно аддитивное действие со снижением сократимости миокарда, замедлением AV проводимости и реполяризации миокарда. Дизопирамид До получения данных о возможном взаимодействии между верапамилом и дизопирамидом не следует назначать дизопирамид за 48 часов до или 24 часа после применения верапамила (см. раздел "Противопоказания"). Дабигатран При одновременном применение с дабигатраном - увеличение (Сmах до 90% до 70% дабигатрана. Может увеличиваться риск кровотечений. Ивабрадин Одновременное применение с ивабрадином противопоказано ввиду развития дополнительного отрицательного хронотропного эффекта верапамила к ивабрадину. Бета-адреноблокаторы Верапамил для внутривенного введения назначался пациентам, получающим бета-адреноблокаторы внутрь. Необходимо учитывать возможность возникновения неблагоприятных взаимодействий, поскольку оба лекарственных средства могут снижать сократимость миокарда или AV-проводимость. Одновременное применение верапамила и бета-адреноблокаторов внутривенно приводило к развитию серьезных побочных реакций, особенно у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда (см. раздел "Противопоказания").

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду высокой степени, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Лечение при раннем выявлении - промывание желудка, прием активированного угля, постановка искусственного водителя ритма; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

хранить в сухом месте
хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Верапамил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Verapamil

Код ATX: C08DA01

Действующее вещество: верапамил (verapamil)

Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)

Актуализация описания и фото: 29.12.2017

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:

Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.

Фармакокинетика

При пероральном приеме:

абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

При внутривенном введении:

распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P 450 . При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.

Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.

Показания к применению

Таблетки

Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
Артериальная гипертензия – для лечения.

Инъекционный раствор

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Противопоказания

Абсолютные:

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
Выраженная брадикардия (для таблеток);
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
Порфирия (для инъекционного раствора);
Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
Возраст до 18 лет;
Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

Атриовентрикулярная блокада I степени;
Брадикардия;
Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Инъекционный раствор

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Побочные действия

Таблетки

Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
Прочие: периферические отеки.

Инъекционный раствор

Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.

При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.

Аналоги

Аналогами Верапамила являются: Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Финоптин, Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.