Нитроглицерин является лекарственным препаратом, в состав которого входит сложный эфир глицерина и соединение азотной кислоты. На протяжении 150 лет этот препарат применяют для быстрого избавления от болей в сердце.
Широкий перечень показаний позволяет применять этот препарат для терапии кардиологических больных. Нитроглицерин обладает спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Согласно многочисленным отзывам, этот эффективный препарат имеет низкую цену, поэтому по карману каждому.
Вконтакте
Состав Нитроглицерина и принцип действия
Выпускают препарат в трех лекарственных формах:
- таблетки;
- спрей;
- пластыри.
В состав таблеток Нитроглицерина входит активный компонент нитроглицерин, а также дополнительные составляющие: кросповидон CL , лактоза, повидон 25, макрогол 6000.
Раствор состоит из активного компонента нитроглицерина и таких дополнительных компонентов, как декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций.
В состав спрея входит активный компонент нитроглицерин и дополнительный компонент этанол 95%.
Такое лекарственное средство, как Нитроглицерин, механизм действия имеет следующий:
Показания и противопоказания к применению
Нитроглицерин — очень популярный препарат , который часто используют люди пожилого возраста, страдающие периодическими болями в сердце. Его необходимо принимать сразу же при возникновении приступа. Как свидетельствуют многочисленные отзывы, эффект наблюдается практически сразу, боль снимается и налаживается работа сердца. Ишемическая болезнь сердца чаще всего становится причиной к назначению Нитроглицерина.
Показаниями к применению этого лекарственного средства также являются:
- пароксизм стенокардии (боль в сердце);
- восстановление после инфаркта.
Согласно инструкции по применению, Нитроглицерин вводят внутривенно в следующих случаях:
- острый инфаркт миокарда;
- тромбоз центральной артерии сетчатки;
- стенокардия, устойчивая к другим видам лечения;
- острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких;
- постинфарктная и нестабильная стенокардия.
Кроме сердечных заболеваний, препарат показан при остром панкреатите, нарушении моторики желчного пузыря, дискинезии кишечника и пищевода, во время приступов желчной колики.
В инструкции по применению перечислены противопоказания к применению Нитроглицерина . К ним относят:
- индивидуальную непереносимость;
- тяжелую гипотонию;
- слипчивый перикардит;
- гемотампонаду сердца;
- непереносимость галактозы, лактозы, которая вызвана наследственными причинами.
С осторожностью Нитроглицерин следует принимать в следующих случаях:
От использования Нитроглицерина должны отказаться беременные и кормящие женщины . Так как его безопасность для детей и подростков не установлена, то средство не назначают пациентам младше 18 лет.
Все перечисленные противопоказания относятся ко всем лекарственным формам Нитроглицерина. Кроме того, пролонгированные препараты запрещены людям, у которых наблюдается усиленная перистальтика кишечника и желудка и нарушение всасываемости, а внутривенное введение лекарства противопоказано при тяжелом атеросклерозе, черепно-мозговых травмах, токсическом отеке легких, гемотампонаде перикарда, шоках.
В инструкции по применению указан большой объем информации, который касается не только механизма действия, но и вероятных побочных эффектов , осложнений, а также лекарственных взаимодействий.
Побочные действия
В многочисленных отзывах к этому препарату отмечается, что он имеет побочные действия со стороны органов пищеварения, нервной, сердечно-сосудистой системы. Довольно часто пациенты, принимающие Нитроглицерин, жалуются на появление головных болей, головокружения, тахикардии, и связано это с быстрым расширением сосудов. Такие побочные действия развиваются чаще всего и проходят через 10 – 20 минут. Чтобы избавиться от головной боли и восстановить кровенаполнение мозговых сосудов, следует принять горизонтальное положение, опустить голову, а ноги слегка приподнять.
Значительно реже побочными действиями являются сухость во рту, тошнота, диспепсические нарушения. При передозировке могут появиться симптомы со стороны нервной системы: больной дезориентирован, возбужден или заторможен, иногда возникают психозы. Тяжелая интоксикация препаратом сопровождается нарушениями дыхания, синюшностью кожи, коллапсом, в крови обнаруживается метгемоглобин, который провоцирует гипоксию. Очень редко возникают местные негативные проявления и аллергические реакции – жжение, зуд, дерматит, покраснение кожи.
Если побочные действия развились при внутривенных инфузиях, то их незамедлительно прекращают. Учитывая, что церебральные сосуды расширились и могут появиться обмороки, больного укладывают с немного опущенной головой и приподнятыми ногами. Артериальное давление обычно восстанавливается через 15 – 20 минут.
При метгемоглобинемии , которая развивается в результате передозировки Нитроглицерина, показаны оксигенотерапия, аскорбиновая кислота. Очень редко врачи прибегают к переливанию крови.
Особенности приема лекарственных форм
Нитроглицерин назначают как внутривенно, так и в виде таблеток, спрея, пластырей. Принимать препарат необходимо сразу же при появлении боли. О том, что средство подействовало, судят по исчезновению боли и обязательно измеряют артериальное давление и пульс.
Таблетки
Если случился сердечный приступ
, то таблетку кладут под язык до ее растворения. Обычно доза составляет 0,5 – 1 мг. Если боль не прошла, то через 5 минут разрешается принять еще 0,5 мг. Повторную дозу рекомендуется принимать через 30 минут. Если положительный результат наступил, а таблетка не успела рассосаться, ее нужно извлечь изо рта. При одном приступе разрешено принимать не больше 3 штук. Если эффекта не наблюдается, то, скорее всего, развился инфаркт и нужно срочно обратиться за медицинской помощью.
В профилактических целях Нитроглицерин назначают в виде таблеток длительного действия. Принимать их следует внутрь до приема пищи. Дозировка препарата в этом случае составляет 2,9 мг и принимать таблетки нужно 3 – 4 раза в день. При тяжелом протекании патологии дозировку можно повысить до 5,2 мг.
Пластыри
Трансдермальные пластыри с нитроглицерином гарантируют длительное и равномерное поступление лекарства в кровоток через кожу. Предназначены они больным с недостаточностью кровообращения , которая развилась после инфаркта. Лечение пластырями целесообразно начинать в условиях больницы, а при достижении максимальной дозы больного отправляют домой.
Спрей
Это очень популярная и удобная форма Нитроглицерина. Предназначен спрей при приступах боли в сердце, а также при начинающемся отеке легких. Больной в положении сидя должен задержать дыхание и 1 – 2 раза нажать на дозатор флакона. Эффект наступает через несколько минут. При болевом синдроме максимальная доза спрея составляет три нажатия, а при отеке легких – четыре.
Внутривенное введение
Такой способ показан при инфаркте миокарда
, а также при других тяжелых формах ишемической болезни сердца. Необходимо правильно рассчитывать скорость введения лекарства, так как могут возникнуть побочные явления. Если используется специальный дозатор, то можно применять даже не разведенный нитроглицерин, потому что аппарат сам подсчитает, в каком количестве и с какими интервалами вводить его больному. При использовании капельницы число капель в единицу времени рассчитывает врач.
Лечение с помощью внутривенного введения должно проводиться в течение 2 – 3 дней. Если есть такая необходимость, то можно повторно ввести лекарство. Чтобы избежать тяжелой гипотонии, врач обязательно должен контролировать уровень артериального давления во время введения Нитроглицерина.
Аналоги и цена
Если в аптеке отсутствует Нитроглицерин или по назначению врача разрешено использовать лекарственное средство, которое сходно по составу и фармакологическому эффекту. Аналоги Нитроглицерина также качественно снимают острое состояние и помогают в длительном лечении патологии. К ним относят:
- Нитрокор;
- Нитрогранулонг;
- Дикор Лонг;
- Изодинит.
Цена таблеток Нитроглицерина по карману каждому и составляет около 40 рублей. А вот Нитроглицерин в ампулах для внутривенного введения стоит гораздо дороже и составляет в среднем 420 рублей.
В 1846 году итальянский химик Sobrero синтезировал нитроглицерин в качестве взрывчатого вещества. С 1879 года лекарственные препараты нитроглицерина стали применять для купирования приступов стенокардии.
Нитроглицерин (Nitroglycerin; глицерила тринитрат) – бесцветная густая жидкость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами. Препараты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, невзрывоопасны.
Нитроглицерин хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта, желудочно-кишечного тракта; проникает через неповрежденную кожу.
Препараты нитроглицерина высокоэффективны при любых формах стенокардии.
Для купирования приступов стенокардии сублингвально применяют:
1) капсулы с 1 % масляным раствором нитроглицерина (содержат 0,0005 или 0,001 г нитроглицерина);
2) таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;
3) дозированный спрей (одна доза – 0,0004 г нитроглицерина);
4) 1 % спиртовой раствор нитроглицерина (по 1–2 капли на кусочке сахара).
Нитроглицерин быстро всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и оказывает резорбтивное действие, которое развивается через 1–2 мин и продолжается около 30 мин.
При назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как биодоступность нитроглицерина крайне низкая (около 2 %).
Препараты нитроглицерина для купирования приступов стенокардии следует принимать в положении сидя (в положении стоя нитроглицерин может вызывать головокружение, ортостатическую гипотензию; в положении лежа препараты менее эффективны).
Для предупреждения приступов стенокардии применяют таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина, в частности таблетки Сустак-форте, Нитронг (содержат, соответственно, 0,0064 и 0,0065 г нитроглицерина) и др. Эти таблетки назначают внутрь; нитроглицерин постепенно выделяется из таблеток; действие нитроглицерина начинается через 10 мин и продолжается в среднем 6 ч.
Кроме того, применяют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) с нитроглицерином – специальный пластырь разной площади, который наклеивают на здоровый участок кожи (обычно в области сердца); 1 см2 пластыря выделяет в сутки 0,0005 г нитроглицерина, который всасывается через кожу и начинает действовать в среднем через 30 мин. Через 8–12 ч действие нитроглицерина прекращается, так как развивается привыкание к нему; пластырь удаляют. Применение нового пластыря возможно через 12 ч.
Реже применяют дозированную 2 % мазь нитроглицерина, которую наносят на здоровую поверхность кожи. Действие нитроглицерина начинается через 30–40 мин и продолжается 4–6 ч.
Для купирования и профилактики приступов стенокардии используют полимерные пластинки, содержащие 0,001 или 0,002 г нитроглицерина (в частности, препарат Тринитролонг).
Такую пластинку больной приклеивает к десне; действие начинается через 2 мин и продолжается около 4 ч.
Для внутривенного капельного введения выпускают растворы нитроглицерина в ампулах. Внутривенно нитроглицерин вводят при тяжёлых приступах стенокардии, остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности, отёке лёгких.
Механизм действия. Нитроглицерин – спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.
Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его сосудорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и в меньшей степени – артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии которых из нитроглицерина высвобождается NO).
Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых ферментов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. NO взаимодействует с тиоловыми соединениями (в частности, с глутатионом) и образует нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота (в свободном состоянии NO существует 1–2 сек).
NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фосфорилированию фосфоламбана (белок в мембране саркоплазматического ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижается и уменьшается его угнетающее влияние на Са 2+ -АТФазу мембраны саркоплазматического ретикулума. Са 2+ -АТФазу способствует переходу ионов Са 2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум; уровень Са 2+ в цитоплазме снижается. При снижении концентрации Са 2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает их расслабление, сосуды расширяются, так как уменьшается стимулирующее влияние комплекса Са 2+ -кальмодулин на киназу лёгких цепей миозина (рис. 55).
Кроме того, цГМФ активирует K + -каналы, что ведёт к гиперполяризации клеточной мембраны, препятствует открытию потенциал-зависимых Са 2+ -каналов и сокращению гладкомышечных волокон.
Рис. 55. Механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина.
Антиангинальное действие нитроглицерина объясняют следующим образом (рис. 56):
1) Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление – снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). Вследствие этого снижается работа сердца и его потребность в кислороде. Так как при уменьшении кровенаполнения камер сердца снижается напряженность его стенок, уменьшается экстравазальная компрессия коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.
2) Нитроглицерин расширяет артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление артериальных сосудов и артериальное давление – снижаются постнагрузка на сердце, сердечный выброс, работа сердца и его потребность в кислороде. Снижение артериального давления полезно лишь до определенной степени, потому что в этом случае уменьшается поступление крови в коронарные сосуды.
3) Нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и улучшает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода). В частности, расширяются коллатеральные сосуды, которые соединяют крупные субэпикардиальные артерии с артериями субэндокарда (улучшается кровоснабжение субэндокарда).
Рис. 56. Механизм антиангинального действия нитроглицерина.
Общий коронарный кровоток (на 90 % определяется просветом мелких коронарных сосудов) при этом мало меняется. Происходит перераспределение коронарной крови в пользу ишемизированного участка. В отличие от нитропруссида натрия нитроглицерин не вызывает синдрома обкрадывания.
Помимо стенокардии нитроглицерин применяют (вводят внутривенно капельно) при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности, кардиогенном отёке лёгких. При сердечной недостаточности нитроглицерин, уменьшая чрезмерную нагрузку на сердце, увеличивает ударный объём сердца.
Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорасширяющим действием. Так, при его приёме под язык возможны:
Гиперемия лица, шеи, ощущение жара;
Пульсирующая головная боль, иногда очень сильная (расширение и пульсации сосудов головного мозга);
Снижение артериального давления; может сопровождаться тахикардией, головокружением, шумом в ушах; возможна ортостатическая гипотензия;
Потливость, беспокойство, тошнота.
При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок, повышение внутричерепного давления, метгемоглобинемия. Нельзя применять нитроглицерин при повышенном внутричерепном давлении.
При систематическом применении нитроглицерина к нему быстро развивается привыкание ; в первую очередь уменьшаются побочные эффекты, в частности головная боль.
Привыкание (толерантность) к нитроглицерину объясняют:
1) временным истощением глутатиона и других соединений цистеина, которые участвуют в высвобождении NO из молекул нитроглицерина (толерантность уменьшается при назначении Ν-ацетилцистеина);
2) образованием супероксидного аниона (O 2 ·–), который взаимодействует с NO, образуя пероксинитритный анион (ONOO –).
Нельзя резко прекращать приёмы нитроглицерина – может развиться выраженный синдром отмены : усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.
Препарат нитроглицерин своё применение находит в медицинской практике уже более 100 лет. Это синтетическое вещество, которое обладает способностью быстро расширять кровеносные сосуды и купировать приступ ишемии в области миокарда. При попадании на любые слизистые оболочки (полость желудка, подъязычная область) действующее вещество мгновенно всасывается в кровь и оказывает видимый терапевтический эффект в течение 60 - 120 секунд. Недостатком нитроглицерина является ограниченность по времени лечебного воздействия. Обычно действие препарата заканчивается спустя 45 - 60 минут. Это следует учитывать при купировании массированной ишемической атаки. Спустя 40 минут от первого приема препарата необходимо введение повторной дозы. В противном случае боль в области сердца может возникнуть вновь.
Фармакологическое действие основано на двух факторах:
- расширение сосудов кровоснабжения сердечной мышцы увеличивает поступление ионов кислорода и сокращает длительность процессов окисления;
- дилатация периферических кровеносных сосудов и артериол позволяет снижать нагрузку и давление.
В течение 5 - 10 минут с момента приема таблетки происходит расслабление гладкой мускулатуры на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. За счет этого меняется картина внутреннего давления в грудной и брюшной полости. Снижается функциональная нагрузка на сердечную мышцу.
Показания к применению нитроглицерина
Таблетки нитроглицерин показания к применению имеют следующие:
- комплексная терапия ИБС (ишемической болезни сердца);
- профилактика ишемических атак;
- длительное лечение последствий инфаркта миокарда;
- некоторые формы патологии жкт, в частности, спастические запоры с длительной задержкой эвакуации каловых масс.
Препарат должен применяться в соответствии с определенными схемами. Больным ишемической болезнью сердца необходимо иметь эти таблетки всегда рядом с собой. В случае развития ишемической атаки нитроглицерин необходимо принимать незамедлительно. Как показывает практика, спустя 15 минут от начала приступа стенокардии прием препарата уже менее эффективен. Наиболее полное терапевтическое действие наблюдается в тех случаях, когда препарат начинает поступать в кровеносное русло спустя 2 - 5 минут после появления болей в области сердца.
Фармакологическая промышленность выпускает таблетки нитроглицерина, а также капсулы с масляным раствором и спиртовые формы действующего вещества. Последний вид обычно используется в виде капель на кусочек сахара и не всегда удобен для применения в общественных местах и транспорте.
Как применять нитроглицерин - инструкция по применению
Каждый пациент, который страдает ишемической болезнью сердца, должен знать правила применения нитроглицерина.
Следует знать:
- при начале приступа боли в области сердца немедленно 1 таблетка препарата принимается под язык;
- спустя 30 минут выпивается вторая таблетка лекарственного средства;
- если боли возвращаются спустя 45 минут, то под язык принимается вторая таблетка нитроглицерина.
Как правило, болевой синдром ослабевает, или полностью проходит спустя 30 - 60 секунд с момента приема препарата под язык. Если у вас не появилось видимого эффекта в течение 20 минут, то примите незамедлительно вторую таблетку аналогичным образом. Если и этот приём не помогает, срочно вызовите бригаду скорой кардиологической помощи. Также в практике врача кардиолога встречается определенный процент пациентов, у которых присутствует индивидуальная устойчивость к воздействию нитроглицерина. Для таких больных можно увеличивать дозировку препарата до 56 - 6 таблеток однократного приёма. Однако дозировка должна быть заранее определена в условиях стационара под контролем параметров крови и электрокардиограммы.
С профилактической целью препарат применяется в любых ситуациях, когда предстоят психоэмоциональные или физические нагрузки. Это могут быть моменты выхода на улицу, выступления перед аудиторией людей, волнение, быстрая ходьба.
Нитроглицерин - препарат опасный!
Действие нитроглицерина обусловлено его химическими свойствами. Именно они делают его достаточно опасным веществом. Первый риск заключается в том, что при неправильном хранении стремительно сокращается количество действующего вещества как в таблетках, так и в спиртовом растворе. Это в значительной степени сокращается терапевтический эффект, в результате чего у человека может развиваться ишемия и инфаркт миокарда. Поэтому хранить таблетки и растворы нитроглицерина следует в закрытом состоянии в защищенном от прямых солнечных лучей месте. Стандартный срок годности препарата составляет не боле 24 месяцев, однако практикующие кардиологи рекомендуют своим пациентам менять его каждые 2 месяца. Тем более, что нитроглицерин относится к доступным по своей стоимости лекарственным средствам.
Второй фактор потенциальной опасности заключается во взрывоопасности данного вещества под воздействием воздушной смеси, обогащенной кислородом. Наиболее опасны в этом отношении спиртовые растворы. Взрыв происходит под влиянием открытого источника огня.
Возможна ли передозировка нитроглицерина?
Передозировка нитроглицерина вполне реальное состояние, которое диагностируется примерно у 12 % пациентов, попадающих в стационар в состоянии острого инфаркта миокарда. Важно при первичном осмотре пациента уточнять дозировку используемого нитроглицерина. Это важно для расчета дозировки вводимых впоследствии лекарственных препаратов.
В таблице ниже можно посмотреть основные симптоматические комплексы передозировки и методы их коррекции.
Важно знать! Таблетки нитроглицерина нельзя принимать вместе с алкогольными напитками и гипотензивными препаратами. Это может спровоцировать развитие сосудистого коллапса и привести к смерти человека. Если вы используете спиртовой раствор - избегайте его прямого попадания на любые кожные покровы. Препарат прекрасно всасывается в кровь через клетки эпителия.
Для чего назначается препарат Нитроглицерин?
Нитроглицерин – известное многим медсредство, позволяющее действенно противостоять сердечным заболеваниям. Квалифицируется на недопущении развития стенокардии и ее пагубных последствий. Препарат имеет ряд преимуществ. Рассмотрим, от чего помогает фармсредство и для чего назначается врачами.
Форма производства и состав
- Таблетированная. Прием сублингвальный. Таблетки имеют белый или желтоватый цвет. Неотъемлемым компонентом является непосредственно нитроглицерин и иные вспомогательные элементы, в частности лактоза, макрогол, кросповидон и повидон;
- Раствор. Содержится в ампулах. Помимо активного элемента содержится дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза и вода;
- Подъязычный спрей. Представляет собой бесцветную жидкость во флаконах с насосом-дозатором. Дополнительный компонент – 95% этанол;
Также в продаже есть капли под язык, концентрат для приготовления раствора, вводящегося внутривенно.
Действие медикамента
Действие активного компонента осуществляется благодаря повышению концентрации гуанозинмонофосфатазов, не позволяя попадать кальциевым ионам в гладкомышечную среду. Также расширяются сосуды, уменьшая венозный отток в сердечную мышцу, предотвращая большой круг кровотока. Благоприятно влияет на сосуды и тормозит болевые синдромы.
Таблетки действуют за время до 1,5 минут после использования. Эффект длится до получаса. Всасываются в кратчайший период и полноценно попадают в кровеносную систему.
После использования спрея, максимальная концентрация в организме достигается за четыре минуты. Биодоступность – стопроцентная. Это обусловлено тем, что предупреждается печеночная деградация лекарства. Связь с белками крови – 60%. Выводится почечной системой.
Показания к применению
Прием Нитроглицерина показан в следующих случаях:
- Наличие приступов стенокардии;
- Расстройство желчевыводящих путей;
- Патологии артерии сетчатки;
- Левожелудочковая недостаточность.
Противопоказания
- Непереносимость нитратов;
- Тяжелые патологии сердца – тампонада;
- Повышенное внутричерепное давление;
- Разрыв сосудов головного мозга;
- Глаукома закрытоугольного типа;
- Выделение в кровь гормонов щитовидкой железы;
- Ранее перенесенные травмы головы;
- Токсический отек легких;
- Малокровие;
- Несовершеннолетний возраст;
- Пониженный уровень АД.
Лицам с наличием проблем с почками и печени следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности лечения. В противном случае, неверная терапевтическая схема может привести к крайне негативным последствиям.
Прием во время беременности и лактационного периода
В ходе подготовки женщины к процессу деторождения, ее организм переносит чрезмерную нагрузку. Особенно это касается сердца и сосудов. При этом увеличивается объем крови, часть которой обеспечивает плод. Соответственно увеличивается ЧСС.
При возникновении болей в грудине и подозрении на проблемы с сердцем, следует немедленно обращаться к медикам. Подобные, на первый взгляд ни чем не опасные симптомы, на самом деле нередко являются предвестниками тяжелых недугов, требующих скорейшей терапии.
Медпрепарат допускается принимать в ходе вынашивания ребенка, однако лишь тогда, когда польза для матери будет действительно выше, нежели потенциальные риски для плода. Что касается кормящих матерей, то этот процесс следует прекратить на время.
Ключевые моменты лечебного процесса
- Нельзя допускать попадание раствора на телесные покровы. При всасывании возможна боль в голове;
- Нередко возникновение привыкания к средству;
- Встречается замедление реакции. Это свидетельствует о необходимости отказа от потенциально опасной работы, управления сложными механизмами и автотранспортом;
- В ходе борьбы с приступом сильнейших болей в груди, запрещено разжевывать пилюлю. Это вызовет чрезмерное попадание действующих веществ в кровеносную систему;
- В ходе терапии категорически запрещен алкоголь.
Побочные действия
Как правило, обычно средство переносится без проблем, но не исключен ряд плохих явлений.
Допускается мигрень, проблемы с вестибулярным аппаратом, понижение артериального давления, слабое состояние, сбои зрительных органов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, возможны позывы к рвоте, понос, чувство сухость в ротовой полости.
Иногда бывают кожные высыпания, характеризующиеся как аллергия и иные не менее приятные явления – лихорадка, стенокардические обострения. В худшем случае больной может перенести инфаркт, приводящий к летальному исходу.
Как принимать медикамент
Инструкция по применению:
Подъязычные пилюли нужно держать до полного растворения. Их проглатывание – запрещается. После начала болей задействуется от 0,5 до 1 мг. При прекращении выраженных синдромов, рассасывание допустимо прекратить.
Отсутствие положительного воздействия предполагает увеличение дозировки на 0,5 мг. При отсутствии наступления улучшения состояния, нужно срочно обратиться за медпомощью.
Спрей наносят под язык. Для достижения достаточного лечебного действия необходимо 1–2 дозы, путем нажатия на насос-дозатор.
Количество вводимого раствора в организм устанавливает лечащий доктор.
Последствия передозировки
Больной переносит сильные боли в голове, понижается АД, частота сердечных сокращений дестабилизируется, головокружение, понос, тошнота, чувство жара и желание сна.
Размер большой дозы – от 20 мг. Данное количество способно вызвать у больного ортостатический коллапс и даже кома, с последующей гибелью.
Легкие формы передозировки лечатся путем перенесения человека в горизонтальное соглашение. Ноги больного приподнимаются. В более худшей ситуации, используются общие методы преодоления шокового состояния и интоксикации.
Совместимость с другими медпрепаратами
- Салицилаты. Способствуют многократному увеличению показателя нитроглицерина в крови;
- Барбитураты. Ускоряет обменные процессы нитроглицерина;
- Гепарин. Снижает действенность;
- Действие принимаемого лекарства усиливается благодаря попутному употреблению гипотензивных и антиадренергических медсредств, а также силданефила;
- Прием ацетилцистеина (N), ингибиторов АПФ, повышают антиангинальную активность;
- Альфа-адреномиметики, холинолитики, гистамины, питуитрины, кортикостероиды снижает эффект рассматриваемого фармпродукта.
Сколько стоит Нитроглицерин – цена в аптеке
Является доступным медсредством почти каждому. Цена колеблется от 18 до 519 рублей (в зависимости от формата выпуска). Продажа – по рецепту медиков из соответствующего учреждения. Информация о стоимости взята с одних из самых известных российских интернет-аптек.
Аналоги Нитроглицерина
- Перлинганит
Достойный дженерик в виде раствора. Преодолевает разного рода стенокардию, последствия острого инфаркта миокарда, гипертонический криз.
Запрещен в случае наличия острых циркуляторных проблем, явной гипотензии, кардиогенном шоке.
Вводится внутривенно при помощи инфузионного шприцевого насоса. Врач подбирает дозу путем индивидуального подхода. В среднем она составляет от 0,75 до 10 мг. Зависит от тяжести протекания заболевания.
- Нитроминт
Задействуют для купирования и недопущения развития симптомов стенокардии. Помогает от острой левожелудочковой недостаточности, но лишь при использовании дополнительных фармацевтических средств.
Не показан пациентам в шоковом состоянии, при явно пагубной реакции на состав и не достигшим 18-ти лет. Особо осторожным нужно быть в случаях проблем с кровообращением, включая геморрагическое кровоизлияние в мозг, проблемами с артериальным давлением, патологиями печени и почек, закрытоугольной глаукоме.
Лекарство распыляют спреем под язык. Достаточно 1–2 доз – 400 или 800 мкг соответственно. Осуществлять терапию необходимо в сидячем положении, задерживая дыхание. После нанесения препарата, больной закрывает ротовую полость на протяжении нескольких секунд. В некоторых ситуациях допускается повторное задействование. Недостаточный благоприятный эффект позволяет повторное употребление аналогичной дозы через 10 минут.
- Нитроспрей
Хорошо показывает себя в борьбе с сердечным болевым синдромом, не позволяет им развиваться, показан при остром инфаркте.
Не назначается гиперчувствительным больным, с выраженной гипотензией, кардиомиопатией, инсультом с разрывом сосудов, травмами головы, отеком легких и глаукомой закрытоугольной формы.
Наносится под язык. Для борьбы с основными показаниями достаточно одной-две дозы. Максимальная – четыре (1,6 мг). В сутки до 6,4 мг.
- Нитросорбид
Реализуется в виде таблеток и раствора. Последний предназначен для внутривенного введения. Качественно противостоит стенокардическим приступам, а также выписывается в послеинфарктном состоянии.
Не разрешается Нитросорбид людям после травмирования головы, низком АД, инсульте.
Минимальная доза – 10 мг, разделенные на 4–5 приемов за 24 часа. Для повышения эффекта в день разрешимо использовать 60–120 мг. От всех сублингвальных перечисленных аналогов выделяется тем, что допускается разжевывание таблетки, что еще быстрее приблизит лечебное действие. Его период установит квалифицированный доктор. После достижения благополучной клинической картины и должной динамики, прекращать терапию следует поэтапно.
- Нитрогранулонг
Предупреждает и купирует боли стенокардического типа. Компетентен в восстановлении больного после перенесения инфаркта миокарда любых форм. Производят в виде таблеток и раствора. К последнему лекарственному виду прибегают при острых проявлениях перечисленных недугов – вводится внутривенно.
Не предназначен для лечения несовершеннолетних, имеющим чрезмерное внутриглазное давление, больные печень и почки. Отказаться необходимо вынашивающим плод и кормящим грудным молоком малышей.
Общий срок противостояния указанным недомоганиям зависит от непосредственной динамики терапевтического периода. Право установки четкой схемы и правил устанавливает доктор.
- Дикор Лонг
Оказывает квалифицированную помощь от болей в груди и в ходе послеинфарктной реабилитации. Хорошо расширяет сосуды, разгружает сердце, что позволяет достойно насытить его систему кислородом.
Не поможет людям с низким давлением и высоким внутричерепным, мозговым кровоизлиянием, ЧМТ.
Терапевтические правила устанавливают медики.
- Нитрокор
Наиболее простой заменитель в виде пилюль. Главное показание – стенокардия.
Не разрешается людям с глаукомой, явным внутричерепным давлением, нарушенным кровотоком мозга и церебральный атеросклероз.
Под язык кладут 0,15-0,5 мг таблетки. Допустим повтор через 5 минут.
Регистрационный номер - ЛС-000605
Торговое название - Нитроглицерин
Международное непатентованное название - нитроглицерин
Лекарственная форма - концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Активное вещество:
1 мл раствора содержит активного вещества нитроглицерина 1 мг
Вспомогательные вещества
: декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций
ОПИСАНИЕ
Прозрачная, бесцветная жидкость.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА : Вазодилатирующее средство, нитрат.
КОД АТХ : С01DА02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) - черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) - не следует использовать другие растворители - до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей.
При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.
Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.
| Доза нитроглицерина | Объем раствора 1 мг/мл, мл/сутки через автоматический дозатор |
Объем р-ра 0,1 мг/мл, мл/сутки через систему для в/в введения |
Число капель в одну минуту | |
| мг/ч | мкг/мин | |||
| 1 | 16,6 | 24 | 240 | 3-4 |
| 2 | 33,2 | 48 | 480 | 5-7 |
| 3 | 49,8 | 72 | 720 | 10 |
| 4 | 66,4 | 96 | 960 | 13 |
| 5 | 88,0 | 120 | 1200 | 17 |
| 6 | 99,6 | 144 | 1440 | 20 |
| 7 | 116,2 | 168 | 1680 | 23 |
| 8 | 132,8 | 192 | 1920 | 27 |
| 9 | 149,4 | 216 | 2160 | 30 |
| 10 | 166,0 | 240 | 2400 | 33 |
1,0 мл = 20 каплям
Начальная скорость введения раствора 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять от нескольких часов до 2-3 сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!
В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в
3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и\или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения "лежа" или "сидя", а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
ФОРМА ВЫПУСКА
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул - в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.