Диклофенак-Акри - лекарственный препарат, входящий в группу нестероидных противовоспалительных веществ, показанный к применению в качестве средства для лечения ревматических поражений, а также травм и ушибов.
Какой у Диклофенак-Акри состав и форма выпуска?
Действующее вещество Диклофенак-Акри представлено диклофенаком натрия, содержание его составляет 10 миллиграммов. Вспомогательные компоненты мази: янтарная кислота, полиэтиленоксид 400, димексид, пропиленгликоль, полиэтиленоксид 1500.
Вспомогательные компоненты геля: вода очищенная, диэтаноламин, пропиленгликоль, этанол, макрогола цетостеарат, масло лавандовое, карбомер 940, кокоил каприлокапрат, парафин жидкий, масло апельсина.
Препарат Диклофенак-Акри выпускается в виде мази и геля, внутри которых находится содержимое белого или немного желтоватого цвета, обладающее характерным, специфическим запахом.
Мазь поставляется в алюминиевых тубах по 30 граммов, гель - в тубах по 40 и 50 г. Вне зависимости от вида лекарственный формы, Диклофенак-Акри отпускается аптечными учреждениями без рецепта врача.
Какое у Диклофенак-Акри действие?
Этот препарат, как и многие прочие представители группы НПВС, обладает следующими положительными эффектами: противовоспалительным, анальгезирующим и так далее. В основе механизма действия лежит угнетение активности особого фермента, называемого циклооксигеназа, которая регулирует метаболизм арахидоновой кислоты, лежащий в основе синтезирования простагландинов - основных медиаторов воспаления.
В результате прямого подавляющего воздействия на реакции синтезирования простагландинов, уменьшается их количество, что ведет к устранению проявлений воспаления: отечности, покраснения, болезненности, восстанавливается объём движений.
Любая лекарственная форма Диклофенак-Акри применяется исключительно наружно. При правильном использовании, в рамках рекомендованных дозировок, коэффициент системного действия довольно-таки низкий, что объясняется низкой адсорбцией действующего вещества (не более 6 процентов).
Какие у Диклофенак-Акри показания к применению?
Применение Диклофенак-Акри в качестве наружного средств показано при наличии следующих заболеваний:
Ревматическое поражение мягких тканей или суставных поверхностей;
Посттравматическое воспаление мягких тканей, при ушибах, растяжениях и отдалённых последствиях переломов;
Воспалительные изменения при наличии таких заболеваний: артрит, люмбаго, радикулиты, ишиас и некоторых прочих.
Напоминаю, что свободная продажа лекарства не является поводом для самолечения. Любой фармпрепарат должен назначаться специалистом. Бесконтрольное применение любого средства может быть опасным для здоровья.
Какие у Диклофенак-Акри противопоказания к применению?
Назначение любой лекарственной формы Диклофенак-Акри инструкция по применению считает недопустимым при наличии следующих состояний:
Возраст менее 6 лет;
Последний триместр беременности;
Индивидуальная непереносимость любого компонента фармсредства;
Период лактации;
Нарушение целостности кожных покровов;
Непереносимость ацетилсалициловой кислоты.
Относительные противопоказания: язвенное поражение кишечника, беременность в первом и втором триместрах, тяжелая форма сердечной недостаточности, пожилой возраст, тяжелые заболевания печени и почек.
Какие у Диклофенак-Акри применение и дозировка?
Подросткам в возрасте от 12 лет и взрослым пациентам рекомендуется наносить лекарство на поражённые участки тела 3 – 4 раза в сутки. Объём используемого препарата должен быть сопоставим с размером крупной вишни. Длительность терапии следует оговаривать со специалистом, но в любом случае она не должна превышать 14 дней.
Детям до 12 лет назначается нанесение до 2 граммов лекарственного средства 2 раза в день. Длительность лечения аналогична ранее рассмотренной.
Во избежание попадания препарата в глаза после нанесения лекарства рекомендуется промыть руки обильным количеством воды с использованием мыла.
При неэффективности лекарства в течение двух недель нужно прекратить использование средства и обратиться за помощью к специалисту.
Какие у Диклофенак-Акри побочные эффекты?
Применение Диклофенак-Акри может сопровождаться следующими побочными эффектами, носящими местный характер: контактный дерматит, отёчность, папулы, везикулы, шелушение. Системные проявления: аллергические реакции в виде сыпи, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции.
Особые указания
При использовании нескольких лекарственных форм следует учитывать максимальную суточную дозу. Обработка больших участков тела может приводить к развитию системных побочных эффектов. При нанесении очень важно избегать участков тела, с поражением целостности кожных покровов. Окклюзионные повязки использовать нельзя.
Какие у Диклофенак-Акри аналоги?
Диклофенак-Акри ретард, Санфинак, Флотак, Дикломакс, Диклофенак-МФФ, Диклак Липогель, Реводина ретард, Ортофлекс, Диклофенак Сандоз, Дикло-Ф, Вольтарен рапид, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак натрия, Вольтарен Офта, Табук-Ди, Вольтарен, Ревмавек, Верал, Раптен рапид, Диклофенак-УБФ, Раптен Дуо, Диклонак, Диклофенак Ортофен, Артрекс, Диклофенак ретард, Диклак, Диклориум, Диклофенак буфус, Биоран, Диклофенак-Эском, Диклонат П, Диклофенак, Фелоран, Диклофенак калия, Диклофенак-лонг, Диклоран СР, Диклофенак Штада, Диклофенак-ратиофарм, СвиссДжет Дуо, Диклофенаклонг, Фелоран ретард, Реметан, Диклофенак-Фаркос, Диклофенак Биклопан, Диклофен, Вольтарен Акти, СвиссДжет, Униклофен, Ортофер, Диклофенак-ФПО.
Заключение
Нами был рассмотрен препарат Диклофенак Акри (мазь, гель), инструкция по применению его форм. Для успешного лечения важно выполнять все предписания доктора: особый щадящий режим, полноценное питание, устранение повышенных нагрузок, и так далее.
Диклофенак Акри - лекарство с анальгезирующим эффектом, оказывающее противовоспалительное действие. Используется в неврологии, травматологии, хирургии и других направлениях медицины. Назначается при болевых синдромах в суставах, мышечной или костной ткани. В составе комплексного курса может применяться при терапии дыхательных путей, в спортивной медицине, офтальмологии, гинекологии.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат выпускается в виде легкого геля и более плотной мази. В 1 г лекарственных средств входит 10 мг основного активного компонента - диклофенака натрия, относящегося к НПВП.
Диклофенак фасуется в алюминиевые тюбики с мембранной защитой. Каждая упаковка содержит лекарство и подробное руководство к использованию.
Мазь
Препарат в виде мази отличается плотной текстурой, которая медленно впитывается в кожу. Подобная форма подходит для нанесения под повязки. Цвет - белый или бело-серый, возможно появление перламутрового оттенка. Запах слабовыраженный. Выпускается в тюбиках по 30 г.
Гель
Средство в виде геля обладает легкой текстурой, которая обладает хорошей впитываемостью, не оставляющей следов. Цвет - от белого до бело-желтого, запах - специфический, но ненавязчивый. Выпускается в тюбиках объемом 40 г.
Таблетки
Диклофенак ретард - таблетки на основе диклофенака. 1 доза содержит 100 мг действующего компонента. Препарат фасуется в ячейковые упаковки по 10 шт. Таблетки несовместимы с некоторыми лекарственными средствами, имеют много противопоказаний, широкий спектр побочных явлений.
Перед тем как принимать диклофенак внутрь, требуется проконсультироваться с лечащим врачом.
Фармакологическое действие Диклофенака Акри
Основной активный компонент лекарства - диклофенак - обладает комплексным действием. Вещество препятствует метаболизму кислот и гормоноподобных веществ, провоцирующих развитие воспалительных процессов. Подавляет слипание тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию крови. Водно-этаноловая основа мази и геля оказывает дополнительное обезболивающее действие.
При нанесении средства на кожу поглощаемость диклофенака не превышает 6%. Препарат легко и быстро проникает через дерму, постепенно накапливается в тканях.
От чего помогает Диклофенак Акри
Препарат предназначен для снижения боли и воспаления соединительных или мягких тканей. Эффективен в лечении синдромов травматического или ревматического характера. Хорошо увеличивает суставную подвижность. Назначается при следующих состояниях:
- радикулит, остеоартроз и другие заболевания позвоночника;
- растяжения мышц;
- ушибы и травмы различного характера;
- боли в суставах.
Средство эффективно в комплексном лечении с другими лекарствами и терапевтическими процедурами при инфекции верхних дыхательных путей, заболеваниях аноректальной области, воспалении мочевыделительной системы. Может использоваться для устранения негативных последствий, появившихся после операций и травм.
Режим дозирования
Препарат наносят на болезненную или воспаленную область и деликатно втирают круговыми движениями. Кратность использования мази - 2-3 раза в сутки, геля - 3-4. Количество применяемой дозы определяется размером обрабатываемой поверхности, а длительность лечения - прогрессом терапии и медицинскими показаниями. Максимальный курс - 14 дней.
После каждого нанесения геля и мази необходимо мыть руки, чтобы избежать попадания состава на кожу или слизистые.
Если по истечении 7 дней с момента начала лечения состояние не улучшается или усугубляется, необходимо обратиться к врачу.
Побочное действие Диклофенака Акри
По имеющимся данным, препарат редко вызывает побочные реакции. Вероятность негативных последствий использования крема или геля возрастает при несоблюдении рекомендованных дозировок и курса лечения.
В редких случаях лекарство провоцирует следующие побочные реакции:
- пустулезные высыпания;
- сыпь;
- аллергию;
- дерматит и его симптомы (зуд, отек, шелушения и проч.);
- развитие чувствительности к солнцу;
- бронхоспастические реакции;
- нарушение зрения и вкусовых ощущений.
При обнаружении нежелательных последствий лечения рекомендуется отменить использование препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
Препарат не назначают людям, чувствительным к диклофенаку или другим составляющим средства. Недопустимо его использование в следующих случаях:
- наличие побочных реакций при приеме других НПВП;
- последний триместр беременности;
- возраст до 6 лет.
При хронической сердечной недостаточности, болезнях желудка, поражениях ЖКТ в фазе обострения Диклофенак используют с осторожностью.
Особые указания
Не следует наносить средство на поврежденные участки кожи или раны. Нельзя допускать попадание состава в слизистые. Препарат не влияет на скорость реакций и концентрацию внимания.
Для усиления эффективности лечения лекарство наносят под бинтовую повязку, пропускающую воздух.
При одновременном применении нескольких форм Диклофенака (например, мазь и таблетки) требуется учитывать ограничения суточной дозировки вещества.
При пероральном приеме Ретарда диклофенак обнаруживается в плазме крови и может вызывать повышение активности печеночных трансаминаз. При продолжительном лечении необходим контроль лабораторных анализов.
Таблетки принимают в соответствии с назначением врача отдельно от приемов еды - при приеме пищи возможно снижение скорости абсорбции действующего компонента.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о местном использовании Диклофенака среди беременных пациенток отсутствуют. Поэтому лекарство применяют только после консультации лечащего врача, который сопоставит потенциальный вред для плода и пользу для матери.
Женщинам, находящимся на последнем триместре беременности, Диклофенак не назначают. Ограничение связано с возможным негативным влиянием препарата на тонус матки и усилением кровотечения во время родов.
Информации о том, способно ли действующее вещество проникать в грудное молоко, нет. При необходимости использования препарата в период лактации не следует наносить состав на молочные железы или применять средство в течение длительного времени.
Применение у детей
Диклофенак назначают детям от 6 лет. Для лечения пациентов 6-12 лет дозировку, рекомендуемую взрослым, снижают вдвое.
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелых нарушениях функции почек Диклофенак применяют с осторожностью и под присмотром лечащего врача.
Передозировка
При местном использовании препарата наблюдается низкий уровень абсорбции, поэтому вероятность передозировки практически отсутствует. При приеме Диклофенака внутрь могут наблюдаться системные побочные реакции.
Диклофенак | инструкция по применению (мазь)
Результат лечения диклофенаком
Диклофенак Аналоги
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре (+15...+25°C). При соблюдении условий хранения срок годности составляет 3 года. Тюбик необходимо прятать от детей.
Условия отпуска из аптек
Лекарственное средство можно купить в любой аптеке города или интернет-магазинах, специализирующихся на доставке медицинских товаров. Препарат продается без рецепта.
Цена
Стоимость Диклофенака может варьироваться в зависимости от района реализации и условий продавца. Цена мази объемом 30 г - от 80 рублей, геля (40 г) - от 130 рублей.
Аналоги
К структурным аналогам Диклофенака относятся такие препараты, как Диклоран, Вольтарен, Наклофен и др. Действие таких средств обеспечивается общим действующим веществом - диклофенаком, а разница заключается в производителях, концентрации активного компонента и стоимости.
При неэффективности лечения или индивидуальной чувствительности к диклофенаку пациентам могут назначаться следующие аналоги:
- Долгит (ибупрофен);
- Ибалгин (ибупрофен);
- Индометацин (индометацин);
- Индовазин (индометацин и троксевазин).
Препараты помогают устранить отеки, снять болезненные ощущения, предотвратить развитие воспалений. Назначаются при травмах, растяжениях, острых воспалениях опорно-двигательного аппарата, суставных и тканевых поражениях.
Лекарственные формымазь 1%, таблетки ретард покрытые оболочкой 100мг
Производители
Акрихин ХФК(Россия)
ФармГруппа
Противовоспалительные средства - производные фенилуксусной кислоты
Международное непатентованное наименование
Диклофенак
Синонимы
Алловоран, Алмирал, Апо-Дикло, Бетарен, Биоран, Биоран рапид, Блесин, Верал, Вернак, Вольтарен, Вольтарен Акти, Вольтарен рапид, Вольтарен СР, Вотрекс, Дигнофенак 100, Дигнофенак 50, Диклак, Дикло, Дикло-Ф, Диклобене, Диклоберл 100, Диклоберл 25, Диклоберл 50, Диклоберл 75, Диклоберл ретард, Дикловит, Диклоген, Диклоген-ретард, Дикложесик, Дикломакс, Дикломакс-25, Дикломакс-50, Дикломелан, Диклонак, Диклонат П, Диклоран, Диклоран СР, Диклориум, Диклофен, Диклофен кремогель, Диклофенак, Диклофенак (Биклопан)
Состав
Активное вещество - диклофенак натрия.
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство. Ингибирует биосинтез простагландинов. Простагландины играют основную роль в развитии основных симптомов воспаления (отёк, температура, боль). При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. В офтальмологии - устраняет миоз, снижает вероятность развития цистоидного макулярного отека во время операций по поводу катаракты.
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут, при ректальном - через 30 минут. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы крови - свыше 99%. При местном применении действующее вещество частично всасывается через кожу. При закапывании в глаз время натупления максимальной концентрации в роговице и конъюнктиве - 30 минут, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает. Не кумулирует. Выводится в виде метаболитов через почки и с желчью.
Показания к применению
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно - травмы сухожилий, связок, мышц и суставов, локализованные формы ревматизма мягких тканей. В офтальмологии - неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и инплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение кроветворения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, "аспириновая" бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, диспепсия, метеоризм, анорексия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. В месте в/м введения - жжение. При использовании свечей - местное раздражение. Со стороны кожи: высыпания на коже, крапивница, зуд, жжение. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности - системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия. Сразу после закапывания в глаза - проходящее чувство жжения и/или нечеткость зрения.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо- так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
При приеме внутрь:
Симптомы: головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, расстройства ЖКТ, функций печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого эффекта оральные формы диклофенака принимают за 30 минут до еды. После снятия контактных линз, закапывание производится через 5 минут. Препараты для местного применения наносят только на неповрежденные участки кожи.
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.
Ограничения к применению.
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Источник
Энциклопедия лекарств 9 выпуск 2002 года.
Лекарственные средства М.Д. Машковский 14 издание., Энциклопедия лекарств 9 выпуск 2002 года.
Лекарственные средства М.Д. Машковский 14 издание., Энциклопедия лекарств 9 выпуск 2002 года.
Лекарственные средства М.Д. Машковский 14 издание.
Наименование: Диклофенак-Акри ретард
АТХ
M01AB05 Диклофенак
Фармакологическая группа
- НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Состав и форма выпуска
1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, понижает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (пища замедляет скорость абсорбции). В результате замедленного высвобождения активного вещества после приема в дозе 100 мг Cmax - 0,5–1 мкг/мл достигается через 5 ч. Концентрация в плазме линейно зависит от величины вводимой дозировки. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы, в основном с альбуминами, - 95–98%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, однако через 4–6 ч достигает более высоких значений, чем в плазме и сохраняется на этом уровне в течение 12 ч. 50% введенной дозировки подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется путем одно- или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически менее активных, чем диклофенак, метаболитов. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Выводится через почки (60% введенной дозировки), менее 1% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов с желчью. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При нарушении функции почек возрастает выведение метаболитов с желчью, при этом их концентрация в крови не замечено.
Показания препарата Диклофенак-Акри® ретард
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, хронический и острый подагрический артрит); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль, мигрень, почечная колика, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит; инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии; лихорадочный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушение кроветворения, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: > 1% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; > 0,1-< 1% - парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах; < 0,1% - судороги, тремор, асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): > 1% - сердцебиение, боль в груди, аритмии; > 0,1- < 1% - повышение АД, системные анафилактические реакции, включая шок, тромбоцитопения, лейкопения, анемия; < 0,1% - агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны респираторной системы: > 0,1- < 1% - бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: > 1% - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; > 0,1- < 1% - панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: > 1% - нефротический синдром (отеки). > 0,1- < 1% - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит; < 0,1% - импотенция.
Со стороны кожных покровов: > 1% - кожный зуд, кожная сыпь (в основном эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; > 0,1- < 1% - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона); < 0,1% - эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Взаимодействие
Увеличивет концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития, циклоспорина. Понижает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств, увеличивает вероятность появления побочных эффектов других НВПС, токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном использовании с пероральными противодиабетическими лекарствами возможны как гипо-, так и гипергликемия, с калийсберегающими диуретиками - увеличивается риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами - риск кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию диклофенака в крови, цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, лекарствами зверобоя, глюкокортикоидами увеличивет риск развития желудочных - кишечных кровотечений.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая малым количеством воды.
Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При необходимости увеличения дозировки до 150 мг/сут, возможно сочетать пролонгированную форму и препарат короткого действия (табл по 50 мг).
Передозировка
Симптомы: головокружение, повышение АД, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Меры предосторожности
С осторожностью надлежит использовать при индуцированной острой печеночной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, лицам приклонного возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых наблюдается снижение ОЦК (после крупного хирургического вмешательства). В перечисленных случаях надлежит контролировать функцию почек.
При проведении длительной терапии нужен мониторинг функции печени, картины периферической крови, анализ кала на скрытую кровь (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе).
Для быстрого достижения желаемого эффекта таблетку возможно принять за 30 мин натощак.
Нужно воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Диклофенак-Акри® ретард
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Диклофенак-Акри® ретард
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Клинико-фармакологическая группа
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие шероховатости; на изломе - белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат - 94.7-98.3%, повидон - 3-4%), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), стеариновая кислота.
Состав оболочки:
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax составялет 0.5-1 мкг/мл, время достижения Cmax - 5 ч после приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия в дозе 100 мг. Биодоступность - 50%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.
Метаболизм
50% активного вещества подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Выведение
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч). 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличение их концентрации в крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов с нормальной функцией печени.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
Ревматоидный артрит;
Псориатический артрит;
Ювенильный хронический артрит;
Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
Подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы);
Ревматическое поражение мягких тканей;
Остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом;
Тендовагинит, бурсит.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:
Люмбаго, ишиас;
Невралгия;
Миалгия;
Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
Послеоперационная боль;
Головная боль;
Мигрень;
Зубная боль;
Альгодисменорея;
Аднексит;
Проктит;
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом:
Фарингит;
Тонзиллит;
Противопоказания
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
Эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
Прогрессирующие заболевания почек;
Подтвержденная гиперкалиемия;
III триместр беременности;
Период лактации;
Детский и подростковый возраст до 18 лет;
Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;
Повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим НПВП) или вспомогательным веществам.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, анамнестические данные о развитии язвенного заболевания ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием ГКС (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), курение, I и II триместры беременности, пожилой возраст.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, во время или после еды. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 100 мг 1 раз/сут.
При альгодисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней.
При приеме таблеток пролонгированного действия 100 мг при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза - 150 мг.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и алластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; очень редко - эритема, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; редко - крапивница; очень редко - многоформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля; проведение симптоматической терапии, направленной на устранение артериальной гипертензии, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной степенью связывания с белками и интенсивным метаболизмом).
Лекарственное взаимодействие
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Диклофенак снижает эффект диуретиков.
На фоне одновременного применения калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
При одновременном применении антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возрастает риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Диклофенак уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Диклофенак уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, увеличивая его токсичность.
При одновременном применении с диклофенаком антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов повышают риск развития судорог.
Особые указания
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат рекомендуют принимать за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, заливая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует применять препарат в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации.
С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Описание препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД-АКРИХИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Диклофенак-Акри ретард
Состав и форма выпуска
Диклофенак
таблетки ретард: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 100 мг;
вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
20 шт. в упаковке.
Фармакологическое действие
Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Диклофенак-Акри ретард, показания к применению
Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма:
- хронический полиартрит;
- спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева);
- артрозы;
- спондилоартрозы;
- невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас;
- острые приступы подагры.
Ревматические поражения мягких тканей.
Болезненные отеки или воспаления после травм или оперативных вмешательств.
Неревматические воспалительные болевые состояния.
Противопоказания
- патологические изменения картины крови неясного генеза;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- беременность;
- период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 12 лет (в/м введения, супп.);
- детский возраст до 6 года (таблетки, мазь);
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. «аспириновая триада»);
- повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата;
- воспаление прямой кишки - проктиты (суппозитории)
Прием препарата Диклофенак возможно только под строгим контролем врача после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях: врожденное нарушение кроветворения (индуцированные порфирии); системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани; наличии жалоб на функцию желудочно - кишечного тракта, или при подозрении на язву желудка или 12-перстной кишки, а также при эрозивно-язвенные поражения (язвенные колиты, болезнь Крона); у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или тяжелыми нарушениями функции печени; при тяжелой артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности; у пациентов старческого возраста; непосредственно сразу после хирургического вмешательства.
С большой осторожностью и только под непосредственным контролем врача можно применять Диклофенак у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой оболочки носовой полости, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отека Квинке или крапивницы.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.
Побочное действие
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.
Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.
Особые указания
С осторожностью применять препарат одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмамиВ связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами - возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками - возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.
Диклофенк может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.
При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах недоступных для детей.
Диклофенак-Акри ретард, инструкция по применению, скачать PDF
Аналоги, статьи Комментарии
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Диклофенак ретард-Акрихин
Международное непатентованное название:
диклофенак
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Состав.
Одна таблетка содержит:
активное вещество:
диклофенак натрия в пересчете на 100 % вещество - 100 мг;
вспомогательные вещества:
лудипресс ЛЦЕ, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), стеариновая кислота.
Состав оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.
Описание.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие шероховатости. На изломе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика.
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации -5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы -более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Показания к применению: Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея,аднексит, проктит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания: гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим НПВП) или вспомогательным веществам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; III триместр беременности, период лактации; декомпенсированная сердечная недостаточность; нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 18 лет; наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью.
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При альгодисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней. При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.
Побочное действие.
Часто -1-10 %; иногда -0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко -пневмония.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение артериального давления (АД), угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Особые указания
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Форма выпуска:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Применяется при воспалительных процессах в мягких тканях и суставах. Подавляет болевой синдром при заболеваниях мышц и суставов.
Форма выпуска, состав
Мазь для наружного применения 1% от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом, допускаются перламутровые разводы.
1 г содержит диклофенак натрия 10 мг
Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, янтарная кислота, димексид.
Показания
- посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов;
- ревматические заболевания мягких тканей;
- болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулиты, мышечные боли ревматического и неревматического происхождения).
Способ применения и дозы
Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем над очагом воспаления 3-4 раза/сут и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата составляет 2-4 г (по объему сопоставимо с размером крупной вишни). Детям с 6 до 12 лет применять не чаще 2 раз/сут, разовая доза препарата - до 2 г.
После нанесения препарата руки необходимо вымыть.
Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом.
Побочное действие
Местные реакции: экзема, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, шелушение).
Системные реакции: кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции).
Противопоказания к применению
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП;
- беременность (III триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет;
- нарушение целостности кожных покровов;
- повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Особые указания
Мазь следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки.
При использовании препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу.
При нанесении на большие поверхности кожи в течение длительного времени повышается риск развития системных побочных эффектов, характерных для нестероидных противовоспалительных препаратов.
Передозировка
Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.