Как правильно использовать атропин для комплексного лечения

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

A.03.B.A Алкалоиды красавки, третичные амины

A.03.B.A.01 Атропин

Фармакодинамика:

Блокирует М-холинорецепторы.

Оказывает спазмолитический эффект: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечной и мочевыводящей систем.

Вызывает мидриаз и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление, снижает секреторную активность слюнных, потовых, бронхиальных желез, вызывает брадикардию.

При парентеральном введении обладает антиаритмическим действием.

Является антидотом ингибиторов холинэстеразы, мускарина.

В больших дозах возбуждает центральную нервную систему.

Фармакокинетика:

При пероральном применении действует в течение 4-6 часов, при парентеральном - в течение 2-4 минут.

Связь с белками плазмы крови - до 18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 2 часа. Метаболизм в печени. Элиминация почками, около 60% в неизменном виде.

Показания:

Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной колике, симптоматической брадикардии, как средство премедикации, при отравлениях антихолестеразными препаратами и холиностимуляторами, а также фосфорорганическими соединениями. Используется для снятия ларингоспазма при бронхиальной астме; с целью уменьшения тонуса кишечника и желудка при рентгенологических исследованиях.

В офтальмологии применяется для расширения зрачка, исследовании глазного дна, достижения функционального покоя при травмах и воспалительных заболеваниях глаза.

VII.H15-H22.H16 Кератит

VII.H15-H22.H20.0 Острый и подострый иридоциклит

VII.H15-H22.H20.1 Хронический иридоциклит

VII.H30-H36.H34 Окклюзия сосудов сетчатки

IX.I30-I52.I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]

X.J00-J06.J05 Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K25 Язва желудка

XI.K20-K31.K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

XI.K55-K63.K58 Синдром раздраженного кишечника

XI.K80-K87.K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

XI.K80-K87.K85 Острый панкреатит

XIX.S00-S09.S05 Травма глаза и глазницы

XIX.T36-T50.T48 Отравление препаратами, действующими перимущественно на гладкую и скелетную мускулатуру и органы дыхания

Противопоказания:

Кератотонус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Возраст старше 40 лет - опасность недиагностированной глаукомы.

Сердечно-сосудистые заболевания со склонностью к мерцательной аритмии (ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, стеноз митрального клапана).

Рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода, атония кишечника.

Детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

Беременность и лактация:

Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Используется в случаях, когда риск от применения ниже, чем ожидаемые последствия. Проникает в грудное молоко, при длительном применении подавляет лактацию.

Способ применения и дозы:

Применение у детей.

Применяется с 3-месячного возраста.

С целью премедикации - с периода новорожденности: по 10-15 мкг/кг - подкожно. С 1 месяца до 12 лет: 10-30 мкг/кг. В 12-18 лет - 300-600 мкг/кг.

В офтальмологии - с-3 месячного возраста - глазные капли в виде 1% раствора.

Внутрь по 300 мг через каждые 4-6 часов.

При отравлениях М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами и фосфорорганическими средствами - 1,4 мл 0,1% раствора внутривенно.

Премедикация: 0,5 мг внутримышечно за 45-60 минут до анестезии.

Рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта: 0,25-1 мг внутрь за полчаса до еды 3 раза в сутки. При появлении сухости во рту дозу препарата понижают.

Брадикардия: 0,5-1 мг внутривенно, повторное введение через 5 минут при необходимости.

Местное применение: 1-2 капли 1% раствора до 3 раз в сутки с интервалом в 5-6 часов. Субконъюнктивально или парабульбарно - по 0,3-0,5 мл 0,1% раствора.

Высшая суточная доза: 3 мг.

Высшая разовая доза: 600 мкг.

Побочные эффекты:

Системное применение: головокружение, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, запор, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Местное применение: гиперемия и отек конъюнктивы, тахикардия.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Нарушение зрения, шаткость походки, затруднение дыхания, сонливость, галлюцинации, гипертермия, мышечная слабость.

Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг в минуту, не больше 5 мг в сутки или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.

Взаимодействие:

Антациды, содержащие алюминий или карбонат кальция, снижают абсорбцию атропина в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется выдерживать интервал не менее 1 часа.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно развитие артериальной гипертензии.

Прокаинамид усиливает действие атропина.

Атропин понижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Особые указания:

Вследствие малой эффективности при атриовентрикулярной блокаде дистального типа применение атропина не рекомендуется.

Чтобы избежать попадания препарата в носоглотку, при инсталляции раствора атропина в конъюнктивальный мешок необходимо прижимать нижнюю слезную точку.

Расширение зрачка у лиц с интенсивно окрашенной радужной оболочкой происходит медленнее - следует опасаться передозировки.

Мидриаз, вызванный атропином, удерживается в течение 7-10 дней и не снимается после инсталляции холиномиметиками.

Вождение автомобиля допустимо не ранее чем через 2 часа после инсталляции атропина в конъюнктивальный мешок.

 Инструкции

Атропин – это высокоэффективный препарат, который имеет растительное происхождение. Основное действующее вещество данного лекарственного средства является сильнейшим ядом. Его добывают из некоторых растений – белладонны, дурмана, скополии, белены и других.

Активный компонент препарата – атропина сульфат, относится к группе алкалоидов. Данное вещество называют гетероциклическим основанием, которое содержит азотистую группу, проявляющую некоторую биологическую активность. Оно способно своеобразным образом влиять на живые организмы.

При использовании микродоз данного вещества проявляется выраженный лечебный эффект. В основном Атропин применяется в качестве холинолитического препарата, который также используется как блокатор м-холинорецепторов.

В каком виде выпускают данное лекарственное средство?

Атропин – это многофункциональный препарат. Его выпускают в нескольких лекарственных формах:

  • таблетки, содержащие 0,5 мг действующего вещества;
  • 0,1-процентный раствор в ампулах для инъекций по 1 мг;
  • раствор для приема внутрь;
  • 1-процентные глазные капли в полиэтиленовых баночках по 5 мг;
  • глазные пленки 0,0016 г по 30 штук в пачке;
  • порошок.

Механизм действия препарата

Атропин влияет на организм человека путем блокировки рецепторов, что приводит к нарушению нервных импульсов. По своему механизму действия данное вещество очень напоминает нейромедиатор ацетилхолин. Оно таким же образом способно связываться с рецепторами на пути движения нервных импульсов. При этом существует несколько видов этих чувствительных окончаний. Атропин способен блокировать только М-рецепторы.

Механизм действия данного препарата заключается в том, что он может связываться с чувствительными окончаниями нервных клеток по подобию ацетилхолина. В результате передача нервных импульсов в определенном участке тела блокируется.

На этом основании наблюдают следующие эффекты от применения данного препарата:

  • расслабление гладких мышц. Благодаря торможению активности парасимпатической системы наблюдается положительное влияние на бронхи (происходит их расширение), пищеварительную систему и мочевой пузырь;
  • уменьшение секретирующей способности потовых, слезных, слюнных желез. Также снижается активность основных органов пищеварительной системы, бронхов;
  • наблюдают мидриаз – расширение зрачков. Атропин способен связываться с холинорецепторами мышц радужной оболочки глаза. В результате происходит существенное напряжение радиальной мышцы, что провоцирует расширение зрачка;
  • развивается паралич аккомодации. Действие Атропина основывается на расслаблении цилиарной мышцы глаза, что приводит к уплощению хрусталика. Такие эффекты являются причиной развития дальнозоркости;
  • происходит увеличение числа сердечных сокращений. Это происходит из-за блокировки действия парасимпатической нервной системы на синоатриальный узел;
  • наблюдается положительное влияние на предсердно-желудочковую проводимость;
  • при употреблении больших доз Атропина происходит расширение больших сосудов. В результате этого кожные покровы краснеют. В применении небольшого количества данного лекарственного средства такого эффекта не наблюдают. Несмотря на это связывание со специфическими рецепторами происходит, что приводит к отсутствию положительного результата после приема препаратов, расширяющих сосуды.

Данное лекарственное средство в основном применяется для симптоматического лечения определенных негативных состояний при наличии таких заболеваний или патологий:

  • язвенная болезнь (желудка, 12-перстной кишки);
  • синдром раздраженного кишечника;
  • печеночные или почечные колики;
  • для снятия спазмов гладких мышц кишечника, в том числе при проведении его радиологического исследования;
  • бронхиальная астма;

  • профилактика возникновения при использовании анестезии;
  • наличие симптомокомплекса ;
  • повышенная возбудимость мышц мочевого пузыря, что провоцирует непроизвольное мочеиспускание у детей и взрослых;
  • сперматорея;
  • наличие легочных кровотечений;
  • желчекаменная болезнь (для расслабления протоков для отвода желчи);
  • отравления фосфорорганическими соединениями;
  • ларингоспазм.

В офтальмологии Атропин применяют для расширения зрачка. Чаще всего это необходимо для проведения диагностики зрения, во время которой определяют глазное дно.

Также использование данного лекарственного средства уместно при наличии серьезных травм или при терапии некоторых заболеваний – ирит, кератит, иридоциклит и других.

Инструкция к Атропину

  • раствор для приема внутрь. Оптимальная дозировка – 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки. За день человек может употребить не больше 3 мл Атропина;
  • таблетки. Основная рекомендация – 0,5-2 таблетки 1-3 раза в сутки;
  • раствор для инъекций. Могут вводить внутривенно, подкожно или внутримышечно. Оптимальная доза – 0,25-1 мг 1-2 раза на день. В данном случае симптоматическую терапию начинают с минимального количества препарата. После введения первой дозы ждут несколько минут. Если положительного действия не наблюдается, все манипуляции повторяют;
  • глазные капли. Применяют через каждые 5-6 часов по 1-2 кап. за раз;
  • глазная мазь. Используется 1-2 раза в сутки.

При использовании Атропина нужно не забывать, что этот препарат приводит к увеличению сократительной способности сердца.

Поэтому его с большой осторожностью назначают людям, которые страдают от таких патологий:

Также с большой осторожностью данное лекарственное средство назначают больным тиреотоксикозом, церебральным параличом, при повышенной температуре тела, при почечной и печеночной недостаточности и при наличии других серьезных заболеваний.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме Атропина с некоторыми другими препаратами наблюдается усиление его действия. К таким относят многие антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, бутирофеноны, амантадин.

Также следует не забывать, что снижение перистальтики кишечника приводит к ухудшению усвоения любых других препаратов, которые употреблялись перорально.

Признаки передозировки

Негативные проявления, которые вызваны передозировкой Атропина, наблюдаются спустя 40-60 минут после приема препарата. Самые распространенные симптомы такого состояния:

  • сухость всех слизистых оболочек;
  • снижение потоотделения;
  • увеличение числа сердечных сокращений;
  • развитие тошноты, сочетаемой с рвотой;
  • тремор конечностей;
  • затруднение дыхания;
  • покраснение кожных покровов;
  • нарушение зрения;
  • появление судорог.

Побочные явления от приема Атропина

К побочным эффектам, которые могут появиться во время лечения Атропином, относят:

  • развитие ;
  • появление сухости во рту;
  • головокружение;
  • появление трудностей с мочеиспусканием;
  • запор;
  • мидриаз;
  • светобоязнь;
  • нарушение тактильного восприятия;
  • паралич аккомодации;
  • отечность и гиперемия глаз.

Правила хранения препарата

Данное лекарственное средство необходимо хранить при температуре воздуха, которая не превышает +25°С. В таком случае все полезные свойства препарата сохраняются в течение 3 лет (в растворе для инъекций - 5 лет).

Цены на Атропин в России

Стоимость Атропина в российских аптеках составляет от 11 до 59 рублей.

Аналоги

При покупке данного лекарства обратите внимание на его аналоги:

  • Циклоптик;
  • Мидримакс;
  • Бекарбон;
  • Беллацехол;

  • Цикломед;
  • Мидриацил;
  • Гиосциамин,
  • Аппамид Плюс.

Международное непатентованное название (МНН) - Атропин. Является сильнодействующим средством, для приготовления которого применяют растительные компоненты. Медикамент характеризуется лечебным воздействием, влияющим на периферические и центральные М-холинорецепторы.

1 Показания к применению

Показаниями к использованию препарата являются следующие патологии и состояния:

  1. Бронхиты.
  2. Спазмы бронхов.
  3. Холелитиаз - образование в желчном пузыре и протоках камней.
  4. Брадикардия - замедление сердечной деятельности.
  5. Почечные, желчные и кишечные колики.
  6. - сокращение сфинктера желудка.
  7. Бронхиальная астма.
  8. Отравление солями, антихолинэстеразными лекарствами и стимуляторами М-холинорецепторов. Медикамент назначается в качестве антидота.
  9. Гиперсаливация - увеличение выделения слюны.
  10. - воспалительный процесс, локализующийся в желчном пузыре.

В офтальмологии средство назначается в следующих случаях:

  1. При необходимости создания покоя для мышц глаза после травм или во время воспаления.
  2. Для расширения зрачка и паралича аккомодации, что позволит провести диагностику глазного дна.

2 Фармакологическая группа

Является антихолинергическим медикаментом, обладающим способностью блокировать М-холинорецепторы.

3 Состав и форма выпуска

Средство выпускают в виде капель для глаз и раствора, используемого во время инъекций. Состав лекарства зависит от формы выпуска. Препарат не производится в виде таблеток.

Глазные капли

Средство выпускается во флаконах-капельницах, имеющих объем 5 мл. Активным веществом является сульфат атропина, присутствующий в количестве 10 мг. Вспомогательный компонент представлен гидрохлоридом натрия.

Раствор для инъекций

Порошок для приготовления раствора содержится в ампулах по 5 или 10 шт. Активное вещество - . В виде вспомогательного компонента применяются 200 мл гидрохлорида натрия или очищенная вода.

4 Способ применения и дозы

Лекарство в ампулах вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Дозировку назначает только врач, т.к. количество препарата зависит от имеющейся болезни и ее течения.

При обострении панкреатита лекарство в виде уколов используют 2-3 раза в сутки.

5 Побочные действия

Во время терапии могут появиться следующие побочные симптомы:

  • головная боль;
  • лихорадка;
  • галлюцинации;
  • эйфория;
  • спутанность сознания;
  • бессонница;
  • запор;
  • тахикардия;
  • нарушение тактильного восприятия;
  • паралич аккомодации;
  • расширение зрачка (мидриаз);
  • задержка мочеиспускания;
  • повышение внутриглазного давления;
  • покалывания;
  • покраснение век;
  • отсутствие нормального тонуса органов желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря;
  • ксеростомия - сухость слизистой рта из-за недостаточного слюноотделения;
  • раздражение;
  • отечность конъюнктивы глаз;
  • ухудшение течения ишемии сердца;
  • боязнь света;
  • головокружение.

Лекарство может оказать влияние на управление транспортным средством, поэтому в период терапии следует воздержаться от использования автомобиля и иных сложных механизмов.

6 Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам средства является абсолютным противопоказанием. С осторожностью используют лекарство при наличии следующих состояний:

  • повышенного внутриглазного давления;
  • высокой температуры тела;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • болезней и нарушений в работе органов желудочно-кишечного тракта;
  • патологий сердечно-сосудистой системы;
  • грыжи внутренних органов;
  • при хронической форме - забросе в пищевод содержимого желудка.

Совместимость с алкоголем: запрещено в период лечения принимать спиртосодержащие напитки.

7 Атропин во время беременности и лактации

При грудном вскармливании лекарство не назначают, т.к. действующее вещество медикамента проникает в молоко. Во время беременности препарат запрещено применять, что связано со способностью медикамента проникать через плацентарный барьер.

8 Применение в детском возрасте

Лекарство в детском возрасте назначается с осторожностью. Запрещено самостоятельно использовать препарат. Нужно обратиться к специалисту и получить рецепт.

9 Применение Атропина у пожилых пациентов

Для лечения пожилых пациентов лекарство применяется с осторожностью в следующих случаях:

  • при - велика вероятность возникновении непроходимости;
  • при риске повышения частоты сердечных сокращений;
  • при задержке мочи или наличии болезней, способствующих этому;
  • во время гипертрофии предстательной железы.

Нужно проконсультироваться с врачом перед началом терапии.

10 Сколько действует Атропин

Медикамент начинает действовать быстро, максимальный эффект появляется спустя 20-40 минут и сохраняется в течение 3-4 дней.

11 Длительность лечения препаратом

Продолжительность приема лекарства варьируется от 5-7 дней до 1-3 недель. Длительность терапии зависит от тяжести течения заболевания, поэтому необходима консультация со специалистом.

12 Взаимодействие с другими препаратами

Препарат характеризуется следующими особенностями лекарственного взаимодействия:

  1. Ослаблением эффективности антихолинэстеразных медикаментов и холиномиметиков.
  2. Возрастанием лечебного воздействия при использовании Прометазина, Дифенгидрамина и средств с антихолинергическим свойством.
  3. Повышением внутриглазного давления во время применения нитратов.
  4. Изменением абсорбции Мексилетина и Леводопы при одновременном приеме с Атропином.
  5. Усилением нежелательных эффектов в период использования Хинидина, Амантадина, трициклических антидепрессантов и антигистаминных лекарств.
  6. Снижением абсорбции компонентов Атропина при приеме антацидов, содержащих алюминий и кальций.

13 Передозировка и отравление препаратом

Применение лекарства в повышенных дозах становится причиной появления следующих признаков:

  • сонливости;
  • сухости кожных покровов;
  • затрудненного глотания;
  • повышенного давления;
  • рвоты;
  • тахикардии;
  • покраснения кожи;
  • светобоязни;
  • жжения;
  • сухости во рту;
  • галлюцинаций;
  • спутанности сознания;
  • беспокойства;
  • сыпи на коже;
  • повышенной температуры тела;
  • тремора;
  • возбуждения.

В тяжелых случаях возможен летальный исход из-за дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности. Необходимо обратиться за медицинской помощью при возникновении симптомов передозировки.

14 Условия отпуска из аптек

Средство отпускается по рецепту.

15 Условия хранения

Нужно беречь лекарство от воздействия солнечного света и высоких температур.

16 Срок годности

Препарат необходимо хранить не более 5 лет с момента выпуска.

17 Аналоги

Аналогами Атропина являются следующие лекарства:

  1. Гиосциамин. Средство растительного происхождения, которое относится к группе М-холиноблокаторов.
  2. Цикломед. Медикамент блокирует М-холинорецепторы и оказывает незначительное спазмолитическое воздействие.

    3. Цена лекарства в ампулах - от 8 до 20 рублей. Лекарство в форме глазных капель имеет стоимость 40-60 рублей.

    Глазные капли Атропин — офтальмологическое средство, его применяют для диагностики состояния зрения пациента.

    Входящие в его состав компоненты растительного происхождения действуют на зрачок, провоцируя медикаментозный мидриаз.

    В домашних условиях без назначения врача применение медикамента запрещается.

    Инструкция по применению

    Чтобы приобрести средство, фармацевту потребуется предъявить рецепт от врача, ведущего наблюдение.

    Атропин (в каплях) – светопрозрачный, неокрашенный раствор, в концентрации 1% в емкости по 5 мл (полиэтиленовая капсула — капельница). Упаковывают лекарственное средство в коробку из тонкого картона, при покупке проверьте, имеется ли подробная инструкция по применению. В розничной сети отпускаются глазные капли Атропин по рецепту от врача.

    Атропин – субстанция на основе растительных компонентов класса алкалоида, который содержат растения из класса пасленовые.

    Препарат замедляет циркуляцию жидкости в глазном яблоке и провоцирует расширение зрачков, от чего увеличивается давление, прогрессирует паралич аккомодации, снижается четкость зрения, вызывает близорукость.

    При назначении Атропина запрещается управлять автотранспортом, читать книги и напрягать зрение.

    Максимальная концентрация медикамента в плазме крови наблюдается через тридцать минут после введения препарата. Проникновение лекарства происходит через конъюнктиву глаз и вызывает замедление оттока жидкостей, растет глазное давление.


    У пациентов с исключительными видами глаукомы медикамент вызывает обострение симптомов. Полноценное зрение восстанавливается в течение четырех дней со дня завершения лечения Атропином.

    В редких случаях на восстановление функций глаза потребуется семь дней. По истечению этого срока зрачок способен реагировать на раздражители, сокращаться и расширяться за счет рефлексов.

    Полезные свойства лекарства

    Офтальмологами применение Атропина сводится к свойствам препарата увеличивать зрачок глаза, что облегчает исследование глазного дна пациента. Используется в целях исследования и при постановке диагноза.

    Компоненты глазных капель действуют на атрофию мышц и снятие спазма при травме глаз и ожоге. Атропин, благодаря спазмолитическому эффекту, обеспечивает покой при травмах глаза и предрасположенности к формированию тромбов. Без использования раствора заживление происходит дольше.

    Отрицательные характеристики применения Атропина сказываются на пациентах с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, с особенными видами катаракты, глаукомы и у людей с повышенным внутриглазным давлением.

    Ряд хронических заболеваний (сердечная аритмия, систематическое повышение артериального давления, случаи гипертонического криза, почечная или печеночная недостаточность, тромбофлебит, спайки на бронхах легких) учитываются при назначении капель для глаз Атропин, для исключения провокации побочных действий.

    Офтальмолог выписывает средство для терапии глаза, изучив медицинскую карту человека с заболеванием глаз. Пациент с полной ответственностью относится к информированию врача о проблемах со здоровьем.

    Показания и применение в виде раствора

    Назначают глазные капли Атропин для диагностики и проверки глазного дна, для снятия спазма и обезболивания при травмах глаза. Специалистом подбирается точная дозировка и концентрация лекарства, после чего выписывают рецепт, для предъявления его в аптечном пункте.

    Если до назначения глазных капель пациент использовал линзы, то на время лечения препаратом от них отказываются и заменяют очками. При ярком солнце используют солнцезащитные очки с повышенным фильтром ультрафиолетовых лучей.

    В офтальмологии глазные капли применяют в виде водного раствора, закапывая в глаз, в количестве, которое указывает врач. Закапывание проводят определенным способом, чтобы избежать попадания медикамента в нос и горло больного.

    Благодаря составу Атропин нашел применение в нескольких областях медицины. Анестезиологи вводят его во время операций для угнетения деятельности слюнных желез, для уменьшения рефлекторных реакций.

    При исследовании органов желудочно-кишечного тракта с помощью рентгеновских лучей назначают раствор Атропина чтобы снизить активность и напряжение этих органов.

    Офтальмологи используют лекарственное средство при лечении острого воспаления глаз (ирите, кератите, иридоциклите) и при травме.

    Попробуем разобраться, сколько действует раствор. Быстрое проникновение медикамента и максимальная концентрация активного вещества наблюдается у пациентов через полчаса после применения. Восстановление естественных функций глаза наступает через семь дней.

    Противопоказания к использованию

    Как сильнодействующий препарат Атропин имеет противопоказания:

    • кератокон;
    • глаукома закрыто-угольной формы;
    • синехия радужки;
    • повышенная чувствительность глаз;
    • гипотермия;
    • повышенная температура тела;
    • стеноз митральный;
    • аритмии сердца;
    • гипертония (систематическое повышение артериального давления);
    • вынашивание плода;
    • возраст старше шестидесяти лет.

    Под наблюдением:

    • дети, возраст до семи лет;
    • взрослые от сорока лет из-за вероятности развития глаукомы.

    Чтобы применять Атропин, нужно учитывать его совместимость с лекарственными средствами. Наблюдается ослабление м-холиномиметиков и антихолинэстеразного средства при совместном приеме. Антациды имеют в составе алюминий и кальций, уменьшают абсорбцию Атропина в желудочно-кишечном тракте.

    Антигистаминные средства увеличивают риск развития побочных эффектов от применения глазных капель. Назначения о совместном приеме препаратов проводит врач под строгим контролем результатов.

    Полезное видео по теме

    Побочные эффекты и последствия

    Длительный курс приема препарата Атропин сказывается на общем состоянии пациента. Нарушение зрения, которое вызывают компоненты раствора, лишает человека возможности делать привычные дела, для которых сосредоточение и напряжение глаз неотъемлемая часть.

    С физическими ограничениями возникают проблемы и ухудшение здоровья — это проявление побочных реакций организма на препарат.


    При применении глазных капель Атропин наблюдаются побочные эффекты в виде:

    • отека век и конъюнктивы;
    • отека глазного яблока;
    • гиперемии кожи века;
    • мидриаза;
    • фото и светофобии;
    • роста давления внутри глаза.

    Побочные действия системного характера:

    • мигрень;
    • сердечная тахикардия;
    • головокружение;
    • сухость слизистых оболочек во рту;
    • замедление процессов в мочевом пузыре и желудочно-кишечном тракте;
    • нарушение отхождения каловых масс.

    При выявлении симптомов негативного воздействия Атропина прекращают применение медикаментозного средства и в срочном порядке обращаются к врачу.

    Врач отменяет данное средство или назначает для продолжения лечения аналог Атропина.

    Использование капель Атропина сульфат 0,1, 0,5 и 1%

    В глаз вводят по одной, две капли препарата атропин сульфат концентрации 1% три раза за сутки с равными интервалами от шести часов. Офтальмолог сокращает интервалы между закапываниями, если это улучшит состояние и степень повреждения органа зрения. Назначать себе лечение сульфатом Атропина нельзя, последствия воздействия медикамента на здоровье будут необратимы.

    Субконъюнктивально используют насыщенность раствора 0,1% в объеме от 0,2 до 0,5 мл. Парабульбарно от 0,3 до 0,5 мл.

    При электрофорезе через веки с помощью глазной ванночки применяют раствор с концентрацией активного вещества 0,5%.

    Хранят лекарственное средство при температуре пять-шесть градусов в холодильнике или прохладном месте до восемнадцати-двадцати градусов, с защитой от света. Срок хранения препарата три года от даты производства.

    Ёмкости–капельницы с раствором закрывают во избежание попадания воздуха. Открытую «капельницу» хранят в холодильнике с закрытым колпачком до четырех недель с момента вскрытия.

    Если средство не удалось использовать в течение срока, указанного в инструкции, такой препарат подлежит утилизации. Использовать лекарство с истекшим сроком годности — запрещается!

    Показания к применению для детей

    С особой осторожностью и под наблюдением специалиста проводят лечение детей каплями, при достижении возраста семи лет, соблюдая точные пропорции активного вещества.

    От тяжести повреждения глаза врач назначает курс и дозировку до двух капель раствора с насыщенностью 0,5% до трех раз в сутки, с промежутками от шести часов. У детей раннего возраста капли Атропин применяют в лечебных целях для длительной терапии.

    Для диагностирования заболеваний глаз используют медриатики с непродолжительным периодом воздействия. Существуют препараты для увеличения зрачка с реабилитацией в один день. Применение медикаментов этой группы будет целесообразнее для проведения манипуляций над детским зрительным аппаратом.

    Вводят препарат в глаз ребенка, соблюдая технику эффективного закапывания.

    Лекарство попадает на конъюнктиву. Избегайте попадания средства Атропин в носовую полость и рот.

    Ребенка укладывают на горизонтальную поверхность, и поворачивают голову в сторону глаза, куда будут проводить закапывание.

    Зажимают пальцем слезный канал (надавить без усилий на канал и прижать к переносице ребенка), вводят лекарство, дают медикаменту равномерно распределиться по поверхности, разжимают канал. При первичном введении ребенок находится под постоянным контролем специалиста.

    Препарат доступен только по рецепту!

    При передозировке вещество действует как яд!

    Фармакологическая группа: ;
    Воздействие на рецепторы: мускариновые ацетилхолиновые рецепторы типов М1, М2, М3, М4 и М5
    Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) - (8- метил-8-азабицикло окт-3- ил)-3 - гидрокси-2- фенилпропаноат
    Торговые наименования: Atropen
    Правовой статус: доступен только по рецепту
    Применение: перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально
    Биодоступность: 25%
    Метаболизм: 50% гидролизуется до и тропической кислоты
    Период полувыведения: 2 часа
    Выделение: 50% выводится в неизмененном виде с мочой
    Формула: C 17 H 23 NO 3
    Мол. масса: 289,369

    Атропин является естественным тропановым алкалоидом, извлекаемым из (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) и других растений семейства . Атропин является вторичным метаболитом этих растений и служит в качестве лекарственного средства с широким спектром эффектов. Атропин противодействует активности гланд, называемой “rest and digest” («отдых и переваривание пищи»), регулируемой парасимпатической нервной системой. Это связано с тем, что Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (ацетилхолин является главным нейромедиатором, используемым парасимпатической нервной системой). Атропин вызывает расширение зрачков, увеличение частоты сердечных сокращений, а также снижает слюноотделение и активность других секретов. Атропин входит в перечень жизненно необходимых медикаментов Всемирной Организации Здравоохранения.

    Описание действия

    Атропин – это натуральный тропановый алкалоид, рацемический вид гиоциамина, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae). Атропин является конкурентоспособным, селективным антагонистом постганглионарных холинергических рецепторов M1 и M2, притормаживающим действие ацетилхолина. Его действие может быть частично восстановлено при помощи ингибитора АХЭ. Оказывает воздействие на мускариновые рецепторы органов, блокируя их в следующей последовательности: бронхи, сердце, глазные яблоки, гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; наименее воздействует на желудочную секрецию. Влияние атропина на организм человека является разнонаправленным и в зависимости от целевого органа включает в себя - дыхательные пути: релаксация гладкой мышцы, в результате чего увеличивается просвет бронхов, снижение выделения слизи; сердце: вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также оказывает влияние на синоатриальный узел сердца (в меньшей степени на атриовентрикулярный узел), ускоряя узловую проводимость и сокращая интервал PQ. Влияние атропина на сердце более выражено у молодых людей, с высоким тонусом блуждающего нерва; у пожилых людей, маленьких детей, чернокожих людей, у больных сахарным диабетом и уремической нейропатией атропин вызывает меньшие клинические эффекты. Атропин воздействует на пищеварительный тракт: вызывает снижение тонуса гладких стенок мышц желудочно-кишечного тракта, ослабляет перистальтику кишечника, снижая секрецию желудочного сока и накоплений содержимого желудка, действует противорвотно; мочевыделительную систему: снижает тонус гладких мышц стенок мочеточников и мочевого пузыря; экзокринные железы: снижает выделение слез, пота, слюны, слизи и пищеварительных ферментов; глазное яблоко: мидриаз и паралич цилиарной мышцы. Атропин не оказывает влияния на никотиновые рецепторы. Оказывает слабое обезболивающее действие. Повышает метаболизм. Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней. Период полувыведения составляет от 3 часов (взрослые) до 10 часов (дети и пожилые люди). Атропин в 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко. 30-50% препарата выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.

    Название

    Свое название белладонна (bella donna, что с итальянского переводится как «красивая женщина») получила благодаря тому, что в прошлом ее использовали для расширения зрачков глаз, что считалось красивым косметическим эффектом. Название Атропина и название рода белладонны происходят от имени Атропы, одной из трех мойр, богинь судьбы, которые, согласно греческой мифологии, способны были выбирать способ смерти человека.

    Медицинское использование

    Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов типов М1, М2, М3, М4 и М5. Он классифицируется как антихолинергический препарат. Действуя в качестве неселективного мускаринового ацетилхолинергического антагониста, Атропин увеличивает выпуск из синусового узла и проведение через атриовентрикулярный узел (АУ) сердца, противодействуя блуждающему нерву, блокируя участки ацетилхолиновых рецепторов, и уменьшая секрецию бронхов.

    Офтальмологическое применение

    Атропин используется местно в качестве циклоплегического средства для временного паралича рефлекса аккомодации, и в качестве мидриатика для расширения зрачков. Атропин медленно разлагается, как правило, в течение от 7 до 14 дней, поэтому его обычно используют в качестве терапевтического мидриатика, тогда как (холинергический антагонист более короткого действия) или (агонист α-адренергических рецепторов) более предпочтительно использовать для офтальмологических обследований. Атропин вызывает расширение зрачка, блокируя сокращение кругового зрачкового сфинктера, который обычно стимулируется высвобождением ацетилхолина, способствуя сокращению радиальной мышцы, сокращающей зрачок и расширяющей его. Атропин вызывает циклоплегию, парализуя ресничные мышцы, действие которых ингибирует аккомодацию, что обеспечивает точную рефракцию у детей и снимает боль, связанную с иридоциклитом. Атропин может применяться в лечении глаукомы, вызванной блоком ресничного тела (злокачественной глаукомы). Атропин противопоказан пациентам, предрасположенным к глаукоме. Атропин можно назначать пациентам, имеющим травмы глазного яблока.

    Реанимация

    Инъекционно Атропин используется для лечения брадикардии (крайне низкого сердечного ритма). Атропин блокирует действие блуждающего нерва, части парасимпатической системы сердца, чье основное действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений. Таким образом, его основной функцией в этом ключе является увеличение частоты сердечных сокращений. Атропин был включен в международные руководящие принципы реанимации для использования при остановке сердца, связанной с асистолией и электромеханической диссоциацией, но был удален оттуда в 2010 году в связи с отсутствием доказательств. Для лечения симптоматической брадикардии, обычная доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг внутривенно, которые можно повторять каждые 3-5 минут до достижения общей дозы 3 мг (максимально 0,04 мг/кг). Атропин также применяется для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 1 (блокада Венкебаха), а также для лечения блокады сердца третьей степени с высоким ритмом Пуркинье или ритмом ветви предсердно-желудочкового узла. Препарат, как правило, не является эффективным для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 2, и для лечения блокады сердца третьей степени с низким ритмом Пуркинье или желудочковой экстрасистолы. Одним из основных действий парасимпатической нервной системы является стимулирование мускаринового рецептора М2 в сердце, однако Атропин ингибирует это действие.

    Секреции и бронхоспазмы

    Действие Атропина на парасимпатическую нервную систему ингибирует слюнные и слизистые железы. Препарат может также ингибировать потоотделение через симпатическую нервную систему. Он может применяться в лечении гипергидроза, и может предотвращать предсмертный хрип у умирающих пациентов. Несмотря на то, что Атропин не был официально одобрен для любого из этих применений, он активно применялся в этих целях в лечебной практике.

    Лечение отравления фосфорорганическими соединениями

    Атропин не является реальным противоядием при отравлении фосфорорганическими соединениями. Однако, поскольку Атропин блокирует действие ацетилхолина на мускариновых рецепторах, он также применяется для лечения отравлений фосфорорганическими инсектицидами и нервно-паралитическими газами, такими как табун (GA), зарин (GB), зоман (GD) и VX. Участники военных действий, подвергающиеся риску химического отравления, часто делают инъекции Атропина и Обидоксима в мышцы бедра. Атропин часто используется в сочетании с пралидоксим хлоридом. Атропин применяется в качестве терапии для лечения симптомов синдрома SLUDGE (слюнотечение, слезотечение, мочеиспускание, потоотделение, усиление желудочно-кишечной перистальтики, рвота), вызванных отравлением фосфорорганическими соединениями, или DUMBBELSS (понос, мочеиспускание, миоз, брадикардия, бронхоспазм, возбуждение, слезотечение, слюнотечение и потливость). Некоторые из нервно-паралитических веществ атакуют и уничтожают ацетилхолинэстеразу путем фосфорилирования, увеличивая действие ацетилхолина. При отравлениях фосфорорганическими соединениями применяется пралидоксим (2-PAM), потому что он способен расщеплять это фосфорилирование. Атропин может применяться для уменьшения эффектов отравления, поскольку он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина, которые в обратном случае подвергаются чрезмерной стимуляции путем чрезмерного накопления ацетилхолина.

    Оптическая пенализация

    В рефракционной и аккомодационной амблиопии, если метод окклюзии не подходит, Атропин иногда применяется для того, чтобы вызвать размытость в здоровом глазу.

    Побочные эффекты Атропина и передозировка

    Неблагоприятные реакции на Атропин включают фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную или желудочковую тахикардию, головокружение, тошноту, ухудшение зрения, потерю равновесия, расширение зрачков, светобоязнь, сухость во рту и потенциально крайнюю степень волнения, диссоциативные галлюцинации и возбуждение, особенно среди пожилых людей. Эти последние эффекты связаны с тем, что Атропин способен пересекать гематоэнцефалический барьер. Из-за галлюциногенных свойств Атропина некоторые люди использовали препарат рекреационно, хотя такой опыт является потенциально опасным и часто неприятным. При передозировке, Атропин действует как яд. Иногда Атропин сочетают с препаратами, потенциально вызывающими привыкание, в частности, опиоидными препаратам против диареи, таким как дифеноксилат или дифеноксин, и в этом случае действие Атропина на снижение секреции может также применяться в борьбе с симптомами поноса. Хотя в чрезвычайных ситуациях Атропин применяется для лечения брадикардии (замедления пульса), при введении в очень низких дозах он может привести к парадоксальному замедлению сердечного ритма, по-видимому, в результате центрального воздействия на ЦНС. Атропин не действует в дозах от 10 до 20 мг на человека. Полулетальная доза препарата составляет 453 мг на человека (перорально). Противоядием от Атропина является или . Известный мнемоник, используемый для описания физиологических проявлений передозировки Атропина звучит следующим образом: «hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a hatter» («горячий как заяц, слепой как летучая мышь, сухой как кость, красный как свекла, и сумасшедший как шляпник»). Эти ассоциации отражают специфические изменения теплоты, сухости кожи при снижении потоотделения, размытость зрения, снижение потоотделения/слезотечение, расширение кровеносных сосудов, и воздействие на мускариновые рецепторы типа 4 и 5 в центральной нервной системе. Эти симптомы известны как антихолинергический токсидром, и также могут быть вызваны использованием других лекарственных средств с антихолинергическими эффектами, такими как , и антипсихотический препарат .

    Химия и фармакология

    Атропин представляет собой рацемическую смесь d-гиосциамина и l-гиосциамина, при этом большинство его физиологических эффектов связанно с l-гиосциамином. Его фармакологические эффекты обусловлены привязкой к мускариновым рецепторам ацетилхолина. Атропин является антимускариновым препаратом. Значительные уровни Атропина в ЦНС достигаются в течение 30 минут - 1 часа. Атропин быстро выводится из крови с периодом полураспада около 2 часов. Около 60% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть остатка содержится в моче в качестве продуктов гидролиза и конъюгации. Воздействие препарата на радужную оболочку и цилиарную мышцу может длиться в течение более 72 часов. Наиболее распространенным соединением Атропина, используемым в медицине, является Атропин сульфат (моногидрат) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, полное химическое название 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)- тропат (сложный эфир), сульфат моногидрат. Блуждающие (парасимпатические) нервы иннервируют ацетилхолин (АХ), высвобождаемый в сердце в качестве основного медиатора. АХ связывается с мускариновыми рецепторами (М2), которые находятся в основном на клетках, содержащих синусовые и атриовентрикулярные узлы. Мускариновые рецепторы соединены с Gi-белком, поэтому блуждающая активация уменьшает цАМФ. Активация Gi-белка также приводит к активации каналов Kach, которые увеличивают отток калия и гиперполяризуют клетки. Увеличение активности блуждающего нерва по отношению к узлу SA уменьшает частоту пульсации синусовых клеток, уменьшая коэффициент пейсмекерного потенциала (фаза 4 потенциала действия); это уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательная хронотропия). Изменение в коэффициенте фазы 4 происходит в результате изменений в течениях калия и , а также медленно входящего тока натрия, ответственного за синусовое течение (If). Путем гиперполяризации клетки, активация блуждающего нерва увеличивает порог частоты пульсации клетки, что способствует уменьшению частоты пульсации. Подобные электрофизиологические эффекты имеют место и на AV узле, однако, в этой ткани эти изменения проявляются как уменьшение скорости проводимости импульса через АV узел (отрицательная дромотропия). В состоянии покоя наблюдается большая степень тонуса блуждающего нерва на сердце, что отвечает за снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя. Существует также некоторая иннервация блуждающего нерва мерцательной мышцы, и в гораздо меньшей степени, желудочковой мышцы. Активация блуждающего нерва приводит к незначительному уменьшению сокращения предсердий (инотропии) и даже уменьшению сокращений в желудочке. Антагонисты мускариновых рецепторов связываются с мускариновыми рецепторами, тем самым предотвращая связывание ACh с рецептором и его активацию. Путем блокирования действия АХ, антагонисты мускариновых рецепторов очень эффективно блокируют действие блуждающего нерва на сердце. Таким образом, они увеличивают частоту сердечных сокращений и скорость проводимости.

    История

    В четвертом веке до нашей эры Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». К первому веку нашей эры Диоскорид описал вино из мандрагоры в качестве анестезирующего средства для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания. На протяжении римских и исламских империй, пасленовые, содержащие тропановые алкалоиды, использовались для анестезии, часто в сочетании с опиумом. Такое использование продолжилось в Европе, пока эти вещества не заменили эфир, хлороформ и другие современные анестетики. Клеопатра в прошлом веке до н.э. использовала экстракты Атропина из египетской белены для расширения зрачков, поскольку большие зрачки считались очень привлекательными. В эпоху Возрождения женщины использовали сок ягод белладонны для увеличения зрачков глаз, в косметических целях. В конце девятнадцатого и начале двадцатого века эта практика на короткое время была возобновлена в Париже. Мидриатические эффекты Атропина изучал, в частности, немецкий химик Фридлиеб Фердинанд Рунге (1795-1867). В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Ф. Г. Майн (1799-1864) разработал Атропин в чистой кристаллической форме. Вещество было впервые синтезировано немецким химиком Ричардом Вильштеттером в 1901 году.

    Натуральные источники атропина

    Атропин содержится во многих растениях семейства пасленовых. Наиболее часто встречающиеся источники включают Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, and D. stramonium. Другие источники включают растения родов Brugmansia и Hyoscyamus. Род Nicotiana (включающий растение табак, N. tabacum) также входит в семейство пасленовых, однако эти растения не содержат Атропина или других тропановых алкалоидов.

    Синтез

    Атропин может быть синтезирован в ходе реакции тропина с тропической кислотой в присутствии соляной кислоты.

    Биосинтез

    Биосинтез Атропина начинается с , претерпевающего трансаминирование с формированием фенилпировиноградной кислоты, которая затем восстанавливается до фенил-молочной кислоты. Коэнзим А затем соединяется с фенил-молочной кислотой с тропином, формируя литторин, который затем подвергается радикальной перекомпановке, инициированной ферментом Р450, формируя гиосциамин альдегид. Затем дегидрогеназа сводит альдегид в раствор первичного спирта (-)-гиоскамин, после рацемизации которого формируется Атропин.