Препарат низкомолекулярного гепарина.
Препарат: КЛЕКСАН®
Активное вещество препарата:
enoxaparin sodium
Код АТХ: B01AB05
КФГ: Антикоагулянт прямого действия - гепарин низкомолекулярный
Регистрационный номер: П №014462/01
Дата регистрации: 18.09.08
Владелец рег. удост.: SANOFI-AVENTIS France {Франция}
1 шприц
эноксапарин натрий
2000 анти-Ха МЕ
0.2 мл - шприцы (2) - блистеры (1) - пачки картонные.
0.2 мл - шприцы (2) - блистеры (5) - пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 шприц
эноксапарин натрий
4000 анти-Ха МЕ
0.4 мл - шприцы (2) - блистеры (1) - пачки картонные.
0.4 мл - шприцы (2) - блистеры (5) - пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 шприц
эноксапарин натрий
6000 анти-Ха МЕ
0.6 мл - шприцы (2) - блистеры (1) - пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 шприц
эноксапарин натрий
8000 анти-Ха МЕ
0.8 мл - шприцы (2) - блистеры (1) - пачки картонные.
0.8 мл - шприцы (2) - блистеры (5) - пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 шприц
эноксапарин натрий
10000 анти-Ха МЕ
1 мл - шприцы (2) - блистеры (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Клексан
Препарат низкомолекулярного гепарина (молекулярная масса около 4500 дальтон). Характеризуется высокой активностью в отношении фактора Ха свертывания крови (анти-Ха активность примерно 100 МЕ/мл) и низкой активностью в отношении фактора IIa свертывания (анти-IIa или антитромбиновая активность примерно 28 МЕ/мл).
При применении препарата в профилактических дозах, он незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на уровень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов.
Анти-IIa активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIa активность наблюдается примерно через 3-4 ч после п/к введения и достигает 0.13 МЕ/мл и 0.19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела при двукратном введении и 1.5 мг/кг массы тела при однократном введении соответственно.
Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после п/к введения препарата и составляет примерно 0.2, 0.4, 1.0 и 1.3 анти-Ха МЕ/мл после п/к введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1.5 мг/кг соответственно.
Фармакокинетика препарата.
Фармакокинетика препарата.
эноксапарина в указанных режимах дозирования носит линейный характер.
Всасывание и распределение
После повторных п/к введений эноксапарина натрия в дозе 40 мг и в дозе 1.5 мг/кг массы тела 1 раз/сут у здоровых добровольцев Css достигается ко 2 дню, причем AUC в среднем на 15% выше, чем после однократного введения. После повторных п/к введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг массы тела 2 раза/сут Css достигается через 3-4 дня, причем AUC в среднем на 65% выше, чем после однократного введения и средние значения Cmax составляют соответственно 1.2 МЕ/мл и 0.52 МЕ/мл.
Биодоступность эноксапарина натрия при п/к введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100%. Vd эноксапарина натрия (по анти-Ха активности) составляет примерно 5 л и приближается к объему крови.
Метаболизм
Эноксапарин натрий в основном биотрансформируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Эноксапарин натрия является препаратом с низким клиренсом. После в/в введения в течение 6 ч в дозе 1.5 мг/кг массы тела среднее значение клиренса анти-Ха в плазме составляет 0.74 л/ч.
Выведение препарата носит монофазный характер. T1/2 составляет 4 ч (после однократного п/к введения) и 7 ч (после многократного введения препарата). 40% от введенной дозы выводится с мочой, причем 10% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
Возможна задержка выведения эноксапарина натрия у пожилых пациентов в результате снижения функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса эноксапарина натрия. У пациентов с незначительным (КК 50-80 мл/мин) и умеренным (КК 30-50 мл/мин) нарушением функции почек после повторного п/к введения 40 мг эноксапарина натрия 1 раз/сут происходит увеличение активности анти-Ха, представленной AUC. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) при повторном п/к введении препарата в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC в равновесном состоянии в среднем на 65% выше.
У пациентов с избыточной массой тела при п/к введении препарата клиренс несколько меньше.
Показания к применению:
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий, особенно в ортопедии и общей хирургии;
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у пациентов с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме (хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA, острая дыхательная недостаточность, острая инфекция, острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования);
Лечение тромбозов глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее;
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
Профилактика образования тромбоза в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.
Препарат вводят п/к. Препарат нельзя вводить в/м!
Для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболий пациентам с умеренным риском (абдоминальная хирургия) назначают Клексан по 20-40 мг (0.2-0.4 мл) п/к 1 раз/сут. Первая инъекция производится за 2 ч до хирургического вмешательства.
Пациентам с высоким риском (ортопедические операции) назначают по 40 мг (0.4 мл) п/к 1 раз/сут и при этом первую дозу вводят за 12 ч до операции или по 30 мг (0.3 мл) п/к 2 раза/сут с началом введения через 12-24 ч после операции.
Длительность лечения Клексаном составляет 7-10 дней. При необходимости терапию можно продолжить до тех пор, пока сохраняется риск развития тромбоза или эмболии (например, в ортопедии Клексан назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 5 недель).
Для профилактики венозных тромбозов у больных с острыми терапевтическими состояниями, находящихся на постельном режиме, назначают по 40 мг 1 раз/сут в течение 6-14 дней.
Для лечения тромбозов глубоких вен вводят по 1 мг/кг п/к каждые 12 ч (2 раза/сут) или 1.5 мг/кг 1 раз/сут. У пациентов с осложненными тромбоэмболическими нарушениями препарат рекомендуется применять в дозе 1 мг/кг 2 раза/сут.
Длительность лечения в среднем составляет 10 дней. Желательно сразу же начать терапию непрямыми антикоагулянтами, при этом терапию Клексаном необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта, т.е. МНО должно составлять 2.0-3.0.
При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без зубца Q рекомендуемая доза Клексана составляет 1 мг/кг п/к каждые 12 ч. Одновременно назначают ацетилсалициловую кислоту в дозе 100-325 мг 1 раз/сут. Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).
Для профилактики образования тромба в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа доза Клексана составляет в среднем 1 мг/кг массы тела. При высоком риске развития кровотечения дозу следует снизить до 0.5 мг/кг массы тела при двойном сосудистом доступе или 0.75 мг/кг при одинарном сосудистом доступе.
При гемодиализе препарат следует вводить в артериальный участок шунта в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для четырехчасового сеанса, однако при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести препарат из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела.
При нарушении функции почек необходимо корректировать дозу препарата в зависимости от КК. При КК менее 30 мл/мин Клексан вводится из расчета 1 мг/кг массы тела 1 раз/сут с лечебной целью и 20 мг 1 раз/сут с профилактической целью.
Дозировка и способ применения препарата.
не касается случаев гемодиализа. При КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, однако следует более тщательно проводить лабораторный контроль терапии.
Правила введения раствора
Инъекции желательно проводить в положении больного лежа. Клексан вводят глубоко подкожно. При использовании предварительно заполненных шприцев на 20 мг и 40 мг перед инъекцией не надо удалять пузырьки воздуха из шприца во избежание потери препарата. Инъекции следует проводить поочередно в левую или правую верхнебоковую или нижнебоковую части передней брюшной стенки.
Иглу необходимо ввести вертикально на всю длину в кожу, придерживая складку кожи между большим и указательным пальцами. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции. Не следует массировать место инъекции после введения препарата.
Побочное действие Клексан:
Кровотечение
При развитии кровотечения необходимо отменить препарат, установить причину и начать соответствующее лечение.
В 0.01-0.1% случаев возможно развитие геморрагического синдрома, включая забрюшинные и внутричерепные кровотечения. Некоторые из этих случаев имели летальный характер.
При применении Клексана на фоне спинальной/эпидуральной анестезии и послеоперационного использования проникающих катетеров описаны случаи гематомы спинного мозга (в 0.01-0.1% случаев), которая приводит к неврологическим нарушениям различной выраженности, включая стойкий или необратимый паралич.
Тромбоцитопения
В первые дни лечения может развиться незначительно выраженная преходящая асимптоматическая тромбоцитопения. Менее чем в 0.01% случаев возможно развитие иммунной тромбоцитопении в сочетании с тромбозом, который иногда может осложниться инфарктом органа или ишемией конечности.
Местные реакции
После п/к введения может наблюдаться боль в месте инъекции, менее чем в 0.01% случаев - гематома в месте инъекции. В некоторых случаях возможно образование твердых воспалительных инфильтратов, содержащих препарат, которые рассасываются через несколько дней, при этом не требуется отмены препарата. В 0.001% в месте инъекции возможно развитие некроза кожи, которому предшествует пурпура или эритематозные бляшки (инфильтрированные и болезненные); в этом случае препарат следует отменить.
В 0.01-0.1% - кожные или системные аллергические реакции. Отмечались случаи аллергического васкулита (менее чем 0.01%), потребовавшие отмены препарата у некоторых пациентов.
Возможно обратимое и бессимптомное повышение активности печеночных ферментов.
Противопоказания к препарату:
Состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения (угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающая аневризма аорты /за исключением хирургического вмешательства/, геморрагический инсульт, неконтролируемое кровотечение, тяжелая эноксапарин- или гепарин-индуцированная тромбоцитопения);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Повышенная чувствительность к эноксапарину, гепарину и его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины;
С осторожностью применяют при следующих состояниях: нарушениях гемостаза (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда), тяжелый васкулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или другие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, недавно перенесенный ишемический инсульт, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, диабетическая или геморрагическая ретинопатия, тяжелый сахарный диабет, недавно перенесенная или предполагаемая неврологическая или офтальмологическая операции, проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), спинномозговая пункция (недавно перенесенная), недавние роды, бактериальный эндокардит (острый или подострый), перикардит или перикардиальный выпот, почечная и/или печеночная недостаточность, внутриматочная контрацепция, тяжелая травма (особенно ЦНС), открытые раны с большой раневой поверхностью, одновременный прием препаратов, влияющих на систему гемостаза.
Компания не располагает данными по клиническому применению препарата Клексан при следующих состояниях: активный туберкулез, лучевая терапия (недавно проведенная).
Применение при беременности и лактации.
Клексан не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сведений о том, что эноксапарин проникает через плацентарный барьер во II триместре нет, отсутствует информация относительно I и III триместров беременности.
При применении Клексана в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особый указания по применению Клексан.
При назначении препарата с целью профилактики не было выявлено тенденции к увеличению кровоточивости. При назначении препарата с лечебными целями существует риск развития кровотечений у пациентов старшего возраста (особенно у лиц старше 80 лет). Рекомендуется проведение тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Перед началом терапии данным препаратом рекомендуется отменить другие препараты, влияющие на систему гемостаза из-за опасности развития кровотечения: салицилаты, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, НПВС (включая кеторолак); декстран 40, тиклопидин, клопидогрель, ГКС, тромболитики, антикоагулянты, антиагреганты (включая антагонисты гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIа), за исключением тех случаев, когда их применение необходимо. В случае необходимости сочетанного применения Клексана с указанными препаратами необходимо соблюдать особую осторожность (тщательное наблюдение за состоянием больного и соответствующих лабораторных показателей крови).
У пациентов с нарушением функции почек существует риск развития кровотечения, в результате увеличения активности анти-Ха. Т.к. это увеличение значительно возрастает у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин), рекомендуется проводить коррекцию дозы как при профилактическом, так и терапевтическом назначении препарата. Хотя не требуется проводить коррекцию дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин), рекомендуется проведение тщательного контроля состояния таких пациентов.
Увеличение анти-Ха активности эноксапарина при его профилактическом назначении у женщин с массой тела менее 45 кг и у мужчин с массой тела менее 57 кг может приводить к повышенному риску развития кровотечений.
Риск иммунной тромбоцитопении, вызванной гепарином, существует и при использовании низкомолекулярных гепаринов. Если развивается тромбоцитопения, то ее обычно выявляют между 5 и 21-м днями после начала терапии эноксапарином натрия. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать количество тромбоцитов до начала лечения эноксапарином натрия и во время его применения. При наличии подтвержденного значительного снижения количества тромбоцитов (на 30-50% по сравнению с исходным показателем) необходимо немедленно отменить эноксапарин натрия и перевести больного на другую терапию.
Спинальная/эпидуральная анестезия
Как и при применении других антикоагулянтов, описаны случаи возникновения гематомы спинного мозга при использовании Клексана на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого или необратимого паралича. Риск возникновения этих явлений снижается при применении препарата в дозе 40 мг или ниже. Риск повышается при увеличении дозы препарата, а также при использовании проникающих эпидуральных катетеров после операции, или при сопутствующем использовании дополнительных препаратов, оказывающих такое же влияние на гемостаз, как НПВС. Риск также повышается при травматическом воздействии или повторной спинномозговой пункции.
Для снижения риска кровотечения из спинального канала при эпидуральной или спинальной анестезии необходимо учитывать фармакокинетический профиль препарата. Установку или удаление катетера лучше проводить при низком антикоагуляционном эффекте эноксапарина натрия.
Установка или удаление катетера должны проводиться спустя 10-12 ч после применения профилактических доз Клексана при тромбозе глубоких вен. В тех случаях, когда пациенты получают более высокие дозы эноксапарина натрия (1 мг/кг 2 раза/сут или 1.5 мг/кг 1 раз/сут), данные процедуры следует отложить на более длительный промежуток времени (24 ч). Последующее введение препарата должно осуществляться не ранее чем через 2 ч после удаления катетера.
Если врач назначает антикоагуляционную терапию во время проведения эпидуральной/спинальной анестезии, необходимо особо тщательное постоянное наблюдение за пациентом для выявления любых неврологических признаков и симптомов, таких как: боли в спине, нарушения сенсорных и моторных функций (онемение или слабость в нижних конечностях), нарушения функции кишечника и/или мочевого пузыря. Пациента необходимо проинструктировать о необходимости немедленного информирования врача при возникновении вышеописанных симптомов. При обнаружении признаков или симптомов, характерных для гематомы ствола мозга, необходима срочная диагностика и лечение, включающее при необходимости спинальную декомпрессию.
Гепарин-индуцированная тромбоцитопения
С особой осторожностью Клексан следует назначать пациентам, в анамнезе которых имеются сведения о тромбоцитопении, вызванной гепарином, в сочетании с тромбозом или без него.
Риск тромбоцитопении, вызванной гепарином, может сохраняться в течение нескольких лет. Если анамнестически предполагается наличие тромбоцитопении, вызванной гепарином, то тесты на агрегацию тромбоцитов in vitro имеют ограниченное значение при прогнозировании риска ее развития. Решение о назначении Клексана в таком случае можно принимать только после консультации с соответствующим специалистом.
Чрескожная коронарная ангиопластика
С целью уменьшения риска кровотечения, связанного с инвазивной сосудистой манипуляцией при лечении нестабильной стенокардии, катетер не следует удалять в течение 6-8 ч после п/к введения Клексана. Следующую расчетную дозу следует вводить не ранее, чем через 6-8 ч после удаления катетера. За местом введения следует вести наблюдение, чтобы своевременно выявить признаки кровотечения и образования гематомы.
Искусственные клапаны сердца
Не были проведены исследования, позволяющие достоверно оценить эффективность и безопасность Клексана в предотвращении тромбоэмболических осложнений у пациентов с искусственными клапанами сердца, поэтому применение препарата с этой целью не рекомендуется.
Лабораторные тесты
В дозах, используемых для профилактики тромбоэмболических осложнений, Клексан существенно не влияет на время кровотечения и общие показатели свертывания, а также на агрегацию тромбоцитов или на связывание их с фибриногеном.
При повышении дозы может удлиняться АЧТВ и время свертывания. Увеличение АЧТВ и времени свертывания не находятся в прямой линейной зависимости от увеличения антитромботической активности препарата, поэтому нет необходимости в их мониторинге.
Профилактика венозных тромбозов и эмболии у больных с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме
В случае развития острой инфекции, острых ревматических состояний профилактическое назначение эноксапарина натрия оправдано только при наличии факторов риска венозного тромбообразования (возраст более 75 лет, злокачественные новообразования, тромбозы и эмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, сердечная недостаточность, хроническая дыхательная недостаточность).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клексан не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.
Передозировка препаратом:
Симптомы. Случайная передозировка при в/в, эктракорпоральном или п/к введении может привести к геморрагическим осложнениям. При приеме внутрь даже в больших дозах всасывание препарата маловероятно.
Лечение: в качестве нейтрализующего средства показано медленное в/в введение протамина сульфата, доза которого зависит от дозы введенного Клексана. При этом необходимо принимать во внимание, что 1 мг протамина нейтрализует антикоагулянтный эффект 1 мг эноксапарина, если Клексан вводился не более, чем за 8 ч до введения протамина. 0.5 мг протамина нейтрализует антикоагулянтный эффект 1 мг Клексана, если он вводился более 8 ч назад или при необходимости введения второй дозы протамина. Если же после введения Клексана прошло более 12 ч, то введение протамина не требуется. Однако даже при введении больших доз протамина сульфата, анти-Ха активность Клексана полностью не нейтрализуется (максимально на 60%).
Взаимодействие Клексан с другими препаратами.
При одновременном применении Клексана с препаратами, которые влияют на гемостаз (салицилаты /за исключением нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без подъема сегмента ST/, другие НПВС /включая кеторолак/, декстран 40, тиклопидин, ГКС для системного применения, тромболитики, антикоагулянты, антиагреганты /включая антагонисты гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIа/), возможно развитие геморрагических осложнений. Если использования такой комбинации не удается избежать, эноксапарин следует применять под тщательным контролем показателей свертываемости крови.
Не следует чередовать применение эноксапарина натрия и других низкомолекулярных гепаринов, т.к. они отличаются друг от друга способом производства, молекулярной массой, специфической анти-Ха активностью, единицами измерения и дозами. У этих препаратов, следовательно, различные
Фармакокинетика препарата.
Биологическая активность (анти-IIа активность и тромбоцитарное взаимодействие).
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Клексана нельзя смешивать с другими препаратами.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Клексан.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Беременным женщинам любые лекарства нужно принимать с осторожностью. В большинстве случаев фармацевтические препараты будущие мамы стараются заменить домашними средствами. Однако бывают ситуации, когда без лекарств не обойдешься. Чаще всего это касается хронических заболеваний или осложнений, которые возникают в связи с самим состоянием. В таких случаях врачи подбирают максимально безопасные средства. К таким, в частности, относится Клексан при беременности.
Лекарственное средство Клексан относится к медицинским препаратам, препятствующим образованию тромбов (антикоагулянтам). Выпускается препарат в шприцах, в которых находится бесцветный прозрачный раствор. В упаковке содержится 2 шприца.
Действует Клексан довольно длительное время. Кроме антикоагулянтного действия он оказывает влияние на длительность кровотечения. У беременных женщин в результате перестройки организма, часто наблюдается ухудшение этого показателя.
Последствия плохой свертываемости крови могут быть самыми непредсказуемыми, поэтому важно этот показатель сбалансировать. Прием Клексана во время беременности поможет уменьшить длительность кровотечение и подавить образования сгустков крови, способных закупорить сосуды.
Применять его во время беременности рекомендуется только при необходимости. Врачи исключают возможность употребления его в I триместре. В профилактических целях допустимо его использование во II и III триместрах беременности. Но возможно это только тогда, если нет угрозы для плода.
Клексан при беременности может быть назначен при патологии сердца или при возникновении инфаркта миокарда. Если молодая мама принимает это лекарственное средство, ей противопоказано грудное кормление малыша.
Последствий применения клексана во время беременности не так уж и много:
- Развитие кровотечений;
- Возникновения геммороидных явлений;
- Местная аллергия.
В каком случае необходимо полностью исключить возможность приема препарата при беременности
Клексан вызывает побочные явления, но их согласно инструкции не очень много. После его применения возможно усиление кровотечения. Если это произошло, следует немедленно прекратить его прием, выяснить причину и начать необходимое лечение. Используя Клексан, последствия могут возникнуть при индивидуальной непереносимости. Таким женщинам он противопоказан.
На фоне приема препарата при спинальной анестезии могут появиться неврологические заболевания разной степени тяжести. В редких случаях происходит паралич. Применение Клексана во время беременности у некоторых вызывает появление синяков на коже. В крайне редком случае развивается некроз кожи. Но вероятность этого мизерная.
Есть некоторые противопоказания, когда принимают клексан, о которых не нужно забывать:
- Угроза аборта;
- Кровотечение, не поддающееся контролю;
- Сахарный диабет (тяжелая форма);
- Активный туберкулез;
- Заболевания систем дыхания.
Назначать прием препарата может только врач, лечение должно протекать под его строгим наблюдением. Не рекомендуется прием клексана при наличии злокачественных опухолей, сердечной недостаточности, а также при избыточном весе. Также крайне не рекомендуется сочетать клексан при беременности с другими лекарственными препаратами.
Клексан – это препарат из группы антикоагулянтов, применяемый для улучшения реологических свойств крови. Зачем назначается Клексан при беременности? Что следует знать будущей маме об этом препарате?
Состав и форма выпуска
Эноксапарин натрия (торговое название «Клексан») представляет собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую жидкость. Препарат выпускается в одноразовых шприц-флаконах по 4000 анти-Ха МЕ (единица измерения действующего вещества, показывающая степень активности препарата). В качестве растворителя используется вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Эноксапарин натрия относится к группе низкомолекулярных гепаринов. Препарат оказывает антитромботическое действие. Они влияет на выработку антитромбина III и других факторов системы гемостаза, тем самым препятствуя образованию тромбов. Благодаря действию Клексана уменьшается свертываемость крови, улучшается ее ток по сосудам и снижается риск развития серьезных осложнений во время беременности.
Максимальная активность препарата отмечается в крови спустя 3-5 часов после инъекции. Биодоступность Клексана составляет почти 100%. Это означает, что практически все введенное лекарственное вещество усваивается организмом. Переработка эноксапарина натрия происходит в печени. Незначительное количество препарата выводится почками.
Показания
Клексан применяется во время беременности при развитии гиперкоагуляционного синдрома. В ожидании малыша у всех женщин происходит физиологическое повышение свертываемости крови. Такой механизм предусмотрен природой для того, чтобы женщина смогла благополучно родить ребенка, не потеряв слишком много крови в процессе родов.
Физиологическое повышение свертывающих свойств крови во время беременности лечения не требует. После рождения ребенка все показатели системы гемостаза приходят в норму. Совсем другое дело, если изменения в свертывающей системе крови выходят за пределы нормы, установленной для беременных женщин. В этом случае назначаются препараты, разжижающие кровь и снижающие риск образования тромбов. С этой же целью используется Клексан, а также его аналоги из группы низкомолекулярных гепаринов.
Повышенная свертываемость крови грозит не только беременной женщине. Образование тромбов в сосудах нарушает ток крови по ним. В первую очередь при этом состоянии страдает плацента. Снижается поступление питательных веществ и кислорода к плоду, возникает задержка его развития. Повышается вероятность выкидыша и преждевременных родов. Для профилактики и лечения всех этих состояний назначается Клексан и другие препараты из группы антикоагулянтов.
Применение Клексана во время беременности допускается только под наблюдением врача. В исследованиях на животных негативного влияния на развитие плода при приеме эноксапарина натрия замечено не было. Адекватные и контролируемые исследования на беременных женщинах не проводились. Нет данных о том, что препарат абсолютно безопасен для течения беременности и развития малыша. И точно также нет никакой достоверной информации о том, что Клексан может нанести существенный вред плоду.
Не известно, проникает ли Клексан через плацентарный барьер. В связи с этим применение препарата в I триместре, когда происходит закладка всех органов и систем плода, весьма ограничено. Эноксапарин натрия используется преимущественно во II и III триместре беременности. На сроке после 36 недель препарат не назначается.
Побочные эффекты
На фоне приеме Клексана возможно развитие таких нежелательных побочных эффектов:
- кровотечение;
- головные боли;
- дерматит;
- поражение печени с нарушением ее функции;
- остеопороз (разрушение костной ткани при использовании более 3 месяцев подряд);
- боль и отек в месте введения препарата;
- аллергическая реакция.
Противопоказания
Клексан противопоказан к применению при следующих состояниях:
- угроза прерывания беременности с высоким риском кровотечения;
- аневризмы сосудов головного мозга и аорты;
- недавно перенесенный геморрагический или ишемический инсульт;
- некоторые врожденные и приобретенные патологии системы гемостаза (необходима консультация врача-гемостазиолога);
- тяжелая артериальная гипертензия;
- тяжелое течение сахарного диабета;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность.
Препарат не назначается за 3-4 недели до предстоящих родов, а также сразу после рождения ребенка. Не рекомендуется применение Клексана при планирующейся эпидуральной или спинномозговой анестезии. Эноксапарин натрия не используется у женщин с механическими искусственными клапанами сердца.
Способ применения
Готовый препарат находится в одноразовом шприце. Лекарство вводится глубоко подкожно. Для инъекции у беременных женщин обычно выбирается передняя поверхность живота поочередно справа и слева от пупка. Игла вводится строго вертикально на всю глубину в предварительно собранную кожную складку. Нельзя массировать место инъекции после введения препарата. Нельзя вводить препарат внутримышечно.
Клесан назначается один раз в сутки. Курс лечения составляет 7-10 дней. При необходимости продления терапии нужно проконсультироваться с врачом.
Аналоги
Все низкомолекулярные гепарины (клексан, фраксипарин, фрагмин и др.) не являются взаимозаменяемыми. Лекарственные средства различаются по составу, молекулярной массе и особенностями действия на организм беременной женщины. При необходимости замены одного препарата на другой следует посоветоваться с врачом.
Беременность - очень ответственное время в жизни каждой женщины. Казалось бы, природой рассчитаны все нюансы и особенности работы органов в период ожидания малыша, но в некоторых случаях хорошо отлаженная система может дать сбой. Именно в эти моменты важно быстро определить диагноз и помочь организму справиться с проблемой. Фармакология предлагает большой выбор медикаментов, в их числе Клексан. Для чего доктор может рекомендовать его применение?
Клексан - это препарат, который обладает антитромботическим действием. Терапевтический эффект в процессе лечения достигается благодаря активному веществу - эноксапарину натрия. На полки аптечных сетей лекарственное средство поступает в одноразовых шприцах, внутри которых содержится жидкость для инъекций. Доктор подбирает только дозировку. Производители выпускают Клексан по 1,0 мл, 0,8 мл, 0,6 мл, 0,4 мл или 0,2 мл прозрачного или желтоватого раствора.
Стоит заметить, что шприцы предназначены только для одноразового использования. Нельзя применять их для введения других медикаментозных препаратов или Клексана повторно. После проведения процедуры система подлежит утилизации.
Клексан производится в виде шприцев, которые нельзя использовать повторно
Попадая в организм путём подкожного введения, действующее вещество достигает полной концентрации в крови через три, максимум пять часов. Выводится эноксапарин натрия в том числе почками.
В период ожидания младенца женщинам запрещено самостоятельно начинать лечение Клексаном. Это связано с тем, что достаточное количество исследований не проводилось, поэтому медики не могут с уверенностью сказать, проникает ли активный компонент через плацентарный барьер. Однако врачи, основываясь на клинических наблюдениях за беременными, которые применяли препарат, не отмечают его отрицательного воздействия на развитие и здоровье плода.
Показания к применению Клексана при беременности
С момента зачатия в организме беременной происходят значительные изменения. В первую очередь это касается кровообразования. Многие женщины знают, что объем крови увеличивается, ведь её должно хватать и на растущий плод. Но далеко не всем известно о повышении её свёртываемости: это своеобразная страховка для роженицы, предотвращающая кровотечения в процессе родов. Природа всё тщательно предусмотрела. Однако эти факторы увеличивают нагрузку на кровеносную систему, что в некоторых случаях приводит к расширению стенок сосудов, началу воспалительного процесса, а в дальнейшем - к развитию тромбообразования.
Усталость, отёки ног, болезненные ощущения - всё это первые признаки варикозного расширения вен, что может спровоцировать образование тромбов в сосудах
В период вынашивания плода женщины обязательно сдают анализы. Если по результатам исследования у будущей мамы определяют гиперкоагуляцию (сильное повышение свёртываемости крови), ей назначают медикаментозные препараты, которые способствуют разжижению жизненно важной жидкости и препятствуют образованию тромбов.
Тромбы опасны не только для здоровья матери. Они могут образовываться и в сосудах плаценты, что ведёт к нарушению кровообращения между организмом женщины и плода: кровоток замедляется либо прекращается вовсе. Из-за этого ребёнку не хватает кислорода и питательных веществ. Такая ситуация крайне опасна, поскольку негативно отражается на развитии крохи, а также может стать причиной его внутриутробной гибели.
Будущей маме врачи назначают лечение с помощью инъекций Клексана в следующих случаях:
- профилактика и лечение тромбообразования (в том числе для предотвращения образования тромбов у женщин, которые длительное время соблюдают постельный режим);
- тромбозы после оперативного вмешательства;
- стенокардия - острые боли в груди, которые возникают из-за недостаточного кровоснабжения сердца;
- инфаркт - патологическое состояние из-за нарушения кровообращения.
На каких сроках врач может назначить Клексан
Решение о возможности включения в схему лечения Клексана принимает только врач. В первые три месяца беременности медики стараются не назначать инъекции будущим мамам. Это связано с тем, что нет данных о влиянии действующего вещества на эмбрион. На ранних сроках крайне важно минимизировать риски развития патологий малыша, ведь именно в этот период происходит формирование всех органов и систем ребёнка.
Согласно инструкции, препарат нежелательно применять беременным женщинам. Однако на практике врачи часто назначают его начиная со второго триместра. Но лечение проходит под наблюдением доктора, который тщательно следит за состоянием здоровья матери, изучает изменения в показателях крови.
Растущая матка не только сдавливает внутренние органы женщины, но и увеличивает давление на вены. Вследствие этого происходит воспаление стенок сосудов и образование тромбов. Клексан предназначен для предотвращения тромбообразования в области малого таза и нижних конечностей.
Как делать уколы
Способ введения Клексана отличается от привычного. Дело в том, что препарат запрещено колоть внутримышечно или внутривенно. Согласно инструкции, укол делают глубоко под кожу в левую и правую области живота по очереди. Дозировку определяет только врач в зависимости от диагноза будущей мамы и индивидуальных особенностей течения беременности. Чаще всего женщинам в ожидании малыша назначают суточную дозу, которая равна 0,2–0,4 мл раствора.
Инструкция по введению под кожу на животе
Чтобы правильно ввести препарат в организм, нужно придерживаться следующих рекомендаций.
Для удобства медики советуют выполнять процедуру в положении лёжа. Курс лечения также определяет лечащий врач. В среднем он составляет 7–14 дней.
Как правильно отменять препарат: резко бросать или постепенно
Отмена Клексана перед родами имеет свои особенности. В некоторых ситуациях колоть его бросают резко (например, при угрозе выкидыша и кровотечениях). Но в большинстве случаев делать это необходимо постепенно и под контролем врача, медленно снижая дозировку и проводя регулярные исследования крови. Перед плановым кесаревым сечением использование препарата прекращают обычно за сутки до операции, а после делают ещё несколько инъекций для предотвращения образования тромбов.
Обо всех тонкостях отмены Клексана расскажет специалист.
Противопоказания и побочные эффекты, а также возможные последствия для ребёнка
Клексан - серьёзное лекарство, которое имеет довольно обширный список противопоказаний. Запрещается вводить раствор в организм женщины, если у неё наблюдается одно или несколько состояний:
- аллергические реакции на компоненты препарата, что является проявлением индивидуальной непереносимости действующих веществ;
- риск развития кровотечений: угроза прерывания беременности, геморрагический инсульт (разрыв сосуда головного мозга с последующим кровоизлиянием), аневризма (выпячивание стенки артерии в связи с её истончением или растяжением);
- гемофилия - наследственное заболевание, характеризующееся нарушением процесса свёртывания крови;
- наличие искусственного клапана в сердце.
Помимо этих противопоказаний существует ряд заболеваний, при которых Клексан необходимо использовать с большой осторожностью:
- язва желудка или эрозивные поражения слизистой;
- тяжёлые формы сахарного диабета;
- нарушение работы почек или печени;
- обширные открытые раны (во избежание развития серьёзного кровотечения).
Лечение с помощью Клексана проходит под контролем врача, чтобы оценивать состояние женщины и плода
Во время введения или после раствор может вызвать неприятные симптомы. Женщинам стоит знать, что при их возникновении не стоит делать очередную инъекцию. Нужно обратиться за консультацией к лечащему врачу с целью замены препарата или корректировки дозы лекарства. Будущая мама может испытывать такие побочные эффекты:
- головные боли, головокружение;
- аллергические реакции: раздражение, сыпь, зуд;
- при длительном применении Клексана возможно развитие цирроза печени;
- гематомы в месте введения раствора.
Одновременное применение с другими лекарственными средствами
Запрещено применять Клексан вместе с другими препаратами, которые влияют на процессы свёртываемости крови, например, с Курантилом или Дипиридамолом. С некоторыми группами медикаментов, например, нестероидными противовоспалительными средствами, антикоагулянтами (препятствуют свёртываемости крови) и тромболитиками (растворяют тромбы) Клексан не используется, чтобы не спровоцировать кровотечение.
Какие есть аналоги и другие варианты замены Клексана
На фармакологическом рынке существуют и другие медикаментозные препараты на основе эноксапарина натрия, поэтому фармацевты могут предложить замену. Полными аналогами Ксексана являются:
Если вследствие лечения Клексаном женщина испытывает неприятные симптомы или у неё имеются противопоказания к его использованию, лечащий врач подберёт другой препарат. Похожим терапевтическим действием обладают:
- Фраксипарин - действующее вещество эффективно для лечения и профилактики образования тромбов;
- Варфарин - выпускается в виде таблеток голубого цвета и применяется в период ожидания ребёнка только во втором и третьем триместрах;
- Фрагмин - раствор для инъекций обладает антитромботическим действием.
Галерея: Фраксипарин, Варфарин, Гемапаксан и другие препараты, применяемые для лечения тромбообразования
Фрагмин назначают беременным женщинам для лечения тромбоза
Варфарин запрещено применять в первом триместре беременности
Фраксипарин выпускается в виде раствора для инъекций
Анфибра выпускается в нескольких дозировках
Гемапаксан применяется для разжижения крови и борьбы с тромбообразованием
Таблица: характеристика лекарств, которые можно назначать беременным, чтобы заменить Клексан
| Название | Форма выпуска | Действующее вещество | Противопоказания | Применение во время беременности |
| раствор в ампулах | дальтепарин натрия |
|
Препарат можно использовать при беременности, риск развития осложнений для плода минимален. Однако он сохраняется, поэтому лекарство следует колоть только по рекомендации врача. | |
| таблетки | варфарин натрия |
|
Вещество быстро проникает сквозь плаценту и вызывает врождённые пороки на 6–12 неделе беременности. В период вынашивания малыша и при родах может спровоцировать кровоточивость. Варфарин не назначают в первом триместре, а также в последние 4 недели до появления ребёнка на свет. В другие сроки используют только при крайней необходимости. |
|
| раствор для инъекций в шприцах | надропарин кальция |
|
Опыты на животных не показали отрицательного влияния надропарина кальция на плод, тем не менее в первые 12 недель беременности предпочтительно избегать назначения Фраксипарина как в профилактической дозе, так и в форме курсового лечения. В течение II и III триместров может быть использован только в соответствии с рекомендациями врача для профилактики венозного тромбоза (при сопоставлении пользы для матери с риском для плода). Курсовое лечение в этот период не применяют. |
К сожалению, практически ни одна беременность у современных женщин не протекает без каких-либо проблем, поэтому многим из них приходится в этот период принимать определенные лекарства. В частности, совсем нередко у женщин, ожидающих рождение малыша, возникает необходимость приема антикоагулянтов, или веществ, которые препятствуют сворачиванию крови.
Наиболее часто в подобной ситуации врачи назначают беременным женщинам препарат Клексан. Он эффективно предупреждает образование тромбов в экстракорпоральном кровотоке, что может быть очень важно для нормального протекания периода беременности. Между тем, данное лекарственное средство имеет ряд противопоказаний и может спровоцировать тяжелые осложнения.
Можно ли Клексан при беременности?
В соответствии с инструкцией по применению воздействие Клексана на плод при беременности недостаточно изучено, поэтому использовать этот препарат в период ожидания малыша можно только тогда, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает возможный риск для плода. При этом применение Клексана при беременности на ранних сроках большинство врачей запрещают категорически. Начиная с 4 месяца, данное лекарственное средство может применяться, однако делать это необходимо исключительно по назначению врача и под его строгим контролем в следующих случаях:
- для лечения тромбоза;
- при инфаркте миокарда;
- при наличии сердечной или дыхательной острой недостаточности;
- при нестабильной стенокардии;
- при наличии инфекций и ревматических заболеваний.
Противопоказания к применению Клексана во время беременности
Чтобы избежать тяжелых последствий, Клексан при беременности категорически нельзя использовать при наличии следующих обстоятельств:
- искусственный клапан сердца у будущей мамы;
- возраст беременной до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- активная форма туберкулеза;
- хронические заболевания дыхательной системы;
- неконтролируемое кровотечение;
- угроза выкидыша или преждевременных родов;
- ожирение;
- любые злокачественные образования, даже в стадии ремиссии.
Во всех этих случаях применение такого препарата, как Клексан, а также других, аналогичных ему лекарств, может стать причиной развития самых тяжелых последствий, включая начало и даже смерть будущей матери.
Как правильно использовать Клексан при беременности?
Данное средство выпускается только лишь в виде раствора, предназначенного для инъекций. Уколы Клексана при беременности необходимо делать только подкожно, и это практически всегда происходит в условиях стационар медицинского учреждения. Инъекцию, как правило, производят в лежачем положении, одновременно зажимая и удерживая пальцами складку кожи в области брюшины.
Дозировка средства во всех случаях назначается врачом. Как правило, при лечении тромбоза глубоких вен беременным женщинам колют Клексан 1-2 раза в сутки с учетом соотношения 1-1,5 мг активного вещества на 1 кг веса будущей мамы. Приблизительно в такой же дозировке назначается применение этого лекарства и при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. При этих заболеваниях, наряду с Клексаном обязательно выписывают и аспирин в дозировке от 100 до 325 мг в сутки. Курс лечения обыкновенно составляет не менее 2 и не более 14 дней.
Во всех других ситуациях одновременное использование Клексана с иными лекарственными препаратами является крайне нежелательным. Кроме того, на время приема средства необходимо обязательно прекратить грудное вскармливание, если будущая мама все еще кормит своим молоком старшего ребенка.