Enamikul selle rühma ravimitest on stimuleeriv toime kogu ajutüvele ja ainult süsinikdioksiid ergutab selektiivselt hingamiskeskus. Analeptikumide spetsiifilise farmakoloogia tutvustamisele peavad eelnema mõned üldised märkused.
1. Tsentraalselt toimivate analeptikumide (v.a CO2) hingamisstimulatsiooni mehhanism põhineb narkootilisel toimel. Olles üsna tugevad närvisüsteemi stimulaatorid, suurendavad nad ajurakkude labiilsust ja suurendavad seeläbi nende funktsiooni, hoolimata ravimi olemasolust. Tüve keskuste, sealhulgas hingamisteede ja vasomotoorsete pärssimise sügavus väheneb. Seega ei oma selle rühma ravimid (välja arvatud CO 2) selektiivset toimet hingamiskeskusele - kopsuventilatsiooni suurenemisega kaasneb alati anesteesia sügavuse ja kestuse vähenemine, teiste ajustruktuuride ergastumine (kuni krambid sunniviisilise manustamisega).
2. Kesknärvisüsteemi stimuleerimine põhjustab selle rakkude hapnikutarbimise märkimisväärset suurenemist ning oksüdatiivsete protsesside ja ainevahetuse suurenemist üldiselt, mis võib defitsiiti veelgi süvendada. väline hingamine, vereringet ja suurendab aju hüpoksiat.
3. Selle rühma ravimid, millel ei ole, välja arvatud mõned erandid (kofeiin, kamper), otsest toimet südamele, on võimelised parandama hemodünaamikat, tõstes vasomotoorse keskuse toonust.
4. Tsentraalsete hingamisteede analeptikumide ergastav toime on üsna pikk, igatahes ületab see kestuse poolest refleksi stimulantide mõju.
5. Analeptikumide suurte annuste mõju tsentraalsele närvisüsteem(kaasa arvatud hingamiskeskus) on kahefaasiline: pärast lühiajalist ergutamist võib inhibeerimine suureneda.
Põhitegevuse lokaliseerimise erinevused muudavad eelistatavamaks respiratoorsete ravimite ergutamise, millel on domineeriv toime ajupiirkonnale, kus asuvad hingamis- ja vasomotoorsed keskused. Võrdlev tegevus tsentraalsed stimulandid hingamist, saab illustreerida Cranstoni andmetega (Kranston, 1959), mis on saadud katsetes 3000 küülikuga, kelle kopsuventilatsiooni oli eelnevalt anesteesia abil vähendatud:
Corazol. Hingamise stimuleerimine korasooli eemaldamise ajal on tingitud ravimi otsesest stimuleerivast toimest hingamiskeskuse rakkudele, nende tundlikkuse taastamisest CO 2 suhtes ja kaudsest mõjust aju kõrgemate reguleerivate osade kaudu. Hingamise tugevdamine avaldub eriti selgelt hingamiskeskuse rõhumise taustal. Sellega seoses on korasool mõnikord tõhus, kui teised analeptikumid seda ei tee. Korasooli terapeutiline laius sõltub hingamiskeskuse pärssimise põhjustanud aine olemusest; barbituraadi mürgitusega on see maksimaalne. Vastupidi, morfiin ja eriti lokaalanesteetikumid võimendab korasooli kramplikku toimet. Nende ainetega mürgistuse korral tuleb korasooli manustada väga ettevaatlikult ning võimalike krampide peatamiseks tuleb varuda tiopentaali lahusega süstal. On märke, et korasool lokaalselt (neuromuskulaarsete sünapside piirkonnas) ja tsentraalselt (suurendades impulsside saatmist lihastesse) neutraliseerib konkureerivate lõõgastajate mõju (Khan-Hahn, 1960).
Kell intravenoosne manustamine korasool põhjustab hingamisteede stimulatsiooni, mis kestab mitu minutit, koos intramuskulaarne süstimine- kuni pool tundi. Korasooli toime kestus sõltub ka annusest ja tegurist, mis põhjustas hingamiskeskuse allasurumise. Ligikaudne skeem analeptikumi määramine on järgmine: intravenoosselt süstitakse 1 ml ravimi 10% lahust; kui hingamise stimulatsioon ilmneb piisavalt selgelt, tehakse efekti säilitamiseks lihasesse veel 2-3 ml süst; korasooli nähtava toime puudumisel (sügav barbituraadi anesteesia) süstitakse aeglaselt veeni selle 2% lahust (10-15 ml või rohkem), kuni hingamine taastub või üleannustamise nähud ilmnevad (refleksi suurenenud erutuvus, värisemine, värinad). Corazol on võrreldes paljude teiste analeptikumidega peaaegu soodne täielik puudumine teine tegevuse faas (rõhumine). Ravimi üleannustamise peamine oht on paroksüsmaalsed kloonilised krambid. Korasooli kramplik annus pole kaugeltki surmav. Samas võivad krambid haarata hingamislihaseid, süvendades hüpoksiat. Krambihoogude prekursorite ilmnemisel süstitakse veeni koheselt eemaldamiseks vajalik miinimum. ülierutuvus tiopentaali annus ja suurenenud hapnikuvarustus.
Korasooli inaktiveerimise kiirus mõõduka annuse sisseviimisel on 50% 2,5 tunni jooksul. Väga suured annused hävivad aeglaselt (kuni 10 tundi). Maks ja neerud on huvitatud ravimite elimineerimise protsessist (Khan, 1960). Korasooli toksilisus (seotud peamiselt krampe tekitavate omadustega) väheneb anesteesia korral. Kuni 2 g ravimit võib ilma suurema mureta fraktsioneerida veeni (Goodman ja Gilman, 1955).
Leheküljed: 1
Corazol, aktiveerides hingamis- ja vasomotoorseid keskusi, ergutab hingamist ja tõstab vererõhku.Suurtes annustes aktiveerib aju motoorseid piirkondi ja võib põhjustada kloonilised krambid.
Bemegrid ergutab hingamist, mõjutab vähe veresoonte toonust. See on barbituraadi antagonist, kuid see on efektiivne ainult mõõduka joobeseisundi korral, seda saab kasutada kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite üleannustamise korral, samuti anesteesia peatamiseks. Suured annused võivad põhjustada iiveldust, krampe.
Etimisool- peal keemiline struktuur sarnane ksantiinidega (kofeiiniga). See on kergelt toksiline, ei põhjusta krampe, olenevalt annusest ja patsiendi seisundist võib see ergutada ja suruda kesknärvisüsteemi, stimuleerida pikliku medulla ja ergutada hingamiskeskust. Hüpotalamuse aktiveerimine etimizooli poolt põhjustab ACTH sekretsiooni suurenemist ja glükokortikoidide taseme tõusu; seetõttu on etimisoolil põletiku- ja allergiavastane toime. Ravim väikestes annustes parandab lühiajalist mälu ja vaimne jõudlus, suurendab kudede vastupanuvõimet hüpoksiale. Etimizoli võib kasutada koos teiste elustamismeetmetega madala vastsündinu asfüksia korral.
Analeptikumide kasutamine lämbumise korral ei ole alati õigustatud, olulisem on hüperkapnia ja atsidoos kõrvaldamine ning seeläbi hingamiskeskuse depressiooni eemaldamine. Lisaks tõstavad analeptikumid kesknärvisüsteemi stimuleerides skeletilihaste toonust ja suurendavad hapniku ärakasutamist, mis on juba lämbumise ajal ebapiisav. Etimizooli allergia- ja põletikuvastaseid omadusi kasutatakse bronhiaalastma (sel on ka mõõdukas bronhodilataatori toime) ja reumaatiliste haiguste raviks.
Niketamiid (kordiamiin) - 25% nikotiinhappe dietüülamiidi lahus, ergastab mõõdukalt hingamis- ja vasomotoorseid keskusi, omab otsest ja osaliselt reflektoorset (karotiidi siinuse tsooni kemoretseptoritelt) toimet medulla piklikule. Suurtes annustes põhjustab see kloonilisi krampe. Seda kasutatakse vereringehäirete ja hingamise nõrgenemise korral, koos šokiseisundid, õigel ajal kirurgilised sekkumised ja sisse operatsioonijärgne periood.
Kampar- omab mõõdukat analeptilist toimet, järgides teisi selle rühma ravimeid. Naha alla süstitakse kampri õline lahus, mis põhjustab tundlike retseptorite ärritust. nahaalune kude ja aitab kaasa pikliku medulla tsentrite refleksergastusele. Pärast imendumist liitub otsene hingamis- ja vasomotoorsete keskuste aktiveerimine. Ravim stimuleerib redoksprotsesse, normaliseerib süsivesikute ainevahetust, suurendab metaboolsed protsessid müokardis, selle kontraktiilsus ja tundlikkus adrenergiliste mõjude suhtes, soodustab endotoksiinide eemaldamist südamelihasest, suurendab koronaarset verevarustust ja aju verevarustust, omab agregatsioonivastast toimet, suurendab mikrotsirkulatsiooni, parandab kopsude ventilatsiooni, kopsuverevoolu; Hingamisteede kaudu osaliselt erituv kamper soodustab veeldamist ja röga eritumist. Pinnaaktiivsusega, adsorbeerituna koerakkude ja kapillaaride membraanidele, nõrgendab see põletikuliste vahendajate ja valkude laguproduktide hävitavat toimet. Kamporit kasutatakse ägeda ja kroonilise südamepuudulikkuse, hingamisdepressiooni, kollaptoidse seisundi, kopsupõletiku korral. Kamfoori õlilahust manustatakse ainult subkutaanselt, vältides selle sisenemist veresoonte luumenisse, kuna võib tekkida emboolia. Süstekohas võivad tekkida infiltraadid. Praegu kasutatakse vees lahustuvat analoogi
Analeptikumid hõlmavad ravimeid, mis aitavad taastada hingamisfunktsiooni, aktiivsust südame-veresoonkonna süsteemist mis avaldavad ergutavat toimet pikliku medulla elutähtsatele keskustele – respiratoorsele ja vasomotoorsele.Analeptikumid stimuleerivad vähesel määral ka teisi kesknärvisüsteemi osi: ajukoort, subkortikaalseid keskusi, seljaaju. Analeptikumide ergutav toime (elustav toime) avaldub eriti selgelt hingamisfunktsioonide ja kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsuse pärssimises, sh kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (anesteesia, uinutid) kasutamise tagajärjel.
Analeptikumid on bemegriid, kamper, kordiamiin, etimisool jt. Psühhostimuleeriva toimega kofeiin on ka analeptikum, aga ka lobeelia, tsütitoon ja teised reflektoorse toimemehhanismiga ravimid, mis ergutavad peamiselt hingamiskeskust. karotiidse siinuse tsooni H-kolinergilised retseptorid.
BEMEGRID- kõige võimsam analeptikum. Bemegridi kasutatakse hingamise ja vereringe stimuleerimiseks, anesteesiast vabanemiseks narkootiliste ainete üledoosi korral; soovitatav mürgistuse korral barbituraatide ja muude unerohtudega. Bemegridi annus on rangelt individuaalne, sõltuvalt patsiendi seisundist. Kõrvalmõjud bemegridi kasutamisel: oksendamine, krambid. Bemegrid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on kalduvus krampide tekkeks. Vabanemisvorm: 10 ml ampullid 0,5 lahust. Nimekiri B.
Näide bemeggridi retseptist ladina keeles:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10ml
D.t. d. N. 10 ampull.
S. Manustada 2-5 ml intravenoosselt tuimastamata patsientidele; 5-10 ml - unerohuga mürgituse korral anesteesiast eemaldamiseks.
ETIMIZOL- avaldab väljendunud stimuleerivat toimet hingamiskeskusele, kasutatakse hingamist stimuleeriva vahendina (anesteesia all jne). Etimizol parandab lühiajalist mälu, suurendab vaimset jõudlust. Etimisool stimuleerib hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi ja seetõttu on sellel põletikuvastane ja allergiavastane toime. Etimizooli kasutatakse polüartriidi korral, bronhiaalastma jne. Etimizooli toimemehhanismis mängib rolli cAMP akumuleerumine kudedes. Kõrvaltoimed etimizooli kasutamisel: iiveldus, düspepsia, ärevus, unehäired, pearinglus. Etimisool on vastunäidustatud haiguste korral, millega kaasneb kesknärvisüsteemi erutus. Etimizooli manustatakse suu kaudu ja parenteraalselt (intramuskulaarselt, intravenoosselt aeglaselt). Etimizooli vabanemisvorm: 0,1 g tabletid ja 3 ml 1,5% lahuse ampullid. Nimekiri B.
Näide etimizooli retseptist ladina keeles:
Rp.: Sol. Aethimisoli 1,5% 3ml
D.t. d. N. 10 ampull.
S. 3-5 ml intramuskulaarselt.
Rep.: Tab. Aethimisoli 0,1 N. 50
D.S. 1 tablett 2-3 korda päevas.
KORDIAMIIN- ametlik 25% dietüülamiidi lahus nikotiinhape, ergastab hingamis- ja vasomotoorseid keskusi. Cordiamini kasutatakse südamepuudulikkuse (parandab vereringet), šoki, lämbumise, mürgistuse, nakkushaigused(südame-veresoonkonna ja hingamise funktsiooni parandamiseks). Cordiamiin määratakse suu kaudu ja intravenoosselt aeglaselt (mürgistuse, šoki korral), subkutaanselt, intramuskulaarselt. Kordiamiini vabanemisvorm: 15 ml pudel ning 1 ml ja 2 ml ampullid. Nimekiri B.
Näide kordiamiini retseptist ladina keeles:
Rp.: Cordiamini 15 ml
D.S. 20-25 tilka 2-3 korda päevas.
Rp.: Cordiamini 1 ml
D.t. d. N. 10 ampull.
S. 1 ml subkutaanselt 1-2 korda päevas.
MIKOREN- omab tugevat stimuleerivat toimet hingamiskeskusele tsentraalse ja perifeerse päritoluga hingamispuudulikkuse korral. Mikoreni kasutatakse mürgistuseks kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (uinutid, anesteetikumid, alkohol jne), vastsündinute lämbumiseks. Mikoren manustatakse intravenoosselt 0,3-0,5 ml; sisse erakorralised juhtumid(kooma, hingamisseiskus, mürgistus) - 3-4 ml (maksimaalselt - 10 ml) ja seejärel manustatakse vajadusel kiirusega 3-9 ml / h isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või dekstraanis. Mikoreni kõrvaltoimed: mööduv paresteesia, agitatsioon, harva - oksendamine, krambid. Mikoreni vabanemisvorm: 1,5 ml 15% lahuse ampullid (sisaldavad 225 mg mykoreni). võõras ravim.
KAMPUR- stimuleerib hingamis- ja vasomotoorseid keskusi ning toimib ka otse südamele, normaliseerides ainevahetusprotsesse müokardis. See on ka võimalik refleksi toime pikliku medulla keskustesse tänu tüütu mõju kamper. Kampar on varasemate preparaatidega võrreldes pikaajalisema toimega. Kamporit kasutatakse mitmesuguste nakkushaiguste, mürgistuse korral, millega kaasneb hingamisdepressioon ja kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonid, arteriaalse hüpotensiooni, kollapsi, kompleksne teraapiaäge ja krooniline südamepuudulikkus. Kamfori kasutamise kõrvaltoimed: emboolia, kui õlilahus siseneb anuma luumenisse, nahareaktsioon (lööve), agitatsioon, krambid. Kampar on vastunäidustatud haiguste puhul, mida iseloomustab kesknärvisüsteemi erutus, krambid. Kampari vabanemise vorm: pulber; ampullid 1 ml ja 2 ml 20% õlilahusega; pudelid 30 ml 10% kamperõliga ning pudelid 40 ml ja 80 ml kamperalkoholiga.
Näide kampri retseptist ladina keeles:
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml
D.t. d. N. 10 ampull.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2
M.f. pulv.
D.t. d. N. 10 in charta cerata.
S. 1 pulber 3 korda päevas.
Rp.: Camphorae tritae 2.0
T-rae Valerianae 20 ml
M.D.S. 20 tilka 3 korda päevas (in kuum vesi pärast sööki).
Rp.: Spiritus camphorati 80 ml
D.S. Hõõrumiseks.
SULFOKAMFOKAIN- sulfokaforhappe ja novokaiini kompleksühend. Sulfokamfokaiini kasutatakse ägeda südame- ja hingamispuudulikkuse korral, see on oma toimelt sarnane kampriga. Seda ravimit (sulfokamfokaiin) ei ole ette nähtud ülitundlikkus novokaiini suhtes ja olla väga ettevaatlik, kui seda manustatakse patsientidele, kellel on arteriaalne hüpotensioon(võimaliku tõttu hüpotensiivne toime novokaiin). Sulfokamfokaiini manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt aeglaselt ja subkutaanselt. Vabastamise vorm sulfokamfokaiin: 2 ml ampullid 10% lahusega.
Näide sulfokamfokaiini retseptist ladina keeles:
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10% 2ml
D.t. d. N. 10 ampull.
S. 2 ml naha alla 2-3 korda päevas.
SÜSINIKDIOKSIID- omab otsest ergastavat toimet pikliku medulla keskustele ja refleksi - sünokorotiidi tsooni retseptorite kaudu. Süsinikdioksiid moodustub ainevahetuse protsessis on hingamiskeskuse füsioloogiline stimulaator; stimuleerib vasomotoorset keskust, põhjustades ahenemist perifeersed veresooned ja vererõhu tõus. Hingamise stimuleerimiseks kasutatakse süsihappegaasi (5-7%) ja hapniku (93-95%) segu, mida nimetatakse süsivesikuks. Süsinikainet kasutatakse anesteetikumide üledoosi, vingugaasimürgistuse, vastsündinute asfüksia jms korral. Kui pärast 5-7 minuti möödumist süsihappegaasiga sissehingamisest ei ole mõju, tuleb süsihappegaasi manustamine lõpetada. muidu võib tekkida raskem hingamisdepressioon. Süsinikdioksiidi kasutatakse ka balneoloogias (in ravivannid) südame-veresoonkonna haiguste, dermatoloogia (ravi "süsinikdioksiidi lume" tüükadega, neurodermatiit, erütematoosluupus jne). Süsinikdioksiidi sisaldavaid gaseeritud jooke kasutatakse sekretoorse aktiivsuse ja seedetrakti motoorika suurendamiseks.
Samuti on hingamisteede stimulandid lobeliini ja cytiton(vt N-hom nomimeetikumid).
Hingamisprotsessi reguleerib, nagu teate, hingamiskeskus, mis asub medulla piklikus. Hingamiskeskuse aktiivsus sõltub kontsentratsioonist süsinikdioksiid(CO₂) sisaldust veres. Viimane mõjutab hingamiskeskust otseselt ja refleksiivselt, stimuleerides unearteri siinuse tsooni retseptoreid.
Patoloogia hingamissüsteem väga mitmekesine. Eluohtlik on hingamisseiskus, mis tekib peamiselt hingamiskeskuse depressiooni (alkoholi-, vingugaasi-, uinutite-, vastsündinute lämbumise) tagajärjel. Sellises olukorras kohaldatakse hingamisteede stimulandid, või hingamisteede analeptikumid - ravimid hingamise tugevdamine.
Hingamist stimuleerivad ained on ained, mis mõjutavad hingamiskeskust, mille tulemusena suureneb hingamise sagedus ja sügavus. Nende ravimite terapeutilised annused on tavaliselt krambilähedased, mis piirab oluliselt nende kasutamist.
Hingamisteede analeptikume tuleks vältida koronaarhaigus süda, hüpertensioon, epilepsia (krampide ohu tõttu). Hingamisteede stimulante ei soovitata kasutada, välja arvatud juhul, kui hüpokseemiaga kaasneb hüperkapnia, neuroloogilised haigused ja patoloogia lihaste süsteem, koos ravimite üledoosiga.
Hingamisteede analeptikumide klassifikatsioon
❶ rahalised vahendid keskne tegevus : bemegrid; kofeiin; etimisool.
Toimemehhanism Nende ravimite loetelu on järgmine:
hingamiskeskuse ➜ voolu otsene stimuleerimine närviimpulsid efferentsel (langeval) osal refleksi kaar hingamislihastele ➜ suurenenud hingamislihaste kontraktiilne aktiivsus: diafragma, roietevahelised ja kõhulihased.
❷ Reflekstegevuse vahendid: lobeliin; cytiton.
Toimemehhanism: unearteri siinuse N-kolinergiliste retseptorite stimuleerimine suurenenud impulsside piki reflekskaare aferentset (tõusvat) osa ➜ hingamiskeskuse erutus ➜ närviimpulsside vool mööda reflekskaare eferentset (langevat) osa hingamislihastesse ➜ suurenenud hingamislihaste kontraktiilne aktiivsus ➜ suurenenud maht rind, bronhide venitamine ➜ rõhk bronhides muutub atmosfäärirõhust madalamaks, mis viib õhuvooluni bronhidesse.
See klass hingamisteede stimulandid kasutatakse madala efektiivsuse tõttu üsna harva (peamiselt vastsündinute uppumise ja lämbumise korral).
❸ Segatüüpi tegevusvahendid: niketamiid (kordiamiin).
Toimemehhanism seda ravimit hõlmab otsest ja reflektoorset mõju hingamiskeskusele.
Allikad:
1. Farmakoloogia loengud meditsiinilise ja farmaatsia kõrgharidusele / V.M. Brjuhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A. Yu. Žarikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: kirjastus Spektr, 2014.
2. Farmakoloogia koos koostisega / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC märts, 2007.
Hingamisteede analeptikumid- Need on ained, mis stimuleerivad otseselt või refleksiivselt hingamis- ja vasomotoorseid keskusi.
Hingamisteede analeptikumide klassifikatsioon.
I. Ettevalmistused otsene tegevus. Otsese toimega analeptikumid, mis stimuleerivad otseselt hingamis- ja/või vasomotoorseid keskusi
- bemegrid
- etimisool
- kofeiini
II. Refleksi toime preparaadid (N - kolinomimeetikumid). Refleksanaleptikumid, millel võib olla ergastav toime autonoomse närvisüsteemi ganglionidele ja unearteri glomerulitele
- lobeliini
- cytiton
III. Segatud ravimid.
- kordiamiin
- kamper
- sulfokamfokaiin
Analeptikumide toimemehhanism.
1.
N-kolinomimeetikumid.
Need aktiveerivad unearteri glomerulite kromafiinrakke ja stimuleerivad refleksiivselt hingamiskeskust mööda Heringi närve, mille tulemusena suureneb hingamisliigutuste sagedus ja sügavus.
2.
Otsese toimega ravimid.
Ravimid suurendavad otseselt hingamiskeskuse rakkude erutatavust.
Etimisool inhibeerib fosfodiesteraasi, mis põhjustab tõusu
c-AMP ja see omakorda põhjustab hingamiskeskuse neuronite metabolismi suurenemist, glükogenolüüsi protsessi stimuleerimist ja kaltsiumiioonide vabanemise suurenemist endoplasmaatilisest retikulumist.
Farmakodünaamika.
- Stimuleerige hingamist. See avaldub hingamiskeskuse funktsioonide pärssimise ja selle füsioloogilise stimulatsiooni (CO 2) aktiivsuse vähenemise tingimustes. Välise hingamise funktsiooni taastamine on tavaliselt ebastabiilne. Korduv manustamine võib põhjustada kramplikke reaktsioone.
- Stimuleerige vasomotoorset keskust. Resistiivsete ja mahtuvuslike veresoonte toonus tõuseb, mis viib venoosse vere tagasivoolu suurenemiseni ja vererõhk. See toime on kõige tugevam kampri ja kordiamiini puhul.
- Narkootikumide vastane toime. Toime väljendub kesknärvisüsteemi depressiooni sügavuse ajutises nõrgenemises, teadvuse selginemises ja liigutuste koordineerimise paranemises. Ravimid on näidustatud, kui depressioon ei jõua anesteesia tasemele. Bemegridi ja korasooli toime on kõige tugevam.
Näidustused kasutamiseks.
- Süvenemine kroonilised haigused kopsud, mööduvad hüperkapnia nähtused, unisus, rögaerituse kaotus.
- Hingamise seiskumine enneaegsetel vastsündinutel (kasutades etimizooli)
- Kopsude hüpoventilatsioon kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega mürgistuse korral, vingugaas, uppumisega, operatsioonijärgsel perioodil.
- kokkupandav olek.
- Rikkumine aju vereringe(minestamise korral).
- Südame aktiivsuse nõrgenemine eakatel.
§ Otsese toimega analeptikumid stimuleerivad hingamis- ja/või vasomotoorseid keskusi, alandades nende keskuste erutuvusläve, mis viib nende tundlikkuse suurenemiseni humoraalsete ja närvistiimulite suhtes.
Refleksilise toimega analeptikumid erutavad autonoomse närvisüsteemi ganglionid ja unearteri glomeruleid. Sünkarotiidi tsooni retseptoritest impulsid mööda aferentsed rajad siseneda medulla oblongata ja stimuleerida hingamis- ja vasomotoorseid keskusi.
Segatud toimega analeptiline niketamiid omab otsest aktiveerivat toimet vasomotoorsele keskusele (eriti selle toonuse langusega) ja kaudselt (tänu unearteri siinuse kemoretseptorite stimulatsioonile) on võimeline ergutama hingamiskeskust.
Analeptikumide kasutamise taustal on hingamise stimuleerimine ja südame-veresoonkonna aktiivsuse suurenemine.
§ Farmakokineetika
Niketamiid imendub hästi seedetraktis ja parenteraalse manustamise kohtadest. Läbib maksas biotransformatsiooni. Eritub neerude kaudu.
Sulfokamofkaiin imendub kiiresti s / c ja / m manustamisel.
§ Koht teraapias
§ Äge ja krooniline südamepuudulikkus (kompleksteraapias).
§ Äge ja krooniline hingamispuudulikkus(kompleksteraapias).
§ Kardiogeenne ja anafülaktiline šokk.
§ Hingamisdepressioon kopsupõletiku ja teiste nakkushaiguste korral.
§ Asfüksia (ka vastsündinutel).
§ Mürgistus unerohuga (barbituraadid) ja ravimid.
§ Anesteesiast loobumine (põhjustatud barbituraatide ja teiste ravimite kasutamisest).
§ Kamparpreparaadid kohalik rakendus ette nähtud müalgia, reuma, artriidi, lamatiste korral.
§ Vastunäidustused
§ Ülitundlikkus.
§ Kalduvus kramplikele reaktsioonidele.
§ Epilepsia.
§ Iiveldus.
§ Lihastõmblused.
§ Üleannustamise korral on võimalikud järgmised toimingud:
§ Krambid.
§ Ettevaatusabinõud
Analeptikume kasutatakse arsti järelevalve all.
Bemegridi lastele manustamisel tuleb ravimi annust vähendada nii mitu korda, kui lapse kaal on väiksem kui täiskasvanu keskmine kehakaal.
Niketamiidi S / c ja / m süstid on valusad. Süstekoha valu vähendamiseks võib süstida novokaiini.
Sulfokamfokaiini manustamisel madala vererõhuga patsientidele tuleb olla ettevaatlik, kuna sellel ravimil võib tekkida hüpotensiivne toime.
§ Koostoimed
Niketamiid tugevdab psühhostimulantide ja antidepressantide toimet. Nõrgendab narkootiliste valuvaigistite, uinutite, neuroleptikumide, trankvilisaatorite ja krambivastaste ainete toimet.
Bemegridi süste saab kombineerida mezatoni, kofeiini kasutuselevõtuga.
Analeptikumid: tsütiton, lobeelia, kamper, strühniin, sekureniin
Analeptikumid(kreeka keelest. analepsis - taastamine, taaselustamine) nimetatakse raviained, mis erutavad eelkõige pikliku medulla keskusi – vasomotoorseid ja hingamiselundeid. Suurtes (toksilistes) annustes stimuleerivad nad ka aju motoorseid piirkondi ja põhjustavad krampe. Selle rühma peamised esindajad on kordiamiin, kamper, bemegriid, süsinikdioksiid. Psühhostimulantidel ja strühniinil on mõõdukad analeptilised omadused. To hingamisteede analeptikumid hõlmavad ka tsütooni, lobeeliat, etimizooli.
Analeptikumide ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (anesteesia, uinutid, narkootikumid, valuvaigistid) vahel on vastastikune antagonism. Nende analeptikumide erinevused seisnevad nende aktiivsuses, toimemehhanismis, kestuses ja üksikute farmakoloogiliste omadustes.
Otsene stimuleeriv toime hingamis- ja veresoonte keskused sisaldavad korasooli, bemegridi, kamprit, strühniini, kordamiini, kofeiini. Seetõttu nimetatakse neid sageli otsese toimega analeptikuteks. Nende hulgas on kõige aktiivsemad korasool ja bemegrid. Narkootiliste ja hüpnootiliste ravimitega (eriti barbituraatidega) mürgistuse korral on bemegrid kõige aktiivsem analeptikum.
Süsinikdioksiid omab otsest ja reflektoorset (läbi unearteri siinuse tsooni retseptorite) mõju medulla piklikule keskustele. Moodustub organismis pidevalt ainevahetuse käigus, on hingamiskeskuse füsioloogiline stimulaator. AT meditsiinipraktika süsihappegaasi kasutatakse sissehingamisel segatuna hapniku või õhuga. Süsinikdioksiidi (5-7%) ja hapniku (95-93%) segu nimetatakse süsivesikuks.
Hingamisteede analeptikumid cytiton ja lobeelia ergutavad hingamiskeskust refleksiivselt (läbi unearteri siinuse tsooni retseptorite), toimivad lühiajaliselt ja on efektiivsed ainult intravenoossel manustamisel ning hingamiskeskuse reflekseritatavuse säilitamisel. Viimaste terava rõhumise korral, näiteks unerohtude või muude ainetega mürgituse korral, ei mõju tsütiton ja lobeelia. Kuid erutades autonoomsete närvide ganglionid ja medulla neerupealised, need tõstavad vererõhku.
Etimisool omab otsest stimuleerivat toimet hingamiskeskusele ja vähemal määral ka vasomotoorsele keskusele. Hingamise stimulatsioon pikeneb ja on eriti väljendunud morfiiniga hingamisdepressiooni ajal. Lisaks analeptilistele omadustele on etimisoolil mõõdukas rahustav toime ning see suurendab mõnevõrra narkootiliste ja hüpnootiliste ravimite toimet. Seetõttu võib seda kasutada nii kirurgilise anesteesia ajal kui ka pärast seda. Seoses hüpofüüsi adrenokortikotroopse funktsiooni stimuleerimisega kasutatakse etimizooli ka põletiku- ja allergiavastase ainena.
Kampar koos tsentraalse analeptilise toimega avaldab see otsest stimuleerivat toimet südant ja suurendab müokardi tundlikkust sümpaatiliste närvide ja adrenaliini mõjule. Sest kohalik tegevus kamprit iseloomustab ärritav ja antimikroobne toime. Kampar alkohol kasutatakse laialdaselt naha sisse hõõrumiseks, mis põhineb artriidi, müosiidi ja teiste põletikuliste haiguste korral häirival toimel.
Kasutatakse meditsiinipraktikas õli lahus kamfor eest subkutaanne süstimine analeptilise ja kardiotoonilise vahendina, aga ka väliselt tähelepanu hajutajana. Kampar on organismile suhteliselt mittetoksiline ja ainult olulise üleannustamise korral (kuni 10 g) võivad tekkida krambid. Mürgisem on korasool, mis põhjustab iseloomulikke kloonilisi krampe. Korasoolimürgistuse korral on ette nähtud krambivastased ained (uinutid, narkootikumid jne).
Kesknärvisüsteemi ergastavate ainete hulka võivad kuuluda ka peamiselt rakke toniseerivad ained. selgroog(strühniin, sekuriin), erinevad ravimid taimset päritolu ja mõned orgaanilised preparaadid.
Strühniin- alkaloid, mis sisaldub mõnes troopikas kasvavas perekonna Strychnos taimes. Meditsiinipraktikas kasutatakse strühniinnitraati, samuti tinktuuri ja chilibukha ekstrakti. Strühniini toime on suunatud peamiselt seljaajule. AT terapeutilised annused see parandab impulsside juhtivust seljaajus, toniseerib skeletilihaseid. Lisaks stimuleerib see pikliku medulla keskusi (hingamis-, veresoonkond) ja parandab meeleelundite tööd (kuulmine, nägemine, haistmine).
Kõrval kaasaegsed ideed, strühniin blokeerib aminohapete neurotransmitterite, peamiselt glütsiini, toimet, mis mängivad postsünaptilise ergastuse ülekandmisel inhibeerivate tegurite rolli. närvilõpmed seljaajus.
AT kliiniline praktika strühniini kasutatakse üldtugevdava vahendina hüpotensiooni, halvatuse ja muude seljaaju ja meeleelundite häirete korral. Tuleb märkida, et praegu kliiniline rakendus strühniin on piiratud selle kõrge toksilisuse tõttu. Vähem toksiline (ja vähem aktiivne) on alkaloid safeniin (eraldatud meil kasvavast poolpõõsast securinegi).
Mürgistuse korral strühniini või sekuriiniga tekivad rasked teetanilised krambihood. Rünnaku ajal kõverdub keha (opisthotonus) ja hingamine peatub. Surm tuleb asfiksiast. Abi osutamisel tuleb ennekõike eemaldada krambid narkootiliste ravimite või lihasrelaksantidega (koos kunstlik hingamine). Pärast krampide kõrvaldamist pestakse magu (kui mürk võeti suu kaudu) kaaliumpermanganaadi lahusega (1: 1000) ja süstitakse seejärel makku. Aktiveeritud süsinik ja lahtistav sool.
Sarnane teave.