Как да пиете Sermion преди или след хранене. Лекарства за лечение на съдови заболявания Sermion: показания, инструкции, прегледи

Sermion е алфа-блокер. Неговата активно вещество Nicergoline подобрява мозъчното и периферното кръвообращение. Лекарството се произвежда от американската фармацевтична компания Pfizer, има няколко разновидности. Прочетете инструкциите за употреба на продукта, неговия състав и аналози, прегледи на пациенти.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството Sermion се предлага под формата на таблетки и лиофилизат (прах) за приготвяне на разтвор. Съставът и опаковката на лекарствата са показани в таблицата:

Таблетки

Лиофилизат

Описание

Оранжеви, бели или жълти кръгли, покрити със захар таблетки

Бял порест прах, разтворител - бистра течност

Концентрация на ницерголин, mg

5, 10 или 30 за 1 бр.

4 за 1 флакон

Допълнителни съставки

Сънсет жълт цвят, калциев хидроген фосфат дихидрат, карнаубски восък, микрокристална целулоза, колофон, магнезиев стеарат, натриева карбоксиметилцелулоза, магнезиев карбонат, захароза, гума от акация и сандарак, талк, титанов диоксид, силикон, жълт железен оксид, хипромелоза. полиетилен гликол

Вода, натриев хлорид, лактоза монохидрат, бензалкониев хлорид, винена киселина

Пакет

Блистери по 15 бр., по 2 блистера в опаковка с инструкции за употреба

4 бутилки с 4 ампули разтворител в опаковка

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството Sermion (Sermion) подобрява периферното и мозъчното кръвообращение поради действието на ницерголин. Това вещество е производно на ерголин, периферен транзисторен вазодилататор и полусинтетично производно на ергоалкалоиди, намалява агрегацията на тромбоцитите (адхезия), подобрява реологията на кръвта (течността). Активният компонент влияе пряко на церебралните невротрансмитерни системи (допаминергични, норадренергични, ацетилхолинергични), повишава тяхната активност и оптимизира когнитивните процеси.

Лекарството подобрява усвояването на глюкозата от клетките, подобрява производството на протеини, нуклеинови киселини, повишава активността на холин ацетилтрансферазата и плътността на мускариновите рецептори. Лекарството може да намали симптомите на когнитивно увреждане, причинено от хипоксия (липса на кислород), скополамин ( наркотично вещество), електроконвулсивна терапия. Ниските дози Sermion повишават метаболизма на допамин в мезолимбичните области на мозъка чрез модулиране на допаминергичните рецептори.

Единичен или продължителна употребалекарството повишава метаболизма на базалния и чувствителния към агонист фосфоинозитид, активността на прехвърляне на калций-зависими изоформи на протеин киназа С към мястото клетъчната мембрана. Тези ензими участват в производството на разтворим протеинов прекурсор, който подобрява освобождаването и намаляването на производството на патологичното вещество бета-амилоид в невробластоми (мозъчни клетки), подобрява притока на кръв.

Антиоксидантният ефект на Sermion и способността да активира детоксикационните ензими позволява на агента да предотврати смъртта на нервните клетки по време на оксидативен стрес. Според проучвания лекарството има положителен ефект при пациенти с лека до умерена деменция, причинена от болестта на Алцхаймер или последствията от множество инфаркти. Промените се забелязват след два месеца редовен приемлекарства. Дългосрочната терапия с ницерголин намалява тежестта на поведенческите разстройства при деменция.

Активната съставка се абсорбира бързо, приемът на храна не влияе на степента на абсорбция. Употребата на Sermion в дози до 60 mg има линейна фармакокинетика. Активната съставка е 90% свързана с плазмените протеини, афинитетът към гликопротеин алфа-киселина е по-висок, отколкото към серумния албумин. Веществото се подлага на хидролиза с образуването на метаболити 6-диметил-8β-хидроксиметил-10α-метоксиерголин и 6-метил-8β-хидроксиметил-10α-метоксиерголин. Максимална концентрация nicergoline достига за 1-4 часа. Лекарството се екскретира в урината и изпражненията.

Показания за употреба

Инструкциите съдържат информация за показанията за употреба на лекарството. Те включват:

  • остри, хронични метаболитни церебрални и съдови нарушения, причинени от артериална хипертония, атеросклероза, тромбоза, церебрална емболия;
  • остри преходни нарушения мозъчно кръвообращение;
  • съдова деменция;
  • органична, функционална артериопатия на крайниците;
  • главоболиепричинени от вазоспазъм (свиване малки съдове);
  • Болест на Рейно;
  • хипертонична криза.

Начин на приложение и дозировка

Инструкциите за употреба на Sermion се различават в зависимост от това коя форма на лекарството се използва. Таблетките се приемат перорално, лиофилизатът се разрежда с прикрепения разтворител и се използва за парентерално приложение. Определят се дозировката, честотата на приложение и продължителността на терапията индивидуални особеноститърпелив.

Таблетки

Съгласно инструкциите, таблетките са предназначени за перорално приложение. Дозировката е 5-10 mg три пъти дневно или 30 mg два пъти дневно през равни интервали от време. Можете да приемате хапчета дълго време. При хронични разстройствакръвообращението на мозъка, съдови когнитивни патологии, състояния след инсулт, лекарството се използва при 10 mg три пъти дневно в продължение на три месеца.

За да се премахнат проявите на съдова деменция, 30 mg Sermion се приема два пъти дневно, на всеки 6 месеца пациентът трябва да посещава лекар, за да провери здравето и целесъобразността от предписване на по-нататъшно лечение. При остри разстройствамозъчна работа, исхемичен инсулткурсът започва с инжекции на ницерголин, след което пациентът се прехвърля на хапчета. При нарушена бъбречна функция и намаляване на креатининовия клирънс терапевтичната доза се намалява.

Лиофилизат

Преди въвеждането на лекарството трябва да се разтвори с приложения разтворител. Съгласно инструкциите, лекарството се прилага интрамускулно по 2-4 mg (2-4 ml) два пъти дневно, интравенозно чрез бавна инфузия на 4-8 mg в 100 ml физиологичен разтвор или 5-10% разтвор на декстроза няколко пъти на ден . Разрешено интраартериално приложение на Sermion 4 mg в 10 ml физиологичен разтвор(натриев хлорид) за две минути.

специални инструкции

Терапевтичните дози Sermion не повлияват кръвното налягане, но при хипертония е възможно намаляване на ефективността. други специални инструкцииза употребата на лекарството от инструкциите са както следва:

  1. Лекарството действа постепенно, така че е разрешено да се използва дълго време. На всеки шест месеца лекарят трябва да прецени осъществимостта на по-нататъшната терапия.
  2. След парентерално приложение на лекарството пациентите трябва да бъдат в хоризонтално положение за няколко минути, за да се намали рискът от артериална хипотония.
  3. Препоръчително е да се откажете от шофирането и шофирането опасни механизми, тъй като не е известно как приемането на Sermion влияе върху скоростта на реакциите и концентрацията.
  4. С повишено внимание Nicergoline се предписва за хиперурикемия, анамнеза за подагра, при едновременно лечение с лекарства, които влияят на метаболитния процес. пикочна киселина.
  5. Терапията с лекарството може да доведе до фиброза на белите дробове, сърдечните клапи, ретроперитонеалната (ретроперитонеалната) област.
  6. По време на лечението могат да се появят признаци на ерготизъм (отравяне с ергоалкалоиди): гадене, периферна вазоконстрикция, повръщане, коремна болка.

По време на бременност

Според инструкциите не са провеждани специални проучвания за проучване на ефикасността и безопасността на Sermion по време на бременност. В тази връзка употребата на лекарството при носене на дете е противопоказана, освен ако не е предписано друго от лекар. Ако кърмещата майка е принудена да приема лекарства, тогава тя трябва да спре кърменето, тъй като метаболитите на лекарството се екскретират в кърмата. Инструментът не влияе върху плодовитостта.

В детството

Според инструкциите употребата на Sermion при деца и юноши под 18-годишна възраст е противопоказана, тъй като няма надеждна информация за ефекта на лекарството върху живота и здравето на тази категория пациенти. Твърде много активно действиелекарствата могат да причинят странични ефекти при пациентите. Преди да използвате лекарството, трябва да се консултирате с лекар.

лекарствено взаимодействие

Ницерголин се метаболизира от цитохромни изоензими, така че не може да се изключи възможността за взаимодействие с лекарства, подложени на същия процес (антипсихотици, рисперидон, хинидин). Инструкциите казват, че когато приемате лекарство, е важно да се вземат предвид характеристиките на взаимодействието му с други средства:

  1. Едновременна употреба Sermione с антихипертензивни или антихолинергични средства може да засили ефекта на последните.
  2. Комбинация от лекарства с ацетилсалицилова киселина, антикоагуланти, антиагреганти, хинидин могат да удължат времето на кървене.
  3. Абсорбцията на лекарството се забавя от холестирамин и нерезорбируеми антиациди.
  4. Комбинацията от лекарството с лекарства, които действат върху процесите на метаболизма на пикочната киселина, може да доведе до асимптоматично повишаване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта.
  5. За венозни инжекциидопустимо е смесването на лиофилизата с физиологичен разтвор или разтвор на глюкоза.

Сермион странични ефекти

По време на лекарствената терапия могат да се появят нежелани реакции. Инструкциите за употреба подчертават следните отрицателни ефекти:

  • усещане за топлина, изразено понижаване на налягането, замайване;
  • безсъние, объркване, сънливост, главоболие;
  • гадене, диспепсия, запек, коремен дискомфорт, диария;
  • повишаване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта;
  • кожни обриви.

Предозиране

Ако приемате или въвеждате повишена доза Sermion или използвате лекарството дълго времеако не е необходимо, може да възникне предозиране. Характеризира се с подчертано намаление кръвно налягане. специфично лечениеНяма предозиране, пациентът трябва да легне за няколко минути. Ако кръвоснабдяването на мозъка и сърцето е рязко нарушено, лекарите прилагат симпатикомиметични средства под постоянен контрол на налягането.

Противопоказания

Sermion се използва с повишено внимание при хиперурикемия, анамнеза за подагра, в комбинация с лекарства, които нарушават метаболизма или отделянето на пикочна киселина. Противопоказания за употребата на лекарството, съгласно инструкциите, са:

  • остро кървене;
  • възраст до 18 години;
  • наскоро прехвърлени остър инфарктмиокарда;
  • дефицит на захароза-изомалтаза, малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към фруктоза;
  • едновременно приложение на симпатикомиметици (алфа- и бета-адренергични рецепторни агонисти);
  • нарушения ортостатична регулация(натиск при промяна на позицията на тялото);
  • тежка брадикардия (забавена синусов ритъмсърца);
  • бременност, кърмене;
  • свръхчувствителност към компонентите на лекарството, производни на ерготамин.

Условия за продажба и съхранение

Лекарството се продава след представяне на лекарска рецепта, съхранява се при температура до 25 градуса. Срокът на годност на таблетките е 3 години, на праха - 4 години, на разтворителя - 5 години.

Аналози на Sermion

Можете да замените лекарството с лекарства от групата на алфа-блокерите със същата или подобна активна съставка. Аналозите на средствата са:

  • Серголин - таблетки на базата на ницерголин, който е полусинтетично производно на ергоалкалоиди;
  • Nicergoline е алфа-адренергично блокиращо лекарство под формата на таблетки, лиофилизат за приготвяне на разтвор, съдържащ същото име активна съставка;
  • Nicerium - хапчета за подобряване на мозъчната функция на базата на ницерголин.

Sermion цена

Лекарството може да се закупи в аптеките или чрез интернет на цени, които зависят от формата на освобождаване, търговска надбавкаи концентрация активна съставка. приблизителна ценасредства в Москва.

FARMITALIA CARLO ERBA Jurgen Serr-Herb Service GmbH & Co.KG PFIZER PHARMACIA & UPJOHN PHARMACIA S.P.A. TATA PHARMA Actavis Italy S.p.A. Pfizer Италия S.r.L. Pharmacy Italy S.p.A.

Страна на произход

Италия

Продуктова група

Сърдечно-съдови лекарства

Лекарство, което подобрява мозъчното кръвообращение

Форма за освобождаване

  • 15 - блистери (2) - опаковки от картон. 25 - блистери (2) - опаковки от картон. Флакони (4) в комплект с разтворител (ампл. 4) - опаковки от картон.

Описание на лекарствената форма

  • Лиофилизат за инжекционен разтвор Обвити таблетки

фармакологичен ефект

Ницерголин - производно на ерголин, подобрява метаболитните и хемодинамичните процеси в мозъка, намалява агрегацията на тромбоцитите и подобрява хемореологичните показатели на кръвта, повишава скоростта на кръвния поток в горната и долните крайници, проявява алфа1-адренергично блокиращо действие.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорално приложение ницерголин се абсорбира бързо и почти напълно. Хранене или доза отнямат значителен ефект върху степента и скоростта на абсорбция на ницерголин. Фармакокинетиката на ницерголин в дози до 60 mg е линейна и не се променя в зависимост от възрастта на пациента. Разпределение и метаболизъм Nicergoline активно (> 90%) се свързва с плазмените протеини и степента на неговия афинитет към гликопротеин β-киселина е по-голяма, отколкото към серумния албумин. Доказано е, че ницерголин и неговите метаболити могат да се разпределят в кръвните клетки. Основните метаболитни продукти на ницерголин: 1,6-диметил-8бета-хидроксиметил-10алфа-метоксиерголин (MMDL, продукт на хидролиза) и 6-метил-8бета-хидроксиметил-10алфа-метоксиерголин (MDL, продукт на деметилиране под действието на изоензима CYP2D6 ). Съотношението на стойностите на AUC за MMDL и MDL при перорално приложение и / при въвеждане на ницерголин показва изразен метаболизъм по време на "първото преминаване" през черния дроб. След перорален прием на 30 mg ницерголин, Cmax MMDL (21 ± 14 ng / ml) и MDL (41 ± 14 ng / ml) се постигат съответно след приблизително 1 и 4 часа, след което концентрацията на MDL намалява от T1 / 2 13 -20 часа Проучванията потвърждават липсата на натрупване на други метаболити (включително MMDL) в кръвта. Оттегляне Ницерголин се екскретира под формата на метаболити, главно в урината (приблизително 80% от общата доза) и в малка сума(10-20%) - с изпражнения. Фармакокинетика в специални клинични случаиПри пациенти с бъбречна недостатъчносттежко, има значително намаляване на степента на екскреция на метаболитни продукти в урината в сравнение с пациентите с нормална функциябъбрек

Специални условия

AT терапевтични дози Sermion, като правило, не влияе на кръвното налягане, но при пациенти с артериална хипертония може да доведе до постепенното му намаляване. След парентерално приложение на Sermion® пациентите се съветват да бъдат в хоризонтално положение няколко минути след инжектирането, особено в началото на лечението, поради възможен външен видхипотония. Лекарството действа постепенно, така че трябва да се приема дълго време, докато лекарят трябва периодично (поне на всеки 6 месеца) да оценява ефекта от лечението и целесъобразността от продължаване. Влияние върху способността за шофиране на автомобили и други механизми. Въпреки факта, че Sermion® подобрява времето за реакция и концентрацията, неговият ефект върху способността за шофиране и работа със сложни машини не е специално проучен. Във всеки случай трябва да се внимава, като се има предвид естеството на основното заболяване.

Съединение

  • ницерголин 5 mg Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриева карбоксиметилцелулоза. Състав на обвивката: захароза, талк, акациева смола, смола от сандарак, магнезиев карбонат, титанов диоксид (Е171), колофон, карнаубски восък, сънсет жълто. ницерголин 10 mg Помощни вещества: калциев хидрофосфат дихидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриева карбоксиметилцелулоза. Състав на черупката: захароза, талк, акациева смола, смола от сандарак, магнезиев карбонат, титанов диоксид (E171), колофон, карнаубски восък. ницерголин 30 mg Помощни вещества: калциев хидрофосфат дихидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриева карбоксиметилцелулоза. Състав на обвивката: хипромелоза, титанов диоксид (E171), полиетилен гликол 6000, жълт железен оксид (E172), силикон. ницерголин 4 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат, винена киселина. Разтворител: натриев хлорид, бензалкониев хлорид, вода за инжекции (до 4 ml).

Sermion показания за употреба

  • - остра или хронична съдова или метаболитна церебрална недостатъчност (атеросклероза, тромбоза или емболия на мозъчните съдове, преходни церебрални исхемични атаки); - остри или хронични периферни съдова недостатъчност(облитериращи заболявания на съдовете на крайниците, синдром на Рейно, други синдроми, характеризиращи се с нарушена периферна циркулация); - главоболие; - като допълнителни средствапо време на лечението артериална хипертонияи при облекчаване на хипертонични кризи (парентерално приложение).
- Много ефикасно, но в почти всички случаи има странични ефекти

Плюсове: Много ефективен

Недостатъци: Почти във всички случаи са изразени странични ефекти.

Сермион инжекции

Sermion се произвежда в Италия от компания, наречена "Pfizer Italia S.r.L." Лекарството се предлага в две форми: таблетки и прах за инжекции. В тази статия ще пиша специално за инжекциите Sermion.

Състав и опаковка

Преди опаковане лекарствопретърпява лиофилизация, т.е. първо има леко изсушаване на веществата, при което изсушеният препарат се замразява и след това се поставя във вакуумна камера, където разтворителят сублимира. Опаковката включва и самия разтворител.

Флаконите са опаковани в картонени опаковки, които включват четири флакона с прах и четири ампули с разтворител.

Фармакология и фармакокинетика

Според разработчиците на лекарството, sermion подобрява мозъка и периферно кръвообращение. Лекарството е в състояние да забави процеса на слепване на клетките (това начална фазаобразуване на кръвен съсирек), както и подобрява свойството на кръвта в процеса на нейната циркулация на различни областисъдово легло.

Sermion увеличава скоростта на кръвния поток в крайниците, както в горните, така и в долните, а също така стеснява артериите и вените.

Лекарството се екскретира от тялото главно с урината, приблизително 80%, останалата част се екскретира с изпражненията.

Лекарството се използва за:

    остри и хронични церебрални метаболитни и съдови нарушения, свързани с хронично заболяванеартерии (атеросклероза), с постоянно повишаване на кръвното налягане, тромбоза или емболия на мозъчните съдове

    органични и функционални заболяванияартерии на крайниците

    нарушение на вазомоторната и трофична инервация на органи или тъкани с преобладаваща лезиямалки терминални артерии и артериоли

    синдроми, причинени от нарушен периферен кръвен поток

    като допълнение към лечението хипертонична криза

    скорошен остър миокарден инфаркт

    остро кървене

    тежка брадикардия ( вид нарушение на синусовия ритъм, което се контролира от синусовия възел)

    нарушение на ортостатичната регулация (нарушение на регулацията на съдовия тонус на фона на нарушения във функционирането на автономната нервна система, проявяващо се с изразено и продължително понижение на кръвното налягане по време на продължителен престой в вертикално положениеили при движение от хоризонтално положениекъм вертикала)

    свръхчувствителносткъм лекарството

Сърдечно-съдова система: понижено кръвно налягане, замаяност, треска.

Нервна система: сънливост или безсъние.

Метаболизъм: повишена концентрация на пикочна киселина в кръвта.

Nicergoline лиофилизат - цена от 650 рубли.

Ницерголин-деко лиофилизат - цена от 650 рубли.

Nicergoline-ferein лиофилизат - цена от 700 рубли.

Повечето от отзивите за това лекарство са положителни. Много хора пишат за това висока ефективност, а при използване на сермион странични ефектипочти никой не е имал. Хората пишат, че налягането е нормално, броят на пристъпите на мигрена и главоболието като цяло е намалял. Някои дори писаха за повишаване на концентрацията и подобряване на когнитивните функции на тялото.

Самите разработчици на лекарството предупреждават, че сермионът трябва да се приема дълго време, тъй като той започва да действа, когато се натрупва в тялото. Във връзка с това има негативно мнениече хората, които са приемали лекарството, без да чакат ефекта, напускат курса на лечение.

На други сайтове пишат, че има ефект от лекарството, но общо благосъстояниепостоянно се влошава, когато сермионът се въведе в тялото.

Sermion никога не трябва да се приема по време на бременност и кърменекакто и лица под осемнадесет години.

И разбира се, при използване това лекарствои е задължително да кажете на лекаря какви лекарства приемате, тъй като при взаимодействие помежду си отделните компоненти на веществото могат да бъдат несъвместими и да доведат до сериозни усложнения.

Моето мнение е, че sermion трябва да се използва само ако наистина си заслужава. Разбира се, това може да се каже за всяко лекарство, но с това лекарство трябва да се работи много сериозно и предпазливо. Тъй като sermion не е съвместим с много лекарства, е необходимо да бъдете наблюдавани от лекуващия лекар преди употреба и незабавно да реагирате на най-малкото проявление на някакви заболявания или промени в благосъстоянието.

Видео преглед

Всички (5)

Име:

Сермион (Сермион)

Фармакологични
действие:

Ницерголин е ерголиново производно с α1-адренергична блокираща активност.
При in vitro и in vivo проучвания ницерголин значително повишава активността на ацетилхолинестеразата.
В тези експериментални проучвания неврохимичните ефекти са открити едновременно с трайно подобрение в поведенческите реакции, например при теста с лабиринт зрели животни, третирани със Sermion за дълго време, развиват реакции, подобни на тези при млади животни.
По време на употребата на лекарството Sermion при животни също беше възможно да се намалят проявите на когнитивна недостатъчност, която беше предизвикана от няколко агента (хипоксия, електроконвулсивна терапия (ЕКТ), скополамин).

Sermion също повишава активността и транспорта на калций-зависими изоформи на протеин киназа С до мястото на мембраната.
Тези ензими участват в механизма на секреция на разтворимия амилоиден прекурсорен протеин, което води до увеличаване на неговото освобождаване и намаляване на производството на патологичен β-амилоид, както е показано в култура на човешки невробластом.
Благодарение на антиоксидантния си ефект и способността да активира детоксикиращите ензими, Sermion предотвратява смъртта на нервните клетки, което се причинява от оксидативен стрес и апоптоза в in vitro и in vivo експериментални модели.
Сермион отслабва спад на възрастта mRNA експресия на невронна азотен оксид синтаза, която също може да повлияе на подобряването на когнитивната функция.

Фармакокинетика.
След перорално приложение ницерголин се абсорбира бързо и почти напълно.
Максимална ставкарадиоактивността в плазмата след употреба на ниски дози (4-5 mg) радиоактивно маркиран ницерголин при здрави доброволци е регистрирана след 1,5 часа.Абсолютната бионаличност на ницерголин след перорално приложение е около 5% поради високия му чернодробен клирънс и метаболизма при първо преминаване .
1 час след перорално приложение на 14C-белязан ницерголин при плъхове (5 mg/kg), ницерголин и неговият основен метаболит (MMDL, 50% от общата радиоактивност) се определят в мозъците на животните.
След перорално приложение на ницерголинпри терапевтични дози при здрави доброволци, площта под кривата на плазмената радиоактивност е 81 и 6% от стойността, изчислена съответно за двата основни метаболита на ницерголин - MDL и MMDL. Пиковите плазмени концентрации на MMDL и MDL се достигат приблизително 1 и 4 часа след прилагане на лекарството с полуживот от 13 и 14 часа.

Разпределението на лекарството в тъканите е бързо и изразено, което се проявява чрез кратка фаза на разпределение на радиоактивността на кръвната плазма.
Обемът на разпределение на ницерголин е доста голям (>105 L).
Ницерголин се свързва с човешките плазмени протеини в значително количество, с по-голям афинитет към α-киселинния гликопротеин, отколкото към серумния албумин. Основно лекарството се екскретира с урината (80%), 10-20% - с изпражненията. Фармакокинетиката на ницерголин е линейна (с перорално приложениев дози от 30-60 mg).
Ницерголинът се метаболизира екстензивно преди екскреция от тялото, предимно чрез хидролиза на естерни връзки до образуване на MMDL и след това MDL чрез деметилиране (използвайки каталитичното действие на ензима CYP 2D6).
разкрива значително намаляване на екскрецията на MDL в урината.

Ницерголин се хидролизира бързо поради свързване с естер след интравенозно приложение.

Nicergoline се метаболизира екстензивно преди елиминиране. Основният метаболитен път е хидролизата на естерни връзки за образуване на метаболита MMDL.
Следната биотрансформация води до образуването на MDL метаболита чрез деметилиране. Процесът на деметилиране протича с участието на каталитичния изоензим CYP 2D6. Основно се образува метаболитът MDL, който е 50% от общата доза и 74% от радиоактивността, определена в урината.
Като вторичен метаболитен път, 1-диметилницерголин се образува чрез деметилиране (1-DN) и след това се метаболизира чрез хидролиза на естерни връзки до MDL.
При пациенти с тежко бъбречно уврежданеима значително намаляване на екскрецията на MDL в урината.
Ницерголинът бързо се хидролизира чрез естерно свързване след интравенозно приложение, което води до образуването на MMDL.
Следната биотрансформация води до образуването на MDL метаболита.
Във вторичния метаболитен път деметилирането (1-DN) произвежда 1-деметил-ницерголин, който след това се метаболизира до MDL чрез хидролиза на естерни връзки.

Показания за
приложение:

Сермион таблетки 5 мг, 10 мг.
Остри и хронични цереброваскуларни метаболитни нарушения в резултат на атеросклероза, тромбоза и церебрална емболия; преходни нарушения на церебралната циркулация (преходни исхемични атаки).
Сермион таблетки 30 мг.
Състояния след инсулт, съдова деменция (мултиинфарктна деменция), дегенеративни състояниясвързани с деменция (сенилна и пресенилна деменция от типа на Алцхаймер, деменция при болестта на Паркинсон).

Сермион инжекционен разтвор (1 флакон - 4 mg).
Остри и хронични цереброваскуларни метаболитни нарушения, дължащи се на атеросклероза, тромбоза и емболия мозъчни съдове, преходни нарушения на мозъчното кръвообращение (преходни исхемични атаки).
Главоболие.
как допълваща терапиясъс системна хипертония.
Допълнителна терапия при хипертонична криза.

Начин на приложение:

Таблетки 5 mg, 10 mg: препоръчителната доза е 5-10 mg 3 пъти дневно на равни интервали, за предпочитане между храненията, за продължително лечение.
Режимът на дозиране, продължителността на лечението и начинът на приложение зависят от тежестта на индивида клинични проявлениязаболявания.
В някои случаи е по-добре да започнете парентерално лечение, и след това отидете на дълъг орален приемлекарство.
Въз основа на резултатите от проучванията за фармакокинетика и поносимост при пациенти в старческа възраст не се налага коригиране на дозата на лекарството.

Таблетки 30 мг: препоръчителната доза е 1 таблетка 1 или 2 пъти дневно (30–60 mg).
Обикновено дневна дозаза възрастни е 30 мг. Временно може да се увеличи до 60 mg.
Кога съдови нарушенияот страната на окото или вътрешно ухопрепоръчителната доза е 15-30 mg/ден.
Лекарството трябва да се приема сутрин преди основното хранене, без да се дъвче, като се пие течност.
Въз основа на резултатите от проучванията за фармакокинетика и поносимост при пациенти в старческа възраст не се налага коригиране на дозата на лекарството.
Тъй като бъбречната екскреция е основният път на елиминиране на ницерголин и неговите метаболити (80%), пациентите с нарушена бъбречна функция (плазмен креатинин ≥2%) се съветват да намалят дозата на лекарството.
Лекарството трябва да се използва дълго време. Желателно е на всеки 6 месеца лекарят да оценява ефекта и да решава дали е целесъобразно да продължи употребата на лекарството.
Прилагайте лекарството в правилната дозировка.

Sermion инжекционен разтвор: IM инжекция 2-4 mg (2-4 ml) 2 пъти на ден (с помощта на приложения разтворител).
Бавна инфузия на 4-8 mg, разтворени в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Тази доза може да се повтаря през целия ден по преценка на лекаря.
Ако е необходимо, Sermion може да се използва интравенозно: 4 mg, разтворени в 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, бавно в продължение на 2 минути или повече.
Дозата, продължителността на лечението и начинът на приложение зависят от тежестта на клиничните прояви на заболяването.
В някои случаи е препоръчително да започнете лечението с парентерално приложение на лекарството и след това да преминете към перорално приложение.
Пациенти в старческа възраст.
Според резултатите от фармакокинетичните проучвания и проучванията за поносимост на лекарството, пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Странични ефекти:

Рядко се съобщава за следните леки нежелани реакции:
- от стомашно-чревния тракт: запек, гадене, повръщане, киселини стомашен сок, диария, коремна болка;
- от сърдечно-съдовата система: артериална хипотония, замаяност, пристъпи на ангина, студени крайници, тахикардия;
- от ЦНС: замаяност, главоболие, объркване, сънливост, безсъние;
- алергични реакции : ангиоедем, сърбеж, кожен обрив;
- репродуктивни нарушения при мъжете: нарушение на еякулацията;
- общи разстройства: усещане за топлина, горещи вълни, повишено изпотяване, болки в крайниците, треска.
По време на клинични изследванияотбелязват повишаване на нивото на пикочната киселина в кръвта, което не зависи както от използваната доза, така и от продължителността на лечението.

Противопоказания:

Скорошен остър инфаркт на миокарда;
- остро кървене;
- тежка брадикардия;
- нарушение на ортостатичната регулация;
- дефицит на захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- детски и юношествотодо 18 години;
- бременност;
- период на кърмене (кърмене);
- свръхчувствителност към ницерголин, други ерготаминови производни, спомагателни компонентилекарство.

По правило Sermion в препоръчваните терапевтични дози не предизвиква промени в нивото на кръвното налягане, но при пациенти, склонни към хипертония, лекарството може постепенно да намали нивото на кръвното налягане. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с ангина пекторис и тежка атеросклероза.
В началото на лечението може да се развие ортостатична хипотония.
Лекарство трябва да се използва с повишено внимание при пациенти схиперурикемия или подагра в историята и / или по време на съпътстващо лечениелекарства, които могат да повлияят на метаболизма и отделянето на пикочна киселина.
Тъй като около 80% от метаболитите на ницерголин се екскретират в урината, е желателно да се намали дозата на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция (серумен креатинин ≥2 mg / dl или 175 mmol / l).

По време на употребата на наркотици трябва да се въздържат от пиене на алкохол.
Ефектът на лекарството се увеличава постепенно.
Следователно, лекарството трябва да се използва дълго време.
Желателно е на всеки 6 месеца лекарят да оценява ефекта и да решава дали е целесъобразно да продължи употребата на лекарството.
Появата на фиброза (напр. фиброза на белите дробове, сърцето, сърдечните клапи и ретроперитонеална фиброза) се свързва с употребата на някои алкалоиди на моравото рогче с агонистична активност на серотонин 5-HT2β рецептора.
Има съобщения за симптоми на ерготизъм(включително гадене, повръщане, диария, коремна болка и свиване периферни съдове) при използване на някои ергоалкалоиди и техните производни.
Лекарите трябва да са запознати с признаците и симптомите на предозиране с мораво рогче, преди да предписват този клас лекарства.

деца. Лекарството не се използва в педиатричната практика.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране превозни средстваили работят с други механизми.
Макар че клинични ефектиЛекарството Sermion се използва за подобряване на вниманието и концентрацията, ефектът му върху способността за шофиране и работа с други автоматизирани системи никога не е проучван. Във всеки случай трябва да се внимава, предвид основното заболяване на пациентите.

Взаимодействие
други лекарствени
с други средства:

С повишено внимание, лекарството се използва в комбинация с:
- антихипертензивни лекарства (Sermion може да потенцира техните ефекти);
- лекарства, които също се метаболизират от системата CYP 2D6, тъй като взаимодействията с тези лекарства (като хинидин, повечето антипсихотици, включително клозапин, рисперидон, халоперидол, тиоридазин);
- ацетилсалицилова киселина (може да удължи времето на кървене);
- лекарства, които повлияват метаболизма на пикочната киселина (метаболизмът и отделянето на пикочна киселина могат да се променят).
Сермион не може да се използва едновременно скоито възбуждат централната нервна система, α- и β-адренергични агонисти. Когато се комбинира с антикоагуланти и антиагреганти, е необходимо да се контролират параметрите на системата за кръвосъсирване.
Лекарството може да засили ефектите на холиномиметиците.

1 флакон Sermion лиофилизат за инжекционен разтворсъдържа:
- активно вещество: ницерголин - 4 mg;
- Помощни вещества: лактоза монохидрат - 40 mg, винена киселина - 1,04 mg.
Разтворител: натриев хлорид - 34 mg, бензалкониев хлорид - 0,2 mg, вода за инжекции - q.s. до 4 мл.

И така, по време на производството на лекарствения продукт се прилага следното:

  1. Ако дозировката на ницерголин - активното вещество - е 5 mg 10 mg или 30 mg, а формата на освобождаване е в таблетки, тогава такива ексципиенти се използват калциев хидрогенфосфат дихидрат, натриева карбоксиметилцелулоза, натриев стеарат. За създаването на черупката се използват талк, захароза, сандаракова смола, магнезиев карбонат, карнаубски восък и колофон. Акациева смола, титанов диоксид и сънсет жълто. Таблетките са двойно изпъкнали с бяла, жълта или оранжева обвивка. Комплектът включва в зависимост от дозировката или 25 таблетки.
  2. Ако лекарството се произвежда под формата на прах или бяла пореста смес, която се използва като инжекция, тогава активното вещество ницерголин и помощните съставки бензалкониев хлорид, натриев хлорид, пречистена вода за интравенозно или интрамускулна инжекция, лактоза монохидрат и винена киселина. Произвежда се в стъклени ампули с разтворител. Комплектът включва 4 бутилки с лекарството, 4 ампули с разтворител и инструкции.

Начин на приемане на лекарството и дозировка

Това лекарство подобрява периферното и мозъчното кръвообращение. Счита се за добър алфа-блокер. Подобрява хемодинамиката и метаболитни процесив мозъка.

Той също така намалява производството на тромбоцити и разрежда кръвта. След поглъщане кръвоснабдяването на крайниците се подобрява и симптомът на тяхното изтръпване изчезва.

При дългосрочно лечениепри пациентите се диагностицира намаляване на тежките поведенчески смущения, свързани с деменция, и подобряване на общото им състояние.

Това лекарство се усвоява много лесно и бързо. стомашно-чревния трактако се приема вътрешно. С интравенозно и интрамускулно приложениетози процес се ускорява около 2 пъти. Скоростта на абсорбция не зависи от времето на приложение и приема на храна.

След като влезе в кръвта, лекарството бързо се свързва с плазмените протеини. Активното вещество допринася за разширяването на кръвоносните съдове и увеличаването на тяхната пропускливост. Това подобрява общото кръвообращение и мозъчното в частност.

Максималната концентрация на лекарството се достига след 4 часа след поглъщане и след 2 часа след интравенозно / интрамускулно приложение.

Активното вещество се екскретира главно с урината. Но около 20% напуска тялото с изпражненията. Времето, необходимо за пълно почистванеорганизъм, варира от 70 до 100 часа.

При наличие на тежки бъбречни проблеми това време може да се увеличи 2 пъти. Sermion може да удря кърмаследователно употребата му трябва да се избягва по време на кърмене.

Дозировка и приложение

В зависимост от формата и тежестта на заболяването, лекарят може да предпише курс на инжекции или лечение с таблетки. Трябва да се приема, както следва:

  1. Скорошни инсулти, когнитивни съдови нарушения и мозъчно-съдови инциденти са показания за приемане на таблетки от 10 mg 3 пъти дневно в продължение на 3-5 месеца.
  2. По време на съдова деменция Sermion се приема 2 пъти на ден, 30 mg. Курсът на лечение се определя индивидуално, необходима е консултация с терапевт на всеки шест месеца от лечението.
  3. Исхемичният инсулт в резултат на тромбоза, атеросклероза или церебрална емболия е индикация за употребата на парентерално приложение на лекарството. След курс на инжекции е необходимо да продължите да приемате лекарството вътре. Дозировката е строго индивидуална.
  4. При нарушение на кръвообращението на периферните органи се приемат 10 mg три пъти дневно.

Важно е да се има предвид, че пациентите с тежки бъбречни и чернодробни проблеми трябва да приемат минималната доза, за да се изключи възможността от предозиране.

Sermion се приема за:

  1. Хронична и остри формицеребрални съдови и метаболитни нарушения на кръвообращението на мозъка и периферните органи.
  2. Функционални и органични нарушения на кръвообращението на крайниците в резултат на болестта на Рейно.
  3. Хипертонична криза.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременното приложение на Sermion с лекарства от антихолинергичните и антихипертензивните групи, ефектът на последния може да се увеличи.

Процесът на действие на Sermion се забавя, ако се приема заедно с холестирамин и нерезорбируеми антиациди.

Можете да използвате това лекарство с други биотрансформируеми лекарства.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на това лекарство включват следните видовеусложнения:

  1. Нарушаване на ортостатичната регулация.
  2. Наскоро прекаран инфаркт на миокарда.
  3. Остра брадикардия.
  4. Различни вътрешни кръвоизливи.
  5. Свръхчувствителност към едно или повече от веществата, използвани при създаването на Sermion.
  6. Възрастта на пациентите е под 18 години.
  7. Бременност и кърмене.
  8. Липса на захароза или изомалтаза.
  9. Индивидуална непоносимост към фруктоза.

специални инструкции

Необходимо е лекарството да се приема с изключително внимание при наличие на подагра или хиперурикемия. Също така приемайте под наблюдението на лекар, ако терапията се провежда успоредно с лекарства, които засягат пикочната система.

Странични ефекти

Те се появяват в няколко форми. При излагане на центр нервна системасилно главоболие и често замайванеи безсъние или прекомерна сънливост.

На сърдечносъдова система Sermion повлиява чрез понижаване на кръвното налягане, повишаване на телесната температура.

Също така, метаболизмът в организма се нарушава при достатъчно продължителна терапия и се повишава концентрацията на пикочна киселина.

Понякога са възможни алергични реакции, които се проявяват под формата на обрив по кожата.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място, недостъпно за деца. Таблетките се нуждаят от стайна температура и е препоръчително да поставите ампулите в хладилника, където температурата не се повишава над +8 градуса.

Срок на годност 3 години.

Цена

В Русияна лекарствен продуктпродава се за 500-900 рубли. В повечето случаи се отпуска без рецепта, но някои аптечни павилиониможе да изисква писмена рецепта от лекар.

В Украйнапродажбата се извършва за 250-300 гривна.

Аналози

Аналозите включват Ergotop, Nicergoline, Nicelin, Ritmokor, Adalat, Nilogrin и други препарати, съдържащи подобно активно вещество.