Диклофенак - приятел или враг? Рискът от нежелани реакции при приема на диклофенак надвишава терапевтичния ефект. За активното вещество на диклофенак, собственост

Странични ефекти при лечение с диклофенак

Страничните ефекти могат да засегнат храносмилателните органи под формата на гадене, повръщане, загуба на тегло, болка в епигастричния регион, подуване на корема, запек, диария; в някои случаи е вероятно развитието на ерозия, кървене от стомашно-чревния тракт; в редки случаи може да се развие чернодробна недостатъчност. С въвеждането на лекарството в ануса имаше изключителни случаи, когато се наблюдаваха възпалителни процеси на дебелото черво с изливане на кръв, увеличаване на симптомите на улцерозен колит.

увреждане на централната и периферната нервна системаможе да се наблюдава под формата на замаяност, главоболие, загуба на сън, раздразнителност, летаргия; в редки случаи усещане за изтръпване на кожата, замъглено зрение, нервен тик, психични разстройства. Лезиите на кръвотворните органи в редки случаи се проявяват под формата на намаляване на нивото на хемоглобина, намаляване на броя на тромбоцитите, левкоцитите и гранулоцитите в периферната кръв.

Увреждането на органите на пикочно-половата система може да се прояви под формата на бъбречна недостатъчност.

В редки случаи е възможен косопад. Също така е възможно проявата на алергични реакции под формата на кожен обрив, сърбеж; при използване на капки за очи може да се наблюдава сърбеж, повишена чувствителност на лигавицата на окото към действието на ултравиолетовите лъчи.

В областта на интрамускулното инжектиране може да се появи усещане за парене, при външна употреба рядко - кожни обриви, сърбеж, дразнене.

Преди употреба трябва да се консултирате със специалист.

обратно в началото на страницата

ВНИМАНИЕ! Информацията, публикувана на нашия сайт, е справочна или популярна и се предоставя на широк кръг читатели за обсъждане. Предписването на лекарства трябва да се извършва само от квалифициран специалист въз основа на историята на заболяването и резултатите от диагнозата.

www.tiensmed.ru

Диклофенак е противовъзпалително нестероидно средство. Има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Изглежда като ампули с течност от бледожълто до кехлибарено. Съставът на лекарството включва:

1. Активната съставка на натриевата или калиевата сол диклофенак не играе специална роля, коя сол е използвана при производството на лекарството. 2. Пропилен гликол

3. Натриев пиросулфат

4. Натриев хидроксид 5. Бензилов алкохол

6. Вода за инжекции

Много лекари и фармацевти предпочитат лекарството Диклофенак, тъй като това е златната среда в редица лекарства от този тип. Ефектът му се забелязва в рамките на първия час след приложението. Също така не предизвиква силни и чести странични ефекти, като отварящи се язви на стомаха или червата, за разлика от други лекарства.

Диклофенак намалява концентрацията на простагландини в устната лигавица и стомашно-чревния тракт, което намалява устойчивостта на стените на съдовете на стомаха и червата към различни увреждащи фактори.

Интрамускулните инжекции на диклофенак се извършват с курс на инжекции не повече от десет дни. Има дозировка от 25 mg / ml и 75 mg / ml. Лекарството се инжектира в бедрения мускул - средата на бедрото, ако човек го инжектира сам, или в седалищния мускул в горния краен квадрат с дълга игла за инжекция от пет кубчета. Този метод на приложение ще избегне подуване на мястото на инжектиране, подуване и неприятни състояния. Противопоказано е интравенозно или подкожно приложение на диклофенак - това може да доведе до тъканна некроза и подкожна тъкан.

Лекарството се използва при: 1. Артрит, артроза, ревматизъм и други заболявания на ставите и опорно-двигателния апарат - локомотивна система. Аналгетичният ефект се постига след двадесет минути. Два часа по-късно настъпва пиковата концентрация на активния компонент в човешката кръв. Курсът на диклофенак ще намали дискомфорта в костите и ставите в ранните сутрешни часове; 2. Дегенеративни - дистрофични заболявания; 3. Болест на Бехтерев; 4. Травми на крака, коленни капачки, стави, глезен; 5. Възпалителни процеси в мускулите и ставите; 6. Следоперативен периодпо време на които пациентите често изпитват силна болка; 7. Невралгия; 8. Подагра; 9. Спондилопатия - увреждане на ставите на гръбначния стълб; 10. Полимиалгия; 11. Деформиращ остеоартрит. В случай на това заболяване диклофенак анестезира и елиминира синовит, предотвратява по-нататъшното разрушаване на хрущяла и костта; 12. За облекчаване на болката при мигрена. 13. Болки по време на менструация при жени; 14. Лекарството се прилага при чернодробни или бъбречни колики; 15. Дискова херния със силна болка;

16. Рядко, но лекарството се предписва при грип и др настинкикато антипиретик с аналгетичен ефект.

Диклофенак е противопоказан при бременни и кърмещи жени, тъй като активни съставкипроникват в плацентата - нарушават формирането на плода, могат да причинят сериозни увреждания на новороденото, прониквайки с кръвна плазма в майчиното мляко. Деца до шест години. Деца от 6 до 12 години трябва да бъдат под наблюдението на местен педиатър или лекар от тясна практика в болница и по препоръка на специалист.

Лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти със заболявания на стомашно-чревния тракт, стомашни язви и проблеми в червата, колит. Болни от бронхиална астма и тежка алергични симптомина нестероидни лекарства. Хора с тежки хронични болестичерния дроб и бъбреците или с тяхното увреждане.

Не е желателно да се предписва лекарството успоредно с други нестероидни противовъзпалителни средства, тъй като това може да доведе до натрупване активно веществои допълнително предозиране на лекарства.

Само по препоръка на лекар след всички изследвания, лекарството се предписва на хора с болно сърце, високо кръвно налягане. Също така си струва да запомните, че е изключително забранено да комбинирате инжекциите на диклофенак с приема на алкохолни напитки - това има изключително негативен ефект върху лигавицата на храносмилателната система.

Симптоми на предозиране: 1. Болка в корема; 2. От страна на централната нервна система: мигрена, главоболие, летаргия, намалена зрителна острота, замъглено зрение, замайване. След въвеждането на лекарството не се препоръчва да се започне лечение превозни средства, тъй като реакциите на тялото от нервната система са намалени; 3. Лек тремор и възможна лека температура; 4. Учестено дишане; 5. Алергични реакции; 7. Конвулсии; 8. Намален апетит; 9. Гадене, повръщане; 10. Подуване на корема; 11. Менингит; 12. Повишен пулс и налягане;

13. Диария.

Ако се открият нежелани реакции поради предозиране на лекарството, терапията се спира спешно, предписват се стомашна промивка, клизми, препоръчва се прием на течности, капкомери с физиологичен разтвор и допълнителна терапия за поддържане на функционирането на бъбреците и черния дроб.

От фенилоцетната киселина, основната активна съставка на диклофенак, се получава чрез химични реакции. Спира производството на арахидонова киселина от клетките на меките тъкани и ставите, като намалява болката и възпалението. Лекарството намалява подуването на ставите, нормализира баланса на вътреставната течност. Лекарството влияе върху кръвообращението в тъканните клетки, като го нормализира.

При болка с умерена тежест се предписва една инжекция на ден. При по-изразен синдром на болка дозата се увеличава до две до три инжекции. Дневната доза за възрастен не трябва да надвишава 250 mg / ml, което е не повече от три ампули с доза от 75 mg / ml.

Преди да се предпише курс на диклофенак, е необходимо да се проведе кръвен скрининг, за да се идентифицира хипотетично несъответствие с възможностите на тялото този пациент.

Взаимодействие с други лекарства: 1. Когато съвместен приемс ацетилсалицилова киселина се наблюдава намаляване на диклофенак в плазмата; 2. Намалява ефекта на антихипертензивните лекарства; 3. Едновременна употреба с други лекарства нестероидна групависок риск от предозиране; 4. При комбиниране на Диклофенак с Варфарин се появява кървене във вътрешните органи;

5. При прием на антидепресанти, тяхната доза трябва да се намали при предписване на инжекции с диклофенак.

Повечето пациенти, които са инжектирани с диклофенак, отбелязват бърз ефект и намаляване на болката. След половин час настъпва облекчение, докато при прием на таблетна форма ефектът не е толкова изразен и идва много по-късно. Болката отшумява до осем часа. Когато се прилага интрамускулно, диклофенак постепенно се абсорбира в кръвната плазма и се разпределя в тялото, като удължава аналгетичния ефект. Докато при приемане на хапче ефектът трябва да изчака доста дълго време - около два часа, и скоро преминава - след още два-три часа.

Най-честите нежелани реакции, съобщавани от пациентите, са замаяност, диария, сънливост, повишена раздразнителности агресивност. Болка и усещане за парене на мястото на пункцията на мускулната тъкан също са често срещани. Възможен абсцес и некроза на подкожната тъкан не е толкова честа и възниква или поради характеристиките на тялото на пациента, или поради неправилното прилагане на лекарството. В този случай е необходимо да приложите студен компрес върху увреденото място на инжектиране, забранено е да го нагрявате.

Често диклофенак не помага на пациенти с напреднали заболявания на костите и ставите с изразен ефект, тъй като е лекарство със среден интервал между ефективност и най-малко странични ефекти. Въпреки това много хора, страдащи от хронична болка, свързана със заболявания на костите и ставите, използват диклофенак поради ниската му цена и достъпност.

Често пациентите сами инжектират диклофенак, без да търсят помощ от лекар. Това води до множество нежелани последствия: предозиране, странични ефекти, откриване на нови язви в стомаха и червата и намаляване на аналгетичния ефект. В случай на някакво заболяване е необходимо да се потърси помощ от специалист, който ще избере продължителността на курса, дозировката, начина на приложение. Тогава лечението ще бъде ефективно.

medn.ru

Странични ефекти на диклофенак

Информационен портал#1 За борбата с болката и възпалението

Въпреки ефективността, призната в световен мащаб, противовъзпалителното лекарство диклофенак все още има странични ефекти. Освен това те не се развиват по същия начин, те попадат в рисковата група, на първо място, възрастни хора над шестдесет и пет години и жени, които имат специална чувствителност към лекарства от тази група.

Тези, които имат пептична язва, пушат и злоупотребяват с алкохол, също трябва да бъдат внимателни. Страхотна възможност за изживяване странични ефектиза тези, които предпочитат пикантно, солено, Вредни храни, приема няколко НСПВС едновременно или се лекува успоредно с глюкокортикоиди.

Докато приемате диклофенак, страничните ефекти могат да варират в зависимост от начина на приложение. Най-често лекарството се прилага интрамускулно. В същото време централната нервна система може да реагира с главоболие, безсъние и раздразнителност. Настъпва бърза умора.

Храносмилателната система реагира със запек, метеоризъм, гастрит, панкреатит, гадене и повръщане. В тежки случаи е възможно вътрешен кръвоизлив. Проблемите на отделителната система могат да провокират остра бъбречна недостатъчност. Проблеми в дихателната система могат да причинят бронхоспазъм. Повлиявайки хемопоезата, диклофенак причинява анемия, левкопения, тромбоцитопения. След инжектирането върху кожата често се образуват уплътнителни подложки.

Ако използвате диклофенак външно, страничните ефекти се проявяват предимно върху кожата. Може да бъде парене, алергични обриви, зачервяване на кожата.

В допълнение, диклофенак допринася за задържане на течности в тялото и може да причини подуване и увеличаване кръвно налягане.

Въз основа на гореизложеното можем да заключим, че в сравнение с високата ефикасност на диклофенак, страничните ефекти не са чести и не представляват заплаха за живота.

Това означава, че лекарството може да се припише на основните, способни да спрат болката и да се борят с възпалителните процеси в тялото. Рискът е минимален и напълно компенсиран от висока ефективност.

diklofenak.ru

диклофенак

Диклофенак е лекарствено веществоот групата на НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства), производно на оцетната киселина. Активното вещество на лекарството е със същото име - диклофенак. Форми за освобождаване:

• Таблетки - 100 mg от активното вещество всяка
• Таблетки - 50 mg от активното вещество всяка
• Таблетки - 25 mg от активното вещество всяка
• Гел за външно приложение - 1%, 40, 50 и 60 g
• Мехлем за външна употреба - 1%, 30 g
• Инжекционен разтвор - 25 mg в 1 ml, ампули от 3 ml

Показания за употреба на диклофенак

Диклофенак е показан за всички заболявания на гръбначния стълб, тъй като всички те са придружени от болка и повечето от тях са придружени от възпалителни процеси с различна тежест.

Противопоказания

Сред противопоказанията за употребата на диклофенак има много съпътстващи заболявания на пациента:

• период на кърмене
• Бременност в 12 гестационна седмица и 28 седмици до раждането
• Деца под 6г
• Язви в стомаха и червата
• Кървене от стомашно-чревния тракт в миналото
• бъбречна недостатъчност
• Чернодробна недостатъчност
• Уртикария към всяко НСПВС
• Алергия към лекарството и неговите компоненти
• Бронхиална астма
• Порфирия (приема се в краен случай и с повишено внимание)

Принцип на действие

Действието на диклофенак се основава на блокиране на ензима циклооксигеназа (COX-1 и COX-2). Това води до инхибиране на развитието на възпалителни процеси в тъканите. Също така, лекарството засяга центровете за болка в мозъка, като е доста силен аналгетик.

В резултат на това пациентът усеща забележимо намаляване на болката, възпалението намалява, обхватът на движение в гръбначния стълб се увеличава, сковаността на прешлените значително намалява, подуването и подуването на ставите на гръбначния стълб донякъде намалява.

Начин на приложение

Диклофенак под формата на таблетки

Таблетките трябва да се приемат през устата с много вода или друга течност, ако е възможно по време на хранене или в рамките на 30 минути след хранене. Дневната доза е от 75 до 200 mg, разделена на 2-3 приема. Максималната еднократна доза е 100 mg. Деца от 6 до 16 години - 2 mg на kg тегло на детето. Курсът на лечение се избира индивидуално. Това могат да бъдат единични дози в случай на болка или курсова работа - от 5 до 15 дни. При необходимост може да се удължи.

Диклофенак под формата на инжекционен разтвор

Разтворът на диклофенак може да се прилага както интрамускулно, така и интравенозно, 75 mg (1 ампула) 1-2 пъти на ден. Курсът на лечение е максимум 5 дни. След това, ако е необходимо, пациентът се прехвърля към таблетната форма на лекарството. За деца изчисляването на лекарството се извършва по схемата от 2 mg на kg тегло, но не повече от 75 mg на ден.

Диклофенак под формата на гел и мехлем

Външните форми на диклофенак се използват в комбинация с таблетки. Маз или гел трябва да се прилагат върху засегнатата област на гърба, приблизително 2-3 g, 2 до 4 пъти на ден. Курсът на лечение съответства на този при прием на таблетки.

Странични ефекти

Диклофенак има много странични ефекти, но те са изключително редки:

• Кървене от стомаха или червата
• Обостряния на гастрит или пептична язва
• Подуване на корема (метеоризъм)
• Обрив и сърбеж по кожата
• Повишена сънливост през деня
• замаяност
• Главоболие
• Повишена възбудимост на нервната система
• Повръщане
• гадене
• Запек, диария или и двете
• Панкреатит
• бъбречна недостатъчност
• оток
• Бронхоспазъм
• Анафилактичен шок
• Увеличаване на стойностите на кръвното налягане
• конвулсии
• Парене на мястото на инжектиране

Ако се появи някой от симптомите на нежелани реакции, е необходимо да спрете приема на лекарството, да се свържете с Вашия лекар и да вземете симптоматични средства.

Ако дозата на лекарството бъде превишена, могат да се появят редица симптоми:

• Главоболие
• замаяност
• Нарушение на съзнанието
• конвулсии
• Респираторни нарушения
• гадене
• Повръщане
• Стомашно-чревно кървене
• бъбречна недостатъчност
• Чернодробна недостатъчност

Като терапевтични мерки е необходимо да се отмени диклофенак, да се измие стомаха и да се вземе активен въглен или други чревни сорбенти. Ако е необходимо, симптоматично лечение.

специални инструкции

По време на бременност до 12 седмици и от 28 седмици до раждането диклофенак е противопоказан, тъй като може да повлияе неблагоприятно на развитието на детето. В периода на кърмене кърменетрябва да се прекрати, ако е необходимо.

Деца под 6-годишна възраст Диклофенак е противопоказан. След 16 години - приемайте дози за възрастни.

Алкохолни напиткине повлияват работата на диклофенак.

Аналози на диклофенак

Волтарен, Диклак, Диклоберл, Ортофен, Наклофен и др.

Състав на ампула
а активно вещество:диклофенак натрий - 75,0 mg;

Помощни вещества:пропилей гликол, манитол, бензилов алкохол, натриев метабисулфит, 1 М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.

Описание

Прозрачен леко жълтеникав разтвор с лек мирис на бензилов алкохол.

фармакологичен ефект

Производно на фенилоцетна киселина; има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Безразборно инхибиране на COX 1 и 2, нарушава метаболизма на арахидоновата киселина, намалява количеството на простагландини (Pg) във фокуса на възпалението. Най-ефективен при възпалителни болки. Както всички НСПВС, лекарството има антитромбоцитна активност.

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира след интрамускулно инжектиране. Времето за достигане на максимална концентрация, когато се използва в доза от 75 mg, е 15-30 минути, максималната концентрация е 1,9-4,8 (средно 2,7) μg / ml. 3 часа след приложение плазмените концентрации са средно 10% от максималните. Метаболизира се в черния дроб главно чрез окисление и конюгация. Около 99% се свързва с плазмените протеини, главно албумин. Приблизително 2/3 от приетата доза се екскретира в урината, а останалата част в жлъчката. След 72 часа след приложението почти 90% от приетата доза се екскретира от тялото. В синовиалната течност създава високи концентрации. AT малко количествопреминава в кърмата. 50% от лекарството се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Площта под кривата концентрация-време (AUC) е 2 пъти по-малка след перорално приложение на лекарството, отколкото след парентерално приложение на същата доза. При пациенти с хроничен хепатитили компенсирана цироза на черния дроб, фармакокинетичните параметри не се променят.

При пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 10 ml / min екскрецията на метаболитите в жлъчката се увеличава, поради което не се наблюдава повишаване на концентрацията им в плазмата.

Показания за употреба

Интрамускулно приложениедиклофенак натрий е показан при остра болка, включително бъбречна колика, обостряне на остеоартрит и ревматоиден артрит, остра болка в гърба, подагрозен пристъп, травма и фрактура в остър период, следоперативна болка.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други НСПВС); ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (в острата фаза); стомашно-чревно кървене или перфорация, свързани с приема на НСПВС в историята; анамнеза за активна или рецидивираща стомашна язва/кървене (два или повече епизода на потвърдена язва или кървене); бронхиална астма (риск от обостряне); копривна треска или остър ринитпровокирани от приема на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства; тежка бъбречна / чернодробна и сърдечна недостатъчност; хематопоетични нарушения; детска възраст (до 15 години); бременност и кърмене.

Употребата на диклофенак е противопоказана при пациенти с установени исхемична болестсърдечно заболяване, периферно артериално заболяване или мозъчно-съдово заболяване.

С повишено внимание: язва на стомаха и дванадесетопръстника, улцерозен колит, болест на Crohn, анамнеза за чернодробно заболяване, чернодробна порфирия, хронична бъбречна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, значително намаляване на обема на циркулиращата кръв (включително след масивна операция), пациенти в старческа възраст над 65 години (включително тези, получаващи диуретици, изтощени пациенти и пациенти с ниско телесно тегло), едновременна употреба на глюкокортикоиди, антикоагуланти, антиагреганти, селективен серотонин инхибитори на обратното захващане.

Бременност и кърмене

Потискането на синтеза на простагландин може да повлияе неблагоприятно на хода на бременността и вътрематочно развитиеплода. Данни от епидемиологични проучвания сочат повишен рискспонтанен аборт и/или развитие на сърдечни дефекти и гастрошизис след прием на инхибитори на синтеза на простагландин в ранна бременност. Смята се, че рискът нараства с увеличаване на дозата и продължителността на терапията. Доказано е, че прилагането на инхибитори на синтеза на простагландин при животни води до нарушаване на имплантацията на ембриона. В допълнение, при животни, третирани с инхибитор на синтеза на простагландин по време на органогенезата, се увеличава честотата на различни малформации, включително нарушения на развитието на сърдечно-съдовата система. Употребата на диклофенак при бременни жени не е проучвана. Употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана. Когато приемате инхибитори на синтеза на простагландин през третия триместър на бременността, плодът може:

Преждевременно затваряне на дуктус артериозус и белодробна хипертония;

Бъбречна дисфункция, с прогресирането на която се развива бъбречна недостатъчност с олигохидроамнион.

При майката и при плода/новороденото времето на кървене може да се удължи и може да се появи антиагрегационен ефект дори след прием на много ниски дози диклофенак. При приемане на диклофенак в края на бременността може да се развие слабост. трудова дейности увеличаване на продължителността на раждането.

период на кърмене.Подобно на други НСПВС, диклофенак преминава в кърмата в малки количества. Диклофенак е противопоказан по време на кърмене.

Ефект върху плодовитостта.Подобно на други НСПВС, диклофенак може да повлияе фертилитета на жената. Не се препоръчва за жени, планиращи бременност. Жени, които имат затруднения със зачеването или които са били тествани за безплодие, трябва да спрат приема на диклофенак.

Дозировка и приложение

Интрамускулно, дълбоко. Лекарството се използва за лечение на остри състояния или облекчаване на обостряне на хронично заболяване.

Еднократна доза за възрастни - 75 mg (една ампула). Ако е необходимо, е възможно повторно приложение, но не по-рано от 12 часа. Максималната дневна доза е 150 mg (2 ампули).

Продължителността на интрамускулното приложение на лекарството не трябва да надвишава 2 седмици, за пациенти на възраст над 65 години - не повече от 2 дни, под строго медицинско наблюдение, след което преминават към перорално приложение.

За да се намали рискът от нежелани реакции, е необходимо лекарството да се предписва най-малко ефективна дозав най-кратък срок.

Дозиране при пациенти в старческа възраст.Въпреки липсата на клинични значителни променифармакокинетиката на диклофенак при пациенти в напреднала възраст, нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с повишен риск от нежелани реакции. Препоръчва се прилагането на най-ниската ефективна доза при отслабени пациенти в старческа възраст или при пациенти с намалено телесно тегло; необходимо е да се контролира развитието на стомашно-чревно кървене при пациенти, приемащи НСПВС.

Дозировка при бъбречна недостатъчност.Диклофенак е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Не са провеждани специални проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност, така че няма препоръки за дозиране на лекарството. Препоръчва се диклофенак да се използва с повишено внимание при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност.

Дозировка при чернодробна недостатъчност.Диклофенак е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. Не са провеждани специални проучвания при пациенти с чернодробна недостатъчност, така че няма конкретни препоръки за дозиране на лекарството. Диклофенак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане.

Страничен ефект

Често - 1-10%; понякога - 0,1-1%; рядко - 0,01-0,1%; много рядко - по-малко от 0,01%, включително изолирани случаи.

От храносмилателната система: често- НСПВС гастропатия (гастралгия, гадене, повръщане, диария, коремна болка, метеоризъм), анорексия; Рядко- гастрит, проктит, кървене от стомашно-чревния тракт (повръщане на кръв, мелена, кървава диария), язви на стомашно-чревния тракт (с или без кървене или перфорация), неспецифичен колитс кървене, сухота в устата; много рядко- стоматит, глосит, увреждане на хранопровода, подобни на диафрагмата чревни стриктури, неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Crohn, запек, панкреатит.

От страна на черния дроб: често - повишени нива на трансаминазите; Рядко- токсичен хепатит (с или без жълтеница), фулминантен хепатит, нарушена чернодробна функция; много рядко- фулминантен хепатит.

От страна на нервната система: често - главоболие, световъртеж, умора; Рядко- сънливост; много рядко- нарушение на чувствителността, вкл. парестезия, нарушения на паметта, тремор, конвулсии, тревожност, мозъчно-съдови нарушения, дезориентация, депресия, безсъние, кошмари, раздразнителност, психични разстройства, асептичен менингит; неизвестен -оптичен неврит, объркване, халюцинации, неразположение.

От сетивните органи: често- световъртеж; много рядко- намалена зрителна острота, диплопия, скотома, загуба на слуха, шум в ушите.

От страна на кожата: често- обрив; Рядко- уртикария; много рядко- хематоми, булозни обриви, екземи, вкл. мултиформен и синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, ексфолиативен дерматит, сърбеж, косопад, фоточувствителност, пурпура.

От отделителната система: често- нефротичен синдром (оток); много рядко- остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, олигурия, интерстициален нефрит, папиларна некроза, цистит, електролитен дисбаланс под формата на синдром, наподобяващ неадекватна секреция на антидиуретичен хормон, спонтанен хипонатриемия.

От страна на хемопоетичните органи: Рядко- тромбоцитопения, левкопения, хемолитична и апластична анемия, агранулоцитоза, локално спонтанно кървене и инхибиране на тромбоцитната агрегация, удължаване на времето на кървене.

От страна на сърдечно-съдовата система: много рядко- сърцебиене, болка в гърдите, повишено кръвно налягане, хипотония, васкулит, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда.

От страна на дихателната система: Рядко- бронхиална астма (включително задух), много рядко- пневмонит.

ендокринни нарушения: много рядко- импотентност.

алергични реакции:много рядко - анафилактични / анафилактоидни реакции, включително изразено понижение на кръвното налягане и шок, ангиоедем(включително лица).

На мястото на интрамускулно инжектиране: често- парене; много рядко- инфилтрат, асептична некроза, некроза на мастната тъкан.

Предозиране

Симптоми:замаяност, главоболие, хипервентилация на белите дробове, замъгляване на съзнанието, миоклонични гърчове, гадене, повръщане, коремна болка, кървене, нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Лечение:стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, насочена към елиминиране на високо кръвно налягане, нарушена бъбречна функция, конвулсии, стомашно-чревно дразнене, респираторна депресия. Форсираната диуреза и хемодиализата са неефективни (поради значително свързване с протеини и интензивен метаболизъм).

Взаимодействие с други лекарства

литий.Когато се използва едновременно с литий, диклофенак може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на литий, което изисква редовно проследяване на нивото на последния в кръвта.

Дигоксин.Когато се използва едновременно с дигоксин, диклофенак може да доведе до повишаване на концентрацията на дигоксин в плазмата, което изисква редовно проследяване на нивото на последния в кръвта.

Диуретици и антихипертензивни средства.Едновременната употреба на диклофенак с диуретици или антихипертензивни лекарства (например бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) може да доведе до намаляване на антихипертензивния ефект в резултат на потискане на синтеза на вазодилататорни простагландини. В тази връзка е необходимо тази комбинация да се предписва с повишено внимание и контролът на артериалното налягане е задължителен, особено при пациенти в напреднала възраст. Необходимо е да се контролира адекватността на хидратация и периодично да се проследява бъбречната функция след началото на комбинираната терапия, особено при използване на диуретици и АСЕ инхибитори, поради повишен риск от нефротоксичност.

Лекарства, които могат да причинят хиперкалиемия.Едновременното лечение с калий-съхраняващи диуретици, циклоспорин, такролимус или триметоприм може да доведе до повишаване на нивото на калий в кръвта, което трябва да се проследява често.

Антикоагуланти и антиагреганти.Едновременната употреба може да доведе до повишен риск от кървене. Въпреки липсата на данни клинични изследванияпотвърждавайки ефекта на диклофенак върху действието на антикоагуланти, има отделни съобщения за повишен риск от кървене при пациенти, получаващи диклофенак и антикоагуланти едновременно. При съвместно назначаване е необходимо внимателно проследяване на параметрите на хемостазата. Подобно на други нестероидни противовъзпалителни лекарства, високите дози диклофенак могат обратимо да инхибират тромбоцитната агрегация.

Други НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 и кортикостероиди.Едновременното приложение на диклофенак с други системни НСПВС или кортикостероиди може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене или язви. Предписването на две или повече НСПВС едновременно трябва да се избягва.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs).Едновременното приложение на диклофенак и SSRI може да доведе до повишен риск от стомашно-чревно кървене.

Антидиабетни лекарства.Клиничните проучвания показват, че диклофенак може да се използва заедно с перорални антидиабетни средства, без да повлиява техните клинично действие. Известни са обаче отделни случаи на развитие както на хипогликемия, така и на хипергликемия, при които е необходима корекция на дозата на антидиабетните средства по време на лечението с диклофенак. Такива състояния изискват проследяване на нивата на кръвната захар, което е предпазна мярка при съпътстваща терапия.

Метотрексат.При въвеждането на НСПВС по-малко от 24 часа преди или след лечението с метотрексат се препоръчва повишено внимание, тъй като е възможно да се повиши концентрацията на метотрексат в кръвта и да се увеличи неговата токсичност.

Циклоспорин.Диклофенак, подобно на други НСПВС, може да повиши нефротоксичността на циклоспорин поради ефекта му върху секрецията на простагландини в бъбреците. Следователно диклофенак, когато се използва с циклоспорин, трябва да се прилага в по-ниски дози, отколкото при пациенти, които не получават циклоспорин.

Такролимус.При едновременна употреба с диклофенак е възможно повишаване на нефротоксичността.

Антибактериални хинолони.Има изолирани съобщения за гърчове, които могат да бъдат резултат от едновременната употреба на хинолони и НСПВС.

Фенитоин.При едновременната употреба на диклофенак и фенитоин е необходимо проследяване на нивото на фенитоин в кръвната плазма поради увеличаване на експозицията на фенитоин.

Колестипол и холестирамин.Тези лекарства могат да увеличат или намалят абсорбцията на диклофенак. В тази връзка се препоръчва диклофенак да се приема не по-рано от 4-6 часа след приема на колестипол / холестирамин.

сърдечни гликозиди.Едновременното приложение на сърдечни гликозиди и НСПВС може да доведе до влошаване на сърдечната недостатъчност, намаляване на скоростта на гломерулната филтрация и повишаване на концентрацията сърдечен гликозидв плазма.

мифепристон.НСПВС, включително диклофенак, не трябва да се използват в рамките на 8-12 дни след употребата на мифепристон поради възможно намаляване на ефекта на мифепристон.

Потенциални инхибиториCYP2C9.Трябва да се внимава, когато се предписва диклофенак с потенциални инхибитори CYP2C9(напр. вориконазол), което може да доведе до повишаване на пиковата плазмена концентрация и експозицията на диклофенак поради инхибиране на метаболизма на диклофенак.

Предпазни мерки

За да се намали рискът от нежелани реакции, е необходимо лекарството да се предписва в най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време. Едновременната употреба на диклофенак със системни НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, трябва да се избягва поради липсата на доказателства за синергичен ефект, както и поради потенцирането на нежеланите реакции.

Необходимо е лекарството да се предписва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Най-ниската ефективна доза трябва да се използва при изтощени възрастни хора и пациенти с ниско телесно тегло.

Както при другите нестероидни противовъзпалителни средства, диклофенак може да предизвика алергични реакции, включително анафилактични/анафилактоидни реакции, дори при липса на предишна употреба на лекарството.

Подобно на други НСПВС, диклофенак може да маскира признаците и симптомите на инфекция поради своите фармакодинамични свойства.

Натриевият метабисулфит, присъстващ в разтвора, може да причини тежки реакции на свръхчувствителност и бронхоспазъм.

Влияние върху стомашно-чревния тракт.Диклофенак, както всички НСПВС, може да причини стомашно-чревно кървене (повръщане на кръв, мелена), язви или перфорации (включително фатални) по всяко време на лечението, със или без симптоми и независимо от анамнезата за стомашно-чревни лезии. Тези усложнения могат да имат по-сериозни последици в напреднала възраст. С развитието на кървене или язви на стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се прекрати. Необходимо е внимателно медицинско наблюдение, когато се предписва диклофенак на пациенти със симптоми на стомашно-чревна дисфункция или с анамнеза за стомашни или чревни язви, кървене или перфорация на стомашно-чревния тракт. Рискът от стомашно-чревно кървене, язви или перфорация е по-висок при увеличаване на дозите на диклофенак, както и при пациенти с анамнеза за кървене или перфорация.

При пациенти в напреднала възраст се наблюдава увеличение на честотата на нежеланите реакции към НСПВС, особено стомашно-чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални. За да се намали рискът от стомашно-чревна токсичност при пациенти, особено тези с анамнеза за кървене и перфорация, както и при пациенти в старческа възраст, лечението трябва да започне и да се поддържа с най-ниската ефективна доза от лекарството.

Трябва да се обмисли комбинирана терапия със защитни средства за намаляване на риска от стомашно-чревна токсичност (напр. мизопростол или инхибитори на протонната помпа), особено при пациенти, изискващи едновременна употреба на лекарства, съдържащи ниски дози ацетилсалицилова киселина (ASA/аспирин) или лекарства, които повишават риска от увреждане на стомашно-чревния тракт. Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено възрастни хора, трябва да съобщават за всякакви необичайни коремни симптоми.

Диклофенак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи съпътстващи лекарства, които повишават риска от улцерация или кървене: системни кортикостероиди, антикоагуланти (варфарин), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) или антитромбоцитни лекарства (ацетилсалицилова киселина). Необходимо е внимателно медицинско наблюдение и повишено внимание при предписване на диклофенак на пациенти с неспецифични язвен колитили болестта на Crohn поради възможно развитиеекзацербации.

Пациенти с увредена чернодробна функция.Когато се предписва лекарството на пациенти с чернодробно заболяване, чернодробната функция може да се влоши. Възможно е да развиете хепатит, докато приемате диклофенак без продромални симптоми. Трябва да се внимава, когато се използва диклофенак при пациенти с чернодробна порфирия, тъй като приемането на лекарството може да провокира развитието на атака.

По време на лечението с диклофенак може да се наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими. Диклофенак трябва незабавно да се спре, ако повишена активностчернодробните ензими продължават или се повишават.

Пациенти с увредена бъбречна функция.Съобщава се за случаи на задържане на течности и оток при прием на НСПВС, включително диклофенак. специални грижинеобходимо при предписване на диклофенак на пациенти с увредена сърдечна и бъбречна функция, артериална хипертония, в напреднала възраст, при пациенти, получаващи едновременно лечение с диуретици или лекарства, които повлияват бъбречна функция, както и при пациенти със значително изчерпване на обема на извънклетъчната течност, независимо от причината (например преди или след голяма операция). Като предпазна мярка при употреба на диклофенак се препоръчва проследяване на бъбречната функция. Прекратяването на терапията обикновено води до възстановяване на функцията до първоначалното ниво.

Ефект върху кожата.При използване на НСПВС, развитието на сериозни нежелани реакции от страна на кожата (включително фатален): ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Най-големият рискРазвитието на тези реакции е отбелязано в началото на курса на лечение, през първия месец от лечението. Диклофенак трябва да се преустанови при първото появяване кожен обривлезии на лигавиците или други признаци на свръхчувствителност.

Пациенти със СЛЕ и заболявания съединителната тъкан. При пациенти със системен лупус еритематозус (СЛЕ) и заболявания на съединителната тъкан, повишен рискпоява на асептичен менингит.

Влияние при сърдечносъдова система . Необходимо е проследяване на състоянието на пациенти с артериална хипертония и/или лека и умерена хронична сърдечна недостатъчност поради възможно забавянетечност и оток.

Поради възможния повишен риск от сърдечно-съдови инциденти при продължителна употреба или при висока доза от лекарството, на пациентите трябва да се предписва диклофенак в минималната ефективна доза и в максималната кратко временеобходимо за намаляване на тежестта на симптомите. Необходимостта от облекчаване на симптомите и отговорът към лечението трябва периодично да се преоценяват. Клиничните проучвания и епидемиологичните данни предполагат възможно леко повишен риск от артериална тромбоза (напр. миокарден инфаркт или инсулт) при употребата на диклофенак, особено при високи дози(150 mg дневно) и дългосрочно лечение.

При пациенти с неконтролирана артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, назначаването на диклофенак е възможно само след задълбочена оценка на съотношението полза / риск. Тази оценка трябва да се извърши и преди започване на лечението при пациенти с рискови фактори за развитие на сърдечно-съдови заболявания (например артериална хипертония, хиперлипидемия, диабет, пушене).

Влияние върху кръвоносната система.При продължително лечение с диклофенак, както и при други НСПВС, се препоръчва кръвен контрол. Диклофенак може обратимо да инхибира тромбоцитната агрегация. Необходимо внимателно наблюдениеза пациенти с нарушена хемостаза, хеморагична диатеза или хематологични нарушения.

Пациенти с бронхиална астма.При пациенти с бронхиална астма, сезонно алергичен ринит, подуване на носната лигавица (включително назални полипи), хронична обструктивна белодробна болест или хронични инфекцииреспираторни пътища (особено със симптоми, подобни на алергичен ринит) реакции към НСПВС, като астматичен пристъп (така наречената непоносимост към аналгетици/аспиринова астма), ангиоедем или уртикария са по-чести, отколкото при други пациенти. Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при тези пациенти, ако е възможно да се осигури спешна помощ. Това твърдение се отнася и за пациенти, които са алергични към други вещества. Както при други лекарства, които инхибират активността на циклооксигеназата, диклофенак натрий и други НСПВС могат да причинят бронхоспазъм, когато се прилагат при пациенти с анамнеза за обострена бронхиална астма.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми.По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

В ампули от 3 ml, 5 ампули в блистер, 1 или 2 блистера, заедно с инструкции за употреба, са поставени в опаковка.

Условия за съхранение

Съхранявайте на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 0 С.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Диклофенак натрий, аналози на разтвора, синоними и препарати от групата

Самолечението може да навреди на вашето здраве.
Необходимо е да се консултирате с лекар, както и да прочетете инструкциите преди употреба.

15307-86-5

Характеристики на веществото Диклофенак

Кристален прах от жълтеникаво бял до светло бежов. Нека добре да разтворим в метанол, ще разтворим в етанол, той е практически неразтворим в хлороформ, калиевата сол е разтворима във вода.

Фармакология

фармакологичен ефект- противовъзпалително, антипиретично, антиагрегантно, аналгетично, противоревматично.

Инхибира циклооксигеназата, в резултат на което се блокират реакциите на арахидоновата каскада и се нарушава синтеза на PGE 2, PGF 2alpha, тромбоксан А 2, простациклин, левкотриени и освобождаването на лизозомни ензими; инхибира тромбоцитната агрегация; при продължителна употреба има десенсибилизиращ ефект; инвитропричинява забавяне на биосинтезата на протеогликан в хрущяла при концентрации, съответстващи на наблюдаваните при хора.

След перорално приложение се резорбира напълно, храната може да забави скоростта на абсорбция, без да се засяга нейната пълнота. C max в плазмата се достига след 1-2 часа. кратко действие; концентрацията остава висока за дълго време след приемане на удължената форма, C max - 0,5-1 μg / ml, времето на поява на C max - 5 часа след приемане на 100 mg диклофенак с продължително действие. Плазмената концентрация е линейно свързана с приложената доза. При / m приложение Cmax в плазмата се достига след 10-20 минути, при ректално - след 30 минути. Бионаличност - 50%; интензивно се подлага на предсистемна елиминация. Свързване с плазмените протеини - над 99%. Прониква добре в тъканите и синовиалната течност, където концентрацията му нараства по-бавно, след 4 часа достига по-високи стойности, отколкото в плазмата. Приблизително 35% се екскретират като метаболити с изпражненията; около 65% се метаболизират в черния дроб и се екскретират през бъбреците под формата на неактивни производни (по-малко от 1% се екскретират непроменени). T 1/2 от плазмата - около 2 часа, синовиалната течност - 3-6 часа; при спазване на препоръчания интервал между приемите не се натрупва.

При локално приложение прониква в кожата. При вливане в окото, началото на Cmax в роговицата и конюнктивата е 30 минути след вливането, прониква в предната камера на окото и не навлиза в системното кръвообращение в терапевтично значими количества.

Облекчава болката в покой и при движение, сутрешната скованост, подуването на ставите, подобрява тяхната функционална способност. При възпалителни процеси, настъпили след операции и наранявания, бързо облекчава както спонтанната болка, така и болката при движение, намалява възпалителния оток на мястото на раната. При пациенти с полиартрит, които са преминали курсово лечение, концентрацията в синовиалната течност и синовиална тъканпо-висока отколкото в плазмата. По противовъзпалителна активност превъзхожда ацетилсалициловата киселина, бутадион, ибупрофен; има данни за по-голям клиничен ефект и по-добра поносимост в сравнение с индометацин; при ревматизъм и болест на Бехтерев е еквивалентен на преднизолон и индометацин.

Използването на веществото диклофенак

Възпалителни заболявания на ставите (ревматоиден артрит, ревматизъм, анкилозиращ спондилит, хроничен подагрозен артрит), дегенеративни заболявания(деформиращ остеоартрит, остеохондроза), лумбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболявания на извънставните тъкани (теносиновит, бурсит, ревматична лезиямеки тъкани), посттравматични болкови синдроми, придружени от възпаление, следоперативна болка, остра атакаподагра, първична дисалгоменорея, аднексит, мигренозни пристъпи, бъбречни и чернодробни колики, УНГ инфекции, остатъчни явления от пневмония. локално- наранявания на сухожилия, връзки, мускули и стави (за облекчаване на болка и възпаление при навяхвания, изкълчвания, натъртвания), локализирани форми на ревматизъм на меките тъкани (премахване на болка и възпаление). В офталмологията- неинфекциозен конюнктивит, посттравматично възпаление след проникващи и непроникващи рани очна ябълка, синдром на болка при използване на ексимерен лазер, по време на операцията по отстраняване и имплантиране на лещата (преди и постоперативна профилактикамиоза, цистоиден оток на зрителния нерв).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други НСПВС), нарушена хемопоеза с неуточнена етиология, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, деструктивно възпалително заболяване на червата в острата фаза, "аспиринова" бронхиална астма, детска възраст (до 6 години), последния триместър на бременност .

Ограничения за прилагане

Нарушена чернодробна и бъбречна функция, сърдечна недостатъчност, порфирия, изискваща работа повишено внимание, бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти на диклофенак

Стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, анорексия, метеоризъм, запек, диария), НСПВС гастропатия (увреждане на антралната част на стомаха под формата на еритема на лигавицата, кръвоизливи, ерозии и язви), остра лекарствена ерозия и язви на други части на стомашно-чревен тракт, стомашно-чревно кървене, нарушена чернодробна функция, повишени нива на серумните трансаминази, лекарствено индуциран хепатит, панкреатит, интерстициален нефрит (рядко - нефротичен синдром, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност), главоболие, залитане при ходене, световъртеж, възбуда, безсъние , раздразнителност, умора, оток, асептичен менингит, еозинофилна пневмония, локални алергични реакции (екзантема, ерозии, еритема, екзема, улцерация), еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, еритродермия, бронхоспазъм, системни анафилактични реакции (включително шок) , косопад, фоточувствителност, пурпура, хемопоетични нарушения (анемия - хемолитична и апластична тик, левкопения до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сърдечно-съдови нарушения (повишено кръвно налягане), нарушена чувствителност и зрение, конвулсии.

При i / m приложение - парене, образуване на инфилтрат, абсцес, некроза на мастната тъкан.

При използване на супозитории - локално дразнене, лигавичен секрет, примесен с кръв, болка по време на дефекация.

При локално приложение - сърбеж, еритема, обриви, парене, възможно е развитие и на системни нежелани реакции.

Взаимодействие

Повишава концентрацията в кръвта на литий, дигоксин, индиректни антикоагуланти, перорални антидиабетни лекарства (възможни са както хипо-, така и хипергликемия), хинолонови производни. Повишава токсичността на метотрексат, циклоспорин, вероятността от странични ефекти на глюкокортикоидите (стомашно-чревно кървене), риска от хиперкалиемия на фона на калий-съхраняващи диуретици, намалява ефекта на диуретиците. Плазмената концентрация намалява при употребата на ацетилсалицилова киселина.

Предозиране

Симптоми:замаяност, главоболие, хипервентилация, замъгляване на съзнанието, при деца - миоклонични конвулсии, стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, коремна болка, кървене), нарушения на черния дроб и бъбреците.

Лечение:стомашна промивка, въвеждане на активен въглен, симптоматична терапия, насочена към елиминиране на повишаване на кръвното налягане, нарушена бъбречна функция, конвулсии, дразнене на стомашно-чревния тракт, респираторна депресия. Форсирана диуреза, хемодиализа са неефективни.

Пътища на приложение

Вътре, в / м, в / в, ректално, локално (дермално, инстилации в конюнктивалния сак).

Предпазни мерки при употребата на диклофенак

При продължително лечение е необходимо периодично да се изследват кръвната картина и чернодробната функция и да се анализират изпражненията за скрита кръв. През първите 6 месеца от бременността трябва да се използва според строги показанияи в най-ниската доза. Поради възможното намаляване на скоростта на реакция, не се препоръчва шофиране на превозни средства и работа с механизми. Не трябва да се прилага върху увредена или открита кожа, в комбинация с оклузивна превръзка; Да не се допуска контакт с очите и лигавиците.

Актуализиране на информацията

Риск от стомашно-чревни усложнения

риск от стомашно-чревни усложнения.Диклофенак натрий, подобно на други НСПВС, може да причини сериозни стомашно-чревни нежелани реакции, вкл. кървене, язва и перфорация на стомаха или червата, които могат да бъдат фатални. Тези усложнения могат да възникнат по всяко време по време на употреба със или без предупредителни симптоми при пациенти, използващи НСПВС. Само при 1 от 5 пациенти сериозните стомашно-чревни нежелани реакции по време на лечението с НСПВС са били симптоматични. Язвени лезии на горната част на стомашно-чревния тракт, голямо кървене или перфорация, причинени от НСПВС, са наблюдавани при приблизително 1% от пациентите, лекувани за 3-6 месеца и при приблизително 2-4% от пациентите, лекувани за 1 година. Рискът от стомашно-чревни усложнения е по-висок при продължителна употребалекарства, но съществува и при краткотрайна терапия. Пациентите в напреднала възраст са изложени на по-висок риск от развитие сериозни усложненияот стомашно-чревния тракт.

Източници на информация

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Актуализирано 31.07.2013 ]

Риск от тромбоемболични усложнения

Комитет за оценка на риска в областта на фармакологичната бдителност (Комитетът за оценка на риска в областта на фармакологичната бдителност - PRAC)Европейска медицинска агенция (Европейска агенция по лекарствата - EMA) стигна до заключението, че ефектите на лекарства, съдържащи диклофенак, върху сърдечно-съдовата система по време на системната им употреба (капсули, таблетки, инжекционни форми) са подобни на тези за селективните COX-2 инхибитори, особено при високи дози диклофенак (150 mg дневно) и продължително лечение.
PRACзаключава, че ползите от диклофенак превишават рисковете, но препоръчва да се спазват същите предпазни мерки, както при COX-2 инхибиторите, за да се сведе до минимум рискът от тромбоемболични усложнения.

Пациенти с предходни тежки сърдечно-съдови заболявания, вкл. при хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови нарушения, периферна артериална болест диклофенак не трябва да се използва. Пациенти с рискови фактори (напр. високо кръвно налягане, повишено нивохолестерол, диабет, тютюнопушене) диклофенак трябва да се използва с голямо внимание.

Източници на информация

ema.europa.eu

[Актуализирано 04.12.2013 ]

Взаимодействия с други активни вещества

Търговски наименования

Име	Стойността на Wyshkovsky Index®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

От древни времена е известна връзката между болката и възпалението. И днес най-често срещаните лекарства за облекчаване на болката са лекарства, които имат както противовъзпалителен, така и аналгетичен ефект - нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

Историята на създаването на диклофенак

Прототипът на съвременните НСПВС е ацетилсалициловата киселина, която за първи път е синтезирана от младия учен Феликс Хофман през края на XIXвек. Химическата структура и свойствата на ацетилсалициловата киселина станаха насоки, по които бяха създадени нови представители на този клас лекарства (първоначално те обикновено се наричаха "аспириноподобни"). Не толкова липсата на ефективност, колкото токсичността на високите дози ацетилсалицилова киселина послужи като мощен стимул за разработването на нови, "несалицилатни" НСПВС. През 1966 г., по време на изпълнението на програмата за разработване на противовъзпалително лекарство с подобрени биологични свойства в изследователската лаборатория Geigy, са синтезирани повече от 200 аналози на 0-аминооцетна киселина за създаване на молекула с необходимите параметри, сред които най-интересните резултати са показани с диклофенак натрий - натриева сол 0-[(2,6 дихлорофенил)-амино]-фенил-оцетна киселина.

Първоначално диклофенак се използва главно за лечение на ревматологични заболявания, където и двата компонента са важни: изразен противовъзпалителен и мощен аналгетичен ефект, но впоследствие обхватът на диклофенак се разширява значително. В момента диклофенак се използва в хирургията, травматологията и спортната медицина (за лезии на опорно-двигателния апарат, увреждане на меките тъкани (натъртвания, навяхвания), за облекчаване на следоперативна болка), в неврологията (за лечение на болки в гърба, тунелни синдроми, мигрена) , в гинекологията при дисменорея, аднексит, в онкологията като средство за първи етап на анестезия на стълбата на СЗО. Интрамускулното приложение на диклофенак натрий е ефективен метод за борба с бъбречните и чернодробните колики. Специална лекарствена форма на диклофенак под формата на капки е намерила приложение в офталмологията. Общопрактикуващите лекари също предписват диклофенак за различни болкови синдроми (Таблица 1).

Механизмът на действие на диклофенак

Аналгетичният ефект на диклофенак се дължи на няколко механизма. Основният механизъм на действие на диклофенак е потискането на циклооксигеназата (COX) - ензим, който регулира превръщането на арахидоновата киселина в простагландини - медиатори на възпаление, болка, треска.

Селективност на диклофенак и COX

В началото на 90-те години бяха открити две изоформи на ензима COX, COX-1 и COX-2. Мнозинство положителни ефектиНСПВС (потискане на възпаление, болка, треска) са свързани с инхибиране на COX-2, а развитието на нежелани реакции (главно под формата на увреждане на стомашно-чревния тракт) е свързано с потискане на синтеза на COX-1.

Има обаче редица изключения от това правило. Доказано е, че COX-1 също може да играе роля в развитието на възпалителния процес. COX-1 се произвежда заедно с COX-2 синовиумболен ревматоиден артрит(RA) . Това вероятно е свързано с по-ниската ефективност на селективния COX-2 при някои болкови синдроми. Последните проучвания са установили повишен риск от развитие сърдечно-съдови усложненияпри използване на високо селективни COX-2 инхибитори.

Диклофенак инхибира и двата СОХ изоензима, в по-голяма степен СОХ-2. Инхибирането на COX-1 при диклофенак е по-слабо в сравнение с ибупрофен и напроксен и следователно диклофенак рядко причинява увреждане на стомашно-чревния тракт. В същото време, инхибирането на COX-1 (макар и по-слабо изразено, отколкото при неселективните НСПВС) може да обясни по-голямата ефективност на диклофенак в сравнение със селективните инхибитори на COX-2 (мелоксикам, целекоксиб) в ситуация, в която е включен и COX-1 в патогенезата на заболяването (напр. RA). Инхибирането на COX-2 при диклофенак е по-малко от това на еторикоксиб и рофекоксиб, което води до намаляване на риска от сърдечно-съдови усложнения. Такъв балансиран ефект на диклофенак осигурява висока терапевтична активност с добра поносимост на лечението.

Други механизми на аналгетичното действие на диклофенак

В допълнение към инхибирането на простагландините са идентифицирани и други механизми на действие на диклофенак. В експериментално проучване беше показано, че диклофенак натрий може значително да инхибира миграцията на левкоцитите към мястото на възпалението. До известна степен диклофенак натрий може също да повлияе на баланса на цитокините, намалявайки концентрацията на интерлевкин-6 и повишавайки съдържанието на интерлевкин-10. Такава промяна в съотношението на тези продукти благоприятства забавянето на секрецията на противовъзпалителни фактори. Намаляването на производството на свободни кислородни радикали, което се случва под въздействието на натриевия диклофенак, също може да помогне за намаляване на активността на възпалителния процес и ограничаване на неговия увреждащ ефект върху тъканите.

В допълнение към изразената противовъзпалителна активност, диклофенак натрий има и мощен аналгетичен потенциал, който не е свързан с ефекта му върху възпалението. Той има комплексен ефект върху различни механизми на възприемане на болката, като осигурява ефективно потискане на синдрома на болка с различна етиология. Лекарството има както централен, така и периферен антиноцицептивен ефект.

Централната аналгетична активност на диклофенак натрий се медиира от опиоидни рецептори, както се вижда от факта, че този ефект се блокира от налоксон. Изглежда, че е свързано с ефекта на натриевия диклофенак върху метаболизма на триптофана. След въвеждането на лекарството в мозъка, концентрацията на триптофанови метаболити, които могат да намалят интензивността на болката, се увеличава значително.

Локалният антиноцицептивен ефект на диклофенак натрий, очевидно, е свързан не само с потискането на синтеза на простагландин, тъй като няколко експериментални модела на синдрома на болката локално приложениетакива инхибитори на синтеза на простагландини като индометацин и целекоксиб, за разлика от диклофенак натрий, не позволяват да се постигне значителен аналгетичен ефект. Периферният аналгетичен ефект на диклофенак натрий не е свързан с опиоиден ефект, тъй като не се елиминира от налоксон. В същото време използването на съединения, които блокират образуването на NO и активирането на гуанилат циклазата, потиска аналгетичния ефект на натриевия диклофенак. Подобен ефект имат и инхибитори на различни видове калиеви канали. В култивирани клетки от малкия мозък на плъх диклофенак натрий повишава активността на калиевите канали, увеличавайки освобождаването на калий от клетката. Тези резултати предполагат, че периферният антиноцицептивен ефект на диклофенак натрий може да бъде свързан с активирането на няколко вида калиеви канали, което се случва с участието на NO и гуанозин цикломонофосфат (cyclo-GMP).

По този начин аналгетичният ефект на диклофенак може да се дължи на ефекта му върху различни ниваи връзки в патогенезата на болковия синдром. В допълнение към аналгетичния ефект, свързан с намаляване на възпалението в зоната на увреждане поради инхибиране на простагландините (COX-1 и COX-2), диклофенак може да намали болката чрез намаляване на възпалението и чрез други механизми (ограничаване на миграция на левкоцити към мястото на възпалението, повлияване на баланса на цитокините), действащи върху калиевите канали на периферно ниво, както и намаляване на усещането за болка чрез централните механизми (чрез увеличаване на синтеза на прекурсора на серотонин (триптофан) в мозъчната тъкан).

Показания за употреба на диклофенак

Въпреки широката гама от налични в момента НСПВС и създаването в последните годиниот нов клас симптоматични противовъзпалителни лекарства (селективни COX-2 инхибитори), диклофенак натрий остава най-популярното лекарство сред НСПВС.

Използването на диклофенак в ревматологията

От самото начало на появата си диклофенак откри широко приложениев ревматологията. Важна характеристика, която позволи на диклофенак да измести други лекарства от групата на НСПВС, използвани преди това, беше неговата висока аналгетична и аналгетична активност, заедно с добрата поносимост.

Действието на диклофенак се проявява чрез намаляване на продължителността на сутрешната скованост, намаляване на болката (в покой и по време на движение), намаляване на отока, подуване на ставите, както и подобряване на функционалната способност на ставите , което допринася за увеличаване на обхвата на движение. Диклофенак е лекарство на избор при повечето ревматологични заболявания, използва се за лечение на възпалителни и дегенеративни ревматични заболявания (артрит, артроза и др.).

Употребата на диклофенак при обща медицинска практика, ортопедия, травматология, спортна медицина

Най-честите в общата медицинска практика са нарушенията на опорно-двигателния апарат. Патологията на опорно-двигателния апарат е разнообразна по етиология и патогенеза. Болката в тази група лезии може да бъде причинена от травма, дегенеративни процеси, възпаление, дисплазия, трофични промени (остеопороза). Механизмите на развитие на заболяването могат да бъдат възпалителни, механични, неврогенни и др. Изразеният аналгетичен ефект на диклофенак при умерена и силна болка, възпалителни процеси, възникващи след операции и наранявания, бързо облекчаване на спонтанна болка и болка при движение и намаляването на възпалителния оток на мястото на раната направи това лекарство едно от най-необходимите за лечение на заболявания на опорно-двигателния апарат, които се срещат в общата медицинска практика, ортопедията, травматологията, спортната медицина, неврологията.

При лечение на ортопедични и травматични нараняванияформата на освобождаване на лекарството също има значение. Възможност за комбиниране на местни и общи формидиклофенак ви позволява да постигнете максимална ефективност, като същевременно минимизирате възможните странични ефекти. Местните форми на диклофенак се използват най-широко при заболявания на извънставните тъкани (тендовагинит, бурсит, ревматични лезии на меките тъкани), увреждания на сухожилията, връзките, мускулите и ставите. Общите форми, като таблетки, супозитории, инжекционни разтвори, са за масивни наранявания (комбинирани и съчетани наранявания, следоперативни състояния, наранявания на главата, фрактури на големи кости и др.).

Използването на диклофенак в неврологията

Диклофенак намери широко приложение за облекчаване на болкови синдроми при неврологична практика. Диклофенак е показан за лечение на остра болка в гърба, с тунелни синдроми (синдром на карпалния тунел, синдром на кубиталния тунел и др.), с мигрена.

Продължителността на употребата и начинът на приложение на лекарството зависят от интензивността на болковия синдром. При умерени болкови синдроми, които не ограничават двигателните способности на пациента, е възможно да се прилагат гелове и мехлеми, съдържащи диклофенак натрий, върху болезнени области (спастичен мускул) в продължение на 7-10 дни. При интензивна болка, която значително ограничава движението на пациента в помещението, се използват инжекционни пътища на приложение на диклофенак натрий за 3-7 дни, с преход към перорални форми в бъдеще. Има съобщения за още висока ефективностфонофореза с диклофенак в сравнение с употребата на мехлемни форми на лекарството.

Използването на диклофенак в гинекологията

Способността за премахване на болката и намаляване на тежестта на загубата на кръв при първична дисменорея позволи използването на диклофенак при гинекологична практика. При първична дисменорея дневната доза се избира индивидуално; обикновено е 50-150 mg. Началната доза трябва да бъде 50-100 mg; ако е необходимо в рамките на няколко менструални циклиможе да се увеличи до 150 mg/ден. Диклофенак трябва да започне веднага след появата на първите симптоми. В зависимост от динамиката клинични симптомилечението може да продължи няколко дни. Диклофенак може да се използва и при възпалителни заболявания на малкия таз, включително аднексит.

Начин на приложение и дози: каква лекарствена форма да изберете?

Безспорното предимство на диклофенак е разнообразието от лекарствени форми, включително таблетки (бързо и забавено действие), разтвор за парентерално приложение, супозитории, както и форми, използвани за локална терапия: мехлеми, кремове, гелове, спрей, което създава удобство при избора индивидуална доза и метод на приложение на лекарството при различни пациенти. Възможност за комбиниране различни начиниприлагането при един и същи пациент намалява риска от нежелани реакции.

таблетки диклофенак

Таблетираните форми на диклофенак се предлагат в различни дозировки (Таблица 2). Дозата и начина на приложение на лекарството за всеки пациент се определят индивидуално, като се вземе предвид тежестта на заболяването. Средната препоръчителна доза за възрастни е 100-150 mg / ден. Максималната дневна доза диклофенак е 200 mg. При сравнително леки случаи на заболяването, както и при продължителна терапия, е достатъчна дневна доза от 75-100 mg. Дневната доза трябва да бъде разделена на няколко единични приема. Ако е необходимо, за да повлияете на нощната болка или сутрешната скованост, в допълнение към приема на лекарството през деня, можете да предписвате диклофенак под формата на супозитории преди лягане; докато дневната доза не трябва да надвишава 150 mg. При достигане на клиничния ефект дозата се намалява до минималната поддържаща доза.

Деца на възраст от 6 до 15 години (включително) се предписват само таблетки от 25 mg. Дневната доза е 0,5-2 mg / kg телесно тегло (в 2-3 приема, в зависимост от тежестта на заболяването).

На юноши на възраст от 16 до 18 години могат да се предписват таблетки от 50 mg. Трябва да се приемат таблетки голямо количествотечности, за предпочитане преди хранене. Таблетките не трябва да се разделят или дъвчат.

Диклофенак таблетки със забавено действие

Специална форма на лекарството е диклофенак под формата на таблетки с удължено освобождаване. В резултат на забавеното освобождаване на активното вещество при приемане на забавени форми на диклофенак натрий, ефектът настъпва по-късно, но продължава по-дълго. Тези характеристики на фармакокинетиката позволяват да се постигне намаляване на броя на дозите на лекарството от пациентите (1-2 пъти на ден вместо 3-4 пъти на ден), като същевременно се поддържа стабилна висока концентрация на лекарството във фокуса на възпаление. Това прави за предпочитане диклофенак да се използва в забавена форма, ако е необходима продължителна употреба на лекарството (при синдроми на хронична болка, главно в ревматологичната практика).

Препоръчителната начална доза за възрастни е 75 mg, т.е. 1 ретард таблетка на ден. Същата доза се използва при относително леки случаи на заболяването, както и при продължителна терапия. В случаите, когато симптомите на заболяването са най-изразени през нощта или сутринта, препоръчително е да се предписват ретард таблетки през нощта.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, за предпочитане по време на хранене. При необходимост от повишаване на дозата се прилагат допълнително 1-2 таблетки диклофенак по 25 mg. Максималната дневна доза е 200 mg.

В момента швейцарската фармацевтична компания Sandoz произвежда двуслойни таблетки от 75 mg, които са уникални с това, че всяка таблетка се състои от два слоя и включва 12,5 mg диклофенак натрий с незабавно освобождаване и 62,5 mg диклофенак натрий с продължително освобождаване, което осигурява едновременно бързо начало на действие и продължително действие на лекарството.

Деца и юноши под 18 години не трябва да предписват ретард таблетки.

Диклофенак под формата ректални супозитории

Дозираната форма на диклофенак под формата на супозитории има редица предимства. Свещите не причиняват усложненията, които са възможни при парентерално приложение на лекарства (развитие на мускулна некроза, инфилтрати и нагнояване на мястото на инжектиране). Препоръчително е да се предписват супозитории, ако е невъзможно да се приемат лекарства през устата (при отслабени пациенти, при наличие на стриктури на хранопровода и др.). При перорален прием диклофенак има пряко увреждащо действие върху клетките на стомашната лигавица. При други методи на приложение на лекарства (свещички, мехлеми) рискът от увреждане на стомашно-чревния тракт остава, но е значително по-нисък. Ето защо, при наличие на признаци на увреждане на стомаха и дванадесетопръстника, се предпочитат супозиторните форми на диклофенак.

Много често супозиториите се използват в комбинирана терапия: през деня пациентът получава инжекции или таблетки, а супозитории през нощта, което създава най-доброто терапевтичен ефектпоради по-равномерно и продължително поддържане на концентрацията на лекарството в кръвта. В този случай общата дневна доза диклофенак не трябва да надвишава 150 mg.

Деца на възраст от 6 до 15 години (включително) се предписват само 25 mg супозитории. Дневната доза е 0,5-2 mg / kg телесно тегло (дневната доза, в зависимост от тежестта на проявите на заболяването, трябва да бъде разделена на 2-3 единични дози). За лечение на ревматоиден артрит дневната доза може да се увеличи до максимум 3 mg/kg (в многократни дози). На юноши на възраст от 16 до 18 години също могат да се предписват супозитории от 50 mg.

Супозиторията се инжектира в ректума възможно най-дълбоко, за предпочитане след предварително почистване на червата. Супозиториите не трябва да се нарязват на парчета, тъй като такава промяна в условията на съхранение на лекарството може допълнително да доведе до нарушаване на разпределението на диклофенак.

Диклофенак инжекционен разтвор

Диклофенак под формата на инжекции се използва за предпочитане, когато е необходим по-бърз аналгетичен ефект, обикновено при по-силна остра болка (с бъбречна или чернодробна колика, с остра болка, свързана с наранявания на меките тъкани (натъртване, изкълчване), с остра болка в гърба, следоперативни болка Обикновено се предписва 1 ампула на ден, но в тежки случаи можете да предпишете 2 инжекции на ден с интервал от няколко часа, променяйки посоката на приложение. Употребата на инжекции може да се комбинира с други лекарствени форми на диклофенак. Продължителност парентерално приложениене трябва да надвишава два дни; ако е необходимо, лечението продължава със същия диклофенак, но под формата на таблетки или ректални супозитории. При интрамускулно приложениелекарството се инжектира дълбоко в горната част външен квадрантзадните части; през деня използвайте не повече от 2 ампули (150 mg) от лекарството. При бъбречни и чернодробни колики приложението на диклофенак обикновено се комбинира с употребата на спазмолитици. При изразен мускулен компонент на болка в гърба, приложението на диклофенак се комбинира с употребата на мускулни релаксанти.

Комбинацията от две или повече НСПВС трябва да се избягва, тъй като тяхната ефективност остава непроменена и рискът от странични ефекти се увеличава.

Диклофенак под формата на средства за външна (местна) употреба

Нежеланият ефект на НСПВС върху организма е рязко ограничен, ако се използват под формата на локални приложения. Лекарствената форма за тази терапия е смес активно лекарствос основа, осигуряваща попиване под кожата. Този метод на лечение ви позволява да инжектирате лекарството директно в лезията. В същото време въздействието върху други органи и тъкани е минимално.

В чужбина има лекарствени форми под формата на плочи за залепване върху кожата, съдържащи 1,3% диклофенак еполамин. За първи път диклофенак под формата на плочи се появява в Швейцария през 1993 г., в момента диклофенак под формата на плочи е регистриран в 43 страни по света. Таблетките с диклофенак са предназначени предимно за тези, които не могат да приемат орална форма на диклофенак поради противопоказания. Те се използват за увреждане на меките тъкани (натъртване, изкълчване, компресия, артроза), при условие че се запази целостта на кожата 2 пъти на ден. Плочите са удобни за използване, но са по-скъпи от другите лекарствени форми.

Тези лекарства са удобни за употреба и лесни за дозиране. След прилагане на лекарството върху кожата, активното съединение се натрупва в региона меки тъкании не повече от 6% от активното вещество навлиза в кръвния поток. В същото време съдържанието на лекарството в мускулите в областта на приложение е приблизително три пъти по-високо от нивото му в дистанционното мускулна тъкан. Това прави използването на диклофенак гел форми предпочитано за широк спектър от нарушения. мускулно-скелетна система. Гел формидиклофенак са лекарства без рецепта и са много популярни.

Диклак гел е единственото лекарство диклофенак на руския пазар с максимална концентрация от 5% от активното вещество, което ви позволява да намалите дозата на лекарството, приемано перорално, а в някои случаи дори да замените таблетките. Одобрен за употреба от деца от 6-годишна възраст.

Диклофенак в състава комбинирани лекарстваза лечение на болка

Има и лекарствени форми (мехлеми, гелове), в които диклофенак е един от основните компоненти. Комбинацията от няколко лекарства с различни механизми на действие може да подобри ефективността на лечението.

Безопасност

Диклофенак има оптимална комбинация от аналгетични и противовъзпалителни ефекти и се понася добре. Следователно, при липса на противопоказания, може да се използва дори за дълго време. Проучванията потвърждават, че лечението с диклофенак в достатъчно високи дози (150 mg) при продължителна употреба (до 8 месеца или повече) се понася добре от пациентите. Разбира се, диклофенак, както всяко НСПВС, може да има странични ефекти и противопоказания. Трябва обаче да се отбележи, че страничните ефекти, сред които трябва да се страхуват на първо място от язва на лигавицата на стомашно-чревния тракт (GIT), се развиват по-често при лица с рискови фактори.

Рисковите фактори за стомашно-чревно увреждане включват:

• възраст над 65 години;
• пептична язва в историята;
• прием на храна, която повишава стомашната секреция (пикантни, мазни, солени храни);
• големи дози или едновременна употреба на няколко НСПВС;
• съпътстваща терапия с глюкокортикоиди;
• женски, както е открито свръхчувствителностжени към тази група лекарства;
• пушене;
• прием на алкохол;
• Наличност Helicobacter pylori.

В тази връзка лечението трябва да започне с най-ниската препоръчвана доза, особено при рисковите групи. При лица в риск дневната доза диклофенак не трябва да надвишава 100 mg, трябва да се даде предпочитание на краткотрайните дозирани форми на диклофенак и да се предписва 50 mg 2 пъти на ден или 25 mg 4 пъти на ден. Диклофенак трябва да се приема след хранене. При продължителна употреба на лекарството трябва да се въздържате от пиене на алкохол, тъй като диклофенак, подобно на алкохола, се метаболизира в черния дроб. Ако има оплаквания от стомашно-чревния тракт, е необходимо да се извърши езофагогастродуоденоскопия (EGDS), а при системна употреба на диклофенак тази процедура трябва да се предписва на всеки 4-6 месеца, тъй като гастропатията с НСПВС често е асимптоматична - „тиха“.

Ако е необходимо продължителна употребадиклофенак, което е особено важно в ревматологията, препоръчително е диклофенак да се предписва заедно с мизопростол, който предпазва стомашната лигавица от увреждане.

При пациенти с хипертония е необходимо да се контролира нивото на кръвното налягане, при пациенти с бронхиална астма може да настъпи обостряне по време на приема на диклофенак. При пациенти с хронични заболявания на черния дроб и бъбреците е необходимо да се използва малки дозилекарство чрез контролиране на нивото на чернодробните ензими.

Преди да предпише диклофенак, лекарят трябва да изясни дали пациентът приема други лекарства поради съпътстващи заболяванияза да се избегнат възможни усложнения при използване на диклофенак в комбинация с други лекарства. Известно е, че диклофенак повишава плазмената концентрация на дигоксин, литий, циклоспорин А, включително повишаване на неговата нефротоксичност; повишава токсичността на метотрексат. На фона на калий-съхраняващи диуретици, диклофенак повишава риска от хиперкалиемия, а на фона на антикоагуланти - риска от кървене. Диклофенак намалява ефекта на диуретици, антихипертензивни и хипнотици. Едновременно приеманеантидиабетните средства могат да доведат както до хипо-, така и до хиперкалиемия.

След въвеждането на диклофенак в клинична практикаса минали повече от 30 години. През това време се появиха много нови НСПВС. Това значително разшири възможностите за осигуряване на ефективна грижа за пациентите, тъй като индивидуалният отговор на лечението е много променлив. Особено място в този терапевтичен арсенал обаче заема диклофенак. Комбинацията от висока ефективност, добра поносимост и разнообразие от лекарствени форми на лекарството ви позволява да изберете оптималната терапия за широк спектър от болкови синдроми.

За въпроси относно литературата, моля, свържете се с редактора.

А. Б. Данилов, Доктор на медицинските науки

ФППОВ им. И. М. Сеченов, Москва

Таблица 1. Показания за употреба на диклофенак

Препарати за системна употреба(таблетки, инжекции, супозитории)

Ревматология:

• ревматизъм;
• RA, ювенилен RA;
• извънставни форми на ревматизъм, ревматизъм на меките тъкани - периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
• анкилозиращ спондилит - болест на Бехтерев;
• остеоартрит;
• спондилоартроза;
• други моно- и полиартрит;
• дегенеративни заболявания на ставите - артрози (коксартроза, спондилоартроза);
• болки в гърба, свързани с дегенеративни променигръбначен стълб;
• остър пристъп на подагра

Неврология, травматология, ортопедия, спортна медицина, обща медицинска практика:

• дорзалгия (лумбаго, ишиас, миофасциална и мускулно-тонична болка);
• мигрена и други видове главоболие;
• тунелни синдроми, други заболявания, придружени от възпаление от неревматичен произход (невралгия, неврит, лумбоишиалгия, бурсит, капсулит, синовит, тендинит или тендосиновит);
• травматични натъртвания, навяхвания, мускули и сухожилия; възпалителен оток на меките тъкани, мускулни болки (миалгия) и ставите, причинени от тежко физическо натоварване

Онкология:

• СЗО стъпка 1 лекарство за болка при рак

Обща медицинска практика:

• бъбречни и жлъчни колики

Гинекология:

• гинекологични заболявания, придружени от болка и възпаление (първична дисменорея, аднексит и др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

• посттравматични и постоперативни болкови синдроми;
• акушерско-гинекологични, стоматологични или други хирургични интервенции

Оториноларингология:

• с тежки възпалителни заболявания на ухото, гърлото и носа, протичащи със силна болка, например с фарингит, тонзилит, отит на средното ухо. Лечението на основното заболяване се извършва в съответствие с общоприетите принципи, включително използването на етиотропна терапия.

Препарати за външна и локална употреба

Травматология, спортна медицина:

• посттравматично възпаление на меките тъкани и опорно-двигателния апарат (сухожилия, връзки, мускули и стави);
• мускулно-скелетни травми, характерни за спортната медицина и спорта: навяхвания, изкълчвания, натъртвания, контузии, претоварвания и др.

Ревматология:

• локално лечение на възпалителни и дегенеративни ставни заболявания: RA, остеохондроза на периферните стави и гръбначния стълб, периартропатии и др.

Ревматология, неврология:

• локално лечение на възпалителни и дегенеративни заболявания на меките тъкани и периартикуларните тъкани: тендовагинит, синдром на рамото-ръка, бурсит, остеохондроза, остеоартрит, периартропатии и др.;
• артралгия;
• дорсалгия;
• миалгия

Травматология, хирургия:

• болезненост и възпаление на меките тъкани

Офталмология:

• неинфекциозен конюнктивит, посттравматично възпаление след проникващи и непроникващи наранявания на очната ябълка, синдром на болка при използване на ексимерен лазер, по време на операция за отстраняване и имплантиране на лещата (пред- и следоперативна профилактика на миоза, цистоиден оток на зрителния нерв)

При ревматични болки, дегенеративно-дистрофични лезии на хрущялни и костни структури, невралгични разстройства пациентите се притесняват от силна болка. Често има лумбаго, дискомфортът се разпространява в други части на тялото.

При остра болка трябва бързо да премахнете тежките признаци на остеоартрит, лумбалгия, ишиас, остеохондроза, спондилоартрит. При изразени негативни реакции лекарите препоръчват инжекции с диклофенак. Показания за употреба, дозировка, честота на инжекции, възможни нежелани реакции по време на курса и друга полезна информация за нестероидното противовъзпалително средство се съдържат в тази статия.

Състав и действие

Активното вещество на НСПВС е диклофенак натрий. Активната съставка потиска възпалението, инхибира производството на циклооксигеназа и намалява болката. Допълнителни вещества в състава на разтвора са консерванти, подобрители на действието на основното вещество и пречистена вода.

Всеки милиграм бистър, светложълт или почти безцветен разтвор съдържа 25 mg диклофенак натрий. Аптечните вериги получават опаковки № 5 и 10 от 3 ml от лекарството.

Противовъзпалително средство от нехормонален произход пречи на производството на арахидонова киселина, под въздействието на което се развива подпухналост и възпаление. Премахване на предпоставки за стагнация на кръвта, лезии нервни коренчетана мястото на възпалението намалява силата на синдрома на болката, факторите за по-нататъшното развитие на негативните прояви изчезват.

Показания за употреба

Инжекциите с диклофенак натрий се предписват за синдром на болка, който се развива на фона на възпалителен процес, с обостряне хронични патологии. Мощен аналгетик се предписва от вертебролог или невролог. При лека степензаболявания на гръбначния стълб, умерено увреждане на ставите, лека болка, не трябва да използвате мощен агент: лекарството често причинява нежелани реакции.

Лекарството Диклофенак в инжекции е ефективно при много заболявания на гръбначния стълб, мускулите, връзките и ставите:

• екзацербация при 2-4 градуса;
• неврити, плексити;
• подагрозни пристъпи, остеоартрит, спондилит, ревматоиден артрит.

Как да се коригира при възрастни и деца? Вижте селекция от ефективни възможности за лечение на деформации.

Прочетете страницата за това как да използвате апликатора Кузнецов при заболявания на гърба и гръбначния стълб.

Добър аналгетичен ефект дава лекарството с болка в други части на тялото:

• ревматични лезии на органите на зрението, кръвоносните съдове, сърдечния мускул;
• рехабилитация след хирургична интервенцияили нараняване;
• възпаление на органите на репродуктивната система;
• болезнени пристъпи на мигрена;
• развитие на чернодробна или бъбречна колика;
• остро възпаление различни отделиорган на слуха;
• болезнена менструация.

Противопоказания

Мощен аналгетик не се предписва, когато се установят следните ограничения:

• ниско съсирване на кръвта;
• аспиринова астма, други видове алергия към компоненти на НСПВС;
• свръхчувствителност към диклофенак натрий или допълнителни вещества;
• тежко увреждане на черния дроб и бъбреците;
• анамнеза за перфорация или обостряне на пептична язва;
• проблеми с качеството на кръвта;
• сърдечна недостатъчност (пациентът е в стадий на декомпенсация);
• възраст до 12 години;
• период на кърмене;
• трети триместър на бременността;
• активно кървене или тежка дехидратация;
• период на лечение на безплодие;
• изразена атеросклероза на периферните съдове;
• е извършен коронарен байпас, пациентът наскоро е претърпял инфаркт на миокарда;
• по-рано е наблюдаван висок риск от развитие на хеморагичен инсулт или опасно състояние;
• възпалителни процеси в чревните тъкани.

Строго е забранено употребата на диклофенак под каквато и да е форма при жени по-късни датибременност:възможно кислородно гладуване и смърт на плода, слабост на родовата дейност. През 1-ви и 2-ри триместър в някои случаи е разрешено да се използва в минимално количество мощен аналгетик с противовъзпалителни свойства. дневна дозаако е невъзможно да се премахнат негативните симптоми с по-безопасно лекарство. Курсът е кратък, не повече от три дни, задължително под наблюдението на гинеколог и други специалисти.

Инструкции за употреба и дозировка

Диклофенак се прилага интрамускулно. Преди инжектирането не забравяйте да ядете, за да намалите отрицателното въздействие върху лигавиците на стомаха и червата.

За постигане на бърз терапевтичен ефект диклофенак се прилага еднократно (75 ml или 1 ампула). В тежки случаи, използването на максимума дневна доза- 150 ml или 2 ампули.

Курсът на лечение е от 1 до 5 дни. Повече време падежна датане можете да приложите лекарството интрамускулно: ако болката продължава, трябва да използвате по-безопасен вариант (гел, супозитории, таблетки), за да намалите натоварването на тялото.

Понякога лекарите предписват едновременната употреба на инжекционен разтвор и други форми на лекарството. При този метод на лечение общото количество диклофенак натрий не трябва да надвишава 150 mg на ден. Предозирането е строго забраненоза предотвратяване на кървене, бронхоспазъм и други опасни странични ефекти.

Първите три до пет дни за облекчаване на острата болка пациентът получава диклофенак под формата на инжекционен разтвор, след което преминава към по-нататъшно лечение. безопасни видове: ректални супозитории, таблетки, гел. Интрамускулно приложение на лекарството за дълъг периодводи до предозиране, причинява опасни усложнения в различни системи и органи.

Възможни нежелани реакции

Безразборното действие на диклофенак натрий, инхибирането на синтеза не само на COX - 1, но и на COX - 2 обяснява дългия списък негативни реакциислед инжекции. Ензимът циклооксигеназа участва в много процеси, веществото е необходимо за производството на полезни компоненти, които предпазват лигавиците на храносмилателния тракт от агресивно влияние на солна киселина. Нарушаването на процесите се отразява негативно на състоянието на тялото.

Възможни нежелани реакции:

• болезненост в корема, гадене, увреждане на лигавиците в устата, перфорация на язви, изпражнения с примес на кръв;
• алергии, опасни кожни реакциис тежко поражениеепидермис;
• нарушение на хемопоетичните процеси;
• увеличено време на кървене;
• загуба на слуха, неприятно звънене в ушите;
• главоболие, депресия, раздразнителност, влошаване на здравето;
• увреждане на хепатоцитите - чернодробни клетки, развитие на хепатонекроза и хепатит;
• скокове в показателите за кръвно налягане;
• повишена чувствителност към слънчева светлина;
• неинфекциозна пневмония, астматичен пристъп;
• алопеция;
• подуване на фона на задържане на течности;
• проблеми с дишането;
• некроза на бъбречната тъкан, възпаление на бобовидните органи;
• в зоната на инжектиране се образува инфилтрат, появява се възпаление и нагнояване на тъканите.

Инжекциите с диклофенак трябва да се прилагат само от медицински специалист.След инжектирането е важно да се следи състоянието на пациента, незабавно да се реагира на появата на негативни симптоми. По време на лечението често се развива инхибиране на реакциите, сънливост. Поради тази причина е нежелателно да се извършва травматична работа, да се шофира.

Диклофенак инжекции: цена в аптека

средна цена нестероидно средствос противовъзпалително, активно аналгетично, деконгестантно действие, подходящ за всички категории пациенти. Можете да закупите диклофенак в опаковка № 5 на цена от 35 до 60 рубли. Цената на други лекарствени форми също е ниска: диклофенак 5% гел - 80 рубли, 2% мехлем - 40 рубли, таблетки № 20 - 90 рубли.

Ампулите с лекарството не трябва да се замразяват, лекарството трябва да се съхранява на проветриво място при стайна температура. Съхранявайте контейнерите с разтвора далеч от нагреватели в затворена кутия, за да избегнете продължително излагане на светлина.

Аналози

Диклофенак натрий съдържа други лекарства в категорията. Замяната на лекарството се извършва от вертебролог, невролог или др тесен специалист. Важно е да се има предвид, че много лекарствени форми с диклофенак имат няколко дозирани форми: гел, пластир, таблетки, инжекции, мехлем, ректални супозитории.

Ефективни аналози на диклофенак в инжекции:

• Олфен.
• Волтарен.
• Диклак.
• Ортофен.
• Диклобене.
• Диклоберл Ретард.

Научете как да изпълнявате основния комплекс и ползите от упражненията за остеохондроза.

За причините за болки в гърба над кръста и за лечението вероятни заболяваниянаписана страница.

Отидете на адреса и прочетете как да изберете правилната ортопедична възглавница за врата при остеохондроза.