Lisateave antibiootikumide kaasaegse klassifikatsiooni kohta parameetrirühmade järgi. Antibakteriaalsed ained

Nagu varem mainitud, on kõik antimikroobsed ained jagatud 3 rühma vastavalt esmasele kasutuseesmärgile.

1.Desinfektsioonivahendid, mida kasutatakse mikroorganismide hävitamiseks keskkonnas: vees, õhus, majapidamistarvetel jne.

2.Antiseptikumid kasutatakse nahal ja limaskestadel olevate mikroorganismide hävitamiseks.

Seetõttu kasutatakse nende kahe rühma mõju peamiselt lokaalselt, kuna. need on väga mürgised ja mitte eriti selektiivsed. Mõlemad rühmad avaldavad reeglina kahjulikku mõju mitte ainult kõigile mikroorganismidele, see tähendab, et teatud spekter ei ole neile iseloomulik. antimikroobne toime, vaid kahjustab ka inimrakke, reageerides selle koevalkudega. Tuleb märkida, et samu ravimeid kasutatakse sageli desinfektsioonivahenditena, ainult suurtes kontsentratsioonides, ja antiseptikuna, kuid väiksemates kontsentratsioonides. Seega need kaks rühma ravimid kombineeritud ühte antiseptiliste ja desinfektsioonivahendite rühma.

3.Kemoterapeutilised ained kasutatakse mikroorganismide hävitamiseks sisekeskkonnad organism: veres, kudedes, elundites jne. Võrreldes antiseptikumidega ja desinfektsioonivahendid need on vähem toksilised ja selektiivsemad. Seetõttu kasutatakse nende resorptsiooniefekti. Need on väga selektiivsed mitte ainult mikroorganismide ja inimkeha, vaid ka üksikute mikroobide suhtes, see tähendab, et neid iseloomustab teatud antimikroobse toime spekter. Antibakteriaalsete kemoterapeutiliste ainete hulka kuuluvad antibiootikumid ja sünteetilised uimastid: sulfaniilamiidi ravimid, nitrofuraani derivaadid, 8-hüdroksükinoliin, fluorokinoloonid, tuberkuloosivastased ravimid, süüfilisevastased jt.

Infektsioonide keemiaravi alusepanija oli Paul Ehrlich, kes sai 20. sajandi alguses esimese tõhusa antisüüfilisevastase aine salvarsaani, mis on arseeni orgaaniline ühend. Suure toksilisuse tõttu salvarsaani ei kasutatud, kuid idee oli kallis ja peagi ilmusid teised vähemtoksilised kemoterapeutilised ained.

Antimikroobsete ainete kasutuselevõtuga, esiteks on muutunud suremuse struktuur, kui varem oli esikohal suremus nakkus- ja põletikulistesse haigustesse, siis nüüd on see südame-veresoonkonna haigustesse, suur on ka suremus kasvajatesse; teiseks on vähenenud laste suremus, sest. lapsed surid kõige sagedamini nakkus- ja põletikulistesse haigustesse; kolmandaks kerged ja kustutatud vormid põletikulised ja nakkushaigused mida on raskem diagnoosida; neljandaks, sagedasemad on kroonilised nakkus- ja põletikulised haigused.

Kemoterapeutiliste ainete kasutamisest tulenevad probleemid:

Mittemikroobsete ainete kasutamisel tekib kahekomponendiline süsteem: inimkeha ja ravim, kemoterapeutiliste ainete kasutamisel muutub süsteem kolmekomponendiliseks: inimkeha, ravim ja mikroob. Oluline on märkida, et mikroorganismid asuvad makroorganismis, mis on nende elupaik (elus elamine) ja kõiki elusolendeid iseloomustab kohanemis- ja ellujäämisomadus, mille mikroorganismid omandavad olelusvõitluse käigus.

Niisiis, üks peamisi uusi probleeme, kemoterapeutiliste ainete kasutamisest tulenev probleem on mikroorganismide ravimiresistentsus nende ainete suhtes, st kasutatavate ainete ebaefektiivsus.

Ravimiresistentsuse tüübid: spetsiifiline, see tähendab loomulik (looduslik) ja omandatud. Mikroorganismide liigiresistentsus on seotud kemoterapeutilise aine toimemehhanismi eripäraga ning selle liigi mikroorganismide metabolismi ja morfoloogia eripäraga. Näiteks rikuvad penitsilliinid mureiini polümeeri sünteesi, mikroobide seina, mistõttu neil puudub mõju mikroobidele, millel mureiini pole. Teine näide, sulfaravimid häirivad foolhappe sünteesi, mis on üks mikroobide kasvufaktoritest, mistõttu nad on ebaefektiivsed mikroorganismide vastu, mis saavad foolhape väljast juba valmis jne. Seetõttu langeb liikide resistentsus kokku antimikroobse toime spektriga. Omandatud resistentsus jaguneb selektiivseks ja adaptiivseks.

valikuline(valik - valik) stabiilsus. Bioloogias on normaaljaotuskõver, millele alluvad kõik nähtused (kaal, pikkus, jalalaba suurus, ainevahetuse kiirus jne). Samale kõverale allub ka koloonias olevate mikroorganismide tundlikkus ravimi suhtes: on väga tundlikke, aga neid on vähe, on tundlikke, neid on enamus, aga on ka väike kogus mittetundlikud mikroorganismid. Kemoterapeutikumi kasutamisel surevad väga tundlikud mikroobid, surevad pigem tundlikud kui tundlikud rakud, mille resistentsus põhineb nende genoomi muutusel mutatsiooni tagajärjel ja hakkavad selle taustal paljunema. Seega selektsiooni tulemuseks on patogeenide populatsioon, mis on antud kemoterapeutilise aine suhtes täielikult resistentne (kemoterapeutiline aine – selektor).

Adaptiivne vastupidavus. Mikroorganismide kohanemine ravimiga a) seisneb ilmselt selles, et selle ravimi poolt blokeeritud biokeemiliste transformatsioonide peamise raja asemel hakkavad toimima mõned muud möödaviiguteed; b) kemoterapeutilise aine kasutamise käigus saab mikroob õppida sünteesima ensüüme, mis seda ainet inaktiveerivad. Grampositiivsed mikroorganismid moodustavad plasmiidseid b-laktamaase, näiteks penitsillinaas (90% stafülokokkidest moodustavad selle ensüümi). Gramnegatiivsed sünteesivad kromosomaalset b-laktamaasi (tsefalosporinaas). See mikroobide võime on seotud R-faktoriga, mis on episoom ja mis ei kuulu geneetilise aparatuuri hulka. Episoomid võivad sisalduda geneetilises aparatuuris ja need edastavad võime sünteesida ensüüme, mis pärilikult inaktiveerivad kemoterapeutikumi.

Ravimiresistentsuse omandamise aeglustamiseks on vaja:

1) luua ja säilitada kahjustuses efektiivne kontsentratsioon (annus ja manustamisrütm);

2) kombineerida erinevate antimikroobse toimemehhanismidega kemoterapeutilisi aineid;

3) luua uusi kemoterapeutilisi aineid.

Teine uus probleem kemoterapeutiliste ainete kasutamisest tulenev superinfektsiooni, st düsbakterioosi probleem. Düsbakterioosi näide on kandidoos. On teada, et E. coli ei võimalda soolestikus areneda valgel kandidoosil, mis küll soolestikus on, aga kandidoosi ei esine. E. coli-le kahjuliku toimega kemoterapeutikumide kasutamisel hakkab valge kandidoos paljunema ja tekib soolekandidoos. Superinfektsioonide näideteks on Proteuse, Pseudomonas aeruginosa ja stafülokokkide paljunemine, tk. need mikroobid on resistentsed paljude kemoterapeutiliste ainete suhtes.

Kui rakendatakse antimikroobsete ainete puhul on organismi allergiaprobleem, kuigi mitte uus, teravam.

Antibiootikumid- kemoterapeutilised ained, mis on peamiselt seente, mõnede bakterite ning nende sünteetiliste ja pooljäätmete jäätmed sünteetilised analoogid. Antibiootikumide toime põhineb Pasteuri poolt avastatud antibioosil, nähtusel, mille puhul mõned mikroorganismid toodavad keskkonnas aineid, millel on kahjulik mõju teistele mikroobidele. See omadus omandati evolutsiooni käigus, olelusvõitluses.

Antibiootikumid avastati 1929. aastal kogemata inglise teadlase A. Flemingi poolt. Ta avastas seene Penicillium notatum omaduse toota keskkonnas ainet, millel on kahjulik mõju teistele mikroobidele ja nimetas seda penitsilliiniks, mille eest ta ka sai. Nobeli preemia. Kuid Flemingi penitsilliini ei puhastatud ja seetõttu ei kasutatud seda praktilistel eesmärkidel. Vaid 11 aastat hiljem (1940. aastal) ilmusid ka brittide H.V.Flory ja E.B. Cheyne sai puhast penitsilliini. Meie nõukogude penitsilliini avastas 1942. aastal ZV Ermaljeva.

1943. aastal saadi esimene tuberkuloosivastane antibiootikum streptomütsiin. Seejärel ilmusid laia toimespektriga antibiootikumid tetratsükliinid ja levomütsetiinid, poolsünteetilised penitsilliinid, tsefalosporiinid jne.

Antibiootikumide avastamine oli meditsiini jaoks suur sündmus, kuna sel ajal kasutati antibakteriaalsete ainetena ainult sulfa ravimeid, mille avastas 1935. aastal Saksa farmakoloog Domagk. Sulfa ravimid:

1) ei mõjutanud kõiki mikroorganisme (nende antimikroobse toime spekter pole nii lai)

2) toimis ainult bakteriostaatiliselt

3) olid ebaefektiivsed mäda- ja kudede lagunemisproduktides, tk. seal on palju para-aminobensoehapet, millega sulfoonamiidid võistlevad.

Antibiootikumide klassifikatsioon antimikroobse toime spektri järgi

toimingud (peamised):

1. Antibiootikumid, millel on kahjulik mõju peamiselt grampositiivsele mikrofloorale, nende hulka kuuluvad looduslikud penitsilliinid, poolsünteetilised - oksatsilliin; makroliidid, samuti fusidiin, linkomütsiin, ristomütsiin jne.

2. Antibiootikumid, mis on valdavalt kahjulikud gramnegatiivsetele mikroorganismidele. Nende hulka kuuluvad polümüksiinid.

3. Laia toimespektriga antibiootikumid. Tetratsükliinid, levomütsetiinid, poolsünteetilistest penitsilliinidest - ampitsilliin, karbenitsilliin, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, rifampitsiin, tsükloseriin jne.

4. Seenevastased antibiootikumid nüstatiin, levoriin, amfoteritsiin B, griseofulviin jne.

5. Kasvajavastased antibiootikumid, millest tuleb juttu hiljem.

Antibiootikumide klassifikatsioon mehhanismi ja tüübi järgi

antimikroobne toime:

1. Antibiootikumid, mis pärsivad mikroobse seina teket. Penitsilliinid, tsefalosporiinid jne toimivad bakteritsiidselt.

2. Antibiootikumid, mis rikuvad tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvust. Polümüksiinid. Nad toimivad bakteritsiidselt.

3. Antibiootikumid, mis blokeerivad valgusünteesi. Tetratsükliinid, levomütsetiinid, makroliidid, aminoglükosiidid jne toimivad bakteriostaatiliselt, välja arvatud aminoglükosiidid, neil on bakteritsiidne toime.

4. Antibiootikumid, mis häirivad RNA sünteesi, sealhulgas rifampitsiin, toimivad bakteritsiidselt.

Samuti on olemas põhi- ja reservantibiootikumid.

Peamised neist on antibiootikumid, mis avastati alguses. Looduslikud penitsilliinid, streptomütsiinid, tetratsükliinid, siis, kui mikrofloora hakkas harjuma varem kasutatud antibiootikumidega, tekkisid nn varuantibiootikumid. Nende hulka kuuluvad oksatsilliin, makroliidid, aminoglükosiidid, polümüksiinid jt poolsünteetilistest penitsilliinidest.Varuantibiootikumid on halvemad kui peamised. Need on kas vähem aktiivsed (makroliidid) või tugevama kõrval- ja toksilise toimega (aminoglükosiidid, polümüksiinid) või tekib neil kiiremini ravimiresistentsus (makroliidid). Kuid antibiootikume on võimatu rangelt jagada põhi- ja reservideks, sest. mitmesuguste haiguste korral võivad need kohad vahetada, mis sõltub peamiselt haiguse põhjustanud mikroorganismide tüübist ja tundlikkusest antibiootikumide suhtes (vt tabelit Harkevitšis).

Penitsillide (b-laktaamantibiootikumid) farmakoloogia

Penitsilliinid toodetakse erinevat tüüpi hallitusseen.

Antimikroobse toime spekter. Need avaldavad kahjulikku mõju peamiselt grampositiivsetele mikroorganismidele: kokkidele, kuid 90 protsenti või rohkem stafülokokkidest moodustab penitsillinaasi ja seetõttu ei ole nende suhtes tundlikud, difteeria, siberi katku, gaasigangreeni, teetanuse, süüfilise tekitajad (kahvatu spiroheet), mis jääb bensüülpenitsilliini ja mõnede teiste mikroorganismide suhtes kõige tundlikumaks.

Toimemehhanism: Penitsilliinid vähendavad transpeptidaasi aktiivsust, mille tulemusena rikuvad mureiini polümeeri sünteesi, mis on vajalik mikroorganismide rakuseina moodustamiseks. Penitsilliinidel on antibakteriaalne toime ainult mikroobide aktiivse paljunemise ja kasvu perioodil, mikroobide puhkefaasis on need ebaefektiivsed.

Tegevuse tüüp: bakteritsiidne.

Biosünteetiliste penitsilliinide preparaadid: bensüülpenitsilliini naatriumi ja kaaliumi soolad, viimane, erinevalt naatriumsool on rohkem väljendunud ärritava omadusega ja seetõttu kasutatakse seda harvemini.

Farmakokineetika: ravimid on inaktiveeritud seedetrakti mis on üks nende puudusi Seetõttu manustatakse neid ainult parenteraalselt. Nende peamine manustamisviis on intramuskulaarne, võib manustada subkutaanselt, haiguse rasketel juhtudel manustatakse ka intravenoosselt ning bensüülpenitsilliini naatriumsoola meningiidi ja endolumbaalselt. Seda viiakse õõnsustesse (kõhuõõne, pleura jne), kopsuhaiguste korral - ka aerosoolina, silma- ja kõrvahaiguste korral - tilkade kujul. Intramuskulaarsel manustamisel imenduvad need hästi, loovad tõhusa kontsentratsiooni veres, tungivad hästi kudedesse ja vedelikesse, halvasti läbi BBB, erituvad muutunud ja muutumatul kujul neerude kaudu, luues siin efektiivse kontsentratsiooni.

Teine puudus neist ravimitest on nende kiire kõrvaldamine kehast väheneb efektiivne kontsentratsioon veres ja vastavalt i / m manustamise korral kudedes 3-4 tunni pärast, kui lahustiks ei ole novokaiin, pikendab novokaiin nende toimet kuni 6 tunnini.

Bensüülpenitsilliini kasutamise näidustused: Seda kasutatakse vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud haiguste korral, esiteks on see süüfilise peamine ravi (vastavalt erijuhistele); aastal laialdaselt kasutatav põletikulised haigused kopsud ja hingamisteed, gonorröa, erüsiipel, tonsilliit, sepsis, haava infektsioon, endokardiit, difteeria, sarlakid, haigused kuseteede jne.

Annus Bensüülpenitsilliin sõltub haiguse tõsidusest, vormist ja mikroorganismide tundlikkusest selle suhtes. Tavaliselt haiguste puhul mõõdukas nende ravimite ühekordne annus intramuskulaarse süstiga on 1 000 000 RÜ 4-6 korda päevas, kuid mitte vähem kui 6 korda päevas, kui lahustiks ei ole novokaiin. Raskete haiguste korral (sepsis, septiline endokardiit, meningiit jne) kuni 10000000-20000000 RÜ päevas ja tervislikel põhjustel (gaasgangreen) kuni 40000000-60000000 IU päevas. Mõnikord manustatakse intravenoosselt 1-2 korda, vaheldumisi / m manustamisega.

Seoses bensüülpenitsilliini inaktiveerimisega seedetraktis loodi happekindel penitsilliin-fenoksümetüülpenitsilliin. Kui lisate fenoksüäädikhapet söötmele, kus kasvatatakse Penicillium chrysogenum, hakkavad seened tootma. fenoksümetüülpenitsilliin mida süstitakse sisse.

Praegu kasutatakse seda harva, kuna. võrreldes bensüülpenitsilliini sooladega loob see madalama kontsentratsiooni veres ja on seetõttu vähem efektiivne.

Kuna bensüülpenitsilliini naatriumi ja kaaliumi soolad toimivad lühiajaliselt, loodi pika toimeajaga penitsilliinid, mille toimeaineks on bensüülpenitsilliin. Need sisaldavad bensüülpenitsilliini novokaiini sool, manustatakse 3-4 korda päevas; bitsilliin-1 sisestage 1 kord 7-14 päeva jooksul; bitsilliin-5 süstitakse üks kord kuus. Neid manustatakse suspensiooni kujul ja ainult / m. Kuid pikatoimeliste penitsilliinide loomine ei lahendanud probleemi, sest. need ei tekita kahjustuses efektiivset kontsentratsiooni ja neid kasutatakse ainult penitsilliinide suhtes kõige tundlikuma mikroobi põhjustatud süüfilise järelraviks (isegi sellises kontsentratsioonis), reuma ägenemiste hooajaliseks ja aastaringseks ennetamiseks. Olgu öeldud, et mida sagedamini leitakse mikroorganisme kemoterapeutilise ainega, seda kiiremini nad sellega harjuvad.. Kuna mikroorganismid, eriti stafülokokid, muutusid biosünteetiliste penitsilliinide suhtes resistentseks, loodi poolsünteetilised penitsilliinid, mida penitsillinaas ei inaktiveeri. Penitsilliinide struktuur põhineb 6-APA-l (6-aminopenitsillaanhape). Ja kui 6-APA aminorühma külge on seotud erinevad radikaalid, saadakse mitmesuguseid poolsünteetilisi penitsilliini. Kõik poolsünteetilised penitsilliinid on vähem efektiivsed kui bensüülpenitsilliini naatrium- ja kaaliumisoolad, kui mikroorganismide tundlikkus nende suhtes säilib.

Oksatsilliini naatriumsool erinevalt bensüülpenitsilliini sooladest ei inaktiveerita seda penitsillinaas, seetõttu on see efektiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide põhjustatud haiguste ravis (see on biosünteetiliste penitsilliinide varuravim). See ei ole seedetraktis inaktiveeritud ja seda võib kasutada suukaudselt. Oksatsilliini naatriumsoola kasutatakse stafülokokkide ja teiste penitsillinaasi tootvate haiguste korral. Efektiivne süüfilisega patsientide ravis. Ravimit manustatakse suu kaudu, intramuskulaarselt, intravenoosselt. Ühekordne annus täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele manustatakse 0,5 g 4-6 korda päevas, raskete infektsioonide korral kuni 6-8 g.

Naftsilliin on ka penitsillinaasi suhtes resistentne, kuid erinevalt oksatsilliini naatriumsoolast on see aktiivsem ja tungib hästi läbi BBB.

Ampitsilliin- sees ja ampitsilliini naatriumsool intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Ampitsilliin, erinevalt oksatsilliini naatriumsoolast, hävitatakse penitsillinaasiga ja seetõttu ei ole see bmosünteetiliste penitsilliinide reserv, kuid see on laia toimespektriga. Antimikroobne spekter ampitsilliini hulka kuuluvad bensüülpenitsilliini ja mõned gramnegatiivsed mikroorganismid: E. coli, shigella, salmonella, klebsiella (katarraalse kopsupõletiku põhjustaja, st Friedlanderi batsill), mõned Proteuse tüved, gripibatsill.

Farmakokineetika: see imendub seedetraktist hästi, kuid aeglasemalt kui teised penitsilliinid, seondub valkudega kuni 10-30%, tungib hästi kudedesse ja on parem kui oksatsilliin läbi BBB, eritub neerude kaudu ja osaliselt sapiga. Ampitsilliini ühekordne annus 0,5 g 4-6 korda, rasketel juhtudel suurendatakse ööpäevast annust 10 g-ni.

Ampitsilliini kasutatakse teadmata etioloogiaga haiguste korral; põhjustatud gramnegatiivsetest ja segatud mikrofloora tundlik selle aine suhtes. Toodetakse kombineeritud ravimit Ampiox (ampitsilliini ja oksatsilliini naatriumsool). Unasiin on ampitsilliini ja naatriumsulbaktaami kombinatsioon, mis inhibeerib penitsillinaasi. Seetõttu toimib unasiin ka penitsillinaasiresistentsetele tüvedele. Amoksitsilliin erinevalt ampitsilliinist imendub see paremini ja manustatakse ainult sees. Klavulaanhappe amoksitsilliiniga kombineerimisel ilmub amoksiklav. Karbenitsilliini dinaatriumsool Sarnaselt ampitsilliiniga hävitab see mikroorganismide penitsillinaas ja on ka laia toimespektriga, kuid erinevalt ampitsilliinist toimib igat tüüpi Proteus ja Pseudomonas aeruginosa suhtes ning hävib seedetraktis, seetõttu manustatakse seda ainult intramuskulaarselt ja intravenoosselt, 1,0 4 -6 korda päevas gramnegatiivse mikrofloora poolt põhjustatud haiguste puhul, sh Pseudomonas aeruginosa, Proteus ja Escherichia coli jt, püelonefriidi, kopsupõletiku, peritoniidi jne korral. Karfetsilliin- Karbenitsilliini ester ei inaktiveerita seedetraktis ja seda manustatakse ainult suukaudselt. Takartsilliin, aslotsilliin ja teised mõjub Pseudomonas aeruginosale aktiivsemalt kui karbenitsilliin.

Penitsilliinide kõrvaltoimed ja toksilised toimed. Penitsilliinid on vähetoksilised antibiootikumid, neil on lai valik ravitoimeid. Tähelepanu väärivad kõrvaltoimed hõlmavad allergilisi reaktsioone. Need esinevad 1–10% juhtudest ja esinevad nahalööbe, palaviku, limaskestade turse, artriidi, neerukahjustuste ja muude häiretena. Raskematel juhtudel tekib anafülaktiline šokk, mis mõnikord lõppeb surmaga. Nendel juhtudel on vaja ravimid kiiresti tühistada ja määrata antihistamiinikumid, kaltsiumkloriid, rasketel juhtudel - glükokortikoidid ja anafülaktilise šoki korral i.v. ning a- ja b-agonist adrenaliinvesinikkloriid. Penitsilliinid põhjustavad kontaktdermatiiti meditsiinipersonal ja nende tootmisega seotud isikud.

Penitsilliinid võivad põhjustada kõrvalmõjud bioloogiline olemus: a) Yarsh-Gensgeineri reaktsioon, mis seisneb keha mürgistuses surma korral vabaneva endotoksiiniga pallidum spiroheet süüfilisega patsiendil. Sellistele patsientidele määratakse võõrutusravi; b) laia toimespektriga antimikroobse toimega penitsilliinid põhjustavad suukaudsel manustamisel soole kandidoosi, seetõttu kasutatakse neid koos seenevastaste antibiootikumidega, näiteks nüstatiiniga; c) penitsilliinid, millel on kahjulik toime Escherichia colile, põhjustavad hüpovitaminoosi, mille ennetamiseks manustatakse B-rühma vitamiinide ravimeid.

Samuti ärritavad need seedetrakti limaskesti ja põhjustavad iiveldust, kõhulahtisust; intramuskulaarsel manustamisel võivad need põhjustada infiltraate, intravenoosset flebiiti, endolumbarset entsefalopaatiat ja muid kõrvaltoimeid.

Üldiselt on penitsilliinid aktiivsed ja madala toksilisusega antibiootikumid.

Tsefalosporiinide (b-laktaamantibiootikumide) farmakoloogia

Neid toodab seen cephalosporium ja need on poolsünteetilised derivaadid. Nende struktuur põhineb 7-aminotsefalosporaanhappel (7-ACA). Neil on lai antimikroobse toime spekter. Tsefalosporiinide hulka kuuluvad bensüülpenitsilliini toimespekter, sealhulgas penitsillinaasi tootvad stafülokokid, samuti E. coli, shigella, salmonella, katarraalse kopsupõletiku patogeenid, proteus, mõned mõjutavad Pseudomonas aeruginosa ja teisi mikroorganisme. Tsefalosporiinid erinevad oma antimikroobse toime spektri poolest.

Antimikroobse toime mehhanism. Nagu penitsilliinid, häirivad nad mikroobide seina moodustumist, vähendades transpeptidaasi ensüümi aktiivsust.

Tegevuse tüüp bakteritsiidne.

Klassifikatsioon:

Sõltuvalt antimikroobse toime spektrist ja resistentsusest b-laktamaaside suhtes jagunevad tsefalosporiinid 4 põlvkonda.

Plasmiid b-laktamaasid (penitsillinaas) ei inaktiveeri kõiki tsefalosporiine ja need on bensüülpenitsilliini varu.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid efektiivne grampositiivsete kokkide (pneumokokid, streptokokid ja stafülokokid, sealhulgas penitsillinaasi moodustavad), gramnegatiivsete bakterite vastu: Escherichia coli, katarraalse kopsupõletiku põhjustaja, mõned Proteuse tüved, ei mõjuta Pseudomonas aeruginosa't.

Nende hulka kuuluvad need, mida manustatakse in / in ja / m, tk. ei imendu seedetraktist, tsefaloridiin, tsefalotiin, tsefasoliin jne. Imendub hästi ja manustatakse suukaudselt tsefaleksiin jne.

II põlvkonna tsefalosporiinid grampositiivsete kokkide suhtes vähem aktiivne kui esimene põlvkond, kuid toimib ka stafülokokkidele, mis moodustavad penitsillinaasi (bensüülpenitsilliini reserv), toimivad aktiivsemalt gramnegatiivsetele mikroorganismidele, kuid ei mõjuta ka Pseudomonas aeruginosa. Nende hulka kuuluvad seedetraktist mitteimenduvad tsefuroksiimi intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks, tsefoksitiini jne enteraalseks manustamiseks, tsefakloor jne.

3. põlvkonna tsefalosporiinid Grampositiivsed kokid on isegi vähem tõhusad kui teise põlvkonna ravimid. Neil on laiem toimespekter gramnegatiivsete bakterite vastu. Nende hulka kuuluvad intravenoosselt ja intramuskulaarselt manustatud tsefotaksiim (vähem aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu), tseftasidiim, tsefoperasoon, mis mõlemad toimivad Pseudomonas aeruginosa'le jne, suukaudselt kasutatav tsefiksiim jne.

Enamik selle põlvkonna ravimeid tungib hästi läbi BBB.

IV põlvkonna tsefalosporiinid neil on laiem antimikroobse toime spekter kui ettevalmistused III põlvkonnad. Need on tõhusamad grampositiivsete kokkide vastu; need on esimese kolme põlvkonna tagavaraks. Nende hulka kuuluvad intramuskulaarne ja intravenoosne tsefepiim, tsefpir.

Farmakokineetika, välja arvatud IV põlvkonna ravimid. Enamik tsefalosporiine ei imendu seedetraktist. Suukaudsel manustamisel on nende biosaadavus 50-90%. Tsefalosporiinid tungivad halvasti BBB-sse, välja arvatud enamik kolmanda põlvkonna ravimeid, enamik neist eritub modifitseeritud ja muutumatul kujul neerude kaudu ning ainult mõned kolmanda põlvkonna ravimid koos sapiga.

Näidustused kasutamiseks: Neid kasutatakse tundmatu mikrofloora põhjustatud haiguste korral; grampositiivsed bakterid koos penitsilliinide ebaefektiivsusega, peamiselt võitluses stafülokokkide vastu; Gramnegatiivsete mikroorganismide, sealhulgas katarraalse kopsupõletiku poolt põhjustatud, on need valitud ravimid. Pseudomonas aeruginosaga seotud haiguste korral - tseftasidiim, tsefoperasoon.

Annus ja manustamisrütm. Tsefaleksiini manustatakse suu kaudu, ühekordne annus on 0,25-0,5 4 korda päevas, raskete haiguste korral suurendatakse annust 4 g-ni päevas.

Tsefotaksiini täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele manustatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt 1 g 2 korda päevas, raskete haiguste korral 3 g 2 korda päevas ja 12 g võib päevane annus sisestage 3-4 annusena.

Kõik tsefalosporiinid ei ole inaktiveeritud plasmiidsete b-laktamaaside (penitsillinaasi) poolt ja on seetõttu penitsilliinide reserv ja inaktiveeritud kromosomaalsete b-laktamaaside (tsefalosporinaas) poolt, välja arvatud IV põlvkonna tsefalosporiinide ravimid, mis on esimese kolme reservi. põlvkonnad.

Kõrvalmõjud: allergilised reaktsioonid, mõnikord täheldatakse risttundlikkust penitsilliinidega. Võib esineda neerukahjustus (tsefaloridiin jne), leukopeenia, i / m manustamisel - infiltraadid, i / v - flebiit, enteraalsed - düspeptilised nähtused jne. Üldiselt on tsefalosporiinid väga aktiivsed ja madala toksilisusega antibiootikumid ning on praktilise meditsiini kaunistuseks.

Antibiootikumide klassifikatsioon.

Antibiootikumid.

Kemoterapeutiliste ainete klassifikatsioon.

1. Antibiootikumid;

2. sulfa ravimid;

2. nitrofuraani, oksükinoliini, kinolooni derivaadid;

3. tuberkuloosivastased ravimid;

4. algloomade vastased ained;

5. seenevastased ained;

6. antihelmintikumid;

7. viirusevastased ained;

8. antisüüfilised ja antispiroheetsed ravimid.

Need on valdavalt mikroobse päritoluga ained, poolsünteetilised või sünteetilised analoogid, mis suruvad selektiivselt maha nende suhtes tundlikke mikroorganisme.

Keemilise struktuuri järgi.

1. β-laktaamantibiootikumid:

Penitsilliinid;

tsefalosporiinid;

monobaktaamid;

Karbapeneemid.

2. aminoglükosiidid;

3. tetratsükliinid;

4. makroliidid;

5. polümüksiinid;

6. rifampitsiinid;

7. polüeenid;

8. linkosamiidid;

9. glükopeptiidid;

10. Levomütsetiini preparaadid.

Vastavalt toimemehhanismile.

1. Mikroorganismide rakuseina biosünteesi spetsiifilised inhibiitorid:

Penitsilliinid;

tsefalosporiinid;

karbapeneemid;

glükopeptiidid;

Monobaktaamid.

2. Antibiootikumid, mis rikuvad mikroorganismide rakumembraanide struktuuri ja funktsioone:

polümüksiinid;

Polüeenid.

3. Antibiootikumid, mis inhibeerivad valgusünteesi mikroorganismide ribosoomide tasemel:

makroliidid;

aminoglükosiidid;

Tetratsükliinid;

klooramfenikoolid;

Linkosamiidid.

4. RNA sünteesi inhibiitorid RNA polümeraasi tasemel:

Rifampitsiinid.

Kõrval domineeriv tüüp toime mikroorganismile.

1. Bakteritsiidsed antibiootikumid:

Penitsilliinid;

tsefalosporiinid;

aminoglükosiidid;

Rifampitsiinid;

glükopeptiidid;

polümüksiinid;

polüeenid;

karbapeneemid;

Monobaktaamid.

2. Bakteriostaatilised antibiootikumid:

Tetratsükliinid;

makroliidid;

Levomütsetiinid;

Linkosamiidid;

Kloramfenikoolid.

1. Täpne diagnoos järgmistes aspektides:

Nakkuse fookuse lokaliseerimise väljaselgitamine;

patogeeni tüübi kindlaksmääramine;

Mikroorganismide tundlikkuse ennustamine antibiootikumide suhtes.

2. Antibiootikumi optimaalse annuse, paljususe ja manustamisviisi valik.

3. Optimaalse ravimi valik, võttes arvesse:

Farmakokineetika tunnused;

Patsiendi seisundi ja vanuse tunnused;

Antibakteriaalse toime spetsiifilisus (eelistatavalt kitsa toimespektriga antibiootikumid).

4. Ravikuuri vajaliku kestuse määramine, võttes arvesse:

Nakkushaiguse dünaamika, kliinilised sümptomid;

Ravi efektiivsuse bakterioloogiliste uuringute tulemused.

5. Ravi efektiivsust tuleb hinnata ravimi kasutamise esimese 3-4 päeva jooksul.

6. Terapeutilise toime puudumisel tuleks lahendada järgmised probleemid:

Kas patsiendil on bakteriaalne infektsioon;

Kas ravim on õigesti valitud?

Kas patsiendil on superinfektsioon;

Eks ole allergiline reaktsioon selle antibiootikumi jaoks.

Kas patsiendil on abstsess?

Põhilised antibiootikumid või valitud antibiootikumid on need antibiootikumid, mis on antud infektsiooni korral kõige tõhusamad ja ohutumad.

Reserv antibiootikumid ehk reservantibiootikumid on antibiootikumid, mida kasutatakse juhtudel, kui peamised antibiootikumid on ebaefektiivsed või põhjustavad tõsiseid kõrvalmõjusid.

Mikroorganismide antibiootikumide suhtes resistentsuse tekke vältimine.

1. Antibiootikumide maksimaalsete annuste kasutamine eelistatavalt parenteraalselt ja kuni täielik taastumine;

2. laialdaselt kasutatavate antibiootikumide perioodiline asendamine uute või reservantibiootikumidega;

3. erinevate keemiliste rühmade antibiootikumide ratsionaalne kombineerimine;

4. te ei saa ristresistentsusega vaheldumisi antibiootikume välja kirjutada;

5. kasutada patsientide ravis sagedamini kitsa antimikroobse toimespektriga antibiootikume;

6. vältige veterinaarmeditsiinis kasutatavate antibiootikumide väljakirjutamist, samuti ravimite väljakirjutamist tööstuslik tootmine linnu- ja veiseliha.

Antibiootikumid on tohutu rühm bakteritsiidseid ravimeid, millest igaühele on iseloomulik toimespekter, näidustused ja teatud tagajärgede olemasolu.

Antibiootikumid on ained, mis võivad pärssida mikroorganismide kasvu või neid hävitada. GOST-i määratluse kohaselt hõlmavad antibiootikumid taimset, loomset või mikroobset päritolu aineid. See määratlus on nüüdseks mõnevõrra aegunud, kuna see loodi suur summa sünteetilisi narkootikume, kuid nende loomise prototüübiks olid looduslikud antibiootikumid.

Antimikroobsete ravimite ajalugu algab 1928. aastal, mil A. Fleming esmakordselt avastati penitsilliin. See aine just avastati ja seda ei loodud, kuna see on looduses alati eksisteerinud. Looduses toodavad seda perekonna Penicillium mikroskoopilised seened, kaitstes end teiste mikroorganismide eest.

Vähem kui 100 aastaga on loodud üle saja erineva antibakteriaalse ravimi. Mõned neist on juba aegunud ja neid ei kasutata ravis ning mõnda võetakse alles kliinilises praktikas.

Kuidas antibiootikumid töötavad

Soovitame lugeda:

Kõik antibakteriaalsed ravimid võib mikroorganismidega kokkupuute mõju järgi jagada kahte suurde rühma:

• bakteritsiidne- põhjustada otseselt mikroobide surma;
• bakteriostaatiline- takistada mikroorganismide kasvu. Bakterid, kes ei suuda kasvada ja paljuneda, hävivad immuunsussüsteem haige inimene.

Antibiootikumid realiseerivad oma mõju mitmel viisil: mõned neist häirivad mikroobsete nukleiinhapete sünteesi; teised häirivad bakteriraku seina sünteesi, teised häirivad valkude sünteesi ja teised blokeerivad hingamisteede ensüümide funktsioone.

Antibiootikumide rühmad

Vaatamata selle ravimirühma mitmekesisusele võib neid kõiki seostada mitme peamise tüübiga. See klassifikatsioon põhineb keemilisel struktuuril - sama rühma ravimitel on sarnane keemiline valem, mis erinevad üksteisest teatud molekulide fragmentide olemasolu või puudumise poolest.

Antibiootikumide klassifikatsioon eeldab rühmade olemasolu:

1. Penitsilliini derivaadid. See hõlmab kõiki ravimeid, mis on loodud kõige esimese antibiootikumi alusel. Selles rühmas eristatakse järgmisi penitsilliinipreparaatide alarühmi või põlvkondi:

• Looduslik bensüülpenitsilliin, mida sünteesivad seened, ja poolsünteetilised ravimid: metitsilliin, naftsilliin.
• Sünteetilised ravimid: karbpenitsilliin ja tikartsilliin, millel on laiem toimespekter.
• Metsillaam ja aslotsilliin, millel on veelgi laiem toimespekter.

1. Tsefalosporiinid on penitsilliinide lähisugulased. Selle rühma kõige esimest antibiootikumi, tsefasoliin C, toodavad perekonna Cephalosporium seened. Enamikul selle rühma ravimitest on bakteritsiidne toime, see tähendab, et nad tapavad mikroorganisme. Tsefalosporiine on mitu põlvkonda:

• I põlvkond: tsefasoliin, tsefaleksiin, tsefradiin jne.
• II põlvkond: tsefsulodiin, tsefamandool, tsefuroksiim.
• III põlvkond: tsefotaksiim, tseftasidiim, tsefodisiim.
• IV põlvkond: tsefiir.
• V põlvkond: tseftolosaan, tseftopibrool.

Erinevused erinevate rühmade vahel seisnevad peamiselt nende efektiivsuses – hilisemad põlvkonnad on suurema toimespektriga ja tõhusamad. 1. ja 2. põlvkonna tsefalosporiinid kliiniline praktika nüüd kasutatakse üliharva, enamikku neist isegi ei toodeta.

1. - kompleksiga ravimid keemiline struktuur millel on bakteriostaatiline toime paljudele mikroobidele. Esindajad: asitromütsiin, rovamütsiin, josamütsiin, leukomütsiin ja mitmed teised. Makroliide peetakse üheks ohutumaks antibakteriaalseks ravimiks - neid saavad kasutada isegi rasedad naised. Asaliidid ja ketoliidid on makroliidide sordid, mis erinevad aktiivsete molekulide struktuuri poolest.

Selle ravimite rühma teine ​​eelis on see, et nad on võimelised rakkudesse tungima. Inimkeha, mis muudab need efektiivseks intratsellulaarsete infektsioonide ravis:,.

1. Aminoglükosiidid. Esindajad: gentamütsiin, amikatsiin, kanamütsiin. Tõhus suure hulga aeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Neid ravimeid peetakse kõige mürgisemaks, need võivad põhjustada üsna tõsiseid tüsistusi. Kasutatakse kuseteede infektsioonide raviks,.
2. Tetratsükliinid. Põhimõtteliselt on see poolsünteetilised ja sünteetilised ravimid, mille hulka kuuluvad: tetratsükliin, doksütsükliin, minotsükliin. Tõhus paljude bakterite vastu. Nende ravimite puuduseks on ristresistentsus, see tähendab, et mikroorganismid, millel on ühe ravimi suhtes resistentsus, on teiste selle rühma kuuluvate ravimite suhtes tundlikud.
3. Fluorokinoloonid. Need on täiesti sünteetilised uimastid, millel pole oma looduslik analoog. Kõik selle rühma ravimid jagunevad esimeseks põlvkonnaks (pefloksatsiin, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin) ja teiseks (levofloksatsiin, moksifloksatsiin). Neid kasutatakse kõige sagedamini ülemiste hingamisteede (,) ja hingamisteede (,) infektsioonide raviks.
4. Linkosamiidid. Sellesse rühma kuuluvad looduslik antibiootikum linkomütsiin ja selle derivaat klindamütsiin. Neil on nii bakteriostaatiline kui ka bakteritsiidne toime, toime sõltub kontsentratsioonist.
5. Karbapeneemid. See on üks kõige enam kaasaegsed antibiootikumid mis toimivad suurele hulgale mikroorganismidele. Selle rühma preparaadid kuuluvad reservantibiootikumide hulka, see tähendab, et neid kasutatakse kõige rohkem rasked juhtumid kui teised ravimid on ebaefektiivsed. Esindajad: imipeneem, meropeneem, ertapeneem.
6. Polümüksiinid. Need on väga spetsiifilised ravimid, mida kasutatakse põhjustatud infektsioonide raviks. Polümüksiinide hulka kuuluvad polümüksiin M ja B. Nende ravimite puuduseks on toksiline toime närvisüsteemile ja neerudele.
7. Tuberkuloosivastased ravimid. seda eraldi grupp ravimid, millel on väljendunud tegevus kohta . Nende hulka kuuluvad rifampitsiin, isoniasiid ja PAS. Tuberkuloosi raviks kasutatakse ka teisi antibiootikume, kuid ainult juhul, kui nimetatud ravimite suhtes on tekkinud resistentsus.
8. Seenevastased ained. Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mida kasutatakse mükooside - seeninfektsioonide raviks: amfotüretsiin B, nüstatiin, flukonasool.

Antibiootikumide kasutamise viisid

Antibakteriaalsed ravimid on saadaval erinevates vormides: tabletid, pulber, millest valmistatakse süstelahus, salvid, tilgad, pihusti, siirup, ravimküünlad. Peamised antibiootikumide kasutamise viisid:

1. Suuline- suukaudne manustamine. Võite võtta ravimit tableti, kapsli, siirupi või pulbri kujul. Manustamise sagedus sõltub antibiootikumide tüübist, näiteks asitromütsiini võetakse üks kord päevas ja tetratsükliini - 4 korda päevas. Iga antibiootikumitüübi jaoks on soovitused, mis näitavad, millal seda tuleks võtta - enne sööki, ajal või pärast seda. Sellest sõltub ravi efektiivsus ja kõrvaltoimete raskusaste. Väikelastele on mõnikord ette nähtud antibiootikumid siirupi kujul – lastele on lihtsam juua vedelikku kui tableti või kapsli alla neelata. Lisaks võib siirupit magustada, et vabaneda ravimi enda ebameeldivast või kibedast maitsest.
2. Süstitav- intramuskulaarse või intravenoossed süstid. Selle meetodi abil siseneb ravim infektsiooni fookusesse kiiremini ja toimib aktiivsemalt. Selle manustamisviisi puuduseks on valu süstimisel. Süste kasutatakse mõõdukate ja raskete haiguste korral.

Tähtis:süste tohib teha ainult kliinikus või haiglas õde! Kodus antibiootikumide võtmine on tungivalt ebasoovitav.

1. Kohalik- salvide või kreemide kandmine otse nakkuskohale. Seda ravimi manustamisviisi kasutatakse peamiselt nahainfektsioonide korral - erysipelas, samuti oftalmoloogias - silma nakkusliku kahjustusega, näiteks tetratsükliini salv konjunktiviidi korral.

Manustamisviisi määrab ainult arst. See võtab arvesse paljusid tegureid: ravimi imendumine seedetraktis, seedesüsteemi seisund tervikuna (mõnede haiguste korral väheneb imendumiskiirus ja väheneb ravi efektiivsus). Mõnda ravimit saab manustada ainult ühel viisil.

Süstimisel peate teadma, kuidas saate pulbrit lahustada. Näiteks võib Abaktali lahjendada ainult glükoosiga, kuna naatriumkloriidi kasutamisel see hävib, mis tähendab, et ravi on ebaefektiivne.

Tundlikkus antibiootikumide suhtes

Iga organism harjub varem või hiljem kõige raskemate tingimustega. See väide kehtib ka mikroorganismide puhul – vastusena pikaajalisele kokkupuutele antibiootikumidega tekib mikroobidel nende suhtes resistentsus. Meditsiinipraktikas võeti kasutusele antibiootikumide suhtes tundlikkuse mõiste - millise efektiivsusega see või teine ​​ravim patogeeni mõjutab.

Antibiootikumide väljakirjutamine peaks põhinema teadmistel patogeeni tundlikkuse kohta. Ideaalis peaks arst enne ravimi väljakirjutamist läbi viima tundlikkuse testi ja määrama kõige tõhusama ravimi. Kuid sellise analüüsi aeg on parimal juhul paar päeva ja selle aja jooksul võib nakatumine viia kõige kurvema tulemuseni.

Seetõttu määravad arstid tundmatu patogeeniga nakatumise korral ravimeid empiiriliselt - võttes arvesse kõige tõenäolisemat patogeeni, teades epidemioloogilist olukorda konkreetses piirkonnas ja raviasutus. Selleks kasutatakse laia toimespektriga antibiootikume.

Pärast tundlikkuse testi tegemist on arstil võimalus muuta ravim tõhusama vastu. Ravimit võib asendada, kui ravitoime puudub 3-5 päeva jooksul.

Antibiootikumide etiotroopne (sihipärane) väljakirjutamine on tõhusam. Sel juhul selgub, mis haiguse põhjustas – abiga bakterioloogiline uuring erguti tüüp on seatud. Seejärel valib arst välja konkreetse ravimi, mille suhtes mikroobil puudub resistentsus (resistentsus).

Kas antibiootikumid on alati tõhusad?

Antibiootikumid mõjuvad ainult bakteritele ja seentele! Bakterid on üherakulised mikroorganismid. Baktereid on mitu tuhat liiki, millest osa eksisteerib inimesega täiesti normaalselt koos – jämesooles elab üle 20 liigi baktereid. Mõned bakterid on oportunistlikud – nad saavad haiguse põhjustajaks alles siis, kui teatud tingimused, näiteks kui nad satuvad elupaika, mis pole neile tüüpiline. Näiteks väga sageli põhjustab prostatiiti Escherichia coli, mis siseneb pärasoolest tõusvalt.

Märge: antibiootikumid on täiesti ebaefektiivsed viirushaigused. Viirused on kordades väiksemad kui bakterid ja antibiootikumidel pole lihtsalt nende võimetel rakenduspunkti. Seetõttu ei anna külmetushaiguste antibiootikumid mõju, kuna 99% juhtudest on külmetushaigused põhjustatud viirustest.

Köha ja bronhiidi antibiootikumid võivad olla tõhusad, kui need sümptomid on põhjustatud bakteritest. Ainult arst saab välja selgitada, mis haiguse põhjustas - selleks määrab ta vereanalüüsid, vajadusel - rögauuringu, kui see lahkub.

Tähtis:Ärge määrake endale antibiootikume! See viib ainult selleni, et mõnel patogeenil tekib resistentsus ja järgmisel korral on haigust palju raskem ravida.

Loomulikult on antibiootikumid tõhusad - see haigus on oma olemuselt eranditult bakteriaalne, seda põhjustavad streptokokid või stafülokokid. Stenokardia raviks kasutatakse lihtsamaid antibiootikume - penitsilliini, erütromütsiini. Stenokardia ravis on kõige olulisem ravimite võtmise sageduse ja ravi kestuse järgimine - vähemalt 7 päeva. Te ei saa ravimi võtmist lõpetada kohe pärast haigusseisundi tekkimist, mida tavaliselt täheldatakse 3-4 päeva jooksul. Tõelist kurgumandlipõletikku ei tohiks segi ajada tonsilliidiga, mis võib olla viiruslikku päritolu.

Märge: ravimata angiin võib põhjustada ägedat reumaatilist palavikku või!

Kopsupõletik () võib olla nii bakteriaalse kui ka viirusliku päritoluga. Bakterid põhjustavad kopsupõletikku 80% juhtudest, seega isegi koos empiiriline määramine antibiootikumid kopsupõletiku korral on hea toimega. Viirusliku kopsupõletiku korral ei ole antibiootikumidel ravitoimet, kuigi nad takistavad bakteriaalse floora liitumist põletikulise protsessiga.

Antibiootikumid ja alkohol

Alkoholi ja antibiootikumide samaaegne kasutamine lühikese aja jooksul ei too kaasa midagi head. Mõned ravimid, nagu alkohol, lagunevad maksas. Antibiootikumi ja alkoholi olemasolu veres annab maksale tugeva koormuse – sellel lihtsalt ei ole aega etüülalkoholi neutraliseerimiseks. Selle tulemusena suureneb ebameeldivate sümptomite tekkimise tõenäosus: iiveldus, oksendamine, soolehäired.

Tähtis: mitmed ravimid interakteeruvad alkoholiga keemilisel tasemel, mille tulemuseks on otsene vähenemine terapeutiline toime. Nende ravimite hulka kuuluvad metronidasool, klooramfenikool, tsefoperasoon ja mitmed teised. Alkoholi ja nende ravimite samaaegne kasutamine ei saa mitte ainult vähendada tervendav toime vaid põhjustada ka õhupuudust, krampe ja surma.

Muidugi võib osa antibiootikume juua ka alkoholi tarvitades, aga milleks riskida oma tervisega? Parem on lühiajaliselt hoiduda alkohoolsetest jookidest - muidugi antibiootikumraviületab harva 1,5-2 nädalat.

Antibiootikumid raseduse ajal

rasedad naised haigestuvad nakkushaigused mitte vähem kui kõik teised. Kuid rasedate naiste ravi antibiootikumidega on väga raske. Raseda naise kehas kasvab ja areneb loode – sündimata laps, paljudele väga tundlik kemikaalid. Antibiootikumide sattumine arenevasse organismi võib esile kutsuda loote väärarengute teket, toksilisi kahjustusi kesknärvisüsteemile. närvisüsteem lootele.

Esimesel trimestril on soovitatav antibiootikumide kasutamist täielikult vältida. Teisel ja kolmandal trimestril on nende vastuvõtt turvalisem, kuid ka võimalusel tuleks piirata.

Antibiootikumide määramisest rasedatele naistele, kellel on järgmised haigused, ei saa keelduda:

• Kopsupõletik;
• stenokardia;
• nakatunud haavad;
• spetsiifilised infektsioonid: brutselloos, borrelioos;
• suguelundite infektsioonid:,.

Milliseid antibiootikume võib rasedatele määrata?

Penitsilliin, tsefalosporiinipreparaadid, erütromütsiin, josamütsiin lootele peaaegu mingit mõju ei avalda. Penitsilliin, kuigi see läbib platsentat, ei avalda lootele kahjulikku mõju. Tsefalosporiin ja teised nimetatud ravimid läbivad platsentat äärmiselt väikeses kontsentratsioonis ega ole võimelised kahjustama sündimata last.

K tinglikult ohutud ravimid Nende hulka kuuluvad metronidasool, gentamütsiin ja asitromütsiin. Neid määratakse ainult tervislikel põhjustel, kui naisele saadav kasu kaalub üles riski lapsele. Sellised olukorrad hõlmavad rasket kopsupõletikku, sepsist ja muid raskeid infektsioone, mille korral naine võib ilma antibiootikumideta lihtsalt surra.

Milliseid ravimeid ei tohi raseduse ajal välja kirjutada

Rasedatel ei tohi kasutada järgmisi ravimeid:

• aminoglükosiidid- võib põhjustada kaasasündinud kurtust (välja arvatud gentamütsiin);
• klaritromütsiin, roksitromütsiin– katsetes avaldasid nad loomade embrüotele toksilist mõju;
• fluorokinoloonid;
• tetratsükliin- häirib teket luustik ja hambad;
• klooramfenikool- ohtlik hilisemad kuupäevad rasedus lapse luuüdi funktsiooni pärssimise tõttu.

Mõnede antibakteriaalsete ravimite puhul puuduvad tõendid negatiivse mõju kohta lootele. Seda seletatakse lihtsalt – rasedatel ei tee nad katseid ravimite toksilisuse määramiseks. Loomkatsed ei võimalda 100% kindlusega välistada kõiki negatiivseid mõjusid, kuna ravimite metabolism inimestel ja loomadel võib oluliselt erineda.

Tuleb märkida, et enne peaksite lõpetama antibiootikumide võtmise või muutma kontseptsiooni. Mõnedel ravimitel on kumulatiivne toime – need on võimelised akumuleeruma naise kehas ning mõnda aega pärast ravikuuri lõppu metaboliseeruvad ja erituvad järk-järgult. Rasedus on soovitatav mitte varem kui 2-3 nädalat pärast antibiootikumide lõppu.

Antibiootikumide võtmise tagajärjed

Antibiootikumide sattumine inimkehasse ei põhjusta mitte ainult patogeensete bakterite hävitamist. Nagu kõik välismaised kemikaalid, on ka antibiootikumidel süsteemne tegevus- mõjutavad ühel või teisel viisil kõiki kehasüsteeme.

Antibiootikumidel on mitu kõrvaltoimete rühma:

allergilised reaktsioonid

Peaaegu kõik antibiootikumid võivad põhjustada allergiat. Reaktsiooni raskusaste on erinev: lööve kehal, Quincke ödeem (angioneurootiline turse), anafülaktiline šokk. Kui allergiline lööve ei ole praktiliselt ohtlik, võib tekkida anafülaktiline šokk surmav tulemus. Šokirisk on antibiootikumide süstimisel palju suurem, mistõttu tuleks süste teha vaid meditsiiniasutustes – seal saab osutada erakorralist abi.

Antibiootikumid ja muud antimikroobsed ravimid, mis põhjustavad ristallergilisi reaktsioone:

Toksilised reaktsioonid

Antibiootikumid võivad kahjustada paljusid elundeid, kuid maks on nende toimele kõige vastuvõtlikum – antibiootikumravi taustal, toksiline hepatiit. Üksikud ravimid omavad selektiivset toksilist toimet teistele organitele: aminoglükosiidid - sisse kuuldeaparaat(põhjustada kurtust) tetratsükliinid pärsivad kasvu luukoe lastel.

Märge: ravimi toksilisus sõltub tavaliselt selle annusest, kuid individuaalse talumatuse korral piisab mõnikord ka väiksematest annustest, et toime avalduda.

Mõju seedetraktile

Teatud antibiootikumide võtmisel kurdavad patsiendid sageli kõhuvalu, iiveldust, oksendamist, väljaheitehäireid (kõhulahtisus). Need reaktsioonid on enamasti tingitud ravimite lokaalsest ärritavast toimest. Antibiootikumide spetsiifiline toime soolefloorale viib funktsionaalsed häired selle tegevust, millega kõige sagedamini kaasneb kõhulahtisus. Seda seisundit nimetatakse antibiootikumidega seotud kõhulahtisuseks, mida pärast antibiootikume nimetatakse ka düsbakterioosiks.

Muud kõrvaltoimed

Teistele kõrvalmõjud sisaldab:

• immuunsuse pärssimine;
• antibiootikumiresistentsete mikroorganismide tüvede tekkimine;
• superinfektsioon on seisund, mis on resistentne see antibiootikum mikroobid, mis põhjustavad uue haiguse ilmnemist;
• vitamiinide metabolismi rikkumine - jämesoole loodusliku floora pärssimise tõttu, mis sünteesib mõnda B-vitamiini;
• Jarisch-Herxheimeri bakteriolüüs on reaktsioon, mis tekib bakteritsiidsete ravimite kasutamisel, kui suure hulga bakterite samaaegse surma tagajärjel satub verre suur hulk toksiine. Reaktsioon on kliiniliselt sarnane šokiga.

Kas antibiootikume saab kasutada profülaktiliselt?

Eneseharimine ravi vallas on viinud selleni, et paljud patsiendid, eriti noored emad, püüavad endale (või oma lapsele) antibiootikumi välja kirjutada. vähimatki märki külmetushaigused. Antibiootikumidel pole ennetav tegevus- nad ravivad haiguse põhjust, st kõrvaldavad mikroorganismid ja nende puudumisel ilmnevad ainult ravimite kõrvaltoimed.

On piiratud arv olukordi, kus antibiootikume antakse varem kliinilised ilmingud infektsiooni vältimiseks, et seda vältida:

• kirurgia- sel juhul takistab veres ja kudedes olev antibiootikum infektsiooni teket. Reeglina piisab ühekordsest ravimiannusest, mis manustataks 30-40 minutit enne sekkumist. Mõnikord isegi pärast apendektoomiat operatsioonijärgne perioodärge süstige antibiootikume. Pärast "puhtaid" kirurgilisi operatsioone ei määrata antibiootikume üldse.
• suured vigastused või haavad (lahtised luumurrud, haava pinnase saastumine). Sel juhul on täiesti ilmne, et infektsioon on haava sattunud ja see tuleks enne avaldumist “purustada”;
• süüfilise erakorraline ennetamine viiakse läbi kaitsmata seksuaalkontaktis potentsiaalselt haige inimesega, samuti tervishoiutöötajatega, kellel on verd nakatunud inimene või limaskestale on sattunud mõni muu bioloogiline vedelik;
• lastele võib anda penitsilliini reumaatilise palaviku ennetamiseks, mis on tonsilliidi tüsistus.

Antibiootikumid lastele

Antibiootikumide kasutamine lastel üldiselt ei erine nende kasutamisest teistes inimrühmades. lapsed noor vanus lastearstid määravad kõige sagedamini antibiootikume siirupis. Seda ravimvormi on mugavam võtta, erinevalt süstidest on see täiesti valutu. Vanematele lastele võib määrata antibiootikume tablettide ja kapslitena. Raskete infektsioonide korral lähevad nad üle parenteraalsele manustamisviisile - süstidele.

Tähtis: Pediaatrias antibiootikumide kasutamise peamine omadus seisneb annustes - lastele määratakse väiksemad annused, kuna ravim arvutatakse kilogrammi kehakaalu kohta.

Antibiootikumid on väga tõhusad ravimid samas kui neil on palju kõrvaltoimeid. Selleks, et nende abiga paraneda ja mitte kahjustada keha, peaksite neid võtma ainult vastavalt arsti juhistele.

Mis on antibiootikumid? Millal on antibiootikume vaja ja millal on need ohtlikud? Antibiootikumravi põhireeglid ütleb lastearst dr Komarovsky:

Gudkov Roman, elustaja

Keemiaravi põhiprintsiibid võtavad arvesse mitmeid olulisi antibiootikumide määramise reegleid.

• 1. Keemiaravi ajal peate kasutama ainult seda ravimit, mille suhtes selle haiguse põhjustaja on tundlik.
• 2. Ravi varajane algus.
• 3. Ravi nii palju kui võimalik lubatud annused, jälgides täpselt intervalle erinevate ravimite annuste sisseviimise vahel.
• 4. Ägedate haiguste ravi kestus - 7-10 päeva (vähemalt 72 tundi pärast temperatuuri normaliseerumist), kusjuures kroonilised haigused kursused on pikad, ravimi vahetamisega.
• 5. Mõnel juhul - kombineeritud ravi.
• 6. Vajadusel - korduvad kursused haiguse kordumise ennetamiseks.

Antibiootikumide antimikroobse toime spektri järgi eristatakse:

• antibiootikumid, mis toimivad peamiselt Gr + mikrofloorale: penitsilliinid, makroliidid (erütromütsiini rühma ravimid);
• laia toimespektriga antibiootikumid (toimivad Gr* ja Gr* mikrofloorale): tsefalosporiinid, tetratsükliinid, klooramfenikool, aminoglükosiidid;
• antibiootikumid, mis toimivad peamiselt Gr* mikrofloorale: polümüksiinid;
• seenevastased antibiootikumid: amfoteritsiin-B, griseofulviin, nüstatiin.

Grampositiivsed bakterid (Gr +) muutuvad Taani arsti G.K. Grami värvimisel lillaks, kuna neil on ühekihiline rakumembraan, ilma välismembraanita. Gramnegatiivsed bakterid (Gr-) värvivad punaseks või roosa värv. See on tingitud välismembraani olemasolust. Tugevama ja läbitungimatuma rakuseina tõttu on gramnegatiivsed bakterid antibiootikumide ja antikehade suhtes resistentsemad kui grampositiivsed.

Antibiootikumide antimikroobse toime peamised mehhanismid on toodud tabelis. 8.1.

Tabel 8.1

Antibiootikumide antimikroobse toime peamised mehhanismid

Penitsilliinid neil on bakteritsiidne toime, mis on tingitud häiretest mikroobide rakumembraani mukopeptiidide sünteesis kasvu- ja paljunemisperioodil. Neid kasutatakse kopsupõletiku, artriidi, meningiidi, peritoniidi, perikardiidi, osteomüeliidi raviks. Ravimid on suhteliselt ohutud, kuid sagedamini kui teised antibiootikumid põhjustavad allergilisi reaktsioone.

biosünteetiline ravim bensüülpenitsilliin naatriumi- ja novokaiinisoolade kujul on piiratud spekter antibakteriaalne toime. 0,6 μg bensüülpenitsilliini naatriumsoola aktiivsust võetakse penitsilliinide (ED) aktiivsusühikuna.

Sellele on resistentsed soolebakterid, Mycobacterium tuberculosis, viirused, riketsiad, tundlikud pole leptospira, algloomad, pärmilaadsed seened, penitsillinaasi (penitsilliini hävitav ensüüm) tootvad stafülokokid. Pikatoimelised ravimid imenduvad aeglaselt. Pikatoimeline "bensüülpenitsilliini novokaiini sool", bensatiin bensüülpenitsilliin("Bitsilliin-1"), nende kombinatsioonid: beetatiin bensüülpenitsilliin + valtsitud bensüülpenitsilliin + bensüülpenitsilliin

("bitsilliin-3"), bensatiin bensüülpenitsilliin + valtsitud bensüülpenitsilliin("Bitsilliin-5"). Neid vabastatakse pikkade ajavahemike järel.

Fenoksümetüülpenitsilliin("Ospen 750") allaneelamisel ei hävine.

Poolsünteetilised penitsilliinid saadakse bensüülpenitsilliini ensümaatilise lõhustamise teel amidaasidega, seejärel lisatakse aminorühma erinevaid radikaale, saades nii penitsillinaasi (beeta-laktamaasi) toimele resistentseid ravimeid, suukaudseks manustamiseks mõeldud happeresistentseid ravimeid ja laia toimespektriga ravimid.

penitsillinaasi suhtes resistentne metitsilliin ja oksatsillid tõhus ja stafülokoki infektsioonid. Metitsilliini kõrvaltoimeid seostatakse hepato- ja nefrotoksilisusega. Oksatsilliin on hepatotoksiline, suukaudsel manustamisel imendub see halvasti.

aminopenitsilliinid - ampitsilliin- kasutatakse gonokokkide infektsioonide, kuseteede ja hingamisteede tüsistusteta bakteriaalsete haiguste korral. Kõrvaltoimed on seotud ülitundlikkusreaktsioonidega (ampitsilliin põhjustab löövet sagedamini kui teised penitsilliinid) ja väljaheite häirega. Kombinatsioon ampitsilliin ja oksatsilliin("Oxamsar") iseloomustab lai toimespekter ja vastupidavus penitsillinaasi toimele. Amoksitsilliini suukaudne biosaadavus on suurem kui ampitsilliinil. Tüüfuse korral on see tõhusam kui ampitsilliin; ebaefektiivne düsenteeria korral. Suurendada resistentsust penitsillinaasi toime suhtes amoksitsilliin koos sulbaktaam ("Trifamox IBL®") või koos klavulapiinhape("Amoxiclav®").

Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed Pseudomonase (haiglainfektsiooni tekitajad) vastu. Neid aga hävitavad penitsillinaasid. Selle puuduse kompenseerib ravim piperatsilliin/tasobaktaam("Tazrobid®"), millel on kõigi penitsilliinide seas kõige laiem spekter (sh anaeroobid) ja kõrge antibakteriaalne toime.

Tsefalosporiinid on penitsillinaasi (beetalaktamaasi) suhtes resistentsed antibiootikumid, millel on bakteritsiidne toime mikroorganismidele. Need on valitud ravimid penitsilliinitalumatuse korral. Toimemehhanism on seotud bakteriseina sünteesi rikkumisega. Esimese põlvkonna ravimid ( tsefaloridiin, tsefalotiin) on laia spektriga. Neid kasutatakse penitsilliiniresistentsuse, penitsilliinide allergiate, hingamisteede, kuseteede, seedetrakti, pehmete kudede ja luude haiguste korral. Teise põlvkonna ravimid ( tsefaleksiin, tsefamandool, tsefakloor) on ka väga tõhusad Haemophilus influenzae vastu. Tsefuroksiim on aktiivsem B-rühma streptokokkide ja S. pneumoniae, kui tsefalotiin.

Kolmanda põlvkonna ravimid ( tsefotaksiim, tseftriaksoon, tsefiksiim("Supraks"), tseftibuteen("Cedex®")) on veelgi laiem toimespekter Gr+ ja Gr- mikrofloora, sealhulgas penitsillinaasi (beeta-laktamaasi) sünteesivate mikrofloora vastu. Need on väga tõhusad meningiidi, kopsupõletiku, sooleinfektsioonid. Kõrvaltoimed on seotud allergiliste reaktsioonidega, ravimid erituvad aeglaselt, seetõttu on neeruhaiguste korral vaja annuseid vähendada.

Cefpir on neljanda põlvkonna ravim, mis on väga tõhus paljude Gr+ ja Gr- mikrofloora vastu, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa (hospitaalse infektsiooni tekitaja) vastu.

Makroliidid (erütromütsiini rühm) - asitromütsiin("Sumamed"), josamütsiin("Vilprafen"), klaritromütsiin("Klacid"), natamütsiin("Pimafutsiin"), roksitromütsiin("Rulid") – ja tema ise erütromütsiin väga tõhus mükoplasma infektsiooni ja kampülobakteri suhtes (viimased on seotud esinemisega peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool), difteeria, klamüüdiainfektsioonide, läkaköhaga. Samuti kasutatakse ravimeid penitsilliinide allergiliste reaktsioonide korral, tüsistuste ennetamiseks pärast kaariese hammaste eemaldamist. Kõrvaltoimed on haruldased ja on seotud seedetrakti düsfunktsiooniga, allergiliste reaktsioonidega, kolestaatilise hepatiidiga. Intramuskulaarse süstimise korral on iseloomulik valu süstepiirkonnas, suurte annuste sisseviimisel on võimalik ajutine kuulmiskaotus.

Tetratsükliinid - oksütetratsükliin, doksütsükliin("Vibramütsiin"), metatsükliin("Rondomütsiin") - ja tema ise tetratsükliin neil on bakteriostaatiline toime, mis häirib riketsia, klamüüdia, mükoplasmade, koolera patogeenide, brutselloosi, tulareemia, shigella, salmonella valkude sünteesi, kasutatakse hingamisteede nakkushaiguste, akne (nooruslik akne), kõhulahtisuse, neerupuudulikkuse korral. Doksütsükliin on efektiivne malaaria, leptospiroosi ja kõhutüüfuse raviks ja ennetamiseks.

Kõrvaltoimed on seotud seedetrakti düsfunktsiooniga, dermatiit, ülitundlikkus, valgustundlikkus (tumedate laikude ilmumine keha avatud aladele), nefrotoksilisus, hepatotoksilisus, hammaste moodustumise häired, funktsioonihäired neerutuubulid kuni neerupuudulikkuseni. Intravenoossel manustamisel võib tekkida flebiit (venoosse seina põletik süstekohas).

Kloramfenikool("Levomütsetiin") - laia toimespektriga ravim, mis pärsib valkude sünteesi aminohapete ribosoomidesse ülekandmise etapis. See on väga efektiivne salmonelloosi, meningiidi korral, seda kasutatakse tsefalosporiinide resistentsuse, anaeroobsete infektsioonide, riketsioosi ja allergiliste reaktsioonide korral tetratsükliinidele. Kõrvaltoimed on seotud hematopoeesi pärssimisega (pantsütopeenia, aplastiline aneemia), lastel põhjustab see kollapsi ja surma.

Aminoglükosiidid Laia toimespektriga antibiootikumid blokeerivad valkude sünteesi.

Streptomütsiin kombinatsioonis tetratsükliinidega kasutatakse seda brutselloosi ja tulareemia raviks, koos penitsilliinidega - streptokoki endokardiidi raviks, kombinatsioonis tuberkuloosivastaste ravimitega - tuberkuloosi raviks.

Gentamütsiin, amikatsiin, netilmitsiin, tobramütsiin väga efektiivne Gr-mikroorganismide (enterobakterid, Klebsiella) infektsioonide korral. Neid kasutatakse koos tsefalosporiinide ja penitsilliinidega kopsupõletiku, tüsistunud kuseteede infektsioonide, osteomüeliidi, sepsise, peritoniidi korral.

Neomütsiin kasutatakse suu kaudu maksakooma sees. Ravim ei imendu, toimib soolestiku luumenis. Lokaalselt naha ja limaskestade mikroobsete haiguste korral.

Aminoglükosiidravi tüsistused on seotud ototoksilisusega (kuulmiskahjustus kuni täieliku kurtuseni), nefrotoksilisuse, neuromuskulaarse juhtivuse ja ülitundlikkusega.

Seda kasutatakse monobaktaamidest aztreonaam("Azaktam") on laia toimespektriga ravim. See ei ole nefro- ja ototoksiline, seda kasutatakse penitsilliinide talumatuse korral kuseteede infektsioonide, sepsise, naha, hingamisteede, seedetrakti bakteriaalsete kahjustuste korral. Kõrvaltoimed on seotud iivelduse, mööduva fermenteemia (maksaensüümide ilmumine veres), lööbega.

Klindamütsiin- bakteriostaatiline antibiootikum, mis pärsib valgusünteesi. Seda kasutatakse günekoloogiliste infektsioonide korral. Kõrvaltoimed - lööve, iiveldus, hematopoeesi pärssimine.

Imipeneem on beetalaktaamantibiootikum, mis on resistentne beetalaktamaasi suhtes. Neerude dipeptidaasi hävitamise tõttu määratakse see samaaegselt dipeptidaasi inhibiitoriga - tsilastatiini naatrium("Tienam" - kombineeritud ravim). Imipeneemi bakteritsiidset toimet seostatakse rakuseina sünteesi halvenemisega. Ravim on efektiivne Gr+, Gr mikrofloora, anaeroobsete infektsioonide vastu. See on ette nähtud raskete infektsioonide korral, mis on põhjustatud teiste antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide poolt. Kõrvaltoimed - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, krambid, hüpotensioon, võimalik ristallergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

spektinomütsiin aminoglükosiidide lähedased, mida kasutatakse penitsilliiniresistentsete gonorröa vormide korral. Ravimi bakteriostaatiline toime on seotud valgusünteesi rikkumisega. See on efektiivne erinevate Gr-infektsioonide korral, seda manustatakse üks kord intramuskulaarselt. Kõrvaltoimed - iiveldus, oksendamine, lööve, harvem - unetus.

Vankomütsiin toimib Gr + mikroorganismidele, sealhulgas metitsilliiniresistentsetele. Seda kasutatakse suu kaudu seedetrakti infektsioonide korral (halvasti imenduv), parenteraalselt - süsteemseks bakteriaalsed infektsioonid penitsilliinide ja tsefalosporiinide ebaefektiivsusega või nende talumatusega. Kõrvaltoimed - ototoksilisus, nefrotoksilisus suurtes annustes, ülitundlikkus kuni anafülaktilise šokini harvadel juhtudel, punase kaela sündroom kiire intravenoosse manustamise korral (ülemise õlavöötme äkiline punetus).

Polümüksiinid toodavad mõned mullabakterid, need toimivad peamiselt soolestiku bakterite rühmale (E. coli, düsenteeriabatsill, kõhutüüfuse batsill, paratüüfus, Pseudomonas aeruginosa). Kolistiin, naatriumkolistimetaat suukaudsel manustamisel nad praktiliselt ei imendu ja neil on kohalik antimikroobne toime. Escherichia coli põhjustatud süsteemsete infektsioonide korral manustatakse ravimeid parenteraalselt ainult siis, kui teised antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Mõnede infektsioonide puhul kasutatavad peamised ja varuantibiootikumid on toodud tabelis. 8.2.

Tabel 8.2

Mõnede infektsioonide korral kasutatavad esmased ja reservantibiootikumid

infektsioonid	Põhilised antibiootikumid	Reserv antibiootikumid
Stafülokokk, tundlik bensüülpenitsilliini suhtes	Bensüülpenitsilliin	Erütromütsiin, oleandomütsiin, tsefalosporiinid
Stafülokokk, resistentne bensüülpenitsilliini suhtes	Oksatsilliin, metitsilliin, tsefalosporiinid	Erütromütsiin, ristomütsiin, klooramfenikool
streptokokk	Bensüülpenitsilliin	Erütromütsiin, tsefalosporiinid, oksatsilliin, tetratsükliinid jne.
Pneumokokk	Bensüülpenitsilliin	Erütromütsiin, oksatsilliin, tetratsükliinid, tsefalosporiinid
Meningokokk	Bensüülpenitsilliin	Erütromütsiin, tsefalosporiinid, klooramfenikool
	Bensüülpenitsilliin	Erütromütsiin, oleandomütsiin, tetratsükliinid, klooramfenikool
	Bensüülpenitsilliin	Erütromütsiin, tetratsükliinid, klooramfenikool
Kõhutüüfus, paratüüfus	Kloramfenikool	tetratsükliinid, ampitsilliin
Toidumürgitus, salmonelloos	Kloramfenikool	Tetratsükliinid, ampitsilliin, neomütsiin, kolistiin
Bakteriaalne düsenteeria	tetratsükliinid, ampitsilliin	Kloramfenikool, kolistiin
Escherichia coli põhjustatud infektsioonid	tetratsükliinid, ampitsilliin	Kloramfenikool, tsefalosporiinid, polümüksiinid
Proteuse põhjustatud infektsioonid	Kloramfenikool	Tetratsükliinid, tsefalosporiinid
	Tetratsükliin + streptomütsiin või klooramfenikool + streptomütsiin
Tulareemia	Streptomütsiin	Tetratsükliinid, klooramfenikool
Brutselloos	Tetratsükliinid	Erütromütsiin, ampitsilliin
Riketsioosid	Tetratsükliinid, klooramfenikool

Iga nakkushaiguse ravi peab algama iga haiguse peamise antibiootikumiga. Reservantibiootikume peamiste antibiootikumide asemel kasutatakse ainult juhul, kui nakkusetekitajad on peamise antibiootikumi suhtes resistentsed või kui patsiendil on tõsised kõrvaltoimed.

Kõrvaltoimed, mis on seotud antibiootikumide otsese toimega organismile, on toodud tabelis. 8.3.

Tabel 8.3

Kõrvaltoimed, mis on seotud antibiootikumide otsese toimega organismile

Külg	Penitsilliinid	Erütromütsiinid	Tetratsükliinid	Kloramfenikool	Aminoglükosiidid	Polümüksiinid	Märkmed
Ajukelme ärritus, krambid							Endolumbaarsel manustamisel või süstimisel veeni suurtes annustes
Vestibulaarsed häired (pearinglus, ebakindel kõnnak) ja kuulmislangus							Areneb 8. kraniaalnärvide paari kahjustuse tagajärjel (parenteraalsel kasutamisel)
Polüneuriit							Parenteraalsel manustamisel
Hematopoeesi pärssimine							Igasuguse manustamisviisi jaoks
Maksakahjustus							Parenteraalsel manustamisel
Neerukahjustus
Düspeptilised nähtused							Suukaudsel manustamisel
Stomatiit

Allergilised reaktsioonid - sügelus, urtikaaria-tüüpi lööve, Quincke turse, seerumtõbi, anafülaktiline šokk - on organismi sensibiliseerimise ilmingud antibiootikumide suhtes, mida enamasti põhjustavad penitsilliinid. Kui tekib allergiline reaktsioon, tuleb ravi selle reaktsiooni põhjustanud antibiootikumiga katkestada, asendades selle mõne teise rühma antibiootikumiga või sünteetilise kemoterapeutikumiga.

Antibiootikumide kemoterapeutilise toimega seotud kõrvaltoimed tekivad nende ainete mõju tõttu mikrofloorale. Nende tüsistuste hulka kuuluvad düsbakterioos, immuunsuse pärssimine.

Düsbakterioos – seisundid, mida iseloomustab keha loomuliku mikrofloora koostise muutus. Düsbakterioosiga tekivad paljunemistingimused mitmesugused seened, sealhulgas perekond Candida, mis põhjustab seenhaigusi. Nüstatiini ja teisi seenevastaseid antibiootikume kasutatakse kandidoosi ennetamiseks ja raviks.

Peamised antibakteriaalsed ained koos nende annuste ja kõrvaltoimetega on esitatud tabelis. 8.4.

Tabel 8.4

Antibakteriaalsed ained: annused ja kõrvaltoimed

Narkootikum	Annused täiskasvanutele	Kõrvalmõjud
Beeta-laktamaaside suhtes tundlikud antibiootikumid
Bensüülpenitsilliin	Madal: 4–6 miljonit ühikut päevas IM; keskmine: 6–12 miljonit ühikut päevas IM või IV; kõrge: 12–24 miljonit ühikut päevas IV (20 miljonit ühikut = 12 g)	Allergilised reaktsioonid (1–5%)
Fenoksümetüülpenitsilliin	250-500 mg suu kaudu 2-4 korda päevas	allergilised reaktsioonid
Ampitsilliin	0,25-0,5 g suu kaudu iga 6 tunni järel; 150–200 mcg/kg/päevas, IV	Seedetrakti düsfunktsioon (10%), lööve (3%)"
Amoksitsilliin	0,25 g suu kaudu iga 8 tunni järel	Nagu ampitsilliin (10-15%)
Penitsilliinide ja beetalaktamaasi inhibiitorite kombineeritud preparaadid
amoksitsil- klavulanaat	250–500 mg suu kaudu iga 8 tunni järel	Nagu ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, kuid sagedamini kõhulahtisus (9%), iiveldus (3%), oksendamine (1%), lööve, eosinofiilia, ASAT tõus, kolestaatiline hepatiit, tavaliselt üle 60-aastastel meestel, kui neid kasutatakse kauem kui 2 nädalat ja 2/3 puhul ilmneb kollatõbi 1–4 nädala pärast. pärast ravimi ärajätmist ja kaob 1-8 nädala jooksul.
Poolsünteetilised beetalaktamaasiresistentsed penitsilliinid
Oksatsilliin	Mitterasked infektsioonid: 1 g IV või IM iga 4 tunni järel; rasked infektsioonid: 2 g IV iga 4 tunni järel	Neutropeenia
Tsefalosporiinid parenteraalseks manustamiseks
1. põlvkond
Tsefasoliin	Mitterasked infektsioonid: 0,25 g IV või IM iga 8 tunni järel; rasked infektsioonid: 1,5 g IV või IM iga 6 tunni järel	Lööve (harv), ASAT tõus, aluseline fosfataas (AP) (sage), flebiit (harvem kui tsefalotiin)
Tsefalotiin		Flebiit (17–50%), lööve, palavik, eosinofiilia, anafülaktoidsed reaktsioonid, neutropeenia, trombotsütopeenia, nefrotoksilisus
II põlvkond
Tsefamandool	Mitterasked infektsioonid: 0,5 g IV või IM iga 6 tunni järel; rasked infektsioonid: 2 g IV või IM iga 4 tunni järel	Flebiit (2%), ülitundlikkus (2%), lööve (1%), urtikaaria, eosinofiilia, palavik, verejooks
Tsefoksitiin	Mitterasked infektsioonid: 1 g IV või IM iga 8 tunni järel; rasked infektsioonid: 2 g IV või IM iga 4 tunni järel	Flebiit (0,2%), lööve (2%), eosinofiilia (3%), sügelus, palavik, kerge leukopeenia, suurenenud ASAT (3%), alaniinaminotransferaas (ALT) (3%), aluseline fosfataas (1%), laktaat dehüdrogenaas (LDH) (2%)
Tsefuroksiim	0,75–1,5 g IV või IM iga 8 tunni järel	Flebiit (2%), lööve (< 1%), эозинофилия (7%), нейтропения (< 1%), повышение АсАТ (4%), ЛДГ (1,5%), ЩФ (2%), диарея, тошнота
III põlvkond
Tsefotaksiim	mitterasked infektsioonid (hingamisteede haigused, vaagnaelundid, püelonefriit): I g / iga 8-12 tunni järel; rasked eluohtlikud infektsioonid: kuni 2 g IV iga 4 tunni järel	Flebiit (5%), lööve (2%), eosinofiilia (1%), neutropeenia, suurenenud ASAT (1%), kõhulahtisus (1%)
Tsefalosporiinid suukaudseks manustamiseks
1. põlvkond
Tsefaleksiin	0,25–0,5 g suu kaudu iga G tunni järel	GI düsfunktsioon (2%), lööve (1%), eosinofiilia (9%), kerge leukopeenia (3%), suurenenud ASAT
II põlvkond
tsefakloor	0,25–0,5 g suu kaudu iga 8 tunni järel	Nagu tsefaleksiin; liigesevalu (tavaliselt jalad), lööve
Tsefuroksiim	0,25 g suu kaudu iga 12 tunni järel; Kuseteede infektsioonide korral: 0,125 g iga 12 tunni järel (imendumine suureneb koos toiduga; purustatud tabletid on väga kibedad)	Kõhulahtisus (3,5%), iiveldus (2%), oksendamine (2%), lööve (0,6%), urtikaaria (0,2%); 2,9% allergiline penitsilliini suhtes ristreaktsioon tsefuroksiimi jaoks; peavalu (< 1%), повышение АсАТ (2%), эозинофилия (1%)
III põlvkond
Cefixime	400 mg suu kaudu 1 kord päevas (lastel - 8 mg / kg / päevas); suspensioon tagab kõrgema ravimitaseme seerumis kui tabletid	Nagu ampitsilliin, kuid vähem löövet. Seedetrakti düsfunktsioon (10-15%), peavalu (3%), lööve (1%), sügelus (0,7%), palavik (0,2%), artralgia (0,1%), ASAT (0,2%) tõus, eosinofiilia ( 0,1%), leukopeenia (0,3%), trombotsütopeenia (0,4%)
Tseftibuteen	Hingamisteede infektsioonid: 200 mg suu kaudu 2 korda päevas 14 päeva jooksul; kuseteede infektsioonid: 200 mg suu kaudu 2 korda päevas 5 päeva jooksul; gonorröa: 100 mg suu kaudu kaks korda päevas 3 päeva jooksul	Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ASAT, ALAT tõus, eosinofiilia (üksikjuhud)
Karbapeneemid (tienamütsiinid)). Väga vastupidav beeta-laktamaasidele
Imipeneem	Mitterasked infektsioonid: 0,5– 0,75 g IM iga 12 tunni järel (1% lidokaiinis); rasked infektsioonid: 0,5–1 g IV (30 min infusioon) iga 6 tunni järel	Flebiit (3%), ülitundlikkus (2,5%), lööve, sügelus, eosinofiilia (< 1%), повышение АсАТ, АлАТ и ЩФ (< 1%), неврологические нарушения (0,2%), редко – клонические судороги, тошнота, рвота у 2% (при быстром в/в введении), диарея (3%), псевдомембранозный колит, суперинфекция, перекрестная реакция при анафилаксии на пенициллин
Aminoglükosiidid ja sarnased antibiootikumid
Amikatsiin	Jagatud manustamine: küllastusannus - 10 mg/kg IV või IM, säilitusannused - 7,5 mg/kg iga 12 tunni järel; manustamine 1 kord päevas: 15 mg/kg/päevas IV	Nefrotoksilisus, ototoksilisus - kõrge sagedusega helide tajumise kaotus suure koguannuse (> 10 g), pikaajalise (> 10 päeva) ja eelneva aminoglükosiididega ravi korral; artralgia, lööve
Gentamütsiin	Fraktsionaalne manustamine: küllastusannus - 2 mg / kg / in või / m, säilitusannused - 1,7 mg / kg iga 8 tunni järel; intratekaalselt - 4 mg; manustamine 1 kord päevas: 5,1 mg/kg/päevas	Nagu amikatsiini puhul, nefrotoksilisus (proteinuuria, vere uurea lämmastikusisalduse tõus), ototoksilisus, palavik, lööve, neuromuskulaarne blokaad (harva hingamisseiskus)
Neomütsiin	Murdsõnaline sissejuhatus: maksa kooma- 4-12 g / päevas sees; Põhjustatud sooleinfektsioonid E. coli- 100 mg / kg / päevas	Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ototoksilisus, nefrotoksilisus
spektinomütsiin		Lööve (1%), palavik, valu süstekohas, anafülaksia (väga harv), mitteototoksiline ja nefrotoksiline
Streptomütsiin	0,5–2 g päevas IM	Vestibulaarsed häired, kuulmislangus, palavik, lööve
Tobramütsiin	Fraktsionaalne manustamine: küllastusannus - 2 mg / kg / in või / m, säilitusannused - 1,7 mg / kg iga 8 tunni järel; manustamine 1 kord päevas: 5,1 mg/kg/päevas	Nagu amikatsiin; nefrotoksilisus (1,3%), ototoksilisus (annuses 3 mg / kg / päevas - 0,6%): tinnitus, pearinglus, kuulmislangus; palavik, lööve
Monobaktaamid. Väga vastupidav beeta-laktamaasidele
Aztreonaam	Mitterasked infektsioonid: 1 g IV iga 8 tunni järel rasked infektsioonid: 2 g IV iga 6 tunni järel; maksimaalne annus: 8 g/päevas	Flebiit (4%), lööve (2%), eosinofiilia (8%), verejooks (harv), ASAT tõus (2%), iiveldus ja oksendamine (0,8%), kõhulahtisus (0,8%), superinfektsioon (2-12%) )
Makroliidid
Asitromütsiin		Vajadus tühistada 0,7%; seedetrakti düsfunktsioon (12,8%), kõhulahtisus (4%), iiveldus (3%), kõhuvalu (2%), oksendamine (1%), neuroloogilised häired (1%), kuulmislangus (14%) pikaajaline (1- 3 kuud) ravi, kaob 2-4 nädala pärast. Suurenenud AST (1,5%), leukopeenia või leukotsütoos (1%), teised (1%)
Klaritromütsiin	500 mg suu kaudu iga 12 tunni järel	Kokku 13%, taganemisvajadus 3%; seedetrakti düsfunktsioon (13%), kõhulahtisus (3%), iiveldus (3%), maitsetundlikkuse häired (3%), kõhuvalu (2%), düspepsia (2%), peavalu (2%), suurenenud Al AT (4%) %), AST (< 1%), ЩФ (< 1%), лейкопения (< 1%); противопоказан беременным
Kliidamütsiin	150–450 mg suu kaudu iga 6 tunni järel; 150–900 mg IM või IV iga 8 tunni järel	Kõhulahtisus (7%), pseudomembranoosne koliit, neutropeenia, eosinofiilia (harv), ASAT ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse tõus, neuromuskulaarse juhtivuse blokaad (kuni hingamisseiskuni)
Erütromütsiin	250 mg (või erütromütsiin-etüülsuktsinaat, 400 mg) suu kaudu iga 6 tunni järel või 500 mg suu kaudu iga 12 tunni järel; kui annus on > 1 g/päevas, ei ole annustamine kaks korda ööpäevas soovitatav. In/in manustatuna 15-20 mg/kg/päevas; maksimaalne annus 4 g/päevas; eelistatud infusioon, seda ei saa kiiresti manustada	Iiveldus, oksendamine, soole koolikud intravenoossel manustamisel ja allaneelamisel (suurendab soolestiku motoorikat), kõhulahtisus, lööve (harva)
Vapkomütsiin, linkomütsiin, klooramfenikool
Vankomütsiin	1 g IV (2-tunnine infusioon) iga 12 tunni järel; 125 mg suu kaudu iga 6 tunni järel; 5–10 mg intratekaalselt iga 48–72 tunni järel	Flebiit (13%), lööve (1%), palavik (1%), iiveldus, ototoksilisus (< 1%), нефротоксичность (5%); риск выше при лечении >3 nädalat, neutropeenia (2%), "punase mehe" sündroom (näo, kaela ja ülakeha punetus histamiini vabanemise tõttu), arteriaalne hüpotensioon kiire IV manustamisega
Linkomütsiin	0,5 g suu kaudu iga 6-8 tunni järel; 0,6 g IM või IV iga 8 tunni järel	Pseudomembranoosne koliit, lööve, neutropeenia, hepatotoksilisus, neuromuskulaarne blokaad
Kloramfenikool	0,25-0,75 g suu kaudu iga 6 tunni järel; 50 mg/kg/päevas IV	Seedetrakti düsfunktsioon, aneemia (30%), võimalik leukeemia põhjus lastel, halli beebi sündroom (enneaegne), palavik, lööve, anafülaksia, nägemisnärvi atroofia, neuropaatia (väga harv), sõrmede paresteesia, kerged disulfiraamitaolised reaktsioonid
Tetratsükliinid
Tetratsükliin, oksütetratsükliin	0,25-0,5 g suu kaudu iga 6 tunni järel; 0,5–1 g IV iga 12 tunni järel; võimalik (kuid mitte soovitatav) IV manustamine	Seedetrakti düsfunktsioon (oksütetratsükliin - 19%, tetratsükliin - 4%), lööve, valgustundlikkus, kogunemine hammastesse, hambaemaili vähearenenud,
		negatiivne lämmastiku tasakaal, hepatotoksilisus (manustamine> 2 g / päevas / sisse võib põhjustada surmava maksakahjustuse), koljusisese rõhu tõus ja entsefalopaatia, neuromuskulaarse juhtivuse blokaad; rasedatele naistele vastunäidustatud hepatotoksilisuse ja platsentat läbimise võime tõttu
Doksütsükliin	100 mg suu kaudu või IV iga 12 tunni järel esimesel päeval, seejärel 100–200 mg päevas	Iseloomulik tetratsükliinidele; iiveldus, sagedamini tühja kõhuga võtmisel; erosioonne ösofagiit, eriti kui seda võetakse öösel; põhjustab vähem valgustundlikkust ja koguneb hammastesse vähem kui tetratsükliin
Polüpeptiidsed antibiootikumid
Polümeksiinid	1,5-2,5 mg/kg/päevas IM (või iv, kui IM manustamine on vastunäidustatud)	Valu süstekohal, paresteesia, ataksia, nefrotoksilisus, neuromuskulaarne blokaad (kuni hingamisseiskuni)

Olelusvõitluses on mikroorganismid loonud ja täiustanud relvi, mis võimaldavad neil oma elupaika kaitsta. Need relvad on spetsiaalsed ained, mida nimetatakse antibiootikumideks. Need on omanikule kahjutud, kuid tema vaenlastele surmavad. Nende abiga kaitsevad mikroorganismid edukalt ja mõnikord laiendavad "oma territooriume". Mikroorganismide eluea jälgimine, mis võimaldas inimesel luua uue ravimiklassi – antibiootikumid, sundis taanduma paljud seni võitmatud haigused.

Arvatakse, et antibiootikumide avastamine lisas arenenud maade inimese keskmisele elueale umbes 20 aastat. Igas peres on inimene, kes jäi ellu tänu antibiootikumidele. Mikrobioloog Zinaida Jermoljeva, kes sai 1942. aastal NSV Liidus esimesed penitsilliini proovid, selgitas antibiootikumide tähtsust järgmiselt: "Kui 19. sajandil oleks olnud penitsilliini, poleks Puškin haavasse surnud."

Antibiootikumide ajalugu ulatub veidi enam kui 70 aasta taha, kuigi mikroorganismide roll nakkushaiguste tekkes on teada juba teisest sajandist. pool XIX sajandil. Selle loo algus oli Flemingi vaatlus mikroorganismide omavahelisest võitlusest.

Mõiste “antibiootikumid” võttis kasutusele Ameerika mikrobioloog Z. Waksman, kes sai streptomütsiini avastamise eest 1952. aastal Nobeli preemia. Just tema soovitas antibiootikumideks nimetada kõiki aineid, mida mikroorganismid toodavad, et hävitada või häirida teiste mikroorganismide-vastaste arengut. Termini antibiootikumid ("anti" - vastu, "bios" - elu), mis peegeldab mikroorganismide kooseksisteerimist looduses, kui üks organism tapab või pärsib "vaenlase" arengut spetsiaalsete ainete tootmisega, võttis kasutusele L. Pasteur, kes sellesse investeeris, on tähendus "elu on elu vastu" (ja mitte "elu vastu").

Joonis 3.11.1. Antibakteriaalsete ainete kasutuskohad

Antibiootikumide kui ravimite väärtuses ei kahtle keegi. Kuid näib, miks nii palju ravimeid, kui piisab mõnest kõige aktiivsemast? Ja uute antibiootikumide otsimine jätkub ja jätkub. Sellel on mitu väga olulist põhjust.

Esiteks, isegi kõige rohkem aktiivsed antibiootikumid toimivad ainult piiratud arvule mikroobidele ja seetõttu saab seda kasutada ainult teatud haiguste korral. Mikroorganismide kogumit, mille antibiootikum muudab kahjutuks, nimetatakse tegevuse spekter . Ja see spekter ei saa olla lõpmatu. Loomulik penitsilliin, näiteks mõjub see vaatamata oma suurele aktiivsusele vaid väikesele osale bakteritest (peamiselt grampositiivsetele bakteritele). Praegu on väga laia toimespektriga ravimeid (näiteks mõned poolsünteetilised penitsilliinid ja tsefalosporiinid), kuid nende võimalused pole piiramatud. Märkimisväärne osa antibiootikumidest ei mõjuta seeni, mille hulgas on piisav arv patogeene. Vastavalt toimespektrile võib antibiootikumide põhirühmi ja preparaate esindada järgmiselt:

- mõjutavad peamiselt grampositiivseid baktereid ( bensüülpenitsilliin , oksatsilliin erütromütsiin, tsefasoliin);

- mõjutavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid (polümüksiinid, ureidopenitsilliinid, monobaktaamid);

laia toimespektriga (tetratsükliinid, klooramfenikool, aminoglükosiidid, poolsünteetilised penitsilliinid ja tsefalosporiinid, rifampitsiin).

Teine põhjus on see, et antibiootikumidel puudub toime absoluutne selektiivsus. Nad ei hävita mitte ainult meie vaenlasi, vaid ka liitlasi, kes valvavad meie keha piire – naha pinnal, limaskestadel, seedetraktis. See võib loodust oluliselt kahjustada mikroobne floora inimene. Selle tulemusena see areneb düsbakterioos - suhte ja koostise rikkumine normaalne mikrofloora. Düsbakterioos võib avalduda suhteliselt süüdimatult – puhitus, kerge kõhulahtisus ja muud sümptomid, kuid see võib olla raske ja mõnel juhul lõppeda isegi surmaga. Düsbakterioosi taustal võivad ilmneda infektsioonid, mis olid kehas varem "uinuvad", eriti seeninfektsioonid, mis on resistentsed antibakteriaalsete ainete suhtes. Sellised infektsioonid nõrgestatud organismides, eriti lastel ja eakatel patsientidel, on tõsine probleem. Seetõttu koos antibiootikumidega määratakse sageli ka seenevastaseid aineid.

Kolmas põhjus on antibiootikumiresistentsete mikroorganismide sortide tekkimine. Mikroobid, millel on väga hea kohanemisvõime kiiresti muutuvate tingimustega keskkond, "harjuda" antibiootikumidega. Samal ajal muutuvad nad antibiootikumi suhtes tundetuks, sealhulgas seda hävitavate ensüümide tootmise tõttu. Selle nähtuse, mida tuntakse resistentsuse või resistentsusena, keskmes on patogeenid looduslik valik. Kui bakterid antibiootikumiga kokku puutuvad, läbivad nad selektsioonisõela: kõik antibiootikumi suhtes tundlikud bakterid surevad ja need vähesed, kes looduslike mutatsioonide tulemusena osutusid selle suhtes immuunseks, jäävad ellu. Need resistentsed bakterid hakkavad konkurentide surma tagajärjel vabanenud territooriumil kiiresti paljunema. Nii tekib vastupidav sort (tüvi). Resistentsed bakterid võtavad kiiresti üle nii üksiku organismi kui ka terve pere, suvelaagri, terved linnaosad ja isegi “reidavad” ühest maailmajaost teise. See on keemiaravis väga tõsine probleem, kuna resistentsete liikide tekkimine devalveerib antimikroobse aine. Loomulikult tekib resistentseid tüvesid, mida rohkem, seda laiemalt (ja kauem) ravimit kasutatakse.

Penitsilliinide pikaajaline kasutamine erinevate haiguste korral on viinud mikroorganismide tekkeni, mis toodavad spetsiaalset ensüümi – penitsilliini, mis neutraliseerib penitsilliinid. Sellised bakterid, nagu stafülokokid, on muutunud tõsiseks kliiniliseks probleemiks ja isegi paljude patsientide surma põhjuseks. Fakt on see, et ristresistentsus on endiselt olemas, see tähendab, et mikroorganismid, mis on õppinud bensüülpenitsilliiniga (looduslik antibiootikum) "tulema hakkama", on sageli resistentsed selle seeria poolsünteetiliste esindajate, aga ka tsefalosporiinide, karbapeneemide suhtes. Ristresistentsus tekib reeglina sama toimemehhanismiga ravimite puhul. Võib edasi lükata resistentsete tüvede teket ratsionaalne kasutamine antibiootikum, eriti uus, originaalse toimemehhanismiga. Need uued antibiootikumid jäetakse reservi (“reservgrupp”) ja nad üritavad välja kirjutada ainult kriitilistel juhtudel, kui teadaolevad keemiaravi ravimid, mille suhtes nakkustekitaja on resistentsed, ei aita. Üks mikroorganismide resistentsuse vastu võitlemise meetodeid on kombineeritud preparaatide loomine, mis sisaldavad antibiootikumi ja aineid, mis pärsivad seda antibiootikumi hävitava mikroobse ensüümi aktiivsust.

Ja lõpuks, neljas põhjus on kõrvalmõjud. Antibiootikumid, nagu ka teised ravimid, on inimorganismile võõrad ained, mistõttu on nende kasutamisel võimalikud mitmesugused kõrvaltoimed. Kõige tavalisemad neist on allergiad: ülitundlikkus organismile seda ravimit, mis avaldub kordumisel. Mida kauem ravim eksisteerib, seda rohkematele patsientidele muutub see allergiate tõttu vastunäidustatud. Muud antibiootikumide kõrvaltoimed võivad olla sama tõsised. Näiteks on tetratsükliinil võime seonduda kaltsiumiga, mistõttu võib see koguneda laste luude ja hammaste kasvavatesse kudedesse. See põhjustab nende ebaõiget arengut, kaariese kalduvuse suurenemist ja hammaste värvimist kollaseks või pruuniks. Streptomütsiin, mis algatas võiduka rünnaku tuberkuloosi vastu, ja teised aminoglükosiidide antibiootikumid ( kanamütsiin , gentamütsiin) võib põhjustada neerukahjustusi ja kuulmislangust (kuni kurtuseni). Kloramfenikool pärsib vereloomet, mis võib viia aneemia (aneemia) tekkeni. Seetõttu toimub antibiootikumide kasutamine alati arsti järelevalve all, mis võimaldab õigeaegset avastamist kõrvaltoimed ja kohandage annust või lõpetage ravimi võtmine.

Mikroorganismide vormide mitmekesisus ja nende võime kiiresti kohaneda välismõjudega tõi kaasa suure hulga antibiootikumide tekke, mida tavaliselt klassifitseeritakse nende molekulaarstruktuuri järgi (tabel 3.11.2). Ühe klassi esindajad tegutsevad sarnase mehhanismi järgi, läbivad kehas sama tüüpi muutusi. Nende kõrvalmõjud on sarnased.

Tabel 3.11.2. Antibiootikumide klassifikatsioon molekulaarstruktuuri järgi

Molekulaarstruktuuri iseloomustus	Peamised antibiootikumide rühmad	Näide
Sisaldab beeta-laktaamrõngast	Penitsilliinid	bensüülpenitsilliin, ampitsilliin, oksatsilliin, amoksitsilliin, aslotsilliin ja teised
- " -	Tsefalosporiinid	tsefasoliin, tsefaleksiin, tsefamandool, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tsefoperasoon ja paljud teised
- " -	Karbapeneemid	meropeneem, peneem, imipeneem
- " -	Monobaktaamid	aztreonaam
Sisaldab aminosuhkrut	Aminoglükosiidid	amikatsiin, gentamütsiin, kanamütsiin, sisomütsiin, tobramütsiin ja teised
Sisaldab nelja sulatatud kuueliikmelist rõngast	Tetratsükliinid	doksütsükliin, tetratsükliin, metatsükliin ja teised
Dihüdroksüaminofenüülpropaani derivaadid	Amfenikoolid	Levomütsetiin (klooramfenikool)