סרמיון הוא חוסם אלפא. שֶׁלוֹ חומר פעילניצרגולין משפר את זרימת הדם המוחית והפריפריאלית. התרופה מיוצרת על ידי חברת התרופות האמריקאית פייזר, בעלת מספר זנים. קרא את הוראות השימוש במוצר, הרכבו והאנלוגים שלו, ביקורות מטופלים.
הרכב וצורת השחרור
התרופה Sermion מוצגת בצורה של טבליות lyophilizate (אבקה) להכנת תמיסה. ההרכב והאריזה של התרופות מוצגים בטבלה:
| טאבלטים | ליאופיליזט |
|
| תיאור | טבליות עגולות כתומות, לבנות או צהובות מצופות סוכר | אבקה נקבובית לבנה, ממס - נוזל שקוף |
| ריכוז ניצרגולין, מ"ג | 5, 10 או 30 עבור מחשב אחד. | 4 עבור בקבוקון 1 |
| צבע צהוב של שקיעה, סידן מימן פוספט דיהידראט, שעוות קרנובה, תאית מיקרו-גבישית, רוזין, מגנזיום סטארט, נתרן קרבוקסימילצלולוזה, מגנזיום קרבונט, סוכרוז, מסטיק שיטה וסנדראק, טלק, טיטניום דו-חמצני, סיליקון, צהוב תחמוצת ברזל, היפרומלוז. פוליאתילן גליקול | מים, נתרן כלורי, לקטוז מונוהידראט, בנזלקוניום כלוריד, חומצה טרטרית |
|
| חֲבִילָה | שלפוחיות של 15 יחידות, 2 שלפוחיות באריזה עם הוראות שימוש | 4 בקבוקים עם 4 אמפולות של ממס בחבילה |
פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה
התרופה Sermion (Sermion) משפרת את זרימת הדם ההיקפית והמוחית עקב פעולת ניסרגולין. חומר זה הוא נגזרת ארגולין, מרחיב כלי דם טרנזיסטור היקפי ונגזרת חצי סינתטית של אלקלואידים ארגוט, הוא מפחית את הצטברות הטסיות (הידבקות), משפר את הראוולוגיה של הדם (נוזליות). המרכיב הפעיל משפיע ישירות על מערכות הנוירוטרנסמיטר המוחיות (דופמינרגיות, נוראדרנרגיות, אצטילכולינרגיות), מגביר את פעילותן ומייעל תהליכים קוגניטיביים.
התרופה משפרת את ספיגת הגלוקוז על ידי תאים, מגבירה את ייצור החלבון, חומצות הגרעין, מגבירה את פעילות הכולין אצטילטרנספראז וצפיפות הקולטנים המוסקרינים. התרופה עשויה להפחית תסמינים של פגיעה קוגניטיבית הנגרמת מהיפוקסיה (חוסר חמצן), סקופולאמין ( חומר נרקוטי), טיפול בהלם חשמלי. מינונים נמוכים של Sermion מגבירים את חילוף החומרים של הדופמין באזורים המזולימביים של המוח על ידי אפנון קולטנים דופמינרגיים.
רווק או שימוש לטווח ארוךהתרופה מגבירה את חילוף החומרים של פוספואינוזיטיד בזאלי ורגיש לאגוניסטים, פעילות של העברת איזופורמים תלויי סידן של חלבון קינאז C לאתר קרום תא. אנזימים אלו מעורבים בייצור מבשר חלבון מסיס, המשפר את השחרור והפחתת הייצור של החומר הפתולוגי בטא עמילואיד בנוירובלסטומות (תאי מוח), משפר את זרימת הדם.
ההשפעה נוגדת החמצון של Sermion והיכולת להפעיל אנזימי ניקוי רעלים מאפשרת לסוכן למנוע מוות של תאי עצב בזמן עקה חמצונית. על פי מחקרים, לתרופה יש השפעה חיובית על חולים עם דמנציה קלה עד בינונית הנגרמת ממחלת אלצהיימר או מהשלכות של התקפי לב מרובים. שינויים יצוינו לאחר חודשיים צריכה קבועהתרופות. טיפול ארוך טווח עם ניסרגולין מפחית את חומרת הפרעות ההתנהגות בדמנציה.
החומר הפעיל נספג במהירות, צריכת המזון אינה משפיעה על מידת הספיגה. לשימוש במינונים של Sermion עד 60 מ"ג יש פרמקוקינטיקה ליניארית. החומר הפעיל קשור ב-90% לחלבוני פלזמה, הזיקה לגליקופרוטאין אלפא חומצה גבוהה יותר מאשר לאלבומין בסרום. החומר עובר הידרוליזה עם יצירת מטבוליטים 6-dimethyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxyergoline ו-6-methyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxyergoline. ריכוז מקסימלי Nicergoline מגיע תוך 1-4 שעות. התרופה מופרשת בשתן ובצואה.
אינדיקציות לשימוש
ההוראות מכילות מידע על האינדיקציות לשימוש בתרופה. אלו כוללים:
- הפרעות מוחיות וכלי דם חריפות וכרוניות הנגרמות מיתר לחץ דם עורקי, טרשת עורקים, פקקת, תסחיף מוחי;
- הפרעות חולפות חריפות מחזור הדם במוח;
- דמנציה וסקולרית;
- ארטריופתיה אורגנית פונקציונלית של הגפיים;
- כְּאֵב רֹאשׁנגרמת על ידי וסוספאזם (התכווצות כלים קטנים);
- מחלת Raynaud;
- משבר יתר לחץ דם.
אופן היישום והמינון
הוראות שימוש Sermion שונה בהתאם לצורת התרופה המשמשת. טבליות נלקחות דרך הפה, הליאופיליזט מדולל בממס המצורף ומשמש למתן פרנטרלי. המינון, תדירות השימוש ומשך הטיפול נקבעים תכונות בודדותסבלני.
טאבלטים
על פי ההוראות, הטבליות מיועדות למתן דרך הפה. המינון הוא 5-10 מ"ג שלוש פעמים ביום או 30 מ"ג פעמיים ביום במרווחי זמן שווים. אתה יכול לקחת גלולות במשך זמן רב. בְּ הפרעות כרוניותזרימת הדם של המוח, פתולוגיות קוגניטיביות של כלי הדם, מצבים לאחר שבץ, התרופה משמשת ב-10 מ"ג שלוש פעמים ביום במשך שלושה חודשים.
כדי לחסל את הביטויים של דמנציה וסקולרית, 30 מ"ג של Sermion נלקח פעמיים ביום, כל 6 חודשים על המטופל לבקר רופא כדי לבדוק את הבריאות ואת הכדאיות לרשום טיפול נוסף. בְּ הפרעות חריפותעבודת מוח, שבץ איסכמיהקורס מתחיל בזריקות של ניצרגולין, ואז המטופל מועבר לקחת גלולות. עם פגיעה בתפקוד הכליות וירידה בפינוי קריאטינין, המינון הטיפולי מופחת.
ליאופיליזט
לפני הכנסת התרופה, יש להמיס אותה עם הממס המצורף. על פי ההוראות, התרופה ניתנת תוך שרירית במינון של 2-4 מ"ג (2-4 מ"ל) פעמיים ביום, תוך ורידי בעירוי איטי של 4-8 מ"ג ב-100 מ"ל תמיסת מלח או 5-10% דקסטרוז מספר פעמים ביום. . מתן תוך עורקי מותר של Sermion 4 מ"ג ב-10 מ"ל מי מלח פיזיולוגי(נתרן כלורי) למשך שתי דקות.
הוראות מיוחדות
מינונים טיפוליים של Sermion אינם משפיעים על לחץ הדם, אך עם יתר לחץ דם תיתכן ירידה בביצועים. אַחֵר הוראות מיוחדותלשימוש בתרופה מההוראות הן כדלקמן:
- התרופה פועלת בהדרגה, ולכן מותר להשתמש בה לאורך זמן. כל שישה חודשים, הרופא צריך להעריך את ההיתכנות של טיפול נוסף.
- לאחר מתן פרנטרלי של התרופה, על המטופלים להיות במצב אופקי למשך מספר דקות כדי להפחית את הסיכון ליתר לחץ דם עורקי.
- רצוי לוותר על הנהיגה והנהיגה מנגנונים מסוכנים, כי לא ידוע כיצד נטילת Sermion משפיעה על מהירות התגובות והריכוז.
- בזהירות, Nicergoline נקבע עבור hyperuricemia, היסטוריה של גאוט, עם טיפול נלווה עם תרופות המשפיעות על התהליך המטבולי. חומצת שתן.
- טיפול עם התרופה יכול להוביל לפיברוזיס של הריאות, מסתמי הלב, אזור retroperitoneal (retroperitoneal).
- במהלך הטיפול עלולים להופיע סימני ארגוטיזם (הרעלה עם אלקלואידים ארגוט): בחילות, כיווץ כלי דם היקפי, הקאות, כאבי בטן.
במהלך ההריון
על פי ההוראות, לא נערכו מחקרים מיוחדים לחקר היעילות והבטיחות של Sermion במהלך ההיריון. בהקשר זה, השימוש בתרופה בעת נשיאת ילד אינו התווית, אלא אם כן נקבע אחרת על ידי רופא. אם אמא מיניקה נאלצת לקבל תרופות, עליה להפסיק להניק, כי המטבוליטים של התרופה מופרשים בחלב אם. הכלי אינו משפיע על הפוריות.
בילדות
על פי ההוראות, השימוש בסרמיון בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 אינו התווית, מכיוון שאין מידע אמין על השפעת התרופה על החיים והבריאות של קטגוריה זו של חולים. יותר מדי פעולה אקטיביתתרופות עלולות לגרום לתופעות לוואי בחולים. לפני השימוש בתרופה, עליך להתייעץ עם רופא.
אינטראקציה בין תרופתית
ניצרגולין עובר חילוף חומרים על ידי איזואנזימים ציטוכרום, ולכן לא ניתן לשלול אפשרות של אינטראקציה שלו עם תרופות שעוברות אותו תהליך (תרופות אנטי פסיכוטיות, ריספרידון, קווינידין). ההוראות אומרות כי בעת נטילת תרופה, חשוב לקחת בחשבון את התכונות של האינטראקציה שלה עם אמצעים אחרים:
- יישום סימולטני Sermione עם תרופות נוגדות לחץ דם או אנטי כולינרגיות עשויה לשפר את ההשפעה של האחרון.
- שילוב של תרופות עם חומצה אצטילסליצילית, נוגדי קרישה, נוגדי טסיות, כינידין עלולים להאריך את זמן הדימום.
- ספיגת התרופה מואטת על ידי כולסטירמין וחומרים סותרי חומצה בלתי נספגים.
- השילוב של תרופה עם תרופות הפועלות על תהליכי חילוף החומרים של חומצת השתן עלול להוביל לעלייה אסימפטומטית בריכוז חומצת השתן בדם.
- ל זריקות תוך ורידימותר לערבב את הליאופיליזט עם תמיסת מלח או גלוקוז.
תופעות לוואי של סרמיון
במהלך הטיפול התרופתי עלולות להופיע תופעות לוואי. הוראות השימוש מדגישות את ההשפעות השליליות הבאות:
- תחושת חום, ירידה בולטת בלחץ, סחרחורת;
- נדודי שינה, בלבול, נמנום, כאבי ראש;
- בחילות, דיספפסיה, עצירות, אי נוחות בבטן, שלשולים;
- עלייה בריכוז חומצת שתן בדם;
- פריחות בעור.
מנת יתר
אם אתה לוקח או מציג מינון מוגבר של Sermion או משתמש בתרופה הרבה זמןמיותר עלולה להתרחש מנת יתר. זה מאופיין בירידה ניכרת לחץ דם. טיפול ספציפיאין מנת יתר, המטופל צריך לשכב כמה דקות. אם אספקת הדם למוח וללב מופרעת בחדות, הרופאים נותנים תרופות סימפטומימטיות תחת בקרת לחץ מתמדת.
התוויות נגד
משתמשים בסרמיון בזהירות בהיפראוריצמיה, היסטוריה של גאוט, בשילוב עם תרופות המשבשות את חילוף החומרים או הפרשת חומצת שתן. התוויות נגד לשימוש בתרופה, על פי ההוראות, הן:
- דימום חריף;
- גיל עד 18 שנים;
- הועבר לאחרונה אוטם חריףשריר הלב;
- מחסור בסוקראז-איזומלטאז, חוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, אי סבילות לפרוקטוז;
- מתן סימפטומימטיקה בו זמנית (אגוניסטים לקולטן אלפא ובטא אדרנרגי);
- הפרות ויסות אורתוסטטי(לחץ בעת שינוי המיקום של הגוף);
- ברדיקרדיה חמורה (מתעכבת קצב סינוסלבבות);
- הריון, הנקה;
- רגישות יתר למרכיבי התרופה, נגזרות ארגוטמין.
תנאי מכירה ואחסון
התרופה נמכרת בהצגת מרשם מרופא, מאוחסנת בטמפרטורות של עד 25 מעלות. חיי מדף של טבליות הוא 3 שנים, אבקה - 4 שנים, ממס - 5 שנים.
האנלוגים של סרמיון
ניתן להחליף את התרופה בתרופות מקבוצת חוסמי אלפא עם חומר פעיל זהה או דומה. האנלוגים של הקרנות הם:
- Sergolin - טבליות המבוססות על ניצרגולין, שהיא נגזרת חצי סינתטית של אלקלואידים ארגוט;
- ניצרגולין היא תרופה חוסמת אלפא אדרנרגית בצורת טבליות, lyophilisate להכנת תמיסה המכילה את אותו השם רכיב פעיל;
- ניצריום - כדורים לשיפור תפקוד המוח על בסיס ניסרגולין.
מחיר סרמיון
ניתן לקנות את התרופה בבתי מרקחת או דרך האינטרנט במחירים התלויים בצורת השחרור, מרווח סחרוריכוז רכיב פעיל. עלות משוערתכספים במוסקבה.
FARMITALIA CARLO ERBA Jurgen Serr-Herb Service GmbH & Co.KG PFIZER PHARMACIA & UPJOHN PHARMACIA S.P.A TATA PHARMA Actavis Italy S.p.A. פייזר איטליה S.r.L. בית מרקחת איטליה S.p.A.ארץ מוצא
אִיטַלִיָהקבוצת מוצרים
תרופות קרדיווסקולריותתרופה המשפרת את זרימת הדם במוח
טופס שחרור
- 15 - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון. 25 - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון. בקבוקונים (4) עם ממס (amp. 4) - חבילות של קרטון.
תיאור צורת המינון
- ליאופיליזאט לתמיסה להזרקה טבליות מצופות
השפעה פרמקולוגית
ניצרגולין - נגזרת של ארגולין, משפרת תהליכים מטבוליים והמודינמיים במוח, מפחיתה את הצטברות טסיות הדם ומשפרת את הפרמטרים ההמוריאולוגיים של הדם, מגבירה את מהירות זרימת הדם בחלק העליון והשני. גפיים תחתונות, מפגין פעולת חסימה אלפא1-אדרנרגית.פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר מתן דרך הפה, ניסרגולין נספג במהירות וכמעט מלאה. אוכלים או צורת מינוןאין השפעה משמעותית על מידת וקצב הספיגה של ניסרגולין. הפרמקוקינטיקה של ניצרגולין בשימוש במינונים של עד 60 מ"ג היא ליניארית ואינה משתנה בהתאם לגיל המטופל. הפצה ומטבוליזם ניצרגולין נקשר באופן פעיל (> 90%) לחלבוני פלזמה, ומידת הזיקה שלו לגליקופרוטאין β-חומצה גדולה יותר מאשר לאלבומין בסרום. הוכח כי ניסרגולין והמטבוליטים שלו יכולים להיות מופצים בתאי דם. התוצרים המטבוליים העיקריים של ניצרגולין: 1,6-דימתיל-8בטא-הידרוקסי-מתיל-10-אלפא-מתוקסירגולין (MMDL, מוצר הידרוליזה) ו-6-מתיל-8בטא-הידרוקסי-מתיל-10-אלפא-מתוקסירגולין (MDL, מוצר דה-מתילציה תחת פעולת האיזואנזים CYP2D6 ). היחס בין ערכי AUC ל-MMDL ו-MDL במתן דרך הפה ו/בהחדרת ניצרגולין מצביע על חילוף חומרים בולט במהלך "המעבר הראשון" בכבד. לאחר נטילת 30 מ"ג של ניצרגולין דרך הפה, Cmax MMDL (21 ± 14 ng / ml) ו-MDL (41 ± 14 ng / ml) הושגו לאחר כשעה ו-4 שעות, בהתאמה, ואז ריכוז ה-MDL ירד מ-T1 / 2 13 -20 שעות מחקרים מאשרים שאין הצטברות של מטבוליטים אחרים (כולל MMDL) בדם. גמילה ניסרגולין מופרש בצורה של מטבוליטים, בעיקר בשתן (כ-80% מהמינון הכולל), וכן ב כמות קטנה(10-20%) - עם צואה. פרמקוקינטיקה מיוחדת מקרים קלינייםבחולים עם אי ספיקת כליותחמורה, הייתה ירידה משמעותית במידת ההפרשה של מוצרים מטבוליים בשתן בהשוואה לחולים עם תפקוד רגילכִּליָהתנאים מיוחדים
בְּ מינונים טיפוליים Sermion, ככלל, אינו משפיע על לחץ הדם, עם זאת, בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, זה יכול לגרום לירידה הדרגתית שלו. לאחר מתן פרנטרלי של Sermion®, מומלץ למטופלים להיות במצב אופקי במשך מספר דקות לאחר ההזרקה, במיוחד בתחילת הטיפול, עקב מראה אפשריתת לחץ דם. התרופה פועלת בהדרגה, ולכן יש ליטול אותה במשך זמן רב, בעוד שהרופא צריך להעריך מעת לעת (לפחות כל 6 חודשים) את השפעת הטיפול ואת הכדאיות להמשיך בו. השפעה על היכולת לנהוג במכונית ומנגנונים נוספים. למרות העובדה ש-Sermion® משפר את זמן התגובה והריכוז, השפעתו על היכולת לנהוג במכונית ולהשתמש במכונות מורכבות לא נחקרה במיוחד. בכל מקרה, יש להיזהר, לאור אופי המחלה הבסיסית.מתחם
- nicergoline 5 מ"ג חומרי עזר: סידן מימן פוספט דיהידראט, תאית מיקרו-גבישית, מגנזיום סטארט, נתרן קרבוקסי-מתילצלולוזה. הרכב מעטפת: סוכרוז, טלק, שרף שיטה, שרף סנדראק, מגנזיום קרבונט, טיטניום דו חמצני (E171), רוזין, שעוות קרנובה, צהוב שקיעה. nicergoline 10 מ"ג חומרי עזר: סידן הידרופוספט דיהידראט, תאית מיקרו-גבישית, מגנזיום stearate, נתרן קרבוקסימילצלולוזה. הרכב מעטפת: סוכרוז, טלק, שרף שיטה, שרף סנדראק, מגנזיום קרבונט, טיטניום דו חמצני (E171), רוזין, שעוות קרנובה. nicergoline 30 מ"ג חומרי עזר: סידן הידרופוספט דיהידראט, תאית מיקרו-גבישית, מגנזיום סטארט, נתרן קרבוקסי-מתילצלולוזה. הרכב מעטפת: היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E171), פוליאתילן גליקול 6000, תחמוצת ברזל צהוב (E172), סיליקון. nicergoline 4 מ"ג חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט, חומצה טרטרית. ממס: נתרן כלורי, בנזלקוניום כלוריד, מים להזרקה (עד 4 מ"ל).
אינדיקציות לשימוש בסרמיון
- - אי ספיקה מוחית חריפה או כרונית של כלי דם או מטבוליים (טרשת עורקים, פקקת או תסחיף של כלי מוח, התקפים איסכמיים חולפים במוח); - פריפריאלי חריף או כרוני אי ספיקת כלי דם(מחלות מחסלות של כלי הגפיים, תסמונת Raynaud, תסמונות אחרות המאופיינות בזרימת דם היקפית לקויה); - כאב ראש; - כפי ש כספים נוספיםבמהלך הטיפול יתר לחץ דם עורקיובהקלה על משברי יתר לחץ דם (מתן פרנטרלי).
יתרונות: יעיל מאוד
חסרונות: כמעט בכל המקרים באות לידי ביטוי תופעות לוואי.
Sermion מיוצרת באיטליה על ידי חברה בשם "Pfizer Italia S.r.L." התרופה זמינה בשתי צורות: טבליות ואבקה להזרקה. במאמר זה, אכתוב במיוחד על זריקות Sermion.
הרכב ואריזה
לפני האריזה רפואהעובר ליופיליזציה, כלומר, תחילה יש ייבוש עדין של חומרים, שבו ההכנה המיובשת מוקפאת, ולאחר מכן מניחים בתא ואקום, שבו הממס מתנשא. החבילה כוללת גם את הממס עצמו.
הבקבוקונים ארוזים באריזות קרטון, הכוללות ארבעה בקבוקונים עם אבקה וארבע אמפולות עם ממס.
פרמקולוגיה ופרמקוקינטיקה
לדברי מפתחי התרופה, סרמיון משפר את המוח ואת זרימת דם היקפית. התרופה מסוגלת להאט את תהליך הדבקת התאים יחד (זה שלב ראשוניהיווצרות קריש דם), כמו גם משפרת את תכונת הדם בתהליך מחזור הדם שלו אזורים שוניםמיטת כלי דם.
Sermion מגביר את מהירות זרימת הדם בגפיים, הן בחלק העליון והן התחתון, וכן מצר את העורקים והוורידים.
התרופה מופרשת מהגוף בעיקר עם שתן, כ-80%, השאר מופרש בצואה.
התרופה משמשת עבור:
הפרעות מטבוליות וכלי דם חריפות וכרוניות הקשורות ל מחלה כרוניתעורקים (טרשת עורקים), עם עלייה מתמשכת בלחץ הדם, פקקת או תסחיף של כלי מוח
אורגני ו מחלות תפקודיותעורקי גפיים
הפרה של עצבוב vasomotor ו trophic של איברים או רקמות עם נגע דומיננטיעורקים ועורקים סופניים קטנים
תסמונות הנגרמות כתוצאה מפגיעה בזרימת הדם ההיקפית
כתוספת בטיפול משבר יתר לחץ דם
אוטם שריר הלב החריף האחרון
דימום חריף
ברדיקרדיה חמורה ( סוג של הפרעת קצב סינוס הנשלטת על ידי צומת הסינוס)
הפרה של ויסות אורתוסטטי (הפרה של ויסות טונוס כלי הדם על רקע הפרעות בתפקוד מערכת העצבים האוטונומית, המתבטאת בירידה בולטת וממושכת בלחץ הדם במהלך שהייה ממושכת ב מיקום אנכיאו כאשר עוברים מ מיקום אופקילאנכי)
רגישות יתרלתרופה
מערכת לב וכלי דם: ירידה בלחץ הדם, סחרחורת, חום.
מערכת העצבים: ישנוניות או נדודי שינה.
מטבוליזם: ריכוז מוגבר של חומצת שתן בדם.
Nicergoline lyophilisate - מחיר מ 650 רובל.
Nicergolin-deco lyophilisate - מחיר מ 650 רובל.
Nicergoline-ferein lyophilisate - מחיר מ 700 רובל.
רוב הביקורות על תרופה זו הן חיוביות. הרבה אנשים כותבים על זה יעילות גבוהה, וכאשר משתמשים בסרמיון תופעות לוואיכמעט לאף אחד לא היה. אנשים כותבים שהלחץ היה תקין, מספר התקפי המיגרנה וכאבי הראש בכלל ירד. חלקם אף כתבו על הגברת הריכוז ושיפור התפקודים הקוגניטיביים של הגוף.
מפתחי התרופה בעצמם מזהירים כי יש ליטול סרמין במשך זמן רב, מכיוון שהוא מתחיל לפעול כשהיא מצטברת בגוף. בקשר לזה, יש משוב שלילישאנשים שלקחו את התרופה, מבלי לחכות להשפעה, עזבו את מהלך הטיפול.
באתרים אחרים כותבים שיש השפעה של התרופה, אבל בכלל לרווחתהמחמיר כל הזמן עם החדרת הסרמיזה לגוף.
אסור ליטול סרמיון במהלך ההריון ו הנקהוכן אנשים מתחת לגיל שמונה עשרה.
וכמובן, בעת השימוש התרופה הזווזה הכרחי לספר לרופא אילו תרופות אתה נוטל, שכן בעת אינטראקציה זה עם זה, הרכיבים הבודדים של החומר עלולים להיות בלתי מתאימים ולהוביל לסיבוכים חמורים.
דעתי היא שצריך להשתמש בסרמיון רק אם זה באמת שווה את זה. כמובן שניתן לומר זאת על כל תרופה, אך יש לטפל בתרופה זו ברצינות רבה ובזהירות. מכיוון שסרמיון אינו תואם לתרופות רבות, יש צורך להיבדק על ידי הרופא המטפל לפני השימוש ולהגיב מיד לביטוי הקל ביותר של כל מחלות או שינויים ברווחה.
סקירת וידאו
| הכל (5) |
|---|
שֵׁם:
Sermion (Sermion)
פרמקולוגי
פעולה:
ניצרגולין הוא נגזרת ארגולין עם פעילות חסימת אדרנרגית α1.
במחקרים in vitro ו-in vivo, ניסרגולין הגביר באופן משמעותי את הפעילות של אצטילכולין אסטראז.
במחקרים ניסיוניים אלו התגלו השפעות נוירוכימיות במקביל לשיפור מתמשך בתגובות התנהגותיות, למשל, במבחן המבוך, בעלי חיים בוגרים שטופלו בסרמיון במשך זמן רב פיתחו תגובות דומות לאלו בבעלי חיים צעירים.
במהלך השימוש בתרופה Sermion בבעלי חיים, ניתן היה גם להפחית את הביטויים של אי ספיקה קוגניטיבית, שנגרמה על ידי מספר גורמים (היפוקסיה, טיפול בנזעי חשמל (ECT), סקופולאמין).
Sermion גם מגביר את הפעילות וההובלה של איזופורמים תלויי סידן של חלבון קינאז C לאתר הממברנה.
אנזימים אלו מעורבים במנגנון הפרשת חלבון הקדם העמילואיד המסיס, מה שמוביל לעלייה בשחרורו ולירידה בייצור β-עמילואיד פתולוגי, כפי שהודגם בתרבית של נוירובלסטומה אנושית.
בשל השפעתו נוגדת החמצון והיכולת להפעיל אנזימי ניקוי רעלים, Sermion מונע מוות של תאי עצב, אשר נגרמת על ידי מתח חמצוני ואפופטוזיס במודלים ניסויים חוץ גופיים ו-in vivo.
סרמיון נחלש ירידה בגילביטוי mRNA של סינתאז תחמוצת החנקן העצבית, שיכול להשפיע גם על שיפור התפקוד הקוגניטיבי.
פרמקוקינטיקה.
לאחר מתן דרך הפה, ניסרגולין נספג במהירות וכמעט מלאה.
תעריף מקסימלירדיואקטיביות בפלזמה לאחר שימוש במינונים נמוכים (4-5 מ"ג) של ניצרגולין המסומן רדיואקטיבית אצל מתנדבים בריאים נרשמה לאחר 1.5 שעות. הזמינות הביולוגית המוחלטת של ניצרגולין לאחר מתן פומי היא כ-5% בשל הפינוי הגבוה שלו בכבד וחילוף החומרים במעבר ראשון. .
שעה לאחר מתן פומי של ניצרגולין המסומן 14C בחולדות (5 מ"ג/ק"ג), נקבעו ניסרגולין והמטבוליט העיקרי שלו (MMDL, 50% מסך הרדיואקטיביות) במוח של בעלי חיים.
לאחר מתן פומי של ניצרגוליןבמינונים טיפוליים במתנדבים בריאים, השטח מתחת לעקומת הרדיואקטיביות בפלסמה היה 81 ו-6% מהערך שחושב עבור שני המטבוליטים העיקריים של ניסרגולין - MDL ו-MMDL, בהתאמה. שיא ריכוזי הפלזמה של MMDL ו-MDL הושגו כ-1 ו-4 שעות לאחר מתן התרופה עם זמן מחצית חיים של 13 ו-14 שעות.
הפצת התרופה ברקמות היא מהירה ובולטת, המתבטאת בשלב קצר של הפצת רדיואקטיביות פלזמה בדם.
נפח ההפצה של ניסרגולין גדול למדי (>105 ליטר).
ניצרגולין נקשר לחלבוני פלזמה אנושיים בכמות משמעותית, עם זיקה גדולה יותר לגליקופרוטאין חומצה α מאשר לאלבומין בסרום. בעיקרון, התרופה מופרשת בשתן (80%), 10-20% - עם צואה. הפרמקוקינטיקה של ניסרגולין היא ליניארית (עם מתן דרך הפהבמינונים של 30-60 מ"ג).
ניצרגולין עובר חילוף חומרים נרחב לפני ההפרשה מהגוף, בעיקר על ידי הידרוליזה של קשרי אסטר ליצירת MMDL, ולאחר מכן MDL על ידי דה-מתילציה (באמצעות הפעולה הקטליטית של האנזים CYP 2D6).
גילה ירידה משמעותית בהפרשת MDL בשתן.
ניצרגולין עובר הידרוליזה מהירה עקב קשירת אסטר לאחר מתן תוך ורידי.
ניצרגולין עובר חילוף חומרים נרחב לפני חיסול. המסלול המטבולי העיקרי הוא הידרוליזה של קשרי אסטר ליצירת המטבוליט MMDL.
הביוטרנספורמציה הבאה גורמת להיווצרות המטבוליט של MDL על ידי דה-מתילציה. תהליך הדה-מתילציה מתרחש בהשתתפות האיזואנזים הקטליטי CYP 2D6. נוצר בעיקר המטבוליט MDL שהוא 50% מהמינון הכולל ו-74% מהרדיואקטיביות שנקבעת בשתן.
כמסלול מטבולי משני, 1-dimethylnicergoline נוצר על ידי דה-מתילציה (1-DN) ולאחר מכן עובר מטבוליזם על ידי הידרוליזה של קשרי אסטר ל-MDL.
בחולים עם ליקוי כליות חמוריש ירידה משמעותית בהפרשת MDL בשתן.
ניצרגולין עובר הידרוליזה מהירה על ידי קשירת אסטר לאחר מתן תוך ורידי, מה שמוביל להיווצרות MMDL.
הביוטרנספורמציה הבאה גורמת להיווצרות המטבוליט של MDL.
במסלול המטבולי המשני, דה-מתילציה (1-DN) מייצרת 1-demethyl-nicergoline, אשר עובר מטבוליזם ל-MDL על ידי הידרוליזה של קשרי אסטר.
אינדיקציות עבור
יישום:
טבליות Sermion 5 מ"ג, 10 מ"ג.
הפרעות מטבוליות חריפות וכרוניות של כלי דם במוח הנובעות מטרשת עורקים, פקקת ותסחיף מוחי; הפרעות חולפות במחזור הדם המוחי (התקפים איסכמיים חולפים).
טבליות סרמיון 30 מ"ג.
מצבים לאחר שבץ מוחי, דמנציה וסקולרית (דמנציה מרובה אוטמים), מצבים ניוונייםהקשורים לדמנציה (שיטיון סנילי וקדם-סנילי מסוג אלצהיימר, דמנציה במחלת פרקינסון).
תמיסה להזרקת Sermion (בקבוקון אחד - 4 מ"ג).
הפרעות מטבוליות חריפות וכרוניות של כלי דם במוח עקב טרשת עורקים, פקקת ותסחיף כלי מוח, הפרעות חולפות במחזור הדם המוחי (התקפים איסכמיים חולפים).
כְּאֵב רֹאשׁ.
אֵיך טיפול משליםעם יתר לחץ דם מערכתי.
טיפול משלים למשבר יתר לחץ דם.
אופן היישום:
טבליות 5 מ"ג, 10 מ"ג: המינון המומלץ הוא 5-10 מ"ג 3 פעמים ביום במרווחים קבועים, רצוי בין הארוחות, לטיפול מתמשך.
משטרי המינון, משך הטיפול ודרך הניהול תלויים בחומרת הפרט ביטויים קלינייםמחלות.
במקרים מסוימים עדיף להתחיל טיפול פרנטרלי, ולאחר מכן ללכת ארוך צריכה דרך הפהתְרוּפָה.
בהתבסס על תוצאות מחקרים פרמקוקינטיים וסבילות בחולים קשישים, התאמת מינון של התרופה אינה נדרשת.
טבליות 30 מ"ג: המינון המומלץ הוא 1 טבליה אחת או פעמיים ביום (30-60 מ"ג).
בְּדֶרֶך כְּלַל מנה יומיתלמבוגרים הוא 30 מ"ג. באופן זמני ניתן להגדיל אותו ל-60 מ"ג.
מתי הפרעות כלי דםמהצד של העין או אוזן פנימיתהמינון המומלץ הוא 15-30 מ"ג ליום.
יש ליטול את התרופה בבוקר לפני הארוחה העיקרית מבלי ללעוס אותה, לשתות נוזל.
בהתבסס על תוצאות מחקרים פרמקוקינטיים וסבילות בחולים קשישים, התאמת מינון של התרופה אינה נדרשת.
היות והפרשת כליות היא הדרך העיקרית לסילוק של ניצרגולין ומטבוליטים שלו (80%), מומלץ לחולים עם תפקוד כליות לקוי (פלזמה קריאטינין ≥2%) להפחית את מינון התרופה.
יש להשתמש בתרופה במשך זמן רב. רצוי כי כל 6 חודשים הרופא יעריך את ההשפעה ויחליט על כדאיות המשך השימוש בתרופה.
יש למרוח את התרופה במינון המתאים.
תמיסה להזרקת Sermion: הזרקת IM 2-4 מ"ג (2-4 מ"ל) 2 פעמים ביום (באמצעות הממס המצורף).
עירוי איטי של 4-8 מ"ג מומס ב-100 מ"ל של תמיסת 0.9% נתרן כלורי או תמיסה של 5% גלוקוז. ניתן לחזור על מנה זו במהלך היום לפי שיקול דעתו של הרופא.
במידת הצורך, ניתן להשתמש בסרמיון לווריד: 4 מ"ג, מומס ב-10 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי 0.9%, לאט במשך 2 דקות או יותר.
מינון, משך הטיפול ודרך הניהול תלויים בחומרת הביטויים הקליניים של המחלה.
במקרים מסוימים, רצוי להתחיל בטיפול עם החדרת התרופה באופן פרנטרלי, ולאחר מכן לעבור למתן פומי.
מטופלים מבוגרים.
על פי תוצאות מחקרים פרמקוקינטיים ומחקרי סבילות לתרופות, חולים קשישים אינם זקוקים להתאמת מינון.
תופעות לוואי:
תופעות הלוואי הקלות הבאות דווחו רק לעתים רחוקות:
- ממערכת העיכול: עצירות, בחילות, הקאות, חומציות מיץ קיבה, שלשולים, כאבי בטן;
- ממערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם עורקי, סחרחורת, התקפי אנגינה, גפיים קרות, טכיקרדיה;
- מה-CNS: סחרחורת, כאב ראש, בלבול, נמנום, נדודי שינה;
- תגובות אלרגיות
: אנגיואדמה, גירוד, פריחה בעור;
- הפרעות רבייה אצל גברים: הפרה של שפיכה;
- הפרעות כלליות: תחושת חום, גלי חום, הזעה מוגברת, כאבים בגפיים, חום.
בְּמַהֲלָך מחקר קליניציין עלייה ברמת חומצת השתן בדם, שלא הייתה תלויה הן במינון בשימוש והן במשך הטיפול.
התוויות נגד:
אוטם חריף לאחרונה;
- דימום חריף;
- ברדיקרדיה חמורה;
- הפרה של רגולציה אורתוסטטית;
- מחסור בסוקראז / איזומלטאז, אי סבילות לפרוקטוז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז;
- ילדים ו גיל ההתבגרותעד 18 שנים;
- הריון;
- תקופת הנקה (הנקה);
- רגישות יתר לניזרגולין, נגזרות אחרות של ארגוטמין, רכיבי עזרתְרוּפָה.
ככלל, Sermion במינונים הטיפוליים המומלצים אינו גורם לשינויים ברמת לחץ הדם, אולם בחולים הנוטים ליתר לחץ דם, התרופה יכולה להפחית בהדרגה את רמת לחץ הדם. יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אנגינה פקטוריס ו טרשת עורקים קשה.
בתחילת הטיפול עלול להתפתח תת לחץ דם אורתוסטטי.
סם יש להשתמש בזהירות בחולים עםהיפראוריצמיה או גאוט בהיסטוריה ו/או במהלך טיפול במקבילתרופות שיכולות להשפיע על חילוף החומרים והפרשת חומצת שתן.
מאחר וכ-80% מהמטבוליטים של ניצרגולין מופרשים בשתן, רצוי להפחית את מינון התרופה בחולים עם תפקוד כליות לקוי (סרום קריאטינין ≥2 מ"ג/ד"ל או 175 ממול/ליטר).
בזמן השימוש בסמים צריך להימנע משתיית אלכוהול.
השפעת התרופה עולה בהדרגה.
אז, יש להשתמש בתרופה במשך זמן רב.
רצוי כי כל 6 חודשים הרופא יעריך את ההשפעה ויחליט על כדאיות המשך השימוש בתרופה.
התרחשות של פיברוזיס (למשל פיברוזיס של הריאות, הלב, מסתמי הלב ופיברוזיס רטרופריטונאלי) נקשרה לשימוש באלקלואידים מסוימים של ארגוט עם פעילות אגוניסטית של קולטן סרוטונין 5-HT2β.
דווח על תסמיני ארגוטיזם(כולל בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן והתכווצות כלים היקפיים) כאשר משתמשים בכמה אלקלואידים ארגוט ונגזרותיהם.
רופאים צריכים להכיר את הסימנים והתסמינים של מנת יתר של ארגוט לפני שהם רושמים סוג זה של תרופות.
יְלָדִים. התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים.
היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה כלי רכבאו לעבוד עם מנגנונים אחרים.
למרות ש השפעות קליניותהתרופה Sermion משמשת לשיפור קשב וריכוז, השפעתה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מערכות אוטומטיות אחרות מעולם לא נחקרה. בכל מקרה, יש לנקוט משנה זהירות, לאור המחלה הבסיסית של החולים.
אינטראקציה
תרופה אחרת
באמצעים אחרים:
בזהירות, התרופה משמשת בשילוב עם:
- תרופות להורדת לחץ דם (Sermion יכולה להעצים את השפעותיהן);
- תרופות שעוברות חילוף חומרים גם על ידי מערכת CYP 2D6, שכן אינטראקציות עם תרופות אלו (כגון כינידין, רוב תרופות אנטי פסיכוטיות, כולל קלוזפין, ריספרידון, הלופרידול, תיאורידזין);
- חומצה אצטילסליצילית (עלולה להאריך את זמן הדימום);
- תרופות המשפיעות על חילוף החומרים של חומצת שתן (חילוף חומרים והפרשה של חומצת שתן עשויים להשתנות).
סרמיון לא ניתן להשתמש בו זמנית עםהמעוררים את מערכת העצבים המרכזית, אגוניסטים α ו-β-אדרנרגיים. בשילוב עם נוגדי קרישה ונוגדי טסיות, יש צורך לשלוט על הפרמטרים של מערכת קרישת הדם.
התרופה עשויה לשפר את ההשפעות של סוכנים cholinomimetic.
בקבוקון אחד של Sermion lyophilisate לתמיסה להזרקהמכיל:
- חומר פעיל: ניצרגולין - 4 מ"ג;
- חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט - 40 מ"ג, חומצה טרטרית - 1.04 מ"ג.
ממס: נתרן כלורי - 34 מ"ג, בנזלקוניום כלוריד - 0.2 מ"ג, מים להזרקה - ש.ס. עד 4 מ"ל.
אז במהלך ייצור המוצר התרופתי חלים הדברים הבאים:
- אם המינון של ניצרגולין - החומר הפעיל - הוא 5 מ"ג 10 מ"ג או 30 מ"ג, וצורת השחרור היא בטבליות, אזי משתמשים בחומרי עזר כאלה סידן מימן פוספט דיהידראט, נתרן קרבוקסימתיל צלולוז, נתרן סטארט. ליצירת הקליפה משתמשים בטלק, סוכרוז, שרף סנדראק, מגנזיום קרבונט, שעוות קרנובה ורוזין. שרף שיטה, טיטניום דו חמצני וצהוב שקיעה. הטבליות הן דו קמורות עם קליפה לבנה, צהובה או כתומה. הערכה כוללת, בהתאם למינון, או 25 טבליות.
- אם התרופה זמינה בצורה של אבקה או תערובת נקבובית לבנה המשמשת כזריקה, אז החומר הפעיל ניצרגולין ומרכיבי עזר בנזלקוניום כלוריד, נתרן כלורי, מים מטוהרים לווריד או הזרקה תוך שרירית, מונוהידראט לקטוז וחומצה טרטרית. מיוצר באמפולות זכוכית עם ממס. הערכה כוללת 4 בקבוקים עם התרופה, 4 אמפולות עם ממס והוראות.
אופן נטילת התרופה והמינון
תרופה זו משפרת את זרימת הדם ההיקפית והמוחית. זה נחשב חוסם אלפא טוב. משפר המודינמי ו תהליכים מטבולייםבמוח.
זה גם מפחית את ייצור הטסיות ומדלל את הדם. לאחר בליעה, אספקת הדם לגפיים משתפרת, והתסמין של חוסר התחושה שלהם נעלם.
בְּ טיפול ארוך טווחחולים מאובחנים עם ירידה בהפרעות התנהגותיות חמורות הקשורות לדמנציה ושיפור במצבם הכללי.
תרופה זו קלה מאוד ונספגת במהירות. מערכת עיכולאם נלקח פנימי. עם תוך ורידי ו שימוש תוך שריריתהליך זה מואץ בערך פי 2. קצב הספיגה אינו תלוי בזמן היישום ובצריכת המזון.
פעם אחת בדם, התרופה נקשרת במהירות לחלבוני פלזמה. החומר הפעיל תורם להרחבת כלי הדם ולעלייה בתפוקתם. זה משפר את זרימת הדם הכללית ואת המוח בפרט.
הריכוז המרבי של התרופה מושג לאחר 4 שעות לאחר בליעה ולאחר 2 שעות לאחר שימוש תוך ורידי / תוך שרירי.
החומר הפעיל מופרש בעיקר בשתן. אבל כ-20% עוזבים את הגוף עם צואה. הזמן הנדרש עבור ניקוי מלאאורגניזם, משתנה בין 70 ל-100 שעות.
בנוכחות בעיות כליות חמורות, ניתן להגדיל את הזמן הזה פי 2. סרמיון יכול להכות חלב אםלכן, יש להימנע משימוש בו בזמן הנקה.
מינון ומתן
בהתאם לצורת המחלה ולחומרתה, הרופא עשוי לרשום קורס של זריקות או טיפול בטבליות. יש לקחת זאת כדלקמן:
- שבץ מוחי אחרון, הפרעות קוגניטיביות בכלי הדם ותאונות כלי דם במוח הם אינדיקציות לנטילת טבליות של 10 מ"ג 3 פעמים ביום למשך 3-5 חודשים.
- במהלך דמנציה וסקולרית, Sermion נלקח 2 פעמים ביום, 30 מ"ג. מהלך הטיפול נקבע באופן פרטני, יש צורך להתייעץ עם מטפל כל שישה חודשי טיפול.
- שבץ איסכמי הנובע מפקקת, טרשת עורקים או תסחיף מוחי מהווה אינדיקציה לשימוש במתן פרנטרלי של התרופה. לאחר קורס של הזרקות, יש צורך להמשיך לקחת את התרופה פנימה. המינון הוא אינדיבידואלי לחלוטין.
- 10 מ"ג שלוש פעמים ביום נלקח תוך הפרה של מחזור הדם של איברים היקפיים.
חשוב לקחת בחשבון שחולים עם בעיות כליות וכבד חמורות צריכים לקחת את המינון המינימלי כדי לשלול אפשרות של מנת יתר.
סרמיון נלקח עבור:
- כרוני ו צורות חדותהפרעות כלי דם במוח והפרעות מטבוליות במחזור הדם של המוח והאיברים ההיקפיים.
- הפרעות תפקודיות ואורגניות במחזור הדם של הגפיים הנובעות ממחלת Raynaud.
- משבר יתר לחץ דם.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם מתן בו-זמנית של Sermion עם תרופות מהקבוצות האנטי-כולינרגיות והנוגדות יתר לחץ דם, ההשפעה של האחרונה עלולה לגדול.
תהליך הפעולה של Sermion מואט אם הוא נלקח יחד עם כולסטירמין וסותרי חומצה בלתי נספגים.
אתה יכול להשתמש בתרופה זו עם תרופות אחרות הניתנות לשינוי ביולוגי.
התוויות נגד
התוויות נגד לשימוש בתרופה זו כוללות הסוגים הבאיםסיבוכים:
- הפרת רגולציה אורתוסטטית.
- לאחרונה התרחש אוטם שריר הלב.
- ברדיקרדיה חריפה.
- דימומים פנימיים שונים.
- רגישות יתר לאחד או יותר מהחומרים המשמשים ליצירת Sermion.
- גיל החולים הוא פחות מ-18 שנים.
- הריון והנקה.
- חוסר סוכרוז או איזומלטאז.
- אי סבילות אישית לפרוקטוז.
הוראות מיוחדות
יש צורך ליטול את התרופה בזהירות רבה בנוכחות גאוט או hyperuricemia. קח גם בפיקוח רופא אם הטיפול מתבצע במקביל לתרופות המשפיעות על מערכת השתן.
תופעות לוואי
הם מופיעים במספר צורות. כאשר נחשפים למרכז מערכת עצביםכאבי ראש חזקים ו סחרחורת תכופהונדודי שינה או ישנוניות יתר.
על מערכת לב וכלי דם Sermion משפיע על ידי הורדת לחץ הדם, העלאת טמפרטורת הגוף.
כמו כן, חילוף החומרים בגוף מופרע עם טיפול ארוך מספיק וריכוז חומצת השתן עולה.
לעיתים תיתכן תגובות אלרגיות המתבטאות בצורה של פריחה על העור.
תנאי האחסון
אחסן במקום יבש הרחק מהישג ידם של ילדים. טבליות זקוקות לטמפרטורת החדר, ורצוי להניח את האמפולות במקרר, שם הטמפרטורה אינה עולה מעל +8 מעלות.
חיי מדף 3 שנים.
מחיר
ברוסיהה מוצר תרופתינמכר עבור 500-900 רובל. ברוב המקרים, זה מופק ללא מרשם, אבל חלק קיוסקים של בתי מרקחתעשוי לדרוש מרשם בכתב מרופא.
באוקראינהמכירה מתבצעת עבור 250-300 Hryvnia.
אנלוגים
אנלוגים כוללים Ergotop, Nicergoline, Nicelin, Ritmokor, Adalat, Nilogrin ותכשירים נוספים המכילים חומר פעיל דומה.