הפרין בזריקות נקבע למטופל עובדים רפואייםבעיקר לצורך דילול ומניעת היווצרות קרישי דם. בנוסף, זריקות הפרין משמשות למספר מחלות. הבה נבחן ביתר פירוט את עקרון הפעולה של תרופה זו, אינדיקציות ותכונות השימוש בה.
למה משמש הפרין? תרופה זו שייכת ל קבוצה פרמקולוגיתנוגדי קרישה פעולה ישירה. התרופה המוצגת מונעת קרישת דם, היווצרות קרישי דם על ידי האטת היווצרות הפיברין והפחתת פעילות הטרומבין. הפרין מאופיין בנוכחות של התכונות הקליניות הבאות:
אינדיקציות לשימוש
בזכותם תכונות קליניותומאפיינים התרופה הזונפוץ למדי ב תרופה מודרנית. זריקות הפרין נקבעות למטופל עבור המחלות הבאות: 
- טרומבופלביטיס.
- אוטם שריר הלב חריף.
- גלומרולונפריטיס.
- פקקת ורידים עמוקה.
- פרפור פרוזדורים.
- תסמונת מפוזרת קרישה תוך וסקולרית.
- אנדוקרדיטיס חיידקי.
- פקקת של העורקים הכליליים.
- זאבת נפריטית.
- תרומבואמבוליזם של עורקי הריאה.
- אנגינה לא יציבה.
- נגעים פתולוגיים של ורידים היקפיים.
- אמבוליזציה הקשורה לפרפור פרוזדורים.
- הפרעת קצב.
- הפרות של תנועת זרימת הדם באזור הכליות.
- הפרות של תהליכים של מיקרוסירקולציה בדם.
- אסטמה של הסימפונות.
- שִׁגָרוֹן.
- סוגים מסוימים של מומי לב.
- תסמונת המוליטית - אורמית.
הפרין מפחית את הסיכון מוות פתאומיבחולים הסובלים מאוטם שריר הלב או פקקת של העורקים הכליליים.
זריקות הפרין נותנות השפעה טובה כמו מוֹנֵעַ, המונעת התפתחות של טרומבופלביה ורידית, לאחר שעברו התערבויות כירורגיות.
התרופה משמשת במקרה של מה שנקרא שיטות חוץ גופיות. בנוסף, תרופה זו נמצאת בשימוש נרחב בעירויי דם, הבחירה שלה עבור מחקרי אבחון, כמו גם לכביסה צנתר ורידי, במהלך הליכי דימום והמודיאליזה.
התוויות נגד
למרות מגוון רחב למדי של שימוש בתרופה, בחלק מהמקרים השימוש בזריקות הפרין מונע מאוד ומהווה סכנה חמורה לבריאות המטופל. התוויות הנגד העיקריות לשימוש בו הן:
- אוטם ריאתי.
- אי סבילות אישית למרכיבים מסוימים של התרופה.
- מְדַמֵם.
- טרומבוציטופניה (קרישת דם מופחתת).
- דיאתזה דימומית.
- דַמֶמֶת.
- חדירות מוגברת של כלי דם.
- מחלת ורלהוף.
- אנמיה אפלסטית.
- לוקמיה בצורה חריפה או כרונית.
- גנגרנה ורידית.
- אנמיה היפופלסטית.
- כשל כלייתי.
- פתולוגיות בכבד.
- מפרצת לב חריפה.
- נגעים כיביים של הקיבה והתריסריון.
- יתר לחץ דם עורקי בצורה חמורה.
- דחיית התערבויות כירורגיות באזור המוח, מנגנון חזותי, בלוטת הערמונית.
- שבץ דימומי.
- נקב לאחרונה בחוט השדרה.
- אלרגיה רב ערכית.
- קוליטיס כיבית.
- נוכחות של ניאופלזמות גידולים בעלות אופי אונקולוגי באזור מערכת עיכול.
- דליות בוושט.
- פגיעה מוחית טראומטית.
תרופה זו משמשת בזהירות רבה במהלך ההריון וההנקה. בדרך כלל, התרופה נקבעת רק במקרים חריגים, כאשר התועלת שלה לאם גוברת בהרבה על הנזק האפשרי לילד.
הכנס את הטקסט שלך כאן
תופעות לוואי
במקרים מסוימים, השימוש בזריקות הפרין יכול להוביל להתפתחות התגובות השליליות הבאות:
- אַלֶרגִיָה;
- כוורות;
- טרומבוציטופניה;
- נזלת;
- עוויתות הסימפונות;
- מְדַמֵם;
- היווצרות המטומות (במיוחד במקרה של הזרקה תוך שרירית של הפרין);
- אוסטאופורוזיס;
- בחילה;
- התקפי הקאות;
- כאבי ראש, המזכירים באופיים את ביטויי המיגרנה;
- הפרה של תהליכי העיכול;
- שִׁלשׁוּל;
- חום;
- נמק בעור;
- הפרה של תהליכי הפצת סידן באזור הרקמות הרכות;
- היפרמיה.
יצוין כי ברוב המקרים התפתחות האמור לעיל תופעות לוואינצפה בשימוש ממושך ובלתי מבוקר בהפרין. על מנת למזער את הסיכונים, הקורס הטיפולי חייב להתבצע אך ורק לפי הוראות הרופא ותחת השגחתו הקפדנית.
זנים של זריקות
הוראות השימוש בהפרין קובעות כי המינון ומשך הטיפול תלויים במחלה, בחומרתה ונקבעים בנפרד לכל מטופל. מקרה ספציפי. התרופה ניתנת תוך ורידי, תת עורית או תוך שרירית. רוב השפעה מהירהנצפה ב זריקות תוך שריריות(בערך 30 דקות). מתי הזרקה תת עוריתההשפעה מגיעה תוך שעה.
כטיפול מונע, ברוב המקרים, המטופל נקבע זריקות תת עוריותהפרין בקיבה, במרווחים של 8 עד 12 שעות. המינון והתדירות של זריקות הפרין בבטן, המשמשות למלחמה במחלות מסוימות, נקבעים על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות בגורמים כמו גיל החולה, האבחנה שלו, מצב כלליבריאות ומחלות נלוות.
אסור בהחלט לתת זריקות באותו מקום, כמו גם לקחת באופן שרירותי כל תרופות, מכיוון שהפרין מגיב באופן פעיל עם טווח רחבסמים.
במקרה של קורס טיפולי ארוך, יש צורך במעקב תמונה קליניתדם על ידי ביצוע בדיקות קבועות.
זריקות הפרין הן מאוד תרופה יעילה, תורם למניעה וטיפול מואץ במספר מחלות.
עם זאת, תרופה זו, כאשר היא נלקחת ללא שליטה, עלולה לעורר התפתחות של תופעות לוואי רבות וגילוי של דימום מסכן חיים. לכן, הטיפול צריך להתבצע תחת פיקוח קפדני של הרופא המטפל.
הפרין- תרופה שהיא נוגד קרישה הפועל ישירות, כלומר מעכבת קרישת דם. תרופה זו מיוצרת בצורה של צורות לשימוש חיצוני ונוזל להזרקה. אבל לרוב הם משתמשים בתמיסה של הפרין, מכיוון שהוא מתחיל במהירות להאט את היווצרות הפיברין.
אינדיקציות לשימוש בהפרין
לאחר החדרת הפרין, תנועת הדם בכליות מופעלת, משתנה מחזור הדם במוחופעילות מופחתת של אנזימים מסוימים. לכן לעתים קרובות מאוד זריקות אלו משמשות לטיפול ולמניעת אוטם שריר הלב. תרופה זו נרשמה עבור כמויות מוגברותותרומבואמבוליזם. עורק ריאה.
אינדיקציות לשימוש בהפרין הן גם:
- פקקת ורידים עמוקים;
- אַנגִינָה;
- פקקת של העורקים הכליליים;
- הפרעת קצב;
- זרימת דם לקויה בכליות;
- סוגים מסוימים של מומי לב;
- זאבת נפריטיס;
- גלומרולונפריטיס;
- אנדוקרדיטיס חיידקי.
במינונים מופחתים, תרופה זו משמשת למניעת תרומבואמבוליזם ורידי וב-DIC של השלב הראשון.
השתמש בזריקות הפרין ו התערבויות כירורגיותכדי שדם החולה לא יקרש מהר מדי.
כיצד להשתמש בהפריןהאפקט המהיר ביותר מגיע לאחר מכן מתן תוך ורידיזריקות הפרין. למי שעשה הזרקה תוך שרירית, התרופה תתחיל לפעול רק לאחר חמש עשרה עד שלושים דקות, ואם ההזרקה מתבצעת מתחת לעור, פעולת ההפרין תתחיל בעוד כשעה.
כאשר תרופה זו נקבעת כאמצעי מניעה, לרוב ניתנות חמשת אלפים יחידות תת עורית בבטן. בין זריקות כאלה צריך להיות מרווחים של 8 עד 12 שעות. חל איסור מוחלט להזריק הפרין תת עורית באותו מקום.
לטיפול, נעשה שימוש במינונים שונים של תרופה זו, אשר נבחרים על ידי הרופא בהתאם לאופי וסוג המחלה. תכונות בודדותהגוף של המטופל. זה בלתי אפשרי לרשום זריקות הפרין בבטן בעצמך, או להשתמש בתרופה עם תרופות אחרות מבלי להזהיר את הרופא על כך, שכן נוגד קרישה כזה יוצר אינטראקציה עם תרופות רבות. אבל באותו זמן להחיל הפרין וויטמינים או ביולוגית תוספים פעיליםאפשרי ללא פחד.
הפרין הוא פוליסכריד טבעי עם משקל מולקולרי גבוה של 16,000 דלטון. התרופה משמשת ברפואה כחומר קרישה המפחית את הסיכון לפקקת ולקרישת דם.
הפרין, יחד עם פיברינוליזין, מסוגל להפעיל השפעה נוגדת קרישה ישירה בשילוב. השפעה מורכבתתורם להרס של קרישי דם שנוצרו ולהורדת הכולסטרול בגוף.
התרכובת חוסמת את תהליכי סינתזת תרומבין, מה שמפחית את מידת צבירת הטסיות.
תכונות פרמקולוגיות של הפרין
הפרין אקסוגני זהה לזה שמיוצר באופן עצמאי על ידי הגוף. בהשפעת הפרין, יש עלייה בתהליכי הסינתזה של האנזים האנטי-ליפידים והפיכת טרומבין לאנטיתרומבין.
פעולת התרופה במתן תוך ורידי מתחילה 5 דקות לאחר ההזרקה, ומתי הזרקה תוך שריריתהפעולה מתחילה בעוד 15-20 דקות.
ספיגה איטית של הפרין מתרחשת רק בהזרקה תת עורית. פעולת התרכובת נמשכת 5 שעות לאחר מתן.
כדי להאריך את זמן הפעולה של התרופה, משתמשים בהחדרה של הפרין נתרן או סידן. השימוש בתרכובות אלו מאפשר, במתן תת עורי, להאריך את משך ההשפעה המעכבת למשך 8 שעות.
השימוש בהפרין כחומר נוגד שומנים אינו הולם בשל העובדה שדימום אפשרי. לשימוש בתרופה יש השפעה מדכאת על העבודה מערכת החיסון, אשר משפיע לטובה על מצבם הבריאותי של חולים הסובלים מפתולוגיות אוטואימוניות. כאשר חודרים לרקמות הגוף, התרכובת נהרסת מהר מאוד.
התרופה משמשת למניעה והעלמת סיבוכים בצורה של קרישי דם ותסחיף. בנוסף, התרופה שימשה כתרופה מונעת למניעת התפתחות תהליכי היווצרות פקקת במהלך התערבות כירורגיתעל מערכת הלב וכלי הדם.
המחיר של המוצר תלוי בגורמים רבים, אבל זה די דמוקרטי, ואת הזמינות משוב חיובילדבר על יעילות גבוההתרופות.
הרכב התרופה והאנלוגים
נכון לעכשיו, הפרין זמין במספר צורות מינון.
בְּ התקופה הסובייטיתנעשו ניסיונות לשחרר הפרין בטבליות, פותחו גם הוראות לשימוש בצורה זו של התרופה, אך עקב יעילות מופחתת הופסק שחרור צורה זו של התרופה.
צורת הייצור העיקרית של הפרין היא תמיסה למתן תוך ורידי או תת עורי.
התרופה נמכרת באמפולות גדולות של 5 מ"ל וקטנות המכילות 1 מ"ל תמיסה. אמפולות קטנות מיוצרות בחו"ל.
אריזה של תרופה יכולה להכיל 10 ו-50 אמפולות, לפני זמן לא רב התרופה הושקה באריזות המכילות 100 אמפולות.
בנוסף לתמיסה להזרקה, התרופה מיוצרת בצורה של:
- משחות;
- לְהַגלִיד.
כחלק מהמשחה והג'ל, העיקרית רכיב פעילהוא נתרן הפרין.
רכיבים נוספים בהרכב התרופה הם:
- נתרן כלורי.
- אלכוהול בנזיל.
- מים מטוהרים להזרקה.
- בנזוקאין.
- בנזיל ניקוטינט.
הרחק את הפרין מהישג ידם של ילדים ומוגן מפני ישיר אוֹר שֶׁמֶשׁ. הטמפרטורה במקום האחסון של התמיסה והג'ל לא תעלה על 25 מעלות.
תאריך אחרון לשימוש מוצר תרופתיבצורת משחה ותמיסה הוא 3 שנים, כאשר מאוחסן כג'ל, חיי המדף אינם עולים על שנתיים.
עלות התרופה ברוסיה תלויה באזור שבו נמכרים צורת התרופה והמינון. המחיר של חבילת הפרין יכול לנוע בין 40 ל 1510 רובל.
קיים מגוון תרופות בעלות תכונות תרופתיות דומות.
אנלוגים של התרופה הם התרופות הבאות:
- ויאטרומב;
- לבנום;
- ליוטון 1000;
- טרומבלס;
- טרומבוגל;
- טרומבופוב.
ניתן להשתמש בתרופות כתחליף מתן דרך הפהתַחַת שם מסחריפלבודיה.
אינדיקציות והתוויות נגד לשימוש
הסוכן נקבע במידת הצורך מחקר מעבדהכדי למנוע קרישת דם. לתרופה יש מספר גדול שלמשוב חיובי, מדבר על האפקטיביות של השימוש בכספים.
רוב הביקורות הזמינות ממטופלים שהשתמשו בהפרין בטיפול בסיבוכים של דליות הן חיוביות.
התרופה משמשת כסוכן עזר ראשי או עזר במקרה של פקקת, או הסיכונים להתרחשותה בהתפתחות דליות.
כמו כן, מומלץ לקחת זאת כאמצעי מניעה.
- אוטם שריר הלב חריף.
- אנדוקרדיטיס זיהומית.
- היווצרות פקקת כתוצאה מהתפתחות גודש בוורידים עם דליות.
- מחלת לב איסכמית.
- גלומרולונפריטיס ודלקת כליות הנגרמת על ידי זאבת.
- מום בלב.
בנוסף, לתרופה יש התוויות נגד. כולם קשורים לשימוש בצורה כזו או אחרת של שחרור התרופה.
כדאי לזכור כי לפני השימוש, אתה צריך להתייעץ עם מומחה.
אי אפשר להשתמש בתרופה הפרין בצורה של זריקה אם יש:
- מצבים פתולוגיים הקשורים לפגיעה בקרישת דם;
- כיבים במערכת העיכול;
- תהליך דלקתי בדופן הפנימית של הלב;
- תפקוד לקוי של הכליות או הכבד;
- פתולוגיית דם;
- מפרצת של כלי מוח;
- תקופת שיקום לאחר ניתוח של המוח או עמוד השדרה;
- שחפת בשלב הפעיל;
- נזק לרשתית בסוכרת.
מקרים אלו כוללים סירוב ליטול את התרופה.
הוראות שימוש בתרופה
הוראות השימוש מציינות בבירור כמה להשתמש בתרופה ובאיזה מינון.
כפי ש אמצעי מניעהנגד התרחשות של קרישי דם בדליות, התרופה צריכה להינתן תת עורית ב-5,000 IU ליום. המנה הראשונה ניתנת תוך ורידי, ולאחר מכן התמיסה ניתנת תת עורית. המרווח בין הזרקות הוא 8-12 שעות. בדרך כלל מקום ההזרקה הוא הקיר הקדמי של הבטן.
החדרת המחט מתבצעת עמוק מספיק לתוך הקפל התת עורי, אותו יש להחזיק עד להזרקת התרופה לחלוטין.
בעת ביצוע הזרקות, יש צורך לשנות כל הזמן את מקום ההזרקה על מנת למנוע היווצרות של המטומות.
הוראות שימוש מסדירות בבירור את המינון, אך למרות זאת, השימוש בתרופה צריך להתבצע תחת פיקוח קפדני של הרופא המטפל. משטר הטיפול נקבע תוך התחשבות במאפיינים האישיים של המטופל.
עירוי טפטוף היא אחת הדרכים למתן מוצר תרופתי. שיטת מתן זו יעילה במקרה של נגע בעורק הריאתי עם מסות פקקת הנוצרות כסיבוך במהלך ההתפתחות. מינון התרופה במקרה זה יכול להשתנות בין 40 ל-60 אלף יחידות לאורך היום.
אם לחולה יש סיבוך כזה של דליות כמו פקקת היקפית ורידית, אזי מצבו של האדם מקל על ידי מתן מינון של 20-30 אלף יחידות. ובעתיד מ-60 ל-80 אלף יחידות לאורך היום. בעת ביצוע הזרקות, מדד הקרישה צריך להיות כל הזמן בפיקוח הרופא המטפל.
לטיפול מונע במקרה של סיכון לפתח תרומבואמבוליזם בדליות, התרופה ניתנת בזריקה תת עורית בכמות של 5,000 יחידות ליום. תקופת הפעולה של התרופה עם זריקה אחת היא בין 12 ל 14 שעות.
בעת ביצוע הזרקות, אלכוהול אסור. זריקות הפרין ואלכוהול אינן תואמות.
ראוי לציין כי השימוש בתרופה יכול לעורר את המראה של תופעות לוואי. אלו כוללים:
- דימום במערכת העיכול, דרכי שתן, באתר ההזרקה, כמו גם דימום במערכות אחרות.
- בחילה.
- תיאבון מופחת.
- התקפות של הקאות.
- כוורות.
- גירוד וצריבה במקום ההזרקה.
- ברונכוספזם.
במקרה של ביטויים כאלה, יש להפסיק את השימוש בתרופה.
הפרין הוא נוגד קרישה, תרופה המשפיעה על קרישת הדם.
השפעה פרמקולוגית
לנתרן הפרין יש השפעה ישירה על קרישת הדם, חוסם את ייצור הטרומבין, מפחית את היצמדות הטסיות, משפר את זרימת הדם הכלילי, מפעיל את התכונות הפיברינוליטיות של הדם,
החדרת הפרין מלווה בירידה בכולסטרול בסרום, ירידה בכמות השומנים בדם.
השימוש בהפרין, בשל יכולתו לדכא את תפקוד ההגנה של הגוף, אפשרי עם מחלות אוטואימוניות(גלומרולונפריטיס, אנמיה המוליטית), כדי למנוע דחיית כליות במהלך ההשתלה.
טופס שחרור
נתרן הפרין זמין כפתרון להזרקה.
אינדיקציות לשימוש בהפרין
ההוראות להפרין מציינות את האינדיקציות הבאות לשימוש:
- טיפול ומניעה של מחלות הקשורות לחסימת כלי דם על ידי קרישי דם;
- מניעת היווצרות של קרישי דם באוטם חריף, פקקת, תסחיף של העורקים והוורידים הראשיים, כלי המוח, העיניים;
- ניתוחים בכלי דם ולב;
- תחזוקה של דם במצב נוזלי במכשירים להמודיאליזה ומתן זרימת דם מלאכותית;
- מניעת קרישת דם במהלך מחקר במעבדה.
תמיסת הפרין משמשת לעתים קרובות כ תרופה נוספתבטיפול בתכשירי אנזימים פיברינוליטיים.
הוראת יישום של הפרין
החדרת הפרין מתבצעת בצורה של עירוי תוך ורידי מתמשך, תוך ורידי, הזרקה תת עורית.
למניעה, מבוצעות הזרקות תת עוריות של 5 טון. IU ליום עם הפסקה של 8-12 שעות. כדי למנוע המטומה, אתרי ההזרקה של הפרין מתחלפים.
המינון הראשוני של התרופה הוא 5 טון IU, היא ניתנת תוך ורידי. לאחר הטיפול יש להמשיך בהזרמת הפרין בעזרת עירוי תוך ורידי. שיטה זו של מתן התרופה יעילה יותר מאשר זריקות תקופתיות, כי. פחות סיכוי לפתיחת דימום וקיימת אפשרות לספק היפו-קרישה יציבה יותר.
במהלך המודיאליזה, 10t.IU ניתנת תוך ורידי, באמצע התהליך - עוד 30-50t.IU.
יש להפחית מינון לקשישים.
לילדים, הוראות ההפרין מציינות את המינונים הבאים: 1-3 חודשים. - 800 IU / ק"ג ליום; 4-12 חודשים - 700 IU / ק"ג ליום; מעל גיל 6 - 500 IU / ק"ג ליום.
תופעות לוואי
הפרין יכול לגרום לתגובות אלרגיות, סחרחורת, בחילות, אובדן תיאבון, כאבי ראש, הקאות, שלשולים, טרומבוציטופניה (לעיתים רחוקות).
בגלל שימוש לטווח ארוךהפרין יכול לפתח אוסטאופורוזיס, הסתיידות של רקמות רכות, שברי עצמות פתאומיים, התקרחות, היפואלדוסטרוניזם, עלייה בפעילות טרנסמינאזות בכבד.
החדרת הפרין יכולה גם לגרום לתגובות מקומיות: כאב, היפרמיה, פצעים בעור, גירוי, דימום. דימום בדרכי העיכול, דרכי השתן, פצעי ניתוח אופייני, שטפי דם מופיעים בגופיף הצהוב, בלוטות יותרת הכליה, חלל רטרופריטונאלי.
עם מנת יתר של הפרין, דימום יכול להיפתח גם.. אם הם קטנים, כדי לעצור אותם, מספיק להפסיק את מתן התרופה. אם אובדן הדם גדול, אז נתרן הפרין מנוטרל עם פרוטמין סולפט (המינון הממוצע הוא 1 מ"ג סולפט לכל 100 IU של הפרין). בעת מתן פרוטמין סולפט, יש לקחת בחשבון את זמן מתן ההפרין האחרון ולהתאים את המינון.
התוויות נגד לשימוש בהפרין
כפי שצוין בהוראות להפרין, התוויות נגד לשימוש בו הן מחלות המלוות בדימום (לדוגמה, וסקוליטיס, טרומבוציטופניה, המופיליה), דימום קיים, מפרצת במוח, מפרצת אבי העורקים פילינג, שבץ דימומי, תסמונת פוספוליפיד, טראומה, יתר לחץ דם. נגעים כיביםמערכת העיכול, שחמת הכבד, המלווה בדליות של ורידי הוושט.
ההפרין הוא גם התווית נגד במהלך טיפול בקרינה, מחזור, הריון, לאחר ובמהלך לידה, הנקה, לאחר ניתוחים אחרונים בעיניים, במוח, בבלוטת הערמונית, בדרכי המרה, בכבד, לאחר ניקור חוט השדרה.
נשים המשתמשות כאמצעי מניעה התקן תוך רחמיהשימוש בהפרין הוא גם התווית נגד.
בכנות,
חסר צבע או צהוב בהיר נוזל שקוף
קבוצה תרופתית
תרופות המשפיעות על hematopoiesis ודם. נוגדי קרישה ישירים. הפרין.
קוד ATX B01AB01
תכונות פרמקולוגיות"type="checkbox">
תכונות פרמקולוגיות
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן תת עורי, TCmax הוא 4-5 שעות. תקשורת עם חלבוני פלזמה בדם עד 95%, נפח ההפצה קטן מאוד - 0.06 ליטר/ק"ג (לא עוזב את מיטת כלי הדם עקב קישור חזק לחלבוני פלזמה בדם) . הפרין אינו חוצה את השליה ו חלב אם. נלכד בצורה אינטנסיבית על ידי תאי אנדותל ותאי המערכת המונו-גרעינית-מקרופאגית (תאי מערכת הרטיקולו-אנדותל), מרוכזים בכבד ובטחול. בְּ שיטת אינהלציהמתן (שאיפה) נספג על ידי מקרופאגים alveolar, האנדותל של נימים, דם גדול וכלי לימפה: תאים אלה הם האתר העיקרי של שקיעת הפרין, שממנו הוא משתחרר בהדרגה, תוך שמירה על הריכוז הנדרש בפלסמת הדם.
הוא עובר מטבוליזם בכבד בהשתתפות של N-desulfamidase והפרינאז של טסיות, הנכלל בחילוף החומרים של הפרין בשלבים מאוחרים יותר. ההשתתפות בחילוף החומרים של פקטור טסיות IV (גורם אנטי-הפרין), כמו גם קשירת ההפרין למערכת המקרופאגים, מסבירים את ההשבתה הביולוגית המהירה ומשך הפעולה הקצר. מולקולות מפוררות תחת השפעת אנדוגליקוזידאז בכליות מומרות לשברים במשקל מולקולרי נמוך. זמן מחצית החיים של הפרין הוא 1-6 שעות (ממוצע - 1.5 שעות); עולה עם השמנת יתר, כבד ו/או אי ספיקת כליות; יורד עם תסחיף ריאתי, זיהומים, גידולים ממאירים. הוא מופרש על ידי הכליות, בעיקר בצורת מטבוליטים לא פעילים, ורק עם הכנסת מינונים גבוהים ניתן להפריש (עד 50%) ללא שינוי. לא מופרש בהמודיאליזה.
פרמקודינמיקה
נוגד קרישה הפועל ישירות, שייך לקבוצת הפרינים במשקל מולקולרי בינוני, מאט את היווצרות הפיברין. ההשפעה נוגדת הקרישה נמצאת במבחנה ובאינבו, מתרחשת מיד לאחר מתן תוך ורידי.
מנגנון הפעולה של הפרין מבוסס בעיקר על התקשרותו לאנטיתרומבין III, מעכב גורמי קרישת דם מופעלים: תרומבין, IXa, Xa, XIa, XIIa (חשובה במיוחד היכולת לעכב תרומבין ו גורם מופעלאיקס). הפרין משבש את המעבר של פרותרומבין לתרומבין, מעכב תרומבין ועוצר היווצרות פיברין מפיברינוגן, וגם מפחית במידה מסוימת את הצטברות הטסיות.
מגביר את זרימת הדם הכלייתית; מגביר את ההתנגדות של כלי המוח, מפחית את פעילות ההיאלורונידאז המוחי, מפעיל ליפופרוטאין ליפאז ויש לו אפקט היפוליפידמי.
הפרין מפחית פעילות פעילי שטח בריאות, מדכא סינתזת אלדוסטרון מוגזמת בקליפת יותרת הכליה, קושר אדרנלין, מווסת את התגובה השחלתית לגירויים הורמונליים ומשפר את פעילות הורמון הפרתירואיד. כתוצאה מאינטראקציה עם אנזימים, זה יכול להגביר את הפעילות של טירוזין הידרוקסילאז במוח, פפסינוגן, DNA פולימראז ולהפחית את הפעילות של מיוזין ATPase, פירובאט קינאז, RNA פולימראז, פפסין.
בחולים עם מחלה איסכמיתלב (בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית) מפחית את הסיכון לפקקת חריפה של העורקים הכליליים, אוטם שריר הלב ומוות פתאומי. מפחית את התדירות של התקפי לב חוזרים ותמותה בחולים עם אוטם שריר הלב.
בְּ מינונים גבוהיםיעיל בתסחיף ריאתי ו פקקת ורידים, בקטנים - למניעת תרומבואמבוליזם ורידי, כולל. לאחר פעולות כירורגיות. עם מתן תוך ורידי, קרישת הדם מואטת כמעט מיד, עם הזרקה תוך שרירית - לאחר 15-30 דקות, עם הזרקה תת עורית - לאחר 20-60 דקות, לאחר השאיפה, ההשפעה המקסימלית - ביום; משך ההשפעה נוגדת הקרישה, בהתאמה, הוא 4-5, 6, 8 שעות ו-1-2 שבועות, השפעה טיפולית- מניעת פקקת - נמשך הרבה יותר זמן.
מחסור באנטיתרומבין III בפלזמה או באתר הפקקת עלול להפחית את ההשפעה האנטי-טרומבוטית של הפרין.
אינדיקציות לשימוש
טיפול בהפרעות תרומבואמבוליות כגון פקקת ורידים עמוקים, תסחיף עורקי חריף או פקקת, טרומבופלביטיס, תסחיף כלילי
מניעת פקקת ורידים עמוקים
מניעת תרומבואמבוליזם עורקים כלילייםבחולים עם פתולוגיה זו
מניעת קרישת דם במהלך ניתוחים באמצעות שיטות זרימת דם חוץ גופית, במהלך המודיאליזה
מינון ומתן
HEPARIN נקבע כסילון או הזרקה תוך ורידית או תת עורית לסירוגין. לפני רישום התרופה, יש צורך לקבוע את זמן קרישת הדם, זמן טרומבין וטרומבופלסטין חלקי מופעל ומספר טסיות הדם. כדי לדלל HEPARIN, השתמש רק בתמיסת נתרן כלורי ב-0.9%.
למבוגרים עם פקקת חריפה, התחל טיפול במתן תוך ורידי של 10,000 - 15,000 IU HEPARIN בשליטה של קרישה דם ורידי, תרומבין וזמן טרומבופלסטין חלקי מופעל. לאחר מכן, יש לתת 5000 - 10000 IU של HEPARIN כל 4-6 שעות. במקרה זה, המינון של HEPARIN נחשב להולם, שבו זמן קרישת הדם גדל פי 2.5-3, וזמן הטרומבופלסטין החלקי המופעל - פי 1.5-2.
למניעה פקקת חריפה HEPARIN ניתן תת עורי ב-5000 IU כל 6-8 שעות. בשלב הראשון של התסמונת של קרישה תוך-וסקולרית מפושטת (DIC) אצל מבוגרים, הפרין נקבע תת עורית הרבה זמןבמינון יומי של 2500-5000 IU בשליטה של זמן טרומבין. 1-2 ימים לפני ביטול HEPARIN מנה יומיתירידה בהדרגה.
רָצִיף עירוי תוך ורידיזה הכי הרבה דרך יעילההשימוש בהפרין, טוב יותר מאשר זריקות רגילות (לסירוגין), מכיוון שהוא מספק היפו-קרישה יציבה יותר ופחות דימומים.
בעת ביצוע זרימת דם חוץ גופית, הוא ניתן במינון של 140-400 IU / ק"ג או 1500-2000 IU לכל 500 מ"ל של דם. עם המודיאליזה, 10,000 IU ניתנים תחילה תוך ורידי, ואז באמצע ההליך - עוד 30,000-50,000 IU. עבור קשישים, במיוחד נשים, יש להפחית את המינונים.
ילדים HEPARIN הניתנים לוריד בטפטוף: מגיל 3 עד 6 שנים - 600 IU / ק"ג ליום, מגיל 6 עד 15 שנים - 500 IU / ק"ג ליום בשליטה של APTT.
תופעות לוואי"type="checkbox">
תופעות לוואי
בתדירות הגבוהה ביותר תופעות לוואי- דימום, שינויים הפיכים
פעילות אנזימי כבד, טרומבוציטופניה הפיכה ושונות תגובות עור. ישנם דיווחים בודדים על מוכללים תגובות אלרגיות, נמק עור ופריאפיזם.
HEPARIN יכול לגרום לטרומבוציטופניה באופן ישיר או עקיף
על ידי ייצור נוגדנים צוברים טסיות דם. תופעות אלו הפיכות לאחר הפסקת התרופה.
לעתים קרובות:
טרומבוציטופניה מסוג I
לעתים רחוקות:
טרומבוציטופניה מסוג II, כנראה בעלת אופי אימונואלרגי. במקרים מסוימים, טרומבוציטופניה מסוג II מלווה בפקקת ורידים או עורקים. .
טרומבוציטופניה
נמק עורי
פקקת עורקים, מלווה בהתפתחות גנגרנה, אוטם שריר הלב, שבץ
הסתיידות של רקמות רכות
אוסטאופורוזיס, שברים ספונטניים בעצמות
היפואלדוסטרוניזם
התקרחות חולפת
פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד".
- ברונכוספזם,
הִתמוֹטְטוּת,
אנגיואדמה ותגובות אנפילקטאיות
לִפְעָמִים:
סְחַרחוֹרֶת,
כְּאֵב רֹאשׁ,
בחילה,
תיאבון מופחת,
היפרמיה בעור,
קדחת סמים,
כוורות,
דַלֶקֶת הַלַחמִית,
מרגישים מדוכאים
חום,
גירוד בעור ותחושת חום בסוליות,
-תגובות מקומיות:גירוי, כאב, הסמקה, המטומה וכיב במקום ההזרקה, דימום (ניתן למזער את הסיכון עם הערכה קפדנית של התוויות נגד, ניטור מעבדתי קבוע של קרישת דם ומינון מדויק)
דימום ממערכת העיכול ו דרכי שתן, באתר ההזרקה, באזורים נתונים ללחץ, מפצעי ניתוח, כמו גם שטפי דם באיברים אחרים (אדרנל, קורפוס צהוב, מרחב רטרופריטוניאלי)
התוויות נגד
רגישות יתר להפרין
נטייה לדימום (למשל המופיליה, טרומבוציטופניה, וסקוליטיס
מפרצת מוחית, מפרצת אבי העורקים לנתח
שבץ דימומי
תסמונת אנטי-פוספוליפיד
טראומה (במיוחד קרניו-מוחית)
יתר לחץ דם עורקי לא מבוקר
רטינופתיה סוכרתית פרוליפרטיבית
צורה פעילה של שחפת
לוקמיה חריפה וכרונית
אנמיה אפלסטית והיפופלסטית
נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול
שחמת הכבד עם ורידים בולטיםורידים של הוושט
מחזור
מאיים בהפלה
לידה (כולל לאחרונה)
לאחרונה התערבויות כירורגיותבעיניים, במוח, בלוטת הערמונית, כבד ודרכי מרה
מצב לאחר ניקור חוט השדרה
הריון והנקה
מוקדם מדי
יילודים וילדים מתחת לגיל 3 שנים
אינטראקציות תרופתיות"type="checkbox">
אינטראקציות תרופתיות
נוגדי קרישה ישירים ו פעולה עקיפהלשפר את ההשפעה של הפרין. אנטיהיסטמיניםותכשירי דיגיטליס, טטרציקלינים, ניקוטין, ניטרוגליצרין, קורטיקוטרופין, תירוקסין מחלישים את ההשפעה נוגדת הקרישה של התרופה. תרופות המפחיתות את הצטברות הטסיות ( חומצה אצטילסליצילית, דקסטרין, פנילבוטזון, איבופרופן, מתינדול, דיפירידמול, הידרוקסיכלורוקין, פיברינוליטים, ויטמין סי, אלקלואידים ארגוט, אינדומתצין, סולפינפירזון, פרובנציד, צפלוספורינים, קטורומולאק, אפופרוסטינול, clopidogrel, ticlopidine, סטרפטוקינאז, מתן פניצילינים, חומצה אתקרינית, ציטוסטטים), עם טיפול בו-זמנית עם הפראגין, ולכן יש להשתמש בזהירות בהפרגין. הסיכון לדימום עולה גם עם הטיפול המשולב של הפרין עם תרופות כיבית, מדכאות חיסון וטרומבוליטיות.
HEPARIN יכול לעקור פניטואין, כינידין, פרופרנולול, בנזודיאזפינים ובילירובין מאתרי הקישור של חלבון פלזמה. בְּ יישום סימולטניתרופות אלקליות, אנפרילט, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות יכולות להיקשר להפרין, מה שמוביל לירידה הדדית ביעילות.
מעכבי ACE, אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II: עלולה להתפתח היפרקלמיה.
אלכוהול: שימוש בו-זמני במשקאות אלכוהוליים יכול להגביר משמעותית את הסיכון לדימום.
אין לערבב באותו מזרק עם תרופות אחרות.
הוראות מיוחדות"type="checkbox">
הוראות מיוחדות
בקפידה:אנשים הסובלים מאלרגיות רב-ערכיות (כולל. אסטמה של הסימפונות); יתר לחץ דם עורקיבמהלך טיפולי שיניים, סוכרת, אנדוקרדיטיס, פריקרדיטיס, אם קיים אמצעי מניעה תוך רחמי(IUD), שחפת פעילה, טיפול בקרינה, כשל בכבד, אי ספיקת כליות כרונית, גיל מבוגר (מעל 60 שנים, במיוחד בנשים).