לתרופה פקסיל מהקבוצה הפרמקולוגית של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין יש השפעות נוגדות חרדה ודיכאון. הכלי משמש לטיפול בדיכאון מכל הסוגים ובהפרעות נפשיות אחרות, בליווי רמה מוגברתחֲרָדָה, התקפי חרדה, אדישות ודיכאון חמורים, תחושת ייאוש ופחד ללא סיבה, תסמינים אופייניים אחרים.
פקסיל היא תרופה קבוצה פרמקולוגיתתרופות נוגדות דיכאון. הוא משמש לטיפול בהפרעות נפשיות המלוות בדיכאון, כולל צורות תגובתיות וחמורות, חרדה מוגברת. הוא נקבע כחלק מטיפול תחזוקה מורכב וכאמצעי למניעת הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית. עשוי לשמש לטיפול בילדים מעל גיל שבע הסובלים מ:
- הפרעות פאניקה, כולל כאלו המלוות באגורפוביה;
- הפרעות חרדה מוכללות;
- הפרעת דחק פוסט טראומטית.
מתחם
פקסיל מגיע בצורת טבליות לנטילת הפה. צבע לבן, דו קמור, מצופה. תכולת החומר הפעיל paroxetine היא 20 מ"ג לטבליה. הוא ארוז בשלפוחיות של 10 חתיכות כל אחת, אריזה אחת מכילה 1, 3 או 10 שלפוחיות (כלומר, 10, 30 או 100 טבליות) והוראות לשימוש בתרופה. סגל מלאמוצר תרופתי:
מנגנון הפעולה של התרופה
ההשפעה נוגדת הדיכאון של טבליות פקסיל מבוססת על מנגנון העיכוב הספציפי על ידי ספיגה חוזרת של סרוטונין בנוירונים במוח. למרכיב הפעיל paroxetine יש זיקה חלשה לקולטנים α1-, α2- ו-β-אדרנרגיים, לדופמין, לסרוטונין, קולטני היסטמין. הוא אינו יוצר אינטראקציה עם קולטנים פוסט-סינפטיים, אינו מדכא את מערכת העצבים המרכזית (CNS), אינו גורם ליתר לחץ דם עורקי.
נטילת התרופה אינה משפיעה באופן פעיל על הפונקציונליות של קליפת המוח, אינה גורמת להפרה של פונקציות פסיכומוטוריות. באנשים בריאים, לא נצפו קפיצות בעת השימוש בתרופה. לחץ דם, שינויים בקריאות אלקטרוקרדיוגרמה, הפרעות בקצב הלב. זיקה נמוכה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים גורמת להשפעה מפעילה במינונים העולים על האטת ספיגה חוזרת של סרוטונין. מנגנון הפעולה אינו דמוי אמפטמין.
אינדיקטורים פרמקוקינטיים של צריכת פקסיל אינם יציבים, הקינטיקה אינה ליניארית (פרוקסטין עובר חילוף חומרים בכבד "במעבר הראשון" - פחות חומר נכנס לפלסמת הדם מאשר נספג ממנו מערכת עיכול). לאחר הספיגה הוא מופץ ברקמות הגוף, נכנס למבנים של מערכת העצבים המרכזית דרך מחסום הדם-מוח. זמן מחצית החיים של מטבוליטים הוא 16-20 שעות, 64% מופרשים בשתן, השאר - עם צואה וללא שינוי.
מתי Paxil מתחילה לעבוד?
לדברי המתרגלים, פעולה משמעותיתהתרופה Paxil על גופו של המטופל, הגורמת לשיפור יציב במצבו ותוצאות חיים חיוביות בולטות, מתרחשת 14-16 ימים לאחר תחילת הטיפול. לקדם מהירות אפקט חיוביתלוי במידה רבה תכונות בודדותאורגניזם ו כספים נוספיםנלקח תחת טיפול מורכב. בחלק מהמקרים חל שיפור יציב במצב שבוע לאחר תחילת הטיפול.
אינדיקציות לשימוש
התרופה נוגדת הדיכאון Paxil משמשת לטיפול במספר מצבים פתולוגייםמֶרכָּזִי מערכות עצבים s, הפרעות פסיכוטיות בחולים מבוגרים וילדים מעל גיל 7 שנים. האינדיקציות העיקריות לשימוש הן:
- טיפול ומניעה של הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית (OCD);
- דיכאון סילון ו צורות חמורות;
- הפרעת פאניקה;
- מוכלל הפרעת חרדה;
- פוביות חברתיות.
הוראות שימוש Paxil
טבליות נלקחות דרך הפה פעם ביום במהלך הארוחה, בבוקר. המינון תלוי באבחון, בחומרת התסמינים ובמאפיינים האישיים של המטופל, ונקבע על ידי הרופא המטפל. המשטרים הבאים לנטילת Paxil אפשריים:
- דיכאון: המינון היומי הוא 20 מ"ג ליום. אם יש ציון, ניתן להגדיל את המינון היומי של 10 מ"ג מדי יום עד למקסימום מנה יומית 50 מ"ג. לאחר 15-25 ימים של מתן, המינון מותאם בהתאם תמונה קלינית.
- OCD, הפרעת פאניקה: 40 מ"ג ליום; מדי שבוע גדל המינון היומי ב-10 מ"ג (המינון המרבי הוא 60 מ"ג ליום). מֶשֶׁך טיפול רפואיהוא 3 עד 6 שבועות.
- הפרעת חרדה כללית, פוביות חברתיות, הפרעת דחק פוסט טראומטית: 20 מ"ג ליום, במידת הצורך, העלו את המינון ב-10 מ"ג כל 7 ימים עד מינון מקסימלי 50 מ"ג.
תסמונת הגמילה של פקסיל
כדי למנוע הישנות המחלה, הפסקת הטיפול בפקסיל מופסקת בהדרגה, תוך הפחתת המינון היומי ב-10 מ"ג כל שבעה ימים. עם תסמונת גמילה ( הידרדרות חדהמצב וחזרת התסמינים המקוריים), התרופה מחודשת עם התאמה אפשרית של המינון היומי. הטיפול נמשך 5-21 ימים, ואז המינונים היומיים מופחתים בקצב איטי יותר (המינון מופחת ב-10 מ"ג כל 14-20 ימים). תסמונת הגמילה עשויה להיות מלווה בתסמינים הבאים:
- נדודי שינה;
- חֲרָדָה;
- עוררות רגשית מוגברת;
- סְחַרחוֹרֶת;
- בִּלבּוּל.
הוראות מיוחדות
התרופה Paxil במקרים מסוימים עלולה לגרום להפרה של תפקודים פסיכומוטוריים, לכן, במהלך הקבלה, מומלץ לנטוש פעילויות הקשורות ריכוז מוגברתשומת לב, למשל, מנסיעה ברכב מנועי. זה נקבע בזהירות לחולים עם תפקוד לקוי של הכבד והכליות, אולי במקרים אלה נדרשת הפחתת מינון. מתן עצמי או שינוי במינון ללא מרשם רופא אינם נכללים.
פקסיל והריון
במהלך ההריון, ניתן לרשום פקסיל רק אם יש אינדיקציות חריפות, במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לילד. אין נתונים מהימנים על הבטיחות של נטילת Paxil על ידי אישה בהריון (לא היו ניסויים קליניים רלוונטיים), ולכן ניתן ליטול אותה אך ורק לפי ההנחיות ותחת פיקוחו של הרופא המטפל.
בילדות
Paxil אסור לילדים מתחת לגיל 7 שנים. בגילאי 7 עד 15 התור מתבצע בהתאם לאבחון, תוך שמשך הקורס ו מינון יומיירידה כדלקמן: 10 מ"ג ליום, אולי עלייה של 10 מ"ג מדי שבוע עד למינון מקסימלי של 50 מ"ג. במקרים מסוימים, במהלך הטיפול בילדים ובמתבגרים, נצפתה הופעת מחשבות אובדניות, במיוחד אצל אנשים עם היסטוריה אובדנית עמוסה.
אינטראקציה בין תרופתית
Paxil אינו מומלץ למתן במקביל עם מעכבי מונואמין אוקסידאז ובתוך שבועיים לאחר סיום הקורס. מתן משותף עם thioridazine מגביר את ריכוז הפלזמה של thioridazine (נדרשת התאמת מינון). התרופה משפרת את ההשפעה של מוצרים ומשקאות המכילים אתנול, מפחיתה את היעילות של Digoxin, Tamoxifen. Cimetidine מגביר את הפעילות של paroxetine. נטילת Paxil יחד עם חומרי קרישה ותרופות אנטי-טרומבוטיות מגבירה את עוצמת הדימום.
פקסיל ואלכוהול
שתיית אלכוהול ערב נטילת פקסיל גורמת לירידה ביעילות פעולתו. תואם תיאורטית לאתנול, אך שתייה קבועה של משקאות אלכוהוליים במהלך הטיפול משנה את השפעת התרופה ומעוררת התרחשות של תופעות לוואי (יש מקרים רשומים תוצאה קטלנית). רופאים ממליצים להימנע משתיית אלכוהול במהלך הטיפול.
תופעות לוואי
קורס טיפול בתרופה נוגדת הדיכאון Paxil עלול לגרום תופעות לוואיו תגובות שליליותממערכת האנדוקרינית, החיסון, הרבייה, הלב וכלי הדם והעצבים המרכזיים, הפרעות עיכול. במקרים אלו, ישנם:
- אובדן תיאבון;
- הפרעות מטבוליות - שלשולים, עצירות, בחילות;
- מצד מערכת הנשימה - פיהוק;
- רמות מוגברות של אנזימי כבד (במקרים נדירים, מלווה בהתפתחות של הפטיטיס או צהבת);
- ישנוניות או נדודי שינה;
- ערפול התודעה;
- טכיקרדיה סינוס;
- אסתניה;
- ליקוי ראייה, התפתחות גלאוקומה;
- ירידה בהפרשה של ADH (הורמונים אנטי-דיורטיים);
- שטפי דם פנימייםבעור ובריריות;
- ירידה או עלייה בלחץ הדם;
- הזעה מוגברת, פריחות בעור, אורטיקריה, במקרים נדירים - עלייה בלוטות לימפה, אנגיואדמה;
- בעיות בתפקוד המיני;
- היפרפרולקטינמיה;
- גלקטוריה;
מנת יתר
חריגה מהמינון מלווה בטכיקרדיה, בחילות והקאות, תסיסה ו ריגוש יתרשינויים בלחץ הדם, תסמונת עווית, אישונים מורחבים, חום. דווח על מקרים של נפילה לתרדמת. כאשר נלקחים יחד עם תרופות פסיכוטרופיות ואלכוהול, תוצאה קטלנית אפשרית (לעיתים רחוקות מאוד). כאשר מינון יתר נקבע, שטיפת קיבה נקבעת, לוקח פחמן פעילטיפול תומך. אין תרופת נגד ספציפית.
התוויות נגד
התוויות הנגד העיקריות לנטילת Paxil הן יַלדוּתעד 7 שנים ואי סובלנות אינדיבידואלית לעיקר או רכיבי עזרתְרוּפָה. לא מומלץ קבלת פנים משותפתעם מעכבי מונואמין אוקסידאז. ניתן להתחיל טיפול בפקסיל לא לפני שבועיים לאחר סיום הטיפול בתרופות אלו.
תנאי מכירה ואחסון
שחרור התרופה מבתי המרקחת מתבצע על פי מרשם רופא. יש צורך לאחסן את התרופה מחוץ להישג ידם של ילדים, במקום חשוך, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנים מהתאריך המצוין על האריזה. לאחר תום תקופת האחסון, השימוש אינו התווית.
אנלוגים
אם מתגלה יעילות נמוכה של טיפול או תופעות לוואי חמורות, נרשמים אנלוגים של Paxil. החלפת התרופה יכולה להתבצע רק על ידי הרופא המטפל אם יש סיבה מספקת; מתן עצמי של תרופה אחרת ללא התייעצות עם מומחה לגבי אפשרות החלפה אינו מקובל. אמצעים אפשרייםתחליפים הם:
- פרוקסטין;
- אדפרס
- פרוקסין;
- רקסטין.
מחיר פקסיל
ניתן לרכוש את פקסיל בבית מרקחת עם מרשם רופא. טווח מחירים עבור כל צורות שחרור התרופות:
וִידֵאוֹ
במאמר זה תוכלו לקרוא את הוראות השימוש מוצר תרופתי פקסיל. ביקורות של מבקרים באתר - מוצגות צרכנים את התרופה הזו, כמו גם חוות דעת של מומחים רפואיים על השימוש בפקסיל בפרקטיקה שלהם. בקשה גדולה להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: האם התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוצהר על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של פקסיל, אם זמינים אנלוגים מבניים. השתמש לטיפול בדיכאון ופוביות אצל מבוגרים, ילדים ובהריון והנקה. ההרכב והאינטראקציה של התרופה עם אלכוהול.
פקסילהוא מעכב ספיגה חוזרת של 5-הידרוקסיטריפטמין (5-HT, סרוטונין) חזק וסלקטיבי. מקובל בדרך כלל שפעילותה נוגדת הדיכאון ויעילותה בטיפול בהפרעה טורדנית-קומפולסיבית (OCD) ובהפרעת פאניקה נובעות מעיכוב ספציפי של ספיגה חוזרת של סרוטונין בנוירונים במוח.
בדרכי שלי מבנה כימיפארוקסטין (החומר הפעיל בפאקסיל) שונה מתרופות טריציקליות, טטרציקליות ותרופות נוגדות דיכאון ידועות אחרות.
לפרוקסטין יש זיקה חלשה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים, ומחקרים בבעלי חיים הראו שיש לו רק תכונות אנטי-כולינרגיות חלשות.
בהתאם לפעולה הסלקטיבית של פרוקסטין, מחקרים הראו שבניגוד לנוגדי דיכאון טריציקליים, יש לו זיקה חלשה לקולטנים אלפא1, אלפא2 ובטא אדרנרגיים, כמו גם לדופמין (D2), דמויי 5-HT1, 5HT2. -, וקולטני היסטמין (H1). חוסר אינטראקציה זה עם קולטנים פוסט-סינפטיים נתמך על ידי תוצאות מחקרים שהדגימו את היעדר היכולת של פרוקסטין לדכא את מערכת העצבים המרכזית ולגרום תת לחץ דם עורקי.
השפעות פרמקודינמיות
פקסיל אינו משבש תפקודים פסיכומוטוריים ואינו משפר את ההשפעה המעכבת של אתנול (אלכוהול) על מערכת העצבים המרכזית.
כמו מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים אחרים, פרוקסטין גורם לתסמינים של גירוי יתר של קולטן 5-HT כאשר הוא מנוהל לבעלי חיים שקיבלו בעבר מעכבי MAO או טריפטופן. מחקרי התנהגות ו-EEG הוכיחו כי פארוקסטין מייצר השפעות הפעלה חלשות במינונים העולים על אלו הנדרשים לעיכוב ספיגה חוזרת של סרוטונין. תכונות ההפעלה שלו אינן בטבען "דמוי אמפטמין".
מחקרים בבעלי חיים הראו כי פארוקסטין אינו משפיע על מערכת הלב וכלי הדם.
אצל אנשים בריאים, פארוקסטין אינו גורם לקלינית שינויים מהותייםלחץ דם, דופק וא.ק.ג.
מחקרים הראו שבניגוד לתרופות נוגדות דיכאון המעכבות ספיגה חוזרת של נוראדרנלין, לפקסיל יש יכולת נמוכה בהרבה לעכב את ההשפעות נגד יתר לחץ דם של גואנתידין.
מתחם
Paroxetine hydrochloride hemihydrate (Paroxetine) + חומרי עזר.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן דרך הפה, Paxil נספג היטב ועובר חילוף חומרים במעבר ראשון. עקב חילוף החומרים במעבר ראשון, פחות פרוקסטין נכנס למחזור הדם מאשר נספג ממערכת העיכול. ככל שכמות הפרוקסטין בגוף עולה עם מנה בודדת של מנות גדולות או עם מספר מנות מינונים רגיליםרוויה חלקית של המסלול המטבולי הראשון מתרחשת והפינוי של paroxetine מפלסמה יורד. זה מוביל לעלייה לא פרופורציונלית בריכוזי הפרוקסטין בפלזמה. לכן, הפרמטרים הפרמקוקינטיים שלו אינם יציבים, מה שגורם לקינטיקה לא ליניארית. עם זאת, יש לציין שהאי-ליניאריות מתבטאת בדרך כלל בצורה חלשה והיא נצפית רק אצל אותם מטופלים אשר תוך נטילת מינונים נמוכים של התרופה בפלזמה, משיגים רמות נמוכותפרוקסטין. ריכוזי פלזמה יציבים מגיעים 7-14 ימים לאחר תחילת הטיפול ב- paroxetine. הפרמטרים הפרמקוקינטיים שלו לא צפויים להשתנות במהלך טיפול ארוך טווח.
פרוקסטין מופץ באופן נרחב ברקמות, וחישובים פרמקוקינטיים מראים שרק 1% מהכמות הכוללת של הפרוקסטין הקיימת בגוף נשאר בפלזמה. בריכוזים טיפוליים, כ-95% מהפרוקסטין בפלזמה קשור לחלבון.
נמצא כי Paroxetine כמויות קטנותחודר לתוך חלב אםנשים, כמו גם בעוברים ועוברים של חיות מעבדה.
המטבוליטים העיקריים של paroxetine הם מוצרים קוטביים ומצומדים של חמצון ומתילציה, אשר מסולקים בקלות מהגוף. בהתחשב בהיעדר יחסי של מטבוליטים אלו פעילות פרמקולוגית, ניתן לטעון שהם אינם משפיעים על ההשפעות הטיפוליות של paroxetine.
חילוף החומרים אינו פוגע ביכולתו של פרוקסטין לעכב באופן סלקטיבי ספיגה חוזרת של סרוטונין.
פחות מ-2% מהמינון מופרש בשתן כפרוקסטין ללא שינוי, בעוד שהפרשת מטבוליטים מגיעה ל-64% מהמינון. כ-36% מהמינון מופרש בצואה, כנראה נכנס אליה עם מרה; הפרשת צואה של פרוקסטין ללא שינוי היא פחות מ-1% מהמינון. לפיכך, פרוקסטין מסולק כמעט כולו באמצעות חילוף החומרים.
ההפרשה של מטבוליטים היא דו-פאזית: בתחילה היא תוצאה של חילוף חומרים במעבר ראשון, ולאחר מכן היא נשלטת על ידי סילוק מערכתי של פרוקסטין.
אינדיקציות
- דיכאון (כל הסוגים, כולל דיכאון תגובתי וחמור, כמו גם דיכאון המלווה בחרדה);
- הפרעת דיכאון חוזרת;
- הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית;
- הפרעת פאניקה;
- בַּעַת חוּץ;
- פוביה חברתית;
- הפרעת חרדה כללית;
- פוסט טראומטי הפרעת דחק.
טופס שחרור
טבליות מצופות בסרט 20 מ"ג.
הוראות שימוש ומשטר מינון
דִכָּאוֹן
המינון המומלץ למבוגרים הוא 20 מ"ג ליום. במידת הצורך, תלוי השפעה טיפוליתניתן להגדיל את המינון היומי מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום עד למינון מקסימלי של 50 מ"ג ליום. כמו בכל טיפול נוגד דיכאון, יש להעריך את יעילות הטיפול ובמידת הצורך להתאים את מינון הפרוקסטין 2-3 שבועות לאחר תחילת הטיפול ולאחר מכן בהתאם להתוויות הקליניות.
לכוסות רוח תסמיני דיכאוןומניעת הישנות, יש צורך להקפיד על משך זמן הולם של עצירה ותחזוקה של טיפול. תקופה זו עשויה להיות מספר חודשים.
הפרעה אובססיבית קומפולסיבית
המינון המומלץ הוא 40 מ"ג ליום. הטיפול מתחיל במינון של 20 מ"ג ליום, אותו ניתן להגדיל מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-60 מ"ג ליום. יש צורך להקפיד על משך טיפול נאות (מספר חודשים או יותר).
הפרעת פאניקה
המינון המומלץ הוא 40 מ"ג ליום. יש לטפל בחולים במינון של 10 מ"ג מדי יום ולהעלות אותם מדי שבוע ב-10 מ"ג מדי יום על סמך תגובה קלינית. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-60 מ"ג ליום. מינון ראשוני נמוך מומלץ כדי למזער את העלייה האפשרית בתסמיני הפרעת פאניקה שעלולים להופיע בתחילת הטיפול בכל תרופה נוגדת דיכאון. יש צורך להקפיד על תנאי טיפול נאותים (מספר חודשים ויותר).
הפרעת חרדה כללית
הפרעת דחק פוסט טראומטית
ביטול Paxil
כמו בטיפולים אחרים תרופות פסיכוטרופיותיש להימנע מנסיגה פתאומית של paroxetine.
ניתן להמליץ על משטר הגמילה הבא: להפחית את המינון היומי ב-10 מ"ג לשבוע; לאחר הגעה למינון של 20 מ"ג ליום. החולים ממשיכים ליטול מינון זה במשך שבוע, ורק לאחר מכן התרופה מבוטלת לחלוטין. אם מתפתחים תסמיני גמילה במהלך הפחתת המינון או לאחר הפסקת התרופה, רצוי לחדש את נטילת המינון שנקבע קודם לכן. בהמשך, הרופא עשוי להמשיך להפחית את המינון, אך לאט יותר.
קבוצות מטופלים נפרדות
בחולים קשישים, ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה עשויים לעלות, אך טווח ריכוזי הפלזמה שלו דומה לזה של חולים צעירים יותר. בקטגוריה זו של מטופלים, הטיפול צריך להתחיל במינון המומלץ למבוגרים, שניתן להעלות ל-40 מ"ג ליום.
ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה עולים בחולים עם ליקוי כליות חמור (CC פחות מ-30 מ"ל לדקה) ובחולים עם תפקוד כבד לקוי. לחולים כאלה יש לרשום מינונים של התרופה שנמצאים בחלק התחתון של הטווח מינונים טיפוליים.
השימוש בפקסיל בילדים ובמתבגרים (מתחת לגיל 18) אסור.
תופעות לוואי
- דימום חריג, בעיקר שטפי דם לתוך העור והריריות (לרוב חבורות);
- טרומבוציטופניה;
- תגובות אלרגיות (כולל אורטיקריה ואנגיואדמה);
- תסמונת של הפרשה לקויה של הורמון אנטי-דיורטי;
- אובדן תיאבון;
- רמות כולסטרול מוגברות;
- נוּמָה;
- נדודי שינה;
- חלומות יוצאי דופן (כולל סיוטים);
- בִּלבּוּל;
- הזיות;
- תגובות מאניות;
- סְחַרחוֹרֶת;
- רַעַד;
- כְּאֵב רֹאשׁ;
- עוויתות;
- תסמונת סרוטונין (תסמינים עשויים לכלול תסיסה, בלבול, הזעה מוגברת, הזיות, היפרפלקסיה, מיוקלונוס, טכיקרדיה עם רעד ורעד);
- ראייה מטושטשת;
- גלאוקומה חריפה;
- טכיקרדיה סינוס;
- תת לחץ דם תנוחתי;
- לְפַהֵק;
- בחילות והקאות;
- עצירות;
- שִׁלשׁוּל;
- פה יבש;
- דימום במערכת העיכול;
- דַלֶקֶת הַכָּבֵד;
- מְיוֹזָע;
- פריחות בעור;
- תגובות רגישות לאור;
- כָּבֵד תגובות עור(כולל אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונמק אפידרמיס רעיל);
- אצירת שתן;
- בריחת שתן;
- בעיות בתפקוד המיני;
- היפרפרולקטינמיה/גלקטורריאה;
- אסתניה;
- עלייה במשקל;
- בצקת היקפית.
התוויות נגד
- שימוש משולב בפאקסיל עם מעכבי MAO ומתילן כחול. אין להשתמש ב-Paroxetine בו-זמנית עם מעכבי MAO או בתוך שבועיים לאחר הפסקת התרופה. אין לתת מעכבי MAO תוך שבועיים לאחר סיום הטיפול ב- paroxetine;
- שימוש משולב עם thioridazine. אין לתת פרוקסטין בשילוב עם תיורידאזין מכיוון שבדומה לתרופות אחרות המעכבות את פעילות האנזים הכבדי CYP450 2D6, פרוקסטין יכול להגביר את ריכוז הפלזמה של thioridazine, מה שעלול להוביל להארכת מרווח ה-QT והפרעות קצב "פירואט" (טורסד) הקשורות לכך. de pointes ) ומוות פתאומי;
- שימוש משולב עם פימוזיד;
- שימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים. מְבוּקָר מחקרים קליניים Paroxetine לא הוכח כיעיל בטיפול בדיכאון בילדים ובני נוער ולכן אינו מיועד לקבוצת גיל זו. הבטיחות והיעילות של paroxetine לא נחקרו בחולים צעירים יותר (פחות מגיל 7 שנים);
- רגישות יתר לפרוקסטין ומרכיבים אחרים של התרופה.
שימוש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים בבעלי חיים לא גילו פעילות טרטוגני או עוברית סלקטיבית בפקסיל.
מחקרים אפידמיולוגיים עדכניים של תוצאות הריון בעת נטילת תרופות נוגדות דיכאון בטרימסטר הראשון מצאו סיכון מוגבר ל מומים מולדים, באופן מיוחד, של מערכת הלב וכלי הדם(למשל, חדרים ו מחיצת פרוזדורים) הקשורים לשימוש בפארוקסטין. השכיחות המדווחת של מומים קרדיווסקולריים עם פרוקסטין במהלך ההריון היא כ-1/50, בעוד שהשכיחות הצפויה של מומים כאלה באוכלוסייה הכללית היא כ-1/100 יילודים. בעת מתן מרשם לפרוקסטין, יש לקחת בחשבון טיפול אלטרנטיביבנשים בהריון ובנשים המתכננות הריון. ישנם דיווחים על צירים מוקדמים בנשים שקיבלו פרוקסטין או תרופות SSRI אחרות במהלך ההריון, אך הקשר הסיבתי בין תרופות אלו לידה מוקדמתלא מותקן. אין להשתמש ב-Paroxetine במהלך ההריון אם זה תועלת פוטנציאליתפחות מ סיכון אפשרי. יש צורך לפקח בקפידה על בריאותם של אותם יילודים שאמהותיהם נטלו פרוקסטין תאריכים מאוחרים יותרהריון, מכיוון שדווחו סיבוכים בילודים שנחשפו לפרוקסטין או תרופות SSRI אחרות במהלך השליש השלישי של ההריון. עם זאת יש לציין כי ב מקרה זהקשר סיבתי בין סיבוכים אלה לזה טיפול תרופתילא מותקן. מְתוּאָר סיבוכים קלינייםכלול: מצוקה נשימתית-תסמונת, ציאנוזה, דום נשימה, התקפים, אי יציבות בטמפרטורה, קשיי האכלה, הקאות, היפוגליקמיה, יתר לחץ דם עורקי, תת לחץ דם, היפרפלקסיה, רעד, רעד, התרגשות עצבית, עצבנות, עייפות, בכי מתמיד ונמנום. בחלק מהדיווחים, התסמינים תוארו כביטויים של יילודים של תסמונת הגמילה. ברוב המקרים, הסיבוכים המתוארים התרחשו מיד לאחר הלידה או זמן קצר לאחריהם (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).
עובר לחלב אם כמויות מינוריותפקסילה. עם זאת, אין ליטול פרוקסטין במהלך הנקהאלא אם התועלת לאם גוברת על הסיכונים הפוטנציאליים לתינוק.
פוריות
SSRIs (כולל paroxetine) יכולים להשפיע על איכות נוזל הזרע. השפעה זו הפיכה לאחר הפסקת התרופה. שינויים בתכונות הזרע עלולים להוביל לפגיעה בפוריות.
שימוש בחולים קשישים
בחולים קשישים, יש להתחיל את הטיפול במינון למבוגרים, אשר לאחר מכן ניתן להעלות ל-40 מ"ג ביום.
שימוש בילדים
טיפול נוגד דיכאון בילדים ובני נוער עם הפרעת דיכאון מג'ורי ומחלות פסיכיאטריות אחרות הקשורות סיכון מוגדלהתרחשות של מחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית.
בניסויים קליניים, תופעות לוואי הקשורות לאובדנות (נסיונות אובדניים ומחשבות אובדניות) ועוינות (בעיקר תוקפנות, התנהגות סוטהוכעס) נצפו לעתים קרובות יותר בילדים ובמתבגרים שטופלו ב-paroxetine מאשר בחולים בקבוצת גיל זו שקיבלו פלצבו. אין כיום נתונים לגבי הבטיחות ארוכת הטווח של פרוקסטין בילדים ובני נוער לגבי השפעת התרופה על גדילה, התבגרות, התפתחות קוגניטיבית והתנהגותית.
הידרדרות קלינית וסיכון אובדני במבוגרים
מטופלים צעירים, במיוחד אלו עם הפרעת דיכאון מג'ורי, עשויים להיות בסיכון מוגבר להתנהגות אובדנית במהלך טיפול בפארוקסטין. ניתוח של מחקרים מבוקרי פלצבו במבוגרים עם מחלות נפש מצביע על עלייה בשכיחות של התנהגות אובדנית בחולים צעירים (בגילאי 18-24 שנים) בזמן נטילת פרוקסטין בהשוואה לפלסבו (2.19% עד 0.92%, בהתאמה), אם כי זה ההבדל אינו נחשב מובהק סטטיסטית. בחולים מבוגרים קבוצת גיל(מגיל 25 עד 64 ומעלה מגיל 65) לא נצפתה עלייה בתדירות ההתנהגות האובדנית. מבוגרים מכל הגילאים עם הפרעת דיכאון מג'ורי היו סטטיסטית עלייה משמעותיתמקרים של התנהגות אובדנית במהלך טיפול ב- paroxetine בהשוואה לקבוצת הפלצבו (שכיחות ניסיונות התאבדות: 0.32% עד 0.05%, בהתאמה). עם זאת, רוב המקרים הללו בעת נטילת פרוקסטין (8 מתוך 11) נרשמו בחולים צעירים בגילאי 18-30 שנים. נתונים שהתקבלו במחקר בחולים עם הפרעת דיכאון מג'ורי עשויים להצביע על עלייה בשכיחות התנהגות אובדנית בקרב חולים מתחת לגיל 24 הסובלים מהפרעות נפשיות שונות. בחולים עם דיכאון, ניתן להבחין בהחמרה בתסמינים של הפרעה זו ו/או הופעת מחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית (אובדניות) ללא קשר לשאלה אם הם מקבלים תרופות נוגדות דיכאון. סיכון זה נמשך עד להשגת הפוגה ניכרת. ייתכן שלא יחול שיפור במצבו של המטופל בשבועות הראשונים לטיפול או יותר, ולפיכך יש לעקוב אחר המטופל בקפידה לאיתור בזמן של החמרה קלינית ואובדנות, במיוחד בתחילת מהלך הטיפול, כמו גם במהלך הטיפול. תקופות של שינוי מינונים, בין אם מדובר בעלייה או ירידה. ניסיון קליניהשימוש בכל התרופות נוגדות הדיכאון מראה שהסיכון להתאבדות עשוי לעלות ב- שלבים מוקדמיםהַברָאָה.
אַחֵר הפרעות נפשיותמטופל ב- paroxetine עשוי להיות קשור גם לסיכון מוגבר להתנהגות אובדנית. בנוסף, הפרעות אלו עשויות לייצג מצבים נלווים הקשורים למחלה גדולה הפרעת דיכאון. לכן, כאשר מטפלים בחולים הסובלים מאחר הפרעות נפשיות, יש לנקוט באותם אמצעי זהירות כמו בטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי.
חולים עם היסטוריה של התנהגות אובדנית או מחשבות אובדניות נמצאים בסיכון הגבוה ביותר למחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים. גיל צעיר, וכן חולים עם מחשבות אובדניות קשות לפני תחילת הטיפול, ולכן יש לתת את כולן תשומת - לב מיוחדתבמהלך הטיפול. יש להזהיר את המטופלים (והמטפלים בהם) להיזהר מהחמרה במצבם ו/או הופעת מחשבות אובדניות/התנהגות אובדנית או מחשבות על פגיעה בעצמם במהלך כל מהלך הטיפול, במיוחד בתחילת הטיפול, בעת שינוי המינון. של התרופה.(עלייה וירידה). אם תסמינים אלו מתרחשים, פנה לטיפול רפואי מיידי.
יש לזכור שתסמינים כגון תסיסה, אקתיזיה או מאניה עשויים להיות קשורים למחלה הבסיסית או להיות תוצאה של הטיפול בו נעשה שימוש. אם מתרחשים תסמינים של הידרדרות קלינית (כולל תסמינים חדשים) ו/או מחשבות/התנהגויות אובדניות, במיוחד אם הם מופיעים בפתאומיות, מתגברים בחומרה, או אם הם לא היו חלק ממכלול התסמינים הקודם ב המטופל הזה, יש צורך לסקור את משטר הטיפול עד הפסקת התרופה.
אקתיזיה
לעיתים רחוקות, טיפול ב-paroxetine או בתרופה אחרת סלקטיבית של ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) נקשר לאקתיזיה, המתבטאת בתחושות של אי שקט פנימי ו תסיסה פסיכומוטוריתכאשר המטופל אינו יכול לשבת או לעמוד במקום; עם אקתיזיה, החולה בדרך כלל חווה אי נוחות סובייקטיבית. הסיכוי להתרחשות אקתיזיה הוא הגבוה ביותר בשבועות הראשונים של הטיפול.
תסמונת סרוטונין/תסמונת ממאירה נוירולפטית
במקרים נדירים, תסמונת סרוטונין או תסמינים דמויי תסמונת ממאירה נוירולפטית עשויים להופיע במהלך הטיפול ב-paroxetine, במיוחד כאשר משתמשים ב-paroxetine בשילוב עם תרופות סרוטונרגיות אחרות ו/או תרופות אנטי-פסיכוטיות. תסמונות אלו הן שעלולות להיות מסכנות חיים ולכן יש להפסיק את הטיפול ב-paroxetine אם הן מתרחשות (הן מאופיינות במקבצים של תסמינים כגון היפרתרמיה, קשיחות שרירים, מיוקלונוס, הפרעות אוטונומיותעם אפשרי שינוי מהירסימנים של סימנים חיוניים, שינויים במצב הנפשי, כולל בלבול, עצבנות, תסיסה קשה ביותר המתקדמת לדליריום ותרדמת), ולהתחיל טיפול סימפטומטי תומך. אין לתת Paroxetine בשילוב עם מבשרי סרוטונין (כגון L-tryptophan, oxytriptan) עקב הסיכון לפתח תסמונת סרוטונרגית.
מאניה והפרעה דו קוטבית
אפיזודה של דיכאון מג'ורי עשויה להיות הביטוי הראשוני הפרעה דו קוטבית. זה מקובל להאמין (אם כי לא הוכח על ידי מבוקר ניסויים קליניים) שטיפול באפיזודה כזו בתרופה נוגדת דיכאון בלבד עשוי להגביר את הסבירות פיתוח מואץאפיזודה מעורבת/מאנית בחולים בסיכוןהתרחשות של הפרעה דו קוטבית. לפני התחלת טיפול נוגד דיכאון, יש לבצע סקר יסודי על מנת להעריך את הסיכון של החולה לפתח הפרעה דו-קוטבית; בדיקה כזו צריכה לכלול היסטוריה פסיכיאטרית מפורטת, כולל היסטוריה משפחתית של התאבדות, הפרעה דו-קוטבית ודיכאון. פארוקסטין אינו מאושר לטיפול באפיזודה דיכאונית בהפרעה דו קוטבית. יש להשתמש ב- Paroxetine בזהירות בחולים עם היסטוריה של מאניה.
מעכבי MAO
יש להתחיל טיפול ב-paroxetine בזהירות לא לפני שבועיים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO; יש להעלות את מינון הפרוקסטין בהדרגה עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי.
פגיעה בתפקוד הכליות או הכבד
אֶפִּילֶפּסִיָה
כמו בתרופות נוגדות דיכאון אחרות, יש להשתמש בפרוקסטין בזהירות בחולים עם אפילפסיה.
התקפים
תדירות ההתקפים בחולים הנוטלים פרוקסטין היא פחות מ-0.1%. אם מתרחש התקף, יש להפסיק את הטיפול ב-paroxetine.
טיפול בהלם חשמלי
יש רק ניסיון מוגבל יישום סימולטניפרוקסטין וטיפול בנזעי חשמל.
בַּרקִית
כמו SSRIs אחרים, paroxetine גורם למידריאזיס ויש להשתמש בו בזהירות בחולים עם גלאוקומה עם סגירת זווית.
היפונתרמיה
במהלך הטיפול ב-paroxetine, היפונתרמיה מתרחשת לעיתים רחוקות ובעיקר בחולים קשישים, והיא מתפלגת לאחר הפסקת הטיפול ב-paroxetine.
מְדַמֵם
דווח על שטפי דם בעור ובריריות (כולל דימום במערכת העיכול) בחולים הנוטלים פרוקסטין. לכן, יש להשתמש ב-paroxetine בזהירות בחולים המקבלים במקביל תרופות המגבירות את הסיכון לדימום, בחולים עם נטייה ידועה לדימומים ובחולים עם מחלות הגורמות לדימום.
מחלת לב
כאשר מטפלים בחולים עם מחלת לב, יש להקפיד על אמצעי הזהירות הרגילים.
תסמינים שעלולים להתרחש כאשר הטיפול ב- paroxetine מופסק במבוגרים
כתוצאה ממחקרים קליניים במבוגרים, שכיחות תופעות הלוואי עם הפסקת הפרוקסטין הייתה 30%, בעוד שכיחות תופעות הלוואי בקבוצת הפלצבו הייתה 20%.
תוארו תסמיני גמילה, כגון סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל פרסטזיה, תחושת התחשמלותוטינטון), הפרעות שינה (כולל חלומות ברורים), תסיסה או חרדה, בחילות, רעד, בלבול, הזעה, כאבי ראש ושלשולים. בדרך כלל תסמינים אלו הם קלים או בינוניים, אך בחלק מהחולים הם יכולים להיות חמורים. הם מתרחשים בדרך כלל בימים הראשונים לאחר הפסקת התרופה, אך במקרים נדירים הם מתרחשים בחולים שהחמיצו בטעות נטילת מנה אחת בלבד. ככלל, תסמינים אלו חולפים באופן ספונטני ונעלמים תוך שבועיים, אך בחלק מהחולים הם יכולים להימשך זמן רב יותר (2-3 חודשים או יותר). מומלץ להפחית את מינון הפרוקסטין בהדרגה, במשך מספר שבועות או חודשים לפני הפסקת התרופה לחלוטין, בהתאם לצרכי המטופל.
התרחשותם של תסמיני גמילה אינה אומרת שהתרופה מנוצלת לרעה או ממכרת, כפי שקורה עם נרקוטיים וחומרים פסיכוטרופיים.
תסמינים שעלולים להופיע בעת הפסקת טיפול בפארוקסטין בילדים ובני נוער
כתוצאה ממחקרים קליניים בילדים ובני נוער, שכיחות תופעות הלוואי עם הפסקת הפרוקסטין הייתה 32%, בעוד שכיחות תופעות הלוואי בקבוצת הפלצבו הייתה 24%.
תסמינים של גמילה מפרוקסטין רגישות רגשית, כולל מחשבות אובדניות, ניסיונות אובדניים, שינויים במצב הרוח ודמעות, כמו גם עצבנות, סחרחורת, בחילות וכאבי בטן) תועדו ב-2% מהחולים במהלך הפחתת מינון הפרוקסטין או לאחר הגמילה המלאה שלו והתרחשו פי 2 יותר מאשר בקבוצת הפלצבו.
שברים בעצמות
על פי תוצאות מחקרים אפידמיולוגיים על הסיכון לשברים בעצמות, התגלה קשר של שברים בעצמות לשימוש בתרופות נוגדות דיכאון, כולל קבוצת SSRI. הסיכון נצפה במהלך הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון והיה מקסימלי בתחילת מהלך הטיפול. יש לשקול אפשרות של שברים בעצמות בעת מתן מרשם לפרוקסטין.
טמוקסיפן
כמה מחקרים הראו כי היעילות של טמוקסיפן, הנמדדת כיחס בין הישנות/תמותה של סרטן השד, מופחתת במתן משותף עם Paxil, כתוצאה מעיכוב בלתי הפיך של CYP2D6. הסיכון עשוי לעלות עם מתן משותף למשך זמן רב. בטיפול או מניעה של סרטן השד, יש לשקול שימוש בתרופות נוגדות דיכאון חלופיות שאינן משפיעות על CYP2D6 או בעלות השפעה פחותה.
השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה
ניסיון קליני בשימוש בפארוקסטין מצביע על כך שהוא אינו פוגע בתפקודים קוגניטיביים ופסיכומוטוריים. עם זאת, כמו בטיפול בכל תרופות פסיכוטרופיות אחרות, על המטופלים להיות זהירים במיוחד בעת נהיגה במכונית והפעלת מכונות.
למרות שהפרוקסטין לא עולה השפעה שליליתאלכוהול על תפקודים פסיכומוטוריים, לא מומלץ להשתמש בפרוקסטין ואלכוהול בו זמנית.
תרופות סרוטונרגיות
השימוש בפארוקסטין, כמו גם בתרופות אחרות מקבוצת ה-SSRI, במקביל לתרופות סרוטונרגיות (כולל L-טריפטופן, טריפטנים, טרמדול, תרופות SSRI, פנטניל, ליתיום ו תרופות צמחיותהמכיל סנט ג'ון wort) עלול לגרום להשפעות הקשורות ל-5-HT (תסמונת סרוטונין). השימוש ב-paroxetine עם מעכבי MAO (כולל לינזוליד, אנטיביוטיקה ההופכת למעכבי MAO לא סלקטיבי) אסור.
פימוזיד
במחקר על אפשרות של מתן משותף של פרוקסטין ופימוזיד במינון נמוך (2 מ"ג פעם אחת), נרשמה עלייה ברמת הפימוזיד. העובדה הזוהסביר רכוש ידוע paroxetine מעכב את מערכת CYP2D6. בשל האינדקס הטיפולי הצר של פימוזיד ושלו יכולת ידועהלהאריך את מרווח ה-QT, בקשה משותפתפימוזיד ו- paroxetine הם התווית נגד. בעת שימוש בתרופות אלו בשילוב עם פרוקסטין, יש לנקוט זהירות ולבצע ניטור קליני קפדני.
אנזימים המעורבים במטבוליזם של תרופות
חילוף החומרים והפרמקוקינטיקה של פרוקסטין עשויים להשתנות על ידי אינדוקציה או עיכוב של אנזימים המעורבים בחילוף החומרים של התרופה.
כאשר משתמשים ב-paroxetine במקביל כמעכבת אנזימים המעורבים בחילוף החומרים של תרופות, יש להעריך את ההמלצה להשתמש במינון של paroxetine שנמצא בחלק התחתון של טווח המינון הטיפולי. אין צורך להתאים את המינון הראשוני של paroxetine אם הוא משמש במקביל לתרופה שהיא מעורר ידוע של אנזימים המעורבים בחילוף החומרים. תרופות(למשל, קרבמזנין, ריפמפיצין, פנוברביטל, פניטואין). כל התאמת מינון לאחר מכן של paroxetine צריכה להיקבע על פי השפעותיו הקליניות (סבילות ויעילות).
Fosamprenavir/ritonavir
מתן משותף של fosamprenavir/ritonavir עם Paxil הביא לירידה משמעותית בריכוזי הפרוקסטין בפלזמה.
כל התאמת מינון לאחר מכן של paroxetine צריכה להיקבע על פי השפעותיו הקליניות (סבילות ויעילות).
פרוציקלידין
צריכה יומית של paroxetine מעלה באופן משמעותי את ריכוז פרוציקלידין בפלסמת הדם. אם מתרחשות השפעות אנטיכולינרגיות, יש להפחית את המינון של פרוציקלידין.
נוגדי פרכוסים: קרבמזפין, פניטואין, נתרן ולפרואט.
השימוש בו זמנית בפארוקסטין ובתרופות אלו אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה שלהם בחולים עם אפילפסיה.
היכולת של פרוקסטין לעכב את האנזים CYP2D6
כמו תרופות נוגדות דיכאון אחרות, כולל תרופות SSRI אחרות, הפרוקסטין מדכא אנזים כבד CYP2D6, הקשור למערכת הציטוכרום P450. עיכוב של האנזים CYP2D6 יכול להוביל להגדלת ריכוזי הפלזמה של תרופות בשימוש בו-זמנית, אשר עוברות חילוף חומרים על ידי אנזים זה. תרופות אלו כוללות תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (כגון אמיטריפטילין, נורטריפטילין, אימיפרמין ודסיפרמין), תרופות אנטי-פסיכוטיות לפנותיאזין (פרפנזין ותיאורידזין), ריספרידון, אטומוקסטין, כמה תרופות אנטי-אריתמיות מסוג Class 1 C (למשל, פרופאנון ומטאופרוליד).
השימוש ב-paroxetine המעכב את מערכת CYP2D6 עלול להוביל לירידה בריכוז המטבוליט הפעיל שלו, אנדoxifen, בפלסמת הדם, וכתוצאה מכך להפחית את יעילות הטמוקסיפן.
מחקרים קליניים הראו כי הספיגה והפרמקוקינטיקה של פרוקסטין אינה תלויה או כמעט אינה תלויה (כלומר, התלות הקיימת אינה מצריכה שינויי מינון) ממזון, נוגדי חומצה, דיגוקסין, פרופרנולול, אלכוהול (פרוקסטין אינו מגביר את ההשפעה השלילית של אתנול על תפקודים פסיכומוטוריים, עם זאת, לא מומלץ ליטול פרוקסטין ואלכוהול בו זמנית).
אנלוגים של התרופה פקסיל
אנלוגים מבניים לפי חומר פעיל:
- אדפרסיה;
- אקטפארוקסטין;
- אפו פרוקסטין;
- פרוקסטין;
- מְרוּצֶה;
- רקטין;
- דומם אדון.
אנלוגים לפי קבוצה פרמקולוגית (תרופות נוגדות דיכאון):
- אדפרסיה;
- אזפן;
- אזונה;
- אלונטה;
- אמיזול;
- אמיקסיד;
- אמירול;
- אמיטריפטילין;
- ולקסין;
- Velafax;
- Venlafaxine;
- הפטור;
- Heptral;
- Dapfix;
- דפרקס;
- דפרנון;
- דפריים;
- doxepin;
- דולוקסטין;
- זולופט;
- איכסל;
- Calixta;
- קלומינל;
- קלומיפרמין;
- קואקסיל;
- חיים 600;
- חיים 900;
- לנוקסין;
- לריבון;
- מיאנסן;
- Miracitol;
- מירזטן;
- מירטלן;
- נגרוסטין;
- נוירופלנט;
- נוקסיבל;
- אופרה;
- פירזידול;
- Prodep;
- פרוזק;
- פרופלוזק;
- רמרון;
- סדופרם;
- סטימולטון;
- טריפטיזול;
- אומורפ;
- Fevarin;
- פלווקסטין;
- Framex;
- פלואורוציזין;
- ציפרלקס;
- ציפרמיל;
- ציטלופרם;
- אליבל;
- Efevelon;
- אפבלון מפגר.
בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.
הרכב וצורת השחרור
בשלפוחית 10 יח'; בקופסה של 1, 3 או 10 שלפוחיות.
תיאור צורת המינון
טבליות לבנות, דו קמורות, מצופות סרט, בצורת אליפסה, מוטבעות עם "20" בצד אחד וקו שבירה בצד השני.
מאפיין
מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיבי.
השפעה פרמקולוגית
השפעה פרמקולוגית- נוגד דיכאון.פעילות נוגדת דיכאון נובעת מעיכוב ספציפי של ספיגה חוזרת של סרוטונין בנוירונים במוח.
פרמקודינמיקה
יש לו זיקה נמוכה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים, ומחקרים בבעלי חיים הראו שהתכונות האנטי-כולינרגיות חלשות. מחקר בַּמַבחֵנָההראה כי לפרוקסטין יש זיקה חלשה לקולטנים אלפא 1 -, אלפא 2 - ובטא אדרנרגיים, כמו גם לדופמין (D 2), סרוטונין 5-HT 1 - ו-5-HT 2 - והיסטמין (H 1). חוסר אינטראקציה עם קולטנים פוסט-סינפטיים בַּמַבחֵנָהאושר על ידי תוצאות מחקר in vivo, אשר הוכיח כי לפרוקסטין אין את היכולת לדכא את מערכת העצבים המרכזית ולגרום ליתר לחץ דם עורקי. זה אינו מפר פונקציות פסיכומוטוריות ואינו משפר את ההשפעה המעכבת של אתנול על מערכת העצבים המרכזית.
כמו מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים אחרים (SSRI), פרוקסטין גורם לתסמינים של גירוי יתר של קולטן 5-HT כאשר הוא מנוהל לבעלי חיים שקיבלו בעבר מעכבי MAO או טריפטופן.
מחקרי התנהגות ו-EEG הוכיחו כי פארוקסטין מייצר השפעות הפעלה חלשות במינונים העולים על אלו הנדרשים לעיכוב ספיגה חוזרת של סרוטונין. מטבע הדברים, תכונות ההפעלה שלו אינן דמויות אמפטמין.
מחקרים בבעלי חיים הראו כי פארוקסטין אינו משפיע על מערכת הלב וכלי הדם.
אצל אנשים בריאים, פרוקסטין אינו גורם לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בלחץ הדם, בקצב הלב ובאק"ג.
פרמקוקינטיקה
כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא נספג היטב ועובר חילוף חומרים במהלך "המעבר הראשון" בכבד. עקב חילוף החומרים במעבר ראשון, פחות פרוקסטין נכנס למחזור הדם מאשר נספג ממערכת העיכול. כאשר כמות הפרוקסטין בגוף עולה עם מנה בודדת של מנות גדולות או עם מנות מרובות של מינונים קונבנציונליים, המסלול המטבולי הראשון רווי חלקית והפינוי של פרוקסטין מפלסמה יורד. זה מוביל לעלייה לא פרופורציונלית בריכוזי הפרוקסטין בפלזמה. לכן, הפרמטרים הפרמקוקינטיים שלו אינם יציבים, מה שגורם לקינטיקה לא ליניארית. עם זאת, יש לציין כי אי-לינאריות היא בדרך כלל קלה ומופיעה רק בחולים המשיגים רמות נמוכות בפלזמה של פרוקסטין במינונים נמוכים של התרופה. ריכוז פלזמה בשיווי משקל מושג לאחר 7-14 ימים. פרוקסטין מופץ באופן נרחב ברקמות, וחישובים פרמקוקינטיים מראים שרק 1% מהכמות הכוללת של הפרוקסטין הקיימת בגוף נשאר בפלזמה. בריכוזים טיפוליים, כ-95% מהפרוקסטין בפלזמה קשור לחלבון. לא נמצא מתאם בין ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה לבין ריכוזי הפרוקסטין שלו השפעה קלינית (תגובות שליליותויעילות). הוכח כי פרוקסטין בכמויות קטנות עובר לחלב אם של נשים, כמו גם לעוברים ולעוברים של חיות מעבדה.
הופך ביו-טרנספורמציה למוצרים קוטביים ומצומדים לא פעילים (תהליכי חמצון ומתילציה). T 1/2 משתנה, אבל בדרך כלל הוא בערך יום אחד (16-24 שעות). כ-64% מופרשים בשתן כמטבוליטים, פחות מ-2% - ללא שינוי; השאר מופרש בצואה (כנראה נכנסת אליה עם מרה) בצורה של מטבוליטים, פחות מ-1% - ללא שינוי. הפרשת מטבוליטים היא דו-פאזית, כולל חילוף חומרים ראשוני (שלב ראשון) וסילוק סיסטמי.
פרמקולוגיה קלינית
נטילת פרוקסטין בבוקר לא השפעה שליליתעל איכות ומשך השינה. בנוסף, ככל שמופיעה השפעת הטיפול בפארוקסטין, השינה עשויה להשתפר. באמצעות כדורי שינה פעולה קצרהבשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון, תופעות לוואי נוספות לא התרחשו.
בשבועות הראשונים של הטיפול, פרוקסטין מפחית ביעילות תסמינים של דיכאון ומחשבות אובדניות. תוצאות מחקרים שבהם מטופלים נטלו פרוקסטין למשך עד שנה הראו שהתרופה יעילה במניעת הישנות של דיכאון.
מחקרים קליניים מבוקרים של פארוקסטין בטיפול בדיכאון בילדים ובני נוער (7-17 שנים) לא הוכיחו את יעילותו, לכן התרופה אינה מיועדת לטיפול בקבוצת גיל זו.
Paroxetine יעיל בטיפול בהפרעה טורדנית-קומפולסיבית (OCD) במבוגרים ובילדים ובני נוער בגילאי 7-17 שנים.
בטיפול בהפרעת פאניקה במבוגרים, השילוב של פרוקסטין וטיפול קוגניטיבי התנהגותי נמצא יעיל יותר באופן משמעותי מטיפול קוגניטיבי התנהגותי בלבד.
מחקרים הראו שלפרוקסטין יש יכולת מועטה לעכב את ההשפעות נגד יתר לחץ דם של גואנתידין.
אינדיקציות עבור Paxil ™
דיכאון מכל הסוגים במבוגרים, כולל דיכאון תגובתי וחמור, וכן דיכאון המלווה בחרדה; OCD אצל מבוגרים (כולל כאמצעי לתמיכה ו טיפול מונע), וכן בילדים ובני נוער בני 7-17; הפרעת פאניקה במבוגרים, עם וללא אגורפוביה (כולל כאמצעי תחזוקה וטיפול מונע; פוביה חברתית במבוגרים (כולל כאמצעי תחזוקה וטיפול מונע), וכן בילדים ובני נוער בגילאי 8-17 שנים, הפרעת חרדה כללית במבוגרים (כולל כאמצעי תחזוקה וטיפול מונע), הפרעת דחק פוסט טראומטית במבוגרים.
התוויות נגד
רגישות יתר לפרוקסטין ורכיבי תרופה.
השימוש המשולב של paroxetine עם מעכבי MAO (אין להשתמש ב-paroxetine בו-זמנית עם מעכבי MAO או תוך שבועיים לאחר הפסקת התרופה; אין לרשום מעכבי MAO תוך שבועיים לאחר הפסקת הטיפול ב- paroxetine).
שימוש בו זמנית עם thioridazine (אין לתת פרוקסטין בשילוב עם thioridazine, שכן, כמו תרופות אחרות המעכבות את פעילות האנזים ציטוכרום P450 CYP2D6, paroxetine יכול להגביר את ריכוז הפלזמה של thioridazine).
שימוש במהלך ההריון וההנקה
הֵרָיוֹן
מחקרים בבעלי חיים לא הראו כי פרוקסטין הוא טרטוגני או רעיל לעובר באופן סלקטיבי, ונתונים ממספר קטן של נשים שנטלו פרוקסטין במהלך ההריון מצביעים על כך שלא סיכון מוגדלחריגות מולדות בילודים. ישנם דיווחים על לידה מוקדמת בנשים שקיבלו פרוקסטין או תרופות מסוג SSRI אחרות במהלך ההיריון, אך לא הוכח קשר סיבתי בין תרופות אלו ללידה מוקדמת. אין להשתמש ב-Paroxetine במהלך ההריון אלא אם התועלת הפוטנציאלית עולה על הסיכון הפוטנציאלי.
ילודים שאמהותיהם טופלו ב-paroxetine בסוף ההיריון צריכים להיות במעקב קפדני במיוחד, שכן ישנם דיווחים על סיבוכים בילודים שנחשפו לפרוקסטין או לתרופות SSRI אחרות ב- השליש השלישיהֵרָיוֹן. עם זאת, יש לציין כי גם במקרה זה לא הוכח קשר סיבתי בין סיבוכים אלו לבין טיפול תרופתי זה. סיבוכים קליניים שדווחו כללו: מצוקה נשימתית, ציאנוזה, דום נשימה, התקפים, אי יציבות בטמפרטורת הגוף, קשיי האכלה, הקאות, היפוגליקמיה, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם, רפלקסיה יתר, רעד, רעד, עצבנות, עייפות, בכי מתמשך ונמנום. בחלק מהדיווחים, התסמינים תוארו כביטויים של יילודים של תסמונת הגמילה. ברוב המקרים, הסיבוכים המתוארים התרחשו מיד לאחר הלידה או זמן קצר לאחריהם (<24 ч).
חֲלָבִיוּת
כמות קטנה של פרוקסטין עוברת לחלב אם. עם זאת, אין ליטול פרוקסטין בזמן הנקה אלא אם התועלת לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לתינוק.
תופעות לוואי
התדירות והעוצמה של חלק מתופעות הלוואי של הפרוקסטין המפורטות להלן עשויות לרדת עם המשך הטיפול, ותופעות כאלה בדרך כלל אינן מצריכות הפסקת נטילת התרופה. תופעות הלוואי מרובדות לפי מערכת איברים ותדירות. הדרגת התדרים היא כדלקמן: לעתים קרובות מאוד (≥1/10), לעתים קרובות (≥1/100,<1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.
הפרעות בדם ובמערכת הלימפה:לפעמים - דימום חריג, בעיקר שטפי דם לתוך העור והריריות (לרוב חבורות); לעתים רחוקות מאוד - טרומבוציטופניה.
הפרעות במערכת החיסון:לעיתים רחוקות מאוד - תגובות אלרגיות (כולל אורטיקריה ואנגיואדמה).
הפרעות אנדוקריניות:לעיתים רחוקות מאוד - תסמונת של הפרעה לקויה של ADH.
הפרעות מטבוליות:לעתים קרובות - אובדן תיאבון; לעיתים רחוקות - היפונתרמיה (מופיעה בעיקר בחולים מבוגרים ועשויה לנבוע מתסמונת של הפרעה בהפרשה של ADH).
הפרעות נפשיות:לעתים קרובות - נמנום, נדודי שינה; לפעמים - בלבול, הזיות; לעתים רחוקות - תגובות מאניות. תסמינים אלו עשויים להיגרם גם מהמחלה עצמה.
הפרעות ראייה:לעתים קרובות - ראייה מטושטשת; לעתים רחוקות מאוד - החמרה של גלאוקומה.
הפרעות לב:לפעמים - סינוס טכיקרדיה.
הפרעות כלי דם:לפעמים - עלייה או ירידה חולפת בלחץ הדם, כולל. בחולים עם יתר לחץ דם או חרדה קיימים.
הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי:לעתים קרובות מפהק.
הפרעות במערכת העצבים:לעתים קרובות - התקפים עוויתיים.
הפרעות במערכת העיכול:לעתים קרובות מאוד - בחילות; לעתים קרובות - עצירות, שלשולים, יובש בפה; לעתים רחוקות מאוד - דימום במערכת העיכול.
הפרעות בדרכי הכבד:לעיתים רחוקות - רמות מוגברות של אנזימי כבד; לעתים רחוקות מאוד - דלקת כבד, לפעמים מלווה בצהבת ו/או אי ספיקת כבד.
לעיתים יש עלייה ברמות אנזימי הכבד. דיווחים לאחר השיווק על נזק לכבד כגון הפטיטיס, לפעמים עם צהבת ו/או אי ספיקת כבד הם נדירים מאוד. יש להתייחס לשאלת כדאיות הפסקת הטיפול בפרוקסטין במקרים בהם יש עליה ממושכת בבדיקות תפקודי כבד.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות:לעתים קרובות - הזעה; לעתים רחוקות - פריחות בעור; לעתים רחוקות מאוד - תגובות רגישות לאור.
הפרעות בכליות ובדרכי השתן:לעיתים רחוקות - אצירת שתן.
הפרעות במערכת הרבייה ובבלוטות החלב:לעתים קרובות מאוד - הפרעה בתפקוד המיני; לעיתים רחוקות - היפרפרולקטינמיה / גלקטורריאה.
הפרות כלליות:לעתים קרובות - אסתניה; לעתים רחוקות מאוד - בצקת היקפית.
תסמינים המתרחשים כאשר הטיפול בפארוקסטין מופסק:לעתים קרובות - סחרחורת, הפרעות תחושתיות, הפרעות שינה, חרדה, כאבי ראש; לפעמים - תסיסה, בחילות, רעד, בלבול, הזעה, שלשול.
בדומה לגמילה מתרופות פסיכוטרופיות רבות, הפסקת הטיפול בפארוקסטין (במיוחד בפתאומיות) עלולה לגרום לתסמינים כגון סחרחורת, הפרעות חושיות (כולל פרסטזיה והלם חשמלי), הפרעות שינה (כולל חלומות חיים), תסיסה או חרדה, בחילות, כאבי ראש. כאב, רעד, בלבול, שלשולים והזעה. ברוב החולים, תסמינים אלו הם קלים או בינוניים וחולפים באופן ספונטני. לא ידוע על קבוצת חולים שנמצאת בסיכון מוגבר לתסמינים כאלה, אולם אם אין צורך בטיפול בפרוקסטין עוד, יש להפחית את המינון באיטיות עד להפסקת התרופה לחלוטין.
תופעות לוואי שנצפו בניסויים קליניים בילדים
בניסויים קליניים בילדים, תופעות הלוואי הבאות התרחשו ב-2% מהחולים והופיעו פי 2 יותר בקבוצת הפרוקסטין מאשר בקבוצת הפלצבו: חוסר יכולת רגשית (כולל פגיעה עצמית, מחשבות אובדניות, ניסיונות אובדניים, דמעות ושינויים במצב הרוח. ), עוינות, ירידה בתיאבון, רעד, הזעה, היפרקינזיה ותסיסה. מחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות נצפו בעיקר בניסויים קליניים במתבגרים עם הפרעת דיכאון מג'ורי, שעבורם לא הוכח כי פרוקסטין יעיל. עוינות דווחה בילדים עם OCD, במיוחד אלה מתחת לגיל 12.
תסמינים של גמילה מפרוקסטין (לאיביות רגשית, עצבנות, סחרחורת, בחילות וכאבי בטן) נרשמו ב-2% מהחולים על רקע הפחתה במינון הפרוקסטין או לאחר הגמילה המלאה שלו והתרחשו פי 2 יותר מאשר בפלסבו. קְבוּצָה.
אינטראקציה
תרופות סרוטונרגיות.השימוש בפארוקסטין, כמו גם בתרופות אחרות מקבוצת SSRI, במקביל לתרופות סרוטונרגיות (כולל מעכבי MAO, L-tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, תרופות אחרות מקבוצת SSRI, ליתיום ותרופות צמחיות המכילות סנט ג'ון wort ) עשוי להיות מלווה בהתפתחות של השפעות כתוצאה מסרוטונין. בעת שימוש בתרופות אלו בשילוב עם פרוקסטין, יש לנקוט זהירות ולבצע ניטור קליני קפדני.
אנזימים המעורבים במטבוליזם של תרופות.חילוף החומרים והפרמקוקינטיקה של פרוקסטין עשויים להשתנות על ידי אינדוקציה או עיכוב של אנזימים המעורבים בחילוף החומרים של התרופה. כאשר משתמשים ב-paroxetine בו-זמנית עם מעכבי אנזימים המעורבים בחילוף החומרים של תרופות, יש להעריך את כדאיות השימוש במינון של paroxetine שנמצא בחלק התחתון של טווח המינון הטיפולי. אין צורך להתאים את המינון הראשוני של paroxetine אם הוא משמש במקביל לתרופה המהווה מעורר ידוע של אנזימים המעורבים במטבוליזם של התרופה (למשל, קרבמזפין, ריפמפיצין, פנוברביטל, פניטואין). כל התאמת מינון לאחר מכן של paroxetine צריכה להיקבע על פי השפעותיו הקליניות (סבילות ויעילות).
CYP3A4.מחקר אינטראקציות in vivoעם שימוש בו-זמני בתנאי שיווי משקל של paroxetine ו-terfenadine, שהוא מצע של האנזים CYP3A4, הראה כי paroxetine אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של terfenadine. במחקר אינטראקציה דומה in vivoלא נמצאה השפעה של paroxetine על הפרמקוקינטיקה של alprozalam ולהיפך. השימוש בו-זמני של paroxetine עם terfenadine, alprozalam ותרופות אחרות המשמשות כמצע לאנזים CYP3A4 לא סביר לגרום נזק למטופל.
היכולת של פרוקסטין לעכב את האנזים CYP2D6(ראה גם "התוויות נגד"). כמו תרופות נוגדות דיכאון אחרות, כולל תרופות אחרות מקבוצת ה-SSRI, הפרוקסטין מעכב את האנזים הכבדי CYP2D6, השייך למערכת הציטוכרום P450. עיכוב של האנזים CYP2D6 יכול להוביל להגדלת ריכוזי הפלזמה של תרופות בשימוש בו-זמנית, אשר עוברות חילוף חומרים על ידי אנזים זה. תרופות אלו כוללות תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (למשל, אמיטריפטילין, נורטריפטילין, אימיפרמין ודסיפרמין), תרופות אנטי-פסיכוטיות לפנותיאזין, ריספרידון, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג 1C (למשל, פרופנון ופלקאיניד), ומטופרולול.
פרוציקלידין.צריכה יומית של paroxetine מעלה משמעותית את ריכוזי הפרוציקלידין בפלזמה. אם מתרחשות השפעות אנטיכולינרגיות, יש להפחית את המינון של פרוציקלידין.
נוגדי פרכוסים: קרבמזפין, פניטואין, נתרן ולפרואט.השימוש בו זמנית בפארוקסטין ובתרופות אלו אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה שלהם בחולים עם אפילפסיה.
מחקרים קליניים הראו כי הספיגה והפרמקוקינטיקה של פרוקסטין אינן תלויות או בלתי תלויות למעשה (כלומר, התלות הקיימת אינה מצריכה שינויי מינון) מצריכת מזון, נוגדי חומצה, דיגוקסין, פרופרנולול, אלכוהול.
מינון ומתן
בְּתוֹך(יש לבלוע את הטבליה בשלמותה, ללא לעיסה), פעם אחת ביום (בבוקר, במהלך הארוחות).
דִכָּאוֹן. המינון המומלץ למבוגרים הוא 20 מ"ג ליום, במידת הצורך, בהתאם להשפעה הטיפולית, ניתן להגדיל את המינון שבועי ב-10 מ"ג ליום, עד למינון יומי מקסימלי של 50 מ"ג. כמו בכל טיפול נוגד דיכאון, יש להעריך את יעילות הטיפול ובמידת הצורך להתאים את מינון הפרוקסטין 2-3 שבועות לאחר תחילת הטיפול ולאחר מכן, בהתאם להתוויות הקליניות. כדי להפסיק את תסמיני הדיכאון ולמנוע הישנות, יש צורך להקפיד על משך הפסק ותחזוקה הולם. השימוש ב-paroxetine בילדים ובמתבגרים (7-17 שנים) לטיפול בדיכאון אינו מומלץ בשל היעדר נתונים על יעילות הטיפול.
הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית. המינון המומלץ למבוגרים הוא 40 מ"ג ליום. הטיפול מתחיל במינון של 20 מ"ג ליום, אותו ניתן להגדיל מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-60 מ"ג ליום. יש להקפיד על משך טיפול מתאים. לילדים ובני נוער (7-17 שנים), המינון הראשוני הוא 10 מ"ג ליום, שניתן להעלות אותו מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-50 מ"ג ליום.
הפרעת פאניקה. המינון המומלץ למבוגרים הוא 40 מ"ג ליום. יש לטפל בחולים במינון של 10 מ"ג ליום ולהעלות אותם מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום בהתבסס על תגובה קלינית. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-60 מ"ג ליום. מינון ראשוני נמוך מומלץ כדי למזער את העלייה האפשרית בתסמיני הפרעת פאניקה שעלולים להופיע בתחילת הטיפול בכל תרופה נוגדת דיכאון. יש צורך להקפיד על תנאי טיפול נאותים.
פוביה חברתית. המינון המומלץ למבוגרים הוא 20 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום, בהתאם להשפעה הקלינית - עד 50 מ"ג ליום. טיפול בילדים ובני נוער (8-17 שנים) צריך להתחיל במינון של 10 מ"ג ליום ולהעלות את המינון ב-10 מ"ג ליום מדי שבוע, תוך התמקדות בהשפעה הקלינית. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-50 מ"ג ליום.
הפרעת חרדה כללית. המינון המומלץ למבוגרים הוא 20 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום, בהתאם להשפעה הקלינית - עד 50 מ"ג ליום.
הפרעת דחק פוסט טראומטית. המינון המומלץ למבוגרים הוא 20 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום, בהתאם להשפעה הקלינית - עד 50 מ"ג ליום.
מנת יתר
מידע זמין על מנת יתר של פרוקסטין מעיד על מגוון רחב של בטיחות.
תסמינים:בנוסף לתסמינים המתוארים בסעיף " תופעות לוואי", יש הקאות, אישונים מורחבים, חום, שינויים בלחץ הדם, התכווצויות שרירים לא רצוניות, תסיסה, חרדה, טכיקרדיה.
מצבם של החולים בדרך כלל חזר לקדמותו ללא השלכות חמורות, אפילו עם מנה בודדת של עד 2000 מ"ג. מספר דיווחים מתארים תסמינים כגון תרדמת ושינויים באק"ג; מקרי מוות היו נדירים מאוד, בדרך כלל במצבים שבהם מטופלים נטלו פרוקסטין יחד עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות או עם אלכוהול.
יַחַס:אמצעים כלליים המיושמים במקרה של מנת יתר של תרופות נוגדות דיכאון כלשהן; במידת הצורך, שטיפת קיבה, מינוי של פחם פעיל (20-30 מ"ג כל 4-6 שעות במהלך היום הראשון לאחר מנת יתר), טיפול תחזוקה וניטור תכוף של פרמטרים פיזיולוגיים בסיסיים.
אין תרופת נגד ספציפית לפרוקסטין.
אמצעי זהירות
ביטול הפרוקסטין. תוארו תסמיני גמילה כגון סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל פרסטזיה ותחושות הלם חשמלי), הפרעות שינה (כולל חלומות חיים), תסיסה וחרדה, בחילות, רעד, בלבול, הזעה, כאבי ראש ושלשולים. בדרך כלל תסמינים אלו הם קלים או בינוניים, אך בחלק מהחולים הם יכולים להיות חמורים. הם מתרחשים בדרך כלל בימים הראשונים לאחר הפסקת התרופה, אך במקרים נדירים הם מתרחשים בחולים שהחמיצו בטעות נטילת מנה אחת בלבד. ככלל, תסמינים אלו חולפים באופן ספונטני ונעלמים תוך שבועיים, אך בחלק מהחולים הם יכולים להימשך זמן רב יותר (2-3 חודשים או יותר).
כמו בתרופות פסיכוטרופיות אחרות, יש להימנע מהפסקה פתאומית של הפרוקסטין. ניתן להמליץ על משטר הגמילה הבא: להפחית את המינון היומי ב-10 מ"ג במרווחים שבועיים; לאחר הגעה למינון של 20 מ"ג ליום (או 10 מ"ג ליום בילדים ובני נוער), המטופלים ממשיכים ליטול מינון זה למשך שבוע ורק לאחר מכן התרופה מבוטלת לחלוטין. אם מתפתחים תסמיני גמילה במהלך הפחתת המינון או לאחר הפסקת התרופה, רצוי לחדש את נטילת המינון שנקבע קודם לכן. בהמשך, הרופא עשוי להמשיך להפחית את המינון, אך לאט יותר.
התרחשותם של תסמיני גמילה אינה אומרת שהתרופה מנוצלת לרעה או ממכרת, כפי שקורה עם נרקוטיים וחומרים פסיכוטרופיים.
תסמינים שעלולים להופיע כאשר הטיפול ב- paroxetine מופסק בילדים ובמתבגרים. תסמיני גמילה מפרוקסטין (לאיביות רגשית, לרבות מחשבות אובדניות, ניסיונות אובדניים, שינויים במצב הרוח ודמעות, כמו גם עצבנות, סחרחורת, בחילות וכאבי בטן) תועדו ב-2% מהחולים במהלך הפחתת מינון הפרוקסטין או לאחר מלאותו. נסיגה והתרחשה פי 2 יותר מאשר בקבוצת הפלצבו.
קבוצות נפרדות של חולים.
מטופלים מבוגרים.בחולים קשישים, ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה עשויים לעלות, אך טווח הריכוזים דומה לזה של חולים צעירים יותר. בקטגוריה זו של חולים, הטיפול צריך להתחיל במינון המומלץ למבוגרים, שניתן להעלות ל-40 מ"ג ליום.
חולים עם תפקוד כליות או כבד לקוי.ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה מוגברים בחולים עם ליקוי כליות חמור (Cl קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה) ובחולים עם תפקוד כבד לקוי. לחולים כאלה יש לרשום מינונים של התרופה שנמצאים בחלק התחתון של טווח המינון הטיפולי.
ילדים עד גיל 7.השימוש ב-paroxetine אינו מומלץ עקב היעדר מחקרי בטיחות ויעילות של התרופה בקבוצת חולים זו.
ילדים ובני נוער בגילאי 7-17.בניסויים קליניים, תופעות לוואי הקשורות לאובדנות (נסיונות אובדניים ומחשבות אובדניות) ועוינות (בעיקר תוקפנות, התנהגות סוטה וכעס) נצפו בשכיחות גבוהה יותר בילדים ובמתבגרים שטופלו ב-paroxetine מאשר בחולים מקבוצת גיל זו שקיבלו פלצבו. נכון לעכשיו, אין נתונים על הבטיחות ארוכת הטווח של פרוקסטין בילדים ובני נוער לגבי השפעת תרופה זו על גדילה, התבגרות, התפתחות קוגניטיבית והתנהגותית.
הידרדרות קלינית וסיכון אובדני הקשור להפרעות פסיכיאטריות. בחולים עם דיכאון, ניתן להבחין בהחמרה בתסמינים של הפרעה זו ו/או הופעת מחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית (אובדניות) ללא קשר לשאלה אם הם מקבלים תרופות נוגדות דיכאון. סיכון זה נמשך עד להשגת הפוגה ניכרת. ייתכן שלא יחול שיפור במצבו של המטופל בשבועות הראשונים לטיפול או יותר, ולכן יש לעקוב אחר המטופל בקפידה לאיתור בזמן של החמרה קלינית ואובדנות, במיוחד בתחילת מהלך הטיפול, כמו גם בתקופות. של שינויים במינון, בין אם זו עלייה או ירידה. ניסיון קליני עם כל התרופות נוגדות הדיכאון מצביע על כך שהסיכון להתאבדות עלול לעלות בשלבים המוקדמים של ההחלמה.
הפרעות פסיכיאטריות אחרות המטופלות ב-paroxetine עשויות להיות קשורות גם לסיכון מוגבר להתנהגות אובדנית. בנוסף, הפרעות אלו עשויות להיות מצבים נלווים הקשורים להפרעת דיכאון מג'ורי. לכן, בטיפול בחולים הסובלים מהפרעות נפשיות אחרות, יש להקפיד על אותם אמצעי זהירות כמו בטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי.
מטופלים עם היסטוריה של התנהגות אובדנית או מחשבות אובדניות, מטופלים צעירים ומטופלים עם מחשבות אובדניות קשות לפני הטיפול נמצאים בסיכון הגבוה ביותר למחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים, ולכן יש לתת לכולם תשומת לב מיוחדת במהלך הטיפול.
יש להזהיר את המטופלים (והמטפלים שלהם) לצפות בהחמרה במצבם ו/או בהופעת מחשבות אובדניות/התנהגות אובדנית או מחשבות על פגיעה בעצמם ולפנות לטיפול רפואי מיידי אם תסמינים אלו מתרחשים.
אקתיזיה. לעיתים, טיפול בפארוקסטין או בתרופה אחרת מסוג SSRI מלווה בהופעת אקתיזיה המתבטאת בתחושת אי שקט פנימי ותסיסה פסיכומוטורית כאשר החולה אינו יכול לשבת או לעמוד במקום; באקתיזיה, החולה חווה בדרך כלל מצוקה סובייקטיבית. הסיכוי להתרחשות אקתיזיה הוא הגבוה ביותר בשבועות הראשונים של הטיפול.
תסמונת סרוטונין/תסמונת נוירולפטית ממאירה. במקרים נדירים, תסמונת סרוטונין או תסמינים דמויי תסמונת ממאירה נוירולפטית עלולים להופיע במהלך הטיפול ב-paroxetine, במיוחד כאשר משתמשים ב-paroxetine בשילוב עם תרופות סרוטונרגיות אחרות ו/או תרופות אנטי-פסיכוטיות. תסמונות אלו עלולות לסכן חיים ויש להפסיק את הטיפול ב-paroxetine אם הן מתרחשות (הן מאופיינות בשילוב של תסמינים כגון היפרתרמיה, קשיחות שרירים, מיוקלונוס, הפרעות אוטונומיות עם שינויים מהירים אפשריים בסימנים חיוניים, שינויים במצב הנפשי, כולל בלבול, עצבנות, תסיסה חמורה ביותר המתקדמת לדליריום ותרדמת) ולהתחיל טיפול סימפטומטי תומך. אין לתת Paroxetine בשילוב עם מבשרי סרוטונין כגון L-tryptophan, oxytriptan עקב הסיכון לפתח תסמונת סרוטונרגית.
מאניה והפרעה דו קוטבית. אפיזודה של דיכאון מג'ורי עשויה להיות הביטוי הראשוני של הפרעה דו קוטבית. מקובל באופן כללי (אם כי לא הוכח בניסויים קליניים מבוקרים) שטיפול באפיזודה כזו בתרופה נוגדת דיכאון בלבד עשוי להגביר את הסבירות לאפיזודה מעורבת/מאנית מואצת בחולים בסיכון להפרעה דו קוטבית.
לפני התחלת טיפול נוגד דיכאון, יש לבצע סקר יסודי על מנת להעריך את הסיכון של החולה לפתח הפרעה דו-קוטבית; בדיקה כזו צריכה לכלול היסטוריה פסיכיאטרית מפורטת, כולל היסטוריה משפחתית של התאבדות, הפרעה דו-קוטבית ודיכאון. כמו כל תרופות נוגדות דיכאון, פרוקסטין אינו רשום לטיפול בדיכאון דו קוטבי. יש להשתמש ב- Paroxetine בזהירות בחולים עם היסטוריה של מאניה.
מעכבי MAO. יש להתחיל טיפול ב- paroxetine בזהירות, לא לפני שבועיים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO; יש להעלות את המינון של paroxetine בהדרגה עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי (ראה גם "התוויות נגד").
אֶפִּילֶפּסִיָה. כמו בתרופות נוגדות דיכאון אחרות, יש להשתמש בפרוקסטין בזהירות בחולים עם אפילפסיה.
התקפים עוויתיים. תדירות ההתקפים בחולים הנוטלים פרוקסטין היא פחות מ-0.1%. אם מתרחש התקף, יש להפסיק את הטיפול ב-paroxetine.
טיפול בהלם חשמלי. קיים ניסיון מוגבל בשימוש במקביל ב-paroxetine ובטיפול בנזעי חשמל.
בַּרקִית. בדומה לתרופות SSRI אחרות, פרוקסטין גורם לעיתים רחוקות למידריאזיס ויש להשתמש בה בזהירות בחולים עם גלאוקומה עם סגירת זווית.
היפונתרמיה. במהלך הטיפול ב-paroxetine, היפונתרמיה מתרחשת לעיתים רחוקות ומופיעה בעיקר בחולים מבוגרים.
מְדַמֵם. דימום בעור וברירית (כולל דימום במערכת העיכול) דווח בחולים שטופלו ב-paroxetine. לכן, יש להשתמש ב-paroxetine בזהירות בחולים המקבלים במקביל תרופות המגבירות את הסיכון לדימום, בחולים עם נטייה ידועה לדימומים ובחולים עם מחלות הגורמות לדימום.
מחלת לב. כאשר מטפלים בחולים עם מחלת לב, יש להקפיד על אמצעי הזהירות הרגילים.
ניסיון קליני בשימוש בפארוקסטין מצביע על כך שהוא אינו פוגע בתפקודים קוגניטיביים ופסיכומוטוריים. עם זאת, כמו בטיפול בכל תרופות פסיכוטרופיות אחרות, על המטופלים להיות זהירים במיוחד בנהיגה במכונית ובעבודה עם מנגנונים.
למרות ש-paroxetine אינו מגביר את ההשפעה השלילית של אלכוהול על תפקודים פסיכומוטוריים, השימוש בו-זמני ב-paroxetine ואלכוהול אינו מומלץ.
יַצרָן
SmithKlineBeacham Pharmaceuticals, צרפת.
תנאי אחסון של התרופה Paxil ™
במקום יבש, בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס.הרחק מהישג ידם של ילדים.
תאריך תפוגה של Paxil ™
3 שנים.אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
מילים נרדפות של קבוצות נוסולוגיות
| קטגוריה ICD-10 | מילים נרדפות למחלות לפי ICD-10 |
|---|---|
| F32 פרק דיכאון | תת דיכאון אדינמי |
| מצבים תת-דכאוניים אסתנו-אדינמיים | |
| הפרעה אסתנו-דיכאונית | |
| מצב אסתנו-דיכאוני | |
| הפרעה אסתנודפרסיבית | |
| מצב אסתנודפרסי | |
| דיכאון רפוי עם עייפות | |
| דיכאון כפול | |
| פסוודמנציה דיכאונית | |
| מחלת דיכאון | |
| הפרעת דיכאון | |
| מצב דיכאוני | |
| הפרעות דיכאון | |
| תסמונת דיכאון | |
| תסמונת דיכאון, זחל | |
| תסמונת דיכאון בפסיכוזה | |
| דיכאון במסווה | |
| דִכָּאוֹן | |
| דיכאון תשישות | |
| דיכאון עם סימפטומים של עייפות כחלק מציקלוטמיה | |
| דיכאון מחייך | |
| דיכאון התפתחותי | |
| מלנכוליה אינבולוציונית | |
| דיכאון התפתחותי | |
| הפרעת מאניה דפרסיה | |
| שקעים רעולי פנים | |
| התקף מלנכולי | |
| דיכאון נוירוטי | |
| דיכאון נוירוטי | |
| שקעים רדודים | |
| דיכאון אורגני | |
| תסמונת דיכאון אורגני | |
| דיכאון פשוט | |
| תסמונת מלנכולית פשוטה | |
| דיכאון פסיכוגני | |
| דיכאון תגובתי | |
| דיכאון ריאקטיבי | |
| דיכאון חוזר | |
| תסמונת דיכאון עונתית | |
| דיכאון סנסטופתי | |
| דיכאון סנילי | |
| דיכאון סנילי | |
| דיכאון סימפטומטי | |
| דיכאון סומטוגני | |
| דיכאון ציקלותימי | |
| דיכאון אקסוגני | |
| דיכאון אנדוגני | |
| דיכאון אנדוגני | |
| F33 הפרעת דיכאון חוזרת | הפרעה דכאונית קשה |
| דיכאון משני | |
| דיכאון כפול | |
| פסוודמנציה דיכאונית | |
| הפרעת מצב רוח דיכאונית | |
| הפרעת דיכאון | |
| הפרעת מצב רוח דיכאונית | |
| מצב דיכאוני | |
| תסמונת דיכאון | |
| דיכאון במסווה | |
| דִכָּאוֹן | |
| דיכאון מחייך | |
| דיכאון התפתחותי | |
| דיכאון התפתחותי | |
| שקעים רעולי פנים | |
| התקף מלנכולי | |
| דיכאון תגובתי | |
| דיכאון תגובתי עם סימפטומים פסיכופתולוגיים קלים | |
| מצבי דיכאון ריאקטיביים | |
| דיכאון אקסוגני | |
| דיכאון אנדוגני | |
| מצבי דיכאון אנדוגניים | |
| דיכאון אנדוגני | |
| תסמונת דיכאון אנדוגני | |
| F40.0 אגורפוביה | פחד משטח פתוח |
| פחד להיות בתוך קהל | |
| F40.1 פוביות חברתיות | בידוד חברתי |
| ניתוק חברתי | |
| פוביה חברתית | |
| הפרעת חרדה חברתית/פוביה חברתית | |
| פוביה חברתית | |
| פוביה חברתית | |
| F41.0 הפרעת פאניקה [חרדה התקפית אפיזודית] | בהלה |
| התקף חרדה | |
| הפרעות פאניקה | |
| הפרעת פאניקה | |
| מצב פאניקה | |
| F41.1 הפרעת חרדה כללית | חרדה מוכללת |
| הפרעות חרדה כלליות | |
| תגובת חרדה | |
| נוירוזה של חרדה | |
| נוירוזה פובית | |
| F41.9 הפרעת חרדה, לא מוגדרת | חרדה קשה |
| תסמינים דמויי נוירוזה | |
| הפרעות דמויות נוירוזה | |
| מצבים דמויי נוירוזה | |
| נוירוזות עם תסמיני חרדה | |
| נוירוזה עם חרדה | |
| הפרעות נוירוטיות עם תסמונת חרדה | |
| חרדת מצבים ומתח חריפה | |
| חרדת מתח מצבי חריפה | |
| התקף חרדה חריף | |
| מצב רוח מדוכא עם אלמנטים של חרדה | |
| פסיכופתיה עם דומיננטיות של חרדה וחוסר שקט | |
| חרדה חדה | |
| הפרעת חרדה מצבית | |
| מצב אזעקה | |
| סוסטו | |
| מצב חרדה-הזוי | |
| מרכיב חרדה-הזוי | |
| מצב אזעקה | |
| חֲרָדָה | |
| נוירוזות חרדה | |
| הפרעת חרדה | |
| הפרעות חרדה במצבים נוירוטיים ונוירוזה | |
| מצבי אזעקה | |
| תסמונת חרדה | |
| חרדה נוירוטית כרונית | |
| תחושת חרדה | |
| F43.1 הפרעת דחק פוסט טראומטית | תשישות לחימה |
| הפרעת דחק פוסט טראומטית | |
| תסמונת אסון | |
| תסמונת ניצול אסונות | |
| סגירה טראומטית | |
| נוירוזה טראומטית | |
| תסמונת טראומטית |
נוגד דיכאון, מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיבי. יש לו מבנה דו מחזורי, שונה מהמבנה של תרופות נוגדות דיכאון ידועות אחרות.
יש לו השפעה נוגדת דיכאון וחרדה עם אפקט מגרה (מפעיל) בולט למדי.
ההשפעה נוגדת הדיכאון (התימואנלפטית) קשורה ליכולתו של פרוקסטין לחסום באופן סלקטיבי את הספיגה החוזרת של סרוטונין על ידי הממברנה הקדם-סינפטית, מה שגורם לעלייה בתכולה החופשית של נוירוטרנסמיטר זה במרווח הסינפטי ולעלייה בפעילותו בעצב המרכזי. מערכת.
ההשפעה על קולטני m-כולינרגיים, קולטנים α ו-β-אדרנרגיים אינה משמעותית, מה שקובע את החומרה החלשה ביותר של תופעות הלוואי המתאימות.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן דרך הפה, פרוקסטין נספג היטב ממערכת העיכול. אכילה לא משפיעה על הספיגה. C ss נקבע על ידי 7-14 ימים מתחילת הטיפול.
המטבוליטים העיקריים של פרוקסטין הם תוצרי חמצון ומתילציה קוטביים ומצומדים. בשל הפעילות הפרמקולוגית הנמוכה של מטבוליטים, השפעתם על היעילות הטיפולית אינה סבירה.
T 1 / 2 בממוצע 16-24 שעות.פחות מ-2% מופרשים בשתן ללא שינוי, השאר - בצורה של מטבוליטים בשתן (64%) או במרה.
הפרשת פרוקסטין היא דו-פאזית.
עם מתן רציף לטווח ארוך, הפרמטרים הפרמקוקינטיים אינם משתנים.
טופס שחרור
טבליות לבנות, אובליות, דו קמורות, מצופות סרט, מוטבעות ב"20" בצד אחד וחריץ בצד השני.
חומרי עזר: סידן הידרופוספט דיהידראט - 317.75 מ"ג, נתרן קרבוקסיסטית מסוג A - 5.95 מ"ג, מגנזיום סטארט - 3.5 מ"ג.
הרכב מעטפת הסרט: אופדרי לבן - 7 מ"ג (היפרומלוז - 4.2 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 2.2 מ"ג, מאקרוגול 400 - 0.6 מ"ג, פוליסורבט 80 - 0.1 מ"ג).
10 חתיכות. - שלפוחיות (1) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (10) - חבילות קרטון.
מִנוּן
כאשר נלקח דרך הפה, המינון הראשוני הוא 10-20 מ"ג ליום. במידת הצורך, בהתאם להתוויות, המינון גדל ל-40-60 מ"ג ליום. הגדלת המינון מתבצעת בהדרגה - ב-10 מ"ג במרווח של שבוע. תדירות קליטה - פעם אחת ביום. הטיפול ארוך. יעילות הטיפול מוערכת לאחר 6-8 שבועות.
עבור חולים קשישים ותשושים, כמו גם עבור תפקוד כליות וכבד לקוי, המינון הראשוני הוא 10 מ"ג ליום; המינון המרבי הוא 40 מ"ג ליום.
אינטראקציה
עם שימוש בו-זמני עם paroxetine, ניתן להעלות את ריכוזי הפלזמה של תרופות שעברו חילוף חומרים בהשתתפות האיזואנזים CYP2D6 של מערכת הציטוכרום P 450 (תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי פסיכוטיות, נגזרות של phenothiazine, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IC).
עם שימוש בו-זמני של חומרים המעוררים או מעכבים את חילוף החומרים של חלבון, שינויים בחילוף החומרים ובפרמטרים הפרמקוקינטיים של paroxetine אפשריים.
בשימוש בו-זמני, ההשפעה של אלפרזולם מוגברת עקב ירידה בחילוף החומרים שלו עקב עיכוב של איזואנזימי CYP3A של מערכת הציטוכרום P450 תחת השפעת הפרוקסטין.
עם שימוש בו-זמני עם וורפרין, נוגדי קרישה דרך הפה, עלייה בזמן הדימום אפשרית עם זמן פרוטרומבין ללא שינוי.
עם שימוש בו זמנית עם dextromethorphan, dihydroergotamine, מתוארים מקרים של תסמונת סרוטונין.
בשימוש בו-זמני עם אינטרפרון, ייתכן שינוי בהשפעה נוגדת הדיכאון של paroxetine.
שימוש בו-זמני בטריפטופן עלול לגרום להתפתחות של תסמונת סרוטונין, המתבטאת בתסיסה, חרדה, הפרעות במערכת העיכול, כולל שלשולים.
בשימוש בו-זמני עם פרפנזין, זה מגביר את תופעות הלוואי ממערכת העצבים המרכזית עקב עיכוב חילוף החומרים של פרפנזין בהשפעת הפרוקסטין.
עם שימוש בו זמנית, הריכוז בפלסמת הדם של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות עולה, קיים סיכון לפתח תסמונת סרוטונין.
מתן בו זמנית של סימטידין מגביר את ריכוז הפרוקסטין בפלסמת הדם.
תופעות לוואי
מהצד של מערכת העצבים המרכזית: לעיתים רחוקות (בשימוש במינונים של יותר מ-20 מ"ג ליום) - ישנוניות, רעד, אסתניה, נדודי שינה.
ממערכת העיכול: לעיתים רחוקות (כאשר נעשה שימוש במינונים של יותר מ-20 מ"ג ליום) - בחילות, יובש בפה; במקרים מסוימים - עצירות.
אחרים: לעיתים רחוקות (בשימוש במינונים של יותר מ-20 מ"ג ליום) - הזעה מוגברת, הפרעות בשפיכה.
אינדיקציות
דיכאון אנדוגני, נוירוטי ותגובתי.
התוויות נגד
שימוש בו-זמני במעכבי MAO ותקופה של עד 14 ימים לאחר הגמילה מהם, הגבירה את הרגישות לפרוקסטין.
תכונות אפליקציה
בקשה להפרות של תפקודי כבד
עבור הפרות של תפקודי כבד, המינון הראשוני הוא 10 מ"ג ליום; המינון המרבי הוא 40 מ"ג ליום.בקשה להפרות של תפקוד הכליות
עם תפקוד כליות לקוי, המינון הראשוני הוא 10 מ"ג ליום; המינון המרבי הוא 40 מ"ג ליום.שימוש בחולים קשישים
עבור חולים קשישים, המינון הראשוני הוא 10 מ"ג ליום; המינון המרבי הוא 40 מ"ג ליום.הוראות מיוחדות
הפסקת השימוש בפרוקסטין צריכה להתבצע על ידי הפחתה הדרגתית של המינון, על מנת להימנע מתסמונת הגמילה המתבטאת בסחרחורת, בחילות, הקאות, נדודי שינה, בלבול, הזעה מוגברת.
במהלך הטיפול ב- paroxetine, אלכוהול הוא התווית נגד.
השתמש בזהירות 14 ימים לאחר ביטול מעכבי MAO, הגדלת המינון בהדרגה. אין לרשום מעכבי MAO בתוך שבועיים לאחר הנסיגה המלאה של paroxetine.
בשימוש בו זמנית עם תרופות המעכבות את חילוף החומרים של אנזימי כבד, יש להשתמש ב-paroxetine במינונים הנמוכים ביותר המומלצים. בשימוש בו זמנית עם תרופות המעוררות חילוף חומרים של האנזים, אין צורך בשינוי במינונים הראשוניים של paroxetine.
השתמש בפרוקסטין בזהירות עם תכשירי ליתיום (מומלץ לשלוט בריכוז הליתיום בפלסמת הדם), נוגדי קרישה דרך הפה.
במחקרים ניסיוניים, התכונות המסרטנות והמוטגניות של paroxetine לא הוכחו.
השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה
יש להשתמש בזהירות בחולים שפעילותם קשורה לצורך בריכוז גבוה של קשב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
פקסיל היא אחת מהתרופות נוגדות הדיכאון הנפוצות ביותר. ביקורות על התרופה בקרב חולים ורופאים שונות מאוד. תרופה זו זכתה לפופולריות שלה בזכות היכולת להתמודד עם חרדות שונות, מצבי לחץ, פוביות ו. התרופה אינה גורמת לנמנום, לירידות לחץ, להפרעות שינה, לדיכוי פעילות המוח, החשוב במיוחד לחולים עובדים ופעילים.
שקול את הביקורות של מטופלים ורופאים על השימוש בתרופה זו בטיפול בהפרעות חרדה ודיכאון שונות.
ביקורות מטופלים
"נרשמו לי קורס טיפול עם פקסיל. הרופא הזהיר מיד על תופעות לוואי אפשריות. התחילה טיפול עם 10 מ"ג ליום.
היום הראשון לטיפול לא היה מזיק. עם זאת, במשך 5-6 הימים הבאים הרגשתי איזו תחושה מוזרה של ניתוק בבית, ברחוב ואפילו בעבודה. זה כמובן התריע, אבל הרופא אמר שזו תקופת הסתגלות כזו וצריך לסבול אותה. מהשבוע השני לטיפול, המינון של התרופה נקבע 20 מ"ג. להפתעתי, העלייה במינון התרופה לא רק שלא גרמה לאי נוחות, אלא אף העלימה את הבחילות הקלות שנצפו לאחר נטילת 10 מ"ג בימים הקודמים. עם עלייה במינון נעלמה תחושת הניתוק, במשך זמן מה הייתה אפילו אופוריה קלה. אני נוטל את התרופה כבר החודש השלישי. אני מרגיש מצוין".
אליונה
"טופלתי בפאקסיל לדיכאון במשך כ-3 שנים. כמה פעמים ניסיתי להפסיק לקחת את הגלולות, אבל בכל פעם התסמינים התחדשו כבר ביום ה-3. אני מרגיש כמו מכור לסמים. עם זאת, זה עדיף על זה שממנו התחיל הטיפול."
אירינה
"רשמו לי פקסיל לפני שבועיים. נראה שהתרופה נסבלת היטב, אבל אני מאוד חוששת שהיא תהיה ממכרת. עם זאת, הרופא אומר שביטול התרופה לא יביא לי אי נוחות אם יישמעו כל המלצותיו.
אוקסנה
"הטיפול בפאקסיל היה יעיל עבורי, אבל תסמונת הגמילה שוללת את כל היתרונות של התרופה הזו. זה היה מאוד קשה ולקח הרבה זמן לבטל את זה. אני חושב שעדיף לעשות עם תרופות אחרות שלא גורמות להתמכרות כזו.
אלנה
כמובן שאחרי שקראתי ביקורות שונות על פקסיל (לעתים קרובות די לא מחמיאות), התעצבנתי נורא. אפילו הייתי מוכן לתקוף את הרופא בטענות לגבי רישום התרופה הזו לי. עם זאת, בבוקר היא התארגנה. הרופא הסביר כי הרמדי יעילה מאוד, אך מחייבת זהירות בשמירה על כללי תור וביטול. אכן, לא הרגשתי סימפטומים לא נעימים, למרות חששותיי. אבל השיפור במצב הכללי ניכר כבר בשבוע השלישי לטיפול.
שׁוֹשָׁן
"נרשמו לי לקחת פקסיל 20 מ"ג ליום. ביומיים הראשונים ניסיתי איכשהו לסבול את זה, אבל ביום השלישי החלטתי שאני לא אקח את זה יותר. הייתה חולשה קשה, בחילות, כמה פעמים אפילו הקאות, סחרחורת. מבחינתי, עדיף להיות במצב של דיכאון מאשר להיות מטופל בתרופות כאלה".
נטליה
"לפני כמה שנים יוחסו לי גם פקסיל. המינון הועלה בהדרגה מ-10 מ"ג ל-20 מ"ג לאחר שבוע. הם גם ביטלו בהדרגה. מהלך הטיפול נמשך 9 חודשים. בשבועיים הראשונים הייתה תחושה של חולשה קלה, אבל עד מהרה הכל עבר. לא נצפתה תסמונת גמילה בסוף הקורס. אני יכול לומר רק דברים חיוביים על יעילות. רציתי לחיות וליהנות מהחיים שוב. ישנם מצבים שבהם כדאי לבקש עזרה ממומחים, ולא לנסות להתמודד עם הבעיה בעצמך.
ג'וליה
«
פקסיל מוכרת לי כבר כמה שנים. התרופה הזו נלקחה פעם על ידי אמא שלי. לאחר סדרה של צרות ולחצים, במקרה גם התחלתי לקחת את התרופה הזו. בהתחלה ניסיתי להסתדר רק עם ייעוץ של פסיכותרפיסט, אבל עדיין לא יכולתי בלי תרופות. כמובן שדאגתי במידה מסוימת מהעובדה שתופעות לוואי מסוימות ואפילו התמכרות עלולות להתפתח כתוצאה מלקיחת פקסיל. עם זאת, לא הבחנתי בתסמינים לא נעימים מהטיפול. 7 חודשי טיפול החזירו אותי לחיים. עכשיו כמעט שכחתי מהדיכאון הקודם שלי. התרופה יעילה ונסבלת היטב".
אלינה
"אני משייך את פקסיל לזיכרונות הכי לא נעימים. לקחתי את זה חמישה ימים. נראה לי שאם לפני הטיפול היו לי כמה הפרעות נפשיות, אז בזמן נטילת הכדורים הללו, התסמינים רק החמירו. החלטתי לעצמי אחת ולתמיד שלא אקח תרופות נוגדות דיכאון, לא משנה כמה זה היה רע לי.
לְקַווֹת
"פקסיל נרשמה לי לטיפול בדיכאון לאחר לידה. מהלך הטיפול היה כ-10 חודשים. בהדרגה הוגדל המינון ל-30 מ"ג, ואז הופחת. האפקט מרוצה, תרופה זו נסבלת כרגיל. לא נצפו תופעות לוואי חמורות".
טאיסיה
"פקסיל נרשם לי לאחר תאונת דרכים. ראוי לציין שאחרי האירוע הזה, הרבה השתנה בחיי. ושיקום הגוף התברר כקשה יותר נפשית מאשר פיזית. תרופות נוגדות דיכאון לא נרשמו לי מיד. בהתחלה חשבתי שאוכל להתמודד עם הלחץ בעצמי.
אולם ככל שחלף הזמן, המצב רק החמיר. התייסרתי מנדודי שינה, כשנרדמתי התעוררו סיוטים. נורא פחדתי ללכת ברחוב, שום דבר לא שימח אותי. לאחר הפגישה, פקסילה חוותה אי נוחות מסוימת הקשורה לבחילות קלות, חולשה וסחרחורת במשך כשבועיים. אולם עם תחילת השבוע השלישי לטיפול הכל נעלם. ראוי לציין כי בנוסף לפקסיל נרשמו לי תרופות נוספות. הטיפול נמשך 12 חודשים. עכשיו אני מרגיש מצוין, אני אפילו לא זוכר בעיות מהעבר."
מרינה
ביקורות של רופאים
"יש להשתמש בתרופות נוגדות דיכאון רק כמוצא אחרון. אני מאמין שטיפול בהפרעות חרדה-דיכאון צריך להתחיל בהתייעצות קבועה עם פסיכותרפיסט. רק כאשר הם לא יעילים ניתן לשקול שימוש בתרופות נוגדות דיכאון.
אנה
"פקסיל היא מצילת חיים אמיתית עבור חולי דיכאון. ברצוני לציין את היעילות המיוחדת של התרופה בנוכחות נטיות אובדניות בחולים. התרופה מתמודדת היטב עם סוגים שונים של הפרעות נפשיות, גם עם חוסר היעילות של תרופות אחרות. לעתים קרובות למדי, אם יש צורך לרשום תרופה נוגדת דיכאון לחולים, אני בוחר בפקסיל.
אינה
«
התרופה פקסיל זכתה באמונם של רופאים רבים בזכות זמינותה ויעילותה הגבוהה. בכפוף למשטר המינון הנכון של התרופה בתחילת הטיפול ובסיומו, הסבילות של התרופה טובה למדי. תופעות לוואי או מנת יתר הן נדירות ביותר. אם למטופל יש התקפי פאניקה, אני מעדיף לשלב את פקסיל עם תרופות נוטרופיות.
לידיה
"פקסיל היא אחת מהתרופות נוגדות הדיכאון הבודדות שאין להן השפעה היפנוטית על המטופל. כמו כן, התרופה אינה מדכאת את פעילות המוח. לפיכך, פקסיל מתאימה לטיפול במטופל שנאלץ להמשיך לעבוד למרות תחילת הטיפול. תכונה חיובית נוספת של התרופה היא היעדר השפעתה על קצב הלב ולחץ הדם.
ויטלי
"פקסיל היא תרופה מצוינת לטיפול בחרדה ודיכאון. עם זאת, הבעיה של שימוש בפקסיל בטיפול בחולים כאלה נעוצה במרשם השגוי שלה. רופאים רבים, עקב היעדר שימוש קבוע בפקסיל בפועל, אינם יודעים כיצד לבצע טיטרציה נכונה של התרופה בתחילת וסיומו של מהלך הטיפול (הטיפול מתחיל ברבע טבליה עם מעבר הדרגתי לכלל. ). כמו כן, כדי להפחית את הסבירות לתופעות לוואי מפקסיל, נרשמים תרופות הרגעה (סדרת בנזודיאזפינים). מהשבוע השני של טיפול כזה, ניתן להשתמש בפקסיל לבד.
דמיטרי
"התרופה טובה, אם יש צורך לרשום תרופה נוגדת דיכאון, אני בוחר בה. חולים רבים חוששים מהתמכרות לתרופה ומתסמונת הגמילה. עם זאת, אני רוצה להבהיר את המצב.
אין התמכרות לתרופה זו. כל התסמינים הלא נעימים המתרחשים בעת ביטול פקסיל נובעים מכך שההפרעות בגוף לא בוטלו לחלוטין, אלא רק השפעת התרופה בוטלה באופן זמני. פקסיל מבטל רק באופן זמני את הסימנים להפרעה נפשית. עם זאת, במקרה של הפרות חמורות, בנוסף לכך, נדרש מינוי של תרופות אחרות, למשל, תרופות הומיאופתיות.
אָהוּב
"רק לעתים רחוקות אני רושם פקסיל למטופלים שלי. אני מעדיף להסתדר בייעוץ של פסיכולוג ובמינוי תכשירי פיטופ. אם אמצעים אלו אינם יעילים, אני מפנה את המטופל לטיפול אצל פסיכותרפיסט.
יבגניה
"פקסיל היא תרופה מצוינת להעלמת ביטויי חרדה ודיכאון. עם זאת, יש לזכור כי בנוכחות הפרעות נפשיות חמורות, נדרשת גישה משולבת לטיפול במטופל. בכפוף להמלצות לבחירת מינון יעיל אינדיבידואלי של התרופה, לפקסיל יש חומר מצוין נגד חרדה.